Antibiotisk behandling har endret essensen av kampen mot farlige smittsomme sykdommer. Tidlige leger hadde ingen metoder for å påvirke patogene patogener, og alle anstrengelser var rettet mot å opprettholde pasientens generelle tilstand.
Etter oppdagelsen av penicillin av Alexander Fleming ble det mulig å drepe mikroorganismer som tidligere provoserte utviklingen av epidemier som tok livet til tusenvis og millioner av mennesker. Og cefalosporiner i tabletter spiller en svært viktig rolle i denne vellykkede kampen.
Gruppe av cephalosporiner - legemidler som har en svært viktig praktisk rolle i ambulant og ambulant behandling av bakterielle patologier. Statistikk viser at denne gruppen av antibiotika oftest er foreskrevet på sykehus. Dette skyldes den store listen over patologier hvor den brukes, lav total toksisitet, et bredt spekter av virkning.
Over tiårene av bruk har cefalosporiner også fått en god bevisbase og en god avtaleopplevelse. Nye studier gjennomføres regelmessig som bekrefter effektiviteten av disse legemidlene.
Farmakologiske egenskaper av stoffet
Cefalosporiner er beta-laktam antibakterielle legemidler. De har en felles kjemisk struktur som bestemmer deres farmakologiske egenskaper. Cefalosporiner har en bakteriedrepende effekt.
Virkningsmekanismen av narkotika i følgende - antibiotikaforbindelser virker på komponentene i celleveggen og dermed bryter deres integritet.
Som et resultat er det en massiv død av patogene patogener.
Farmakologiske egenskaper av legemidler bestemmer egenskapene ved bruk. De fleste cephalosporiner absorberes dårlig i fordøyelseskanalen, slik at de fleste produseres i form av ampuller til intravenøs eller intramuskulær bruk. De passerer også godt gjennom blod-hjernebarrieren, spesielt med betennelse i meningeal-membranene.
Cephalosporin-antibiotika er ganske jevnt fordelt i pasientens kropp. Den største konsentrasjonen av stoffer som er notert i galle, urin, respiratorisk epitel og fordøyelseskanalen. Terapeutisk konsentrasjon opprettholdes i 5-6 timer etter å ha tatt medisinen.
Når det administreres oralt, går cephalosporin antibiotika gjennom metabolisme i leveren. Fra kroppen blir disse bakterielle preparatene utskilt hovedsakelig uendret av nyrene. Derfor, i strid med funksjonen til denne kroppen, akkumuleres et antibiotika i pasientens kropp. Virkningsområdet for cefalosporiner er ganske bredt, særlig i de siste generasjonene. De fleste legemidler virker på:
- streptokokker;
- stafylokokker;
- hemofil bacillus;
- Neisserial;
- enterobakteriell infeksjon;
- klebsielly;
- Moraxella;
- E. coli;
- Shigella;
- salmonella.
Klassifisering av cefalosporiner
Til nå er det fem generasjoner cefalosporiner. De varierer i noen egenskaper. De første representanter for denne gruppen av stoffer påvirker mer effektivt gram-positive bakterier.
Også de siste preparatene av cefalosporiner virker på et stort antall mikrober og bedre penetrerer blod-hjernebarrieren.
Et viktig problem er utviklingen av antibiotikaresistens mot de første generasjonene som allerede har vært brukt i mange tiår. Denne situasjonen fører til en reduksjon i effektiviteten av de brukte legemidlene.
Cefalosporiner er delt inn i følgende generasjoner:
- den første er cefalexin, cefazolin;
- den andre er cefuroxim, cefuroxim;
- den tredje er ceftriaxon, ceftazidim, cefotaxim;
- den fjerde er cefepim, cefpirim;
- den femte er ceftobiprol, ceftarolin, ceftholosan.
Regler for bruk av antibakterielle stoffer
Antibiotika er sterke legemidler som har en systemisk effekt på kroppen. Derfor er det forbudt å bruke antibakterielle stoffer uten å konsultere en lege. Det er svært vanskelig for pasienten å velge det beste behandlingsalternativet for sykdommen i seg selv og hans slektninger. Ukontrollert inntak av antibiotika fører også oftere til utviklingen av bivirkninger og en reduksjon i effekten av stoffet.
Under behandlingen må du følge noen enkle regler for opptak. Behandlingsforløpet varer vanligvis minst 3 dager.
Det anbefales ikke å avbryte eller nekte behandling til pasienten etter de første tegn på forbedring i den generelle tilstanden.
Dette fører ofte til tilbakefall av patologien.
Påfør antibiotika på samme tid på dagen. Dette gjør det mulig å opprettholde en god konsentrasjon av stoffet i det perifere blodet, noe som gir den optimale terapeutiske effekten.
Når du hopper over å ta antibiotika, bør du ikke få panikk, men ta den tapte dosen av cefalosporin så fort som mulig. I fremtiden bør terapi fortsette som vanlig.
Ved bruk av antibiotika er det viktig å kontrollere utvikling av bivirkninger, som må rapporteres til legen din så snart som mulig. Bare han er kvalifisert til å vurdere alvorlighetsgraden og bestemmer seg for å suspendere eller fortsette behandlingen med cefalosporiner.
Hvordan tilordne cefalosporiner tabletter
Før du forskriver cephalosporiner, må legen være overbevist om bakterieetiologien til pasientens sykdom. Dette er svært viktig fordi antibakterielle stoffer ikke virker på viral, soppflora, og i slike tilfeller kan selv skade pasienten. Til dette formål må legen fullføre pasientens undersøkelse, som vanligvis begynner med en fullstendig samling av sykdommens historie. Pasienten eller hans slektninger (i sin alvorlige tilstand) bør fortelle hvordan, når og etter hvilke de første symptomene på patologi dukket opp.
Dessuten samles informasjon vanligvis om tilstedeværelse av en lignende sykdom fra nærmeste familie og venner, mulig kontakt med pasienter, samt relaterte brudd på andre organer og systemer. Det neste trinnet er en grundig undersøkelse av de berørte områdene, hud eller slimhinner, palpasjon, perkusjon og auskultasjon i hjertet, lungene og magen. Ikke bli overrasket over spørsmål om hyppigheten av vannlating, endringer i avføring og appetitt.
Etter dette utføres vanligvis en rekke laboratorie- og instrumentstudier. En rekke endringer i dem med høy sannsynlighet kan indikere en bakteriell etiologi av den patologiske prosessen.
Først og fremst snakker vi om endringer i den generelle analysen av blod-leukocytose, skift av leukocyttformelen til venstre, økning i antall nøytrofile (så vel som deres umodne former) og økning i ESR (erytrocytt sedimenteringshastighet).
Med infeksjoner i det urogenitale systemet finnes leukocytter og ulike bakterier ofte i den generelle urinanalysen.
De mest nøyaktige forskningsmetodene betraktes som bakteriologiske. Det gjør det ikke bare mulig å identifisere patogenet av patologi, men også å studere sensitiviteten for visse antibiotika. Dette gjør denne testen en referanse for alle sykdommer av infeksjonsgenerese.
I tillegg kan blod, et smear fra den bakre faryngealvegg, urin, sputum, biopsi eller andre biologiske medier der mikroorganismen kan bli funnet, brukes som et materiale for forskning.
Den mest signifikante ulempen ved den bakteriologiske forskningsmetoden er den lange tiden det utføres under forhold der legen trenger å ta en beslutning om valg av behandlingstaktikk umiddelbart. Derfor har denne testen størst praktisk verdi i situasjoner der den første behandlingen ikke var effektiv nok. Det lar deg endre stoffet som brukes i behandlingen.
En svært viktig rolle for å bestemme indikasjonene på forskrivning av cefalosporiner, spilles av moderne internasjonale og nasjonale anbefalinger, som klart regulerer i hvilke situasjoner det er nødvendig å anvende dem.
Effektiviteten av den foreskrevne antibiotikabehandlingen er estimert 48-72 timer etter den første dosen av legemidlet.
Gjenta i dette tilfelle laboratorietester, samt se på dynamikken i kliniske symptomer hos en pasient. Hvis det er positivt, fortsetter legen behandlingen med det opprinnelige legemidlet. I mangel av forbedring er det nødvendig å bytte til andre linje antibakterielle eller reserve-midler.
Cephalosporins rolle i tabletter i behandlingen
I klinisk praksis brukes cefalosporiner primært i injiserbar form. Dette reduserer imidlertid deres muligheter for avtale i ambulant praksis, siden ikke alle pasientene kan fortynne og injisere et antibakterielt stoff.
Dette bestemmer rollen som cephalosporin-tablettformen. De blir ofte brukt som å starte antibakteriell terapi for patologier som ikke krever sykehusinnleggelse, med tilfredsstillende tilstand av pasienten og fravær av dekompenserte sykdommer fra andre organer.
De spiller også en viktig rolle i trinnterapi. Den består av to etapper. I første trinn brukes cefalosporin i en injeksjonsform for å eliminere den patologiske prosessen så raskt og effektivt som mulig. For å konsolidere resultatet av behandlingen og fullføre behandlingsforløpet, blir det samme legemidlet etter uttømming fra sykehuset foreskrevet til pasienten i tablettform i flere dager.
Denne strategien tillater å redusere antall dager brukt av pasienten på sykehuset.
I apotek er det i dag mulig å finne bare stoffer av de tre første generasjonene av cephalosporiner i tabletter eller suspensjoner:
- den første er cephalexin;
- den andre er cefuroxim;
- den tredje er cefixime.
Indikasjoner for å ordinere cefalosporiner i tabletter
Cefalosporiner brukes til å behandle bakterielle patologier i systemer hvor de akkumuleres i løpet av deres metabolisme og skaper en terapeutisk konsentrasjon som er tilstrekkelig til å drepe mikrober. Først av alt snakker vi om sykdommer i respiratoriske, genitourinary systemer og ENT organer. De brukes også til betennelse i galdeveiene og visse patologier i fordøyelsessystemet.
I følge bruksanvisningen er det en liste over patologier der utnevnelsen av cephalosporiner er berettiget. De brukes til:
- lungebetennelse;
- bronkitt;
- tracheitis;
- laryngitt;
- tonsillitt;
- faryngitt;
- bihulebetennelse;
- otitis media;
- cystitt;
- uretritt;
- prostatitt;
- bakteriell betennelse i livmoren og dets vedlegg;
- forebygging av komplikasjoner under kirurgiske inngrep eller inngrep.
Hvordan ta cefalosporin tabletter
Varigheten av behandlingen med cefalosporiner er minst 5 dager. Vanligvis tatt piller må tas 2 ganger om dagen for å gi den nødvendige konsentrasjonen av stoffet. Tabletten må vaskes med nok vann.
For å gjøre dette må du ikke bruke andre drikker (brus, meieriprodukter, te og kaffe), da de kan forandre farmakologiske egenskaper av stoffet.
Å ta alkohol i løpet av behandlingen er strengt forbudt, da det kan føre til utvikling av akutt hepatose og unormal leverfunksjon.
Bivirkninger ved bruk av cefalosporiner
Cephalosporiner er klassiske beta-laktam-gruppedroger, slik at de er preget av tilstedeværelsen av ganske hyppige allergiske reaksjoner av varierende alvorlighetsgrad. Utviklingen av pasienter med urticaria, dermatose, angioødem og selv anafylaktisk sjokk er beskrevet.
Allergi for alle beta-laktamer er et kryss, så i nærvær av overfølsomhetsreaksjoner til noen med rusmidler fra en rekke penisilliner, er karbapenem, monobaktam, cephalosporiner strengt kontraindisert.
En annen farlig tilstand er pseudomembranøs kolitt, som noen ganger utvikler seg på grunn av ukontrollert multiplikasjon av en clostridial infeksjon. I de fleste tilfeller har den et mildt kurs, manifesteres bare av støyforstyrrelser, og er ikke engang diagnostisert. Men i en rekke tilfeller fortsetter den patologiske prosessen i henhold til et ugunstig scenario og er komplisert av perforeringer, blødning fra tarmen og sepsis.
Av alle bivirkninger av cefalosporiner er forbigående fordøyelsessykdommer mest vanlige.
De manifesteres av kvalme, oppkast, diaré, magesmerter eller flatulens. Disse symptomene forsvinner raskt etter uttak av stoffet.
Noen ganger er det en økning i leverenzymer eller giftige effekter på nyrens rørformede apparat. I tillegg er tilsetningen av superinfeksjon eller sopppatologi (hovedsakelig candidiasis) mot bakgrunnen av antibiotikabehandling blitt beskrevet. Det var isolerte tilfeller av negative effekter på sentralnervesystemet, som manifesterte seg som epileptiske anfall, kramper og følelsesmessig labilitet.
Kontraindikasjoner for å motta
Hovedkontraindikasjonen for oral cephalosporiner er allergi mot noen av beta-laktamantibiotika. Før første bruk av legemidlet må nødvendigvis testes for tilstedeværelse av overfølsomhet.
Forsiktighet bør tas når man forskriver disse antibakterielle legemidlene for nedsatt nyrefunksjon, da denne tilstanden kan føre til opphopning av antibiotika i pasientens kropp. I slike tilfeller må legen beregne dosen individuelt, basert på glomerulær filtreringshastighet.
Cephalosporiner er klassifisert som giftige legemidler som kan brukes til små barn, samt under graviditet og amming.
Oral bruk av disse stoffene kan føre til utvikling av forverrelser av kroniske inflammatoriske prosesser i fordøyelsessystemet (kolitt, enteritt). Derfor, med disse patologiene, anbefales det å gi preferanse til parenterale former for antibiotika.
video
Videoen forteller hvordan du raskt kan kurere forkjølelse, influensa eller ARVI. Erfaring erfarne lege.
Farmakologisk gruppe - Cefalosporiner
Undergruppeforberedelser er utelukket. aktiver
beskrivelse
Cefalosporiner - antibiotika, basert på den kjemiske strukturen som er 7-aminocefalosporinsyre. Hovedtrekkene til cephalosporiner er et bredt spekter av handling, høy bakteriedrepende aktivitet, relativt stor resistens mot beta-laktamaser sammenlignet med penicilliner.
Cefalosporiner av I-, II-, III- og IV-generasjoner preges av spektrumet av antimikrobiell aktivitet og følsomhet for beta-laktamase. Den første generasjonen cephalosporiner (smalt spektrum) inkluderer cefazolin, cephalothin, cephalexin, etc.; II generasjon cephalosporiner (de virker på gram-positive og noen gram-negative bakterier) - cefuroxim, cefotiam, cefaclor, etc.; III-generasjon cefalosporiner (bredt område) - cefixim, cefotaxim, ceftriaxon, ceftazidim, cefoperazon, ceftibuten, etc.; Generasjon IV - cefepim, cefpirim.
Alle cephalosporiner har høy kjemoterapeutisk aktivitet. Hovedegenskapen til den første generasjonen cephalosporiner er deres høye antistapylokokkeraktivitet, inkludert mot penicillindannende (beta-laktamase-dannende) benzylpenicillinresistente stammer for alle typer streptokokker (unntatt enterokokker), gonokokker. Generasjon II cefalosporiner har også høy antistapylokokaktivitet, inkludert med hensyn til penicillinresistente stammer. De er svært aktive mot Escherichia, Klebsiella, Proteus. III-generasjon cefalosporiner har et bredere aktivitetsspektrum enn cefalosporiner av I- og II-generasjonene, og større aktivitet mot gram-negative bakterier. IV-generasjon cefalosporiner har spesielle forskjeller. I likhet med cefalosporiner av II og III-generasjonene er de resistente mot plasmid-beta-laktamaser av gramnegative bakterier, men de er dessuten resistente mot kromosomale beta-laktamaser, og er i motsetning til andre cefalosporiner svært aktiv i forhold til alle anaerobe bakterier, samt bakterier. Med hensyn til gram-positive mikroorganismer er de noe mindre aktive enn første generasjon cephalosporiner, og overskrider ikke virkningen av tredje generasjon cefalosporiner på gram-negative mikroorganismer, men de er resistente mot beta-laktamaser og er svært effektive mot anaerober.
Cefalosporiner har bakteriedrepende egenskaper og forårsaker cellelysis. Mekanismen for denne effekten er assosiert med skade på cellemembranen av delende bakterier, på grunn av den spesifikke inhibering av dens enzymer.
En rekke kombinerte legemidler som inneholder penicilliner og cefalosporiner i kombinasjon med beta-laktamasehemmere (klavulansyre, sulbaktam, tazobaktam) er opprettet.
En rekke cephalosporin antibiotika: alt du trenger å vite om denne gruppen av stoffer
Cephalosporin-antibiotika fører til forskrivning for behandling på sykehus. Omtrent 85% av alle antibiotika er cefalosporiner. Deres brede distribusjon skyldes et bredt spekter av handling, lav sannsynlighet for toksiske effekter, høy effektivitet og god toleranse av pasienter. Disse midlene er bakteriedrepende og virker på bakterier, hemmer celleveggsyntese og ødelegger den, noe som gir cephalosporin antibiotika med en rask virkning, og pasienten gir en rask gjenoppretting.
Cephalosporiner ble oppdaget i første halvdel av forrige århundre av den italienske legen Brodsu, og de første representanter for disse antibiotika ble isolert fra soppen. De første cephalosporiner tilhørte bare preparater av naturlig opprinnelse, og for deres produksjon dyrket de sopp, hvorfra de oppnådde en antibakteriell substans. Til dags dato inkluderer denne gruppen halvsyntetiske stoffer som er mer stabile forbindelser med hensyn til den rene organiske sammensetningen.
Antibiotika av cephalosporin-gruppen inkluderer i dag 5 generasjoner medikamenter. De har forskjellige variasjoner av forbindelser og forskjellige egenskaper, inkludert å demonstrere effekt mot bakterier av forskjellige arter.
Fordelen med cefalosporinmedikamenter anses å være effektiv mot et bredt spekter av smittsomme midler. Spesielt brukes legemidler av denne gruppen i tilfeller der penicillinpreparater var magteløse. I tillegg finnes cefalosporiner i forskjellige doseringsformer - første generasjons legemidler produseres som tabletter, mens de nyeste tillater parenteral administrering av legemidlet, dvs. direkte inn i det menneskelige sirkulasjonssystemet, som øker hastigheten på stoffet betydelig.
Ulempene med cefalosporiner kan betraktes som en ganske høy sannsynlighet for bivirkninger (ulike studier viser opptil 11% av tilfellene), samt manglende evne til å bruke legemidlet mot enterokokker og listeri. I tillegg, som alle andre antibiotika, kan cephalosporiner ha en toksisk effekt i form av dyspeptiske sykdommer (med andre ord dysbakterier) og hematologiske reaksjoner.
1. generasjon cefalosporiner
Cephalosporin-antibiotika av første generasjon er preget av et relativt smalt spekter av tiltak, spesielt - lav effektivitet mot gram-negative bakterier. Oftest brukes disse legemidlene for ukompliserte sykdommer i bindevevene (hud, bein, ledd, respiratorisk slimhinne) forårsaket av slike grupper av bakterier som streptokokker og stafylokokker. Imidlertid er disse legemidlene ineffektive mot otitis og bihulebetennelse på grunn av dårlig permeabilitet av vevene i disse organene.
Listen over narkotika av den første generasjonen i denne serien består av et stoff for intramuskulær administrasjon (Cefazolin), samt tabletter, hvis navn høres ut som Cefalexin og Cefadroxil. Metoden for å ta antibiotika kan variere avhengig av det spesifikke tilfellet av sykdommen: lokalisering av infeksjonsfokuset, pasientens tarmtilstand, injeksjonsevne, etc. Beslutningen om utnevnelse av en bestemt form for stoffet gjør den behandlende legen.
Andre generasjon cefalosporiner
Følgende stoffer i cefalosporin-serien har en kraftigere effekt på gram-negative bakteriearter sammenlignet med første generasjon, men er litt dårligere i bredden av effektivitet mot gram-positive bakterier. I tillegg er andre generasjons medisiner effektive mot anaerobe patogener.
Denne gruppen av cephalosporinpreparater er foreskrevet for sykdommer i urinveiene, huden, beinene, leddene, og brukes også til å behandle respiratoriske sykdommer - lungebetennelse, bronkial, tonsillitt, faryngitt etc. I tillegg til sine forgjengere er medisiner ineffektive i behandlingen av sinusinfeksjoner i skallen. Imidlertid kan de brukes til å behandle meningitt siden de er i stand til å trenge inn i blod-hjernebarrieren.
Den andre generasjonen av cephalosporin-antibiotika inkluderer løsninger for parenteral administrering - Cefopetan, Cefoxitin og Cefuroxime, samt antibiotika i tabletter - Cefaclor og Cefuroxime Axetil. Det skal bemerkes at de nevnte legemidlene Cefoxitin og Cefotetan har det bredeste spekteret av virkning, på grunn av hvilket de foreskrives oftere.
III generasjon cefalosporiner
Denne generasjonen av cephalosporin-antibiotika er en av de mest voluminøse når det gjelder antall navn. Sammenlignet med tidligere generasjoner, skiller de seg ut fra en mer effektiv inntrengning i vev og gode farmakokinetiske parametere, noe som skyldes muligheten for å bruke disse legemidlene. I tillegg har disse stoffene oppnådd effekt mot Pseudomonas aeruginosa og enterobakterier. Imidlertid er deres ulempe i forhold til andre generasjon tap av effektivitet i forhold til en av typer anaerober.
I utgangspunktet ble antibiotika av denne generasjonen brukt utelukkende på sykehuset for behandling av alvorlige infeksjoner, men hittil har bakterier spredt seg som har blitt resistente mot legemidlet, og derfor er III-generasjon cefalosporiner foreskrevet for poliklinisk behandling. Tabellformene brukes som regel til å behandle moderate infeksjoner på poliklinisk basis, og løsninger for parenteral administrering brukes til sykdommer med alvorlig kurs, i sykehusinnstilling.
Ofte er den tredje generasjonen av cefalosporiner foreskrevet for gonoré, kronisk bronkitt, urinveisinfeksjoner og shigellose. Den tredje generasjonen cefalosporin antibiotika inneholder stoffer som Cefotaxime, Cefoperazone, Ceftriaxone, Cefoperazone, som er tilgjengelige i form av injeksjonsløsninger. Det finnes også stoffer til oral bruk: Cefibuten, Cefditoren, Cefpodoxime og Cefixime.
IV-generasjon cefalosporiner
Cephalosporin-serien inneholder også 4. generasjons legemidler. Listen over legemidler som er inkludert i den er liten - den inneholder stoffer for parenteral administrering av Cefepime og Cefpirim. Med disse antibiotika er det mulig å behandle meningealinfeksjoner mer effektivt som en del av kompleks terapi, siden 4. generasjon cefalosporiner har ingen bivirkninger i form av antikonvulsiv effekt.
Forberedelser av 4. generasjon utmerker seg ved økt effekt mot gram-negative bakterier, men de er ikke like effektive mot gram-positive patogener som deres forgjengere. Legemidler er effektive mot anaerobe bakterier, unntatt B.fragilis.
Til tross for forbedringen i virkningen av antibiotika, er det i denne generasjonen fortsatt ikke mulig å kvitte seg med manglene i tidligere legemidler. For eksempel er bivirkninger av generasjon fire alvorlige toksiske effekter på leveren, noe som kan resultere i gulsott eller medisin-indusert hepatitt, sannsynligheten for dyspeptiske sykdommer og en nevrotoksisk effekt, noe som kan føre til negative konsekvenser for pasientens nervesystem.
V-generasjon cefalosporiner
Cephalosporin-serien har de siste femte generasjonene som først oppnådde effekt mot MRSA, eller meticillinresistent Staphylococcus aureus, en bakterie som ble ansett ekstremt vanskelig å utvikle før utviklingen av denne gruppen av legemidler. Dette smittsomme patogenet kan forårsake ekstremt farlige forhold for menneskekroppen, spesielt sepsis. I tillegg er antibiotikumet til den nyeste gruppen av cephalosporinserier i stand til å kjempe mot de bakteriene som har blitt resistente mot tredje generasjons legemidler.
De nyeste cefalosporiner inkluderer medisiner for parenteral administrering - Ceftobiprol og Ceftaroline. De brukes til å behandle ulike sykdommer, inkludert behandling av alvorlige infeksjoner komplisert ved tilsetning av sekundære bakterielle patogener. De brukes utelukkende på sykehuset, fordi krever innføring i kroppen av kvalifisert personell. I tillegg kan antibiotika gi alvorlige konsekvenser for tilstanden til pasienter som bedre kontrolleres av den behandlende legen.
Kontraindikasjoner for bruk av cefalosporiner
Uansett hvor godt antibiotika kan være, vil det foreskrevne preparatet alltid bli funnet der bruken blir umulig. For eksempel er det en individuell intoleranse mot narkotika, som kan arves eller manifesteres spontant, som en spesiell reaksjon av kroppen til en ukjent substans.
Antibiotika skal ikke foreskrives til personer med leversykdommer og barn med høyt innhold av bilirubin i blodet. Antibiotika har en sterk negativ effekt på leveren, fordi Det er ved sine krefter at stoffets viktigste metabolisme og eliminering av giftige produkter fra kroppen oppstår. Personer med leversykdommer er foreskrevet antibiotikabehandling med stor omhu og bare på sykehuset, under tilsyn av en helsepersonell.
Gravide kvinner, spesielt i de tidlige stadiene, er også uønskede for å ta antibiotika, fordi de kan enten forstyrre utviklingen av det ufødte barnet, eller provosere et abort på grunn av giftige effekter på kroppen. Beslutningen om antibiotikabehandling under graviditet skjer kun når infeksjonen truer morens liv.
Personer med nyresykdom og andre alvorlige kroniske sykdommer (spesielt epilepsi) foreskrives bare antibiotika på sykehuset, starter med små doser og med obligatorisk valg av korrigerende terapi, fordi antibiotika kan forårsake en forverring av sykdommen.
Bivirkninger av cefalosporiner
Den hyppigste bivirkningen ved bruk av cefalosporinpreparater er forekomsten av allergiske reaksjoner. Hos noen mennesker kan det være ekstremt intens, forårsaker quincke ødem, kvælning og andre alvorlige konsekvenser, så det er viktig å være under oppsyn av en lege under den første antibiotikabehandlingen, eller for øyeblikkelig å søke legehjelp.
Hos mennesker med lidelser i nervesystemet, kan antibiotika fremkalle anfall, inntil og med utvikling av et stort epileptisk anfall. I fare er pasienter med nevrologiske sykdommer og i hodeskader.
I tillegg er en hyppig konsekvens av bruken av antibiotika (hovedsaklig ved oral administrering, men ikke nødvendigvis) et brudd på den naturlige mikrofloraen. Hvis mikrofloraen forstyrres i tarmen, kan pasienten oppleve alvorlig smerte, tarmlidelser, kvalme, oppkast, problemer med stolen. Kvinner med antibiotika kan utvikle trøst.
Ofte, når det administreres parenteralt, oppdager pasienten en temmelig langvarig sårhet på injeksjonsstedet, som er forbundet med en ganske aggressiv effekt av antibiotika på myke vev. For å redusere risikoen for en slik bivirkning kan det gjøres av det medisinske injeksjonsmedisin, ved å endre injeksjonsstedet metodisk, dersom dette er mulig i et bestemt tilfelle av behandling.
konklusjon
Cefalosporiner er en omfattende gruppe medikamenter, som for tiden har opptil femti forskjellige medisinske forbindelser. Det er den mest populære innen behandling, og dette er velfortjent, gitt sin høye effekt og bredde av mulig bruk. Men som alle andre legemidler krever cefalosporin antibiotika stor forsiktighet ved bruk. Deres uavhengige opptak uten lege resept er uakseptabelt, og hvis det er slik resept, må pasienten følge opptaket og medisinske anbefalinger nøye.
Cephalosporin antibiotika: indikasjoner og kontraindikasjoner
Cephalosporin antibiotika er legemidler basert på den kjemiske strukturen som er 7-ACC. Cefalosporin rekkevidde av antibiotika inkluderer stoffer av fem generasjoner, disse legemidlene administreres enteralt eller parenteralt i kroppen. Du kan lese beskrivelsen og hovedegenskapene til slike legemidler, samt indikasjoner og kontraindikasjoner til bruken av dem, ved å lese dette materialet.
Antibiotika fra en rekke cephalosporiner av første generasjon
Den første generasjonen cefalosporin antibiotika liste inkluderer blant annet Cefazolin og Cefalexin.
Cefazolin.
Farmakologisk virkning: Et bredspektret antibiotikum, har en baktericid effekt, er aktiv mot stafylokokker, streptokokker, Salmonella, Shigella, Klebsiel, E. coli, er ikke effektiv mot Mycobacterium tuberculosis, Protea.
Indikasjoner: infeksjoner i luftveiene, bekkenorganene, urinveier og galdeveier, hud og myke ben og ledd, perikarditt, sepsis, peritonitt, osteomyelitt, mastitt, sår og postoperative infeksjoner, syfilis, gonoré.
Kontraindikasjoner: Individuell intoleranse mot cefalosporiner og andre β-laktamantibiotika, graviditet, amming, barn opptil 1 måned. Dette cefalosporin antibiotika er foreskrevet med forsiktighet ved nyre- og leverinsuffisiens.
Bivirkninger: allergiske reaksjoner, kramper, dyspeptiske symptomer, med langvarig bruk - dysbiose, superinfeksjon, candidiasis.
Anvendelsesmetode: Intramuskulære voksne - 1 g 2 ganger daglig. Maksimal daglig dose er 6 g i 3-4 doser. For barn, 20-50 mg / kg kroppsvekt per dag i 3-4 doser, for alvorlige infeksjoner, opptil 100 mg / kg kroppsvekt per dag.
Legemidlet er fortynnet med vann til injeksjon: 2 ml per 500 mg cefazolin, 4 ml per 1 g. Behandlingsforløpet er 7-10 dager.
Produktform: pulver til fremstilling av en injeksjonsoppløsning på 500 mg og 1 g.
Salgsbetingelser for apotek: etter resept.
Cephalexin.
Farmakologisk virkning: Bredspektret antibiotika, har en bakteriedrepende effekt, er aktiv mot stafylokokker, streptokokker, Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Klebsiel, Proteus, har ingen terapeutisk effekt på sykdommer forårsaket av Proteus, Mycobacterium tuberculosis, Enterococci.
Indikasjoner: infeksjoner i luftveiene, urinveiene, huden og bløtvevet, bein og ledd.
Kontraindikasjoner: Individuell intoleranse mot cefalosporiner og andre β-laktamantibiotika, med forsiktighet foreskrevet for nyresvikt, graviditet, amming, samt barn opptil 6 måneder.
Bivirkninger: allergiske reaksjoner, kvalme, tørr munn, diaré, candidiasis. Også når du bruker dette antibiotika fra en rekke cephalosporiner, er det mulig med hodepine, kramper, leddsmerter.
Påføringsmetode: inne i en halv time før måltider for voksne og barn over 10 år - 250-500 mg 4 ganger daglig. Den høyeste daglige dosen er 4 g. For barn under 10 år, 25-100 mg / kg kroppsvekt per dag, fordelt på 4 doser.
Produktform: Et preparat på 250 og 500 mg, et pulver til fremstilling av en suspensjon som inneholder cefalexin 250 mg i 5 ml.
Salgsbetingelser for apotek: etter resept.
Følgende del av artikkelen viser navnene på narkotika fra gruppen av andre generasjons cefalosporin-antibiotika og deres beskrivelse.
Antibiotika fra andre generasjon cephalosporin gruppe: navn og beskrivelse
Andre generasjon cefalosporin antibiotika inkluderer cefuroxim og cefaclor.
Cefuroksim.
Farmakologisk virkning: Bredspektret antibiotika, har en bakteriedrepende virkning, er aktiv mot stafylokokker, streptokokker, enterokokker, Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Salmonella, Shigella.
Indikasjoner: infeksjoner i luftveiene, ENT organer, urinorganer, hud og myke vev, galdeveier, ledd, mage-tarmkanal, sår og brenninfeksjoner, peritonitt, osteomyelitt, meningitt, gonoré.
Kontraindikasjoner: Individuell intoleranse mot cefalosporin og andre β-laktamantibiotika, ulcerøs kolitt, historie av gastriske blødninger, graviditet og amming.
Bivirkninger: dyspeptiske symptomer, hodepine, døsighet, dysbakterier, candidiasis, allergiske sykdommer, smerte og infiltrering i injeksjonsområdet.
Administrasjonsmåte: intramuskulært eller intravenøst for voksne - 750-1500 mg 3-4 ganger daglig, barn - 30,100 mg / kg kroppsvekt per dag i 3-4 doser, for nyfødte og barn opptil 3 måneder - 30 mg / kg kroppsvekt per dag i 2-3 doser.
Innendørs voksne etter mat - på 150 - 500 mg 2 ganger daglig, for barn - 125-250 mg 2 ganger daglig. Behandlingsforløpet med dette cefalosporin antibiotika er 5-10 dager eller mer.
Produktform: pulver til fremstilling av en injeksjonsoppløsning på 250, 750, 1500 mg, tabletter på 125 og 250 mg, pulver til fremstilling av en suspensjon med innholdet av det aktive stoffet på 125 mg i 5 ml.
Salgsbetingelser for apotek: etter resept.
Cefaclor.
Farmakologisk aktivitet: et bredspektret antibiotika, har en bakteriedrepende effekt, er aktiv mot stafylokokker, streptokokker, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Klebsiella, Protea, gonokokker.
Indikasjoner: infeksjoner i luftveiene, hud og bløtvev, urinorganer, bein og ledd, gonoré, sepsis. Også dette legemidlet, som er inkludert i listen over cefalosporin-antibiotika, foreskrives for postoperative komplikasjoner.
Kontraindikasjoner: hemorragisk syndrom, individuell intoleranse mot cefalosporiner og andre penicilliner.
Bivirkninger: dyspeptiske symptomer, allergiske reaksjoner, hemolytisk anemi, hodepine, giftig hepatitt, pseudomembranøs kolitt.
Anvendelsesmetode: inne for voksne - 750 mg per dag i 3 delte doser, for barn - 20 mg / kg vekt per dag i 3 doser. Behandlingsforløpet er 7-10 dager.
Formfrigivelse: kapsler på 0,25 og 0,5 g, pulver til fremstilling av suspensjoner med innholdet av den aktive substans på 250 og 125 mg i 5 ml.
Salgsbetingelser for apotek: etter resept.
Cefalosporiner absorberes godt i mage-tarmkanalen, så de blir ofte gitt oralt. Cephalosporin-antibiotika produseres for barn i form av pulver til fremstilling av suspensjoner med behagelig smak og aroma.
Deretter vil du lære hvilke antibiotika som er tredje generasjon cefalosporiner.
Tredje generasjon cephalosporin antibiotika
Cefalosporin-gruppens liste over antibiotika med andre inkluderer Cefotaxime og Ceftriaxone.
Cefotaksim.
Farmakologisk virkning: Bredspektret antibiotika, har en bakteriedrepende virkning, er aktiv mot stafylokokker, noen stammer av streptokokker, enterokokker, Proteus, Salmonella, Shigella, Clostridium, Escherichia coli.
Indikasjoner: alvorlige infeksjoner i luftveiene, ENT-organer, hud og bløtvev, bein og ledd, peritonitt, infeksjoner i det urogenitale systemet, ukomplisert gonoré, forebygging av postoperative komplikasjoner.
Kontraindikasjoner: Individuell intoleranse mot cefalosporiner og andre penicilliner, graviditet, enterokulitt, en historie med blødning.
Bivirkninger: dyspeptiske symptomer, pseudomembranøs kolitt, blødning, hodepine, allergiske reaksjoner, dysbakterier, superinfeksjon, candidiasis. Ved bruk av dette antibiotika, inkludert i listen over legemidler i cephalosporinserien, er det også mulig å få smerte og indurasjon på injeksjonsstedet.
Anvendelsesmetode: intramuskulært og intravenøst for voksne - 1-2 g hver 8-12 timer, for barn opptil 1 uke intravenøst - 50-100 mg / kg kroppsvekt per dag i 2 doser, for barn fra 1 til 4 uker - 75-150 mg / kg kroppsvekt intravenøst i 3 doser, for barn som veier opp til 50 kg, 50-100 mg / kg i 3-4 doser. Barn opptil 2,5 år er kun vist intravenøse injeksjoner.
Legemidlet er fortynnet før administrering ved å legge til innholdet i hetteglasset 1% vandig oppløsning av lidokain 0,5 g - 2 ml, 1 g - 4 ml ved intramuskulær administrering. For intravenøs administrering fortynnes legemidlet i 4 ml vann til injeksjon.
Skriv sakte over 3-5 minutter. For drypp er stoffet fortynnet i 100 ml av en 0,9% natriumkloridløsning eller 5% glukoseoppløsning, injisert i 50-60 minutter.
Formfrigivelse: pulver til fremstilling av en injeksjonsoppløsning på 0,5 og 1 g.
Salgsbetingelser for apotek: etter resept.
Ceftriaxone.
Farmakologisk virkning: et bredspektret antibiotikum, har en baktericid effekt, er aktiv mot stafylokokker, streptokokker, enterobakterier, Escherichia coli, Klebsiella, Protea, Salmonella, Shigella, kolera vibrasjon, Clostridium, treponema.
Indikasjoner: peritonitt, sepsis, infeksjoner i mageorganene, luftveiene, galdeveiene, urinveiene, bein og ledd, hud og myke vev, sårinfeksjoner, gastrointestinale kanaler.
Kontraindikasjoner: Individuell intoleranse mot cefalosporiner og andre penicilliner, I trimester av graviditet, amming.
Bivirkninger: allergiske reaksjoner, hodepine, svimmelhet, dyspeptiske symptomer, candidiasis, superinfeksjon, smerte og indurasjon på injeksjonsstedet.
Påføringsmetode: Dypt intramuskulært eller sakte intravenøst til voksne og barn over 12 år - 1-2 g en gang daglig kan du maksimere dosen til 4 g per dag i 2 doser. Barn opptil 2 uker - 25-50 mg / kg kroppsvekt per dag, fra 2 uker til 12 år - 20-80 mg / kg kroppsvekt per dag.
Til intramuskulær administrering fortynnes innholdet av hetteglasset med 1% lidokain-oppløsning - 3,5 ml pr 1 g av preparatet. For intravenøs administrering fortynnes innholdet av hetteglasset i 10 ml vann til injeksjon, med intravenøs infusjon, 2 g preparat fortynnes i 40 ml 5% eller 10% glukoseoppløsning eller 0,9% natriumkloridoppløsning.
Intravenøse injeksjoner utføres sakte i løpet av 3-4 minutter, drypp - over 30 minutter.
Formfrigivelse: pulver til fremstilling av injeksjoner på 0,5; 1 og 2
Salgsbetingelser for apotek: etter resept.
Nylig utviklet femte generasjon cefalosporiner. De er reserverte antibiotika i tilfelle fremveksten av nye typer infeksjoner som er resistente mot andre antibakterielle legemidler som for tiden brukes. Femte generasjon cephalosporiner er ikke masseprodusert og selges ikke i apotekskjeden.
I den siste delen av artikkelen presenteres navnene på antibiotika i cefalosporiner gruppen, og en kort beskrivelse av dem er gitt.
Antibiotika av den fjerde generasjonen cefalosporiner gruppe: navn og egenskaper
Den fjerde generasjonen cephalosporin-serien av antibiotika er representert av legemidler med slike navn som Cefepine og Cefpyr.
Cefepim.
Farmakologisk aktivitet: Bredspektret antibiotika, har en bakteriedrepende virkning, er aktiv mot stafylokokker, streptokokker, enterokokker, Klebsiella, Legionella, Salmonella, Proteus, Morganella, Andre bakterier resistente mot aminoglukosider og Cefalosporin-antibiotika III.
Indikasjoner: Infeksjoner i nedre luftveier, urinveier, galdeveier, hud og bløtvev, gynekologiske infeksjoner, peritonitt, bakteriell meningitt hos barn.
Kontraindikasjoner: Individuell intoleranse mot β-laktam antibiotika, med forsiktighet - under graviditet og amming.
Bivirkninger: allergiske reaksjoner, dyspeptiske symptomer (kvalme, forstoppelse, diaré, magesmerter), brystsmerter, svimmelhet, svette, pseudomembranøs kolitt.
Hvordan du bruker: sakte intravenøst eller dypt intramuskulært. Voksne tar 0,5-1 g 2 ganger daglig for milde og moderate infeksjoner intravenøst eller intramuskulært, og for alvorlige infeksjoner, 2 g 3 ganger daglig intravenøst. Barn med kroppsvekt opptil 40 kg - 50 mg / kg kroppsvekt 2 ganger daglig. Behandlingsforløpet er 7-10 dager eller mer.
Dette antibiotika, inkludert i listen over cephalosporinpreparater, oppløses for intravenøs administrering i 5 eller 10 ml vann til injeksjon eller 5% glukoseoppløsning eller 0,9% natriumkloridløsning. Skriv sakte over 3-5 minutter.
For intramuskulære injeksjoner oppløses 500 mg av legemidlet i 1,3 ml og 1 g i 2,4 ml vann til injeksjon, eller 0,9% natriumkloridoppløsning eller 1% lidokain-oppløsning.
Formfrigivelse: pulver til fremstilling av en injeksjonsoppløsning på 0,5 og 1 g.
Salgsbetingelser for apotek: etter resept.
Bruk av cefalosporin antibiotika
Cephalosporin-antibiotika har blitt brukt i klinisk praksis siden tidlig på 60-tallet, og i løpet av årene har mer enn 50 preparater fra denne gruppen blitt syntetisert. (Periti P.J Chemother 1996) For tiden har cefalosporiner et ledende sted i behandlingen av ulike infeksjoner i veterinærpraksis; i de fleste tilfeller er de gitt preferanse i første empiriske behandlingsordninger for infeksjoner av ulike lokaliseringer. Samtidig er begrensningsfaktoren ved bruk av cefalosporiner utviklingen av resistens av mikroorganismer som følge av deres produksjon av beta-laktamase.
Spesielt har dette problemet blitt aktuelt de siste årene på grunn av den utbredte bruken av cephalosporiner, noen ganger uberettiget og ofte ukontrollert. Bruk av samme antibiotika til behandling av dyr og mennesker bør være begrenset.
Redusere effektiviteten av antibiotika, er forbundet med brudd på regler for bruk av antibiotika, dosereduksjon (engangsbruk i stedet for to eller tre ganger om dagen). Bruk av ceftriaxon 1 gang daglig, mens konsentrasjonen av dette legemidlet opprettholdes i 16 timer. En enkelt injeksjon i blokkaden avbryter ikke to eller tre ganger bruk av stoffet per dag. Hvis antibiotika ble påført topisk til blokkaden en gang, da med et intervall på 8-12 timer, skal det injiseres intramuskulært eller intravenøst.
Dessuten bør større preferanse i valg av stoffet gis til legemidler med lav toksisitet for makroorganismen.
Aktivitetsspekteret av stoffet er ikke relatert til dets toksisitet. Moderne antibiotika: 3. og 4. generasjon cephalosporiner, karbapenem, beskyttede penicilliner, har høy terapeutisk aktivitet, et bredt spekter av virkning og minimal toksisitet på dyrets kropp, i motsetning til levomecitin, som med et smalt spekter av virkning og en bakteriostatisk effekt er meget farlig for makroorganismen, Derfor er dette stoffet ikke brukt og er forbudt i de fleste utviklede land i verden. Bruken av streptomycin, kanamycin, bitilin i veterinærpraksis har også blitt en ting fra fortiden. De har blitt erstattet av mye sikrere og effektive stoffer med et bredt spekter av handling.
Andelen resistente stammer i stafylokokker er: til benzylpenicillin - 80-95%, til tetracyklin - 70-85%, til levomycetin - 30-55%.
Det bør vurderes metode for antibiotikabehandling.
Intravenøs eller intraarteriell administrering kan i noen tilfeller være mer effektiv enn intramuskulær administrering av det samme antibiotika. Og med infeksjon i CNS er intratekal administrering av antibiotika mer effektiv, slik at annen bruk av dem er uberettiget, og dannelsen av en kontrollgruppe i medisin synes ikke å være etisk i dag.
Prinsippene for rasjonell antibiotikabehandling bør være en veiledning for veterinærer av alle spesialiteter. Disse prinsippene gjelder for antibiotika av enhver gruppe, inkludert cefalosporiner.
Antibiotikumet bør selektivt undertrykke den vitale aktiviteten til den patogene mikroorganismen, uten å ha en signifikant effekt på pasientens homeostase.
For å påvirke infeksiøs inflammatorisk prosess, må antibiotika strømme inn i nidus vevet i tilstrekkelig (minimal hemmende) konsentrasjon.
Reseptbehandling bør utføres under hensyntagen til patogenes følsomhet.
Initial (empirisk) antimikrobiell terapi utføres under hensyntagen til patogenens organoleptiske egenskaper, er basert på kunnskap om det mest sannsynlige mikrobielle "landskapet" av et purulent sår.
Basert på polyetiologisk teori er det tilrådelig å utføre polyantibakteriell terapi med legemidler med overlappende felt i antimikrobielt spektrum.
Doser, administrasjonsrute, frekvensen av administrasjon av et antimikrobielt stoff bør baseres på behovet for å opprette en minimal hemmerende konsentrasjon i det inflammatoriske fokuset.
Reseptbeløpet for et antibakterielt stoff bør ledsages av en omfattende "akkompagnementsterapi" som er rettet mot å regulere de hemostaseforbindelsene som er mest utsatt for aggresjon av dette legemidlet (gruppen).
Når det utføres antimikrobiell terapi, er det nødvendig å ta hensyn til kjemoresistensen av mikroorganismer og inkludere i komplekset av tiltak som er rettet mot å overvinne det.
Antimikrobiell terapi bør ikke bare bestå av sitt eget antibakterielle middel, men også til tiltak for å skape forhold som er ugunstige for mikroorganismer, og å redusere antall patogener i såret.
Det er organoleptiske retningslinjer for valg av antibiotika før man oppnår laboratorieresultater. Når en tykk, kremaktig pus er oppnådd fra fokus av purulent betennelse, er det mistenkte patogenet stafylokokkerflora. Tilstedeværelsen av væske, fetidpus, nekrotisk vev i såret, antyder at gram-negativ bacillerflora er en av deltakerne i den mikrobielle foreningen. Hvis pus ikke oppnås fra såret, når kanten av såret knuses, blir en kjedelig, rødaktig væske frigjort i en liten mengde, dette er antagelig anaerob mikroflora.
Siden cefalosporiner oftest brukes i veterinærmedisin, er det nødvendig å vurdere denne gruppen av legemidler mer detaljert. Avhengig av spekteret av antimikrobiell aktivitet, er cefalosporiner vanligvis delt inn i fire generasjoner. Sammenligningsegenskaper for forskjellige generasjoner av cephalosporiner er presentert i tabell 1.
Tablitsa.1.
Cefalosporiner I
generasjoner er preget av høy aktivitet, hovedsakelig mot gram-positive bakterier (stafylokokker, streptokokker, pneumokokker). Deres aktivitet mot gram-negative bakterier er begrenset (hovedsakelig E. coli, Salmonella spp., Shigella spp., P. mirabilis) på grunn av at preparatene lett ble hydrolysert ved beta-laktamaser.
Cefalosporiner II
generasjoner er preget av økt (sammenlignet med første generasjon cephalosporiner) aktivitet mot gram-negative bakterier, primært Haemophilus infuenzae, og større stabilitet for beta-laktamaser; Samtidig beholder disse legemidlene en høy aktivitet mot gram-positive mikroorganismer. Begrensning av bruk av legemidler av II-generasjonen er lav aktivitet mot noen gram-negative mikroorganismer (Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., P. retgeri, Klebsiella spp., P.vulgaris) og naturlig resistens Pseudomonas spp. og Acinetobacter spp.
Cefalosporiner III
generasjoner (cefotaxim, ceftriaxon, ceftazidim, cefoperazon) er svært aktive mot de fleste gramnegative bakterier. Imidlertid har det i det siste tiåret vært en betydelig økning i resistansen til gram-negative mikroorganismer til tredje generasjon cefalosporiner, hovedsakelig på grunn av produksjon av beta-laktamase av forskjellige typer og klasser av dem. En viktig resistensmekanisme skyldes hyperproduksjon av kromosomal beta-laktamase på grunn av mutasjoner i de regulatoriske områdene av genomet, som fører til nedbrytning av syntesen av enzymet. En annen viktig mekanisme av mikrobiell resistens overfor cefalosporiner er produksjon av beta-laktamase plasmid spredt spektrum (mest vanlig hos stammer av Klebsiella spp -. Ca. 30%), alle av hydrolysering av cefalosporiner III generasjon som bestemmer deres kliniske svikt i disse tilfellene. Rutinemessige laboratoriemetoder for å vurdere antibiotisk følsomhet avslører ofte ikke denne motstandsmekanismen, og laboratoriet kan gi legen feil resultat, noe som skaper ytterligere vanskeligheter ved behandling av disse infeksjonene.
Vanskeligheter med å finne et effektivt antibiotikum stimulere letingen etter nye antibakterielle midler, som, på den ene side ville gjøre det mulig å overvinne problemet med multidrug Gram-negative patogener, spesielt fremstilling av beta laktmaz spredt spektrum og, på den annen side, vil ha en høyere aktivitet mot grampositive mikroorganismer. Dette søket førte til etableringen i midten av 90-tallet av nye cephalosporin-antibiotika, som ble tildelt IV-generasjons legemidler - cefepim og cefpir, cefkin (Cobactan til intravenøs bruk).
Egenheten ved den kjemiske strukturen av IV-generasjonen cephalosporins molekylet er tilstedeværelsen av både negative og positive ladninger. Cephem-kjernen av antibiotika bærer en negativ ladning. Tsiklopentapiridinovoy kvartære nitrogengruppen bærer en positiv ladning, og molekylet er festet til den bipolare struktur som gir rask gjennomtrengning av antibiotika gjennom den ytre membranen av gramnegative bakterier, og forbindelsen med den penicillinbindende proteiner, noe som reduserer sannsynligheten for beta-laktamase hydrolyse, er lokalisert i det periplasmatiske rom. I tillegg tjener den positive ladningen som en leder for molekylet for å finne en gunstig posisjon i bakterienes porøse kanal.
Aminotiazolin-metoksy-iminogruppe, festet i 7. cephem-kjerneposisjon, har en mer uttalt effekt på gram-negative mikrober og gir resistens mot beta-laktamaser.
Disse egenskapene til IV-generasjon cefalosporiner (rask penetrering av bakterier gjennom ytre membran, lav affinitet for beta-laktamaser og effektiv binding til penicillinbindende proteiner) sikrer deres aktivitet mot gram-negative bakterier, inkludert stammer av tredje generasjon cephalosporiner.
IV-generasjon cefalosporiner har et bredt, velbalansert antimikrobielt spektrum. De kombinerer cefalosporiner III aktivitet mot gram-positive mikroorganismer (methicillin-følsomme stafylokokker, streptokokker, pneumokokker) og enkelte anaerober med høy aktivitet III cefalosporiner mot gram-negative bakterier (familien Enterobacteriaceae, Neissericeae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Pseudomonas spp. Acinetobacter spp.).
Aktiviteten til IV-generasjon cefalosporiner med hensyn til gram-negative bakterier er ikke dårligere eller overstiger den for de mest aktive III-generasjonene cephalosporiner - cefotaxim og ceftriaxon og er sammenlignbare med aktiviteten av fluorokinoloner og karbapenemer. Cefalosporiner IV-generasjon, så vel som ceftazidim og cefoperazon, er aktiv mot P.aeruginosa. (S.V. Yakovlev, 1999).
IV-generasjon cephalosporiner i større grad enn III-generasjon cefalosporiner er resistente mot hydrolyse av beta-laktamaser fremstilt av gramnegative bakterier, inkludert det utvidede spektrum, og derfor forblir de ofte aktive selv i forhold til III-generasjon cefalosporiner resistente stammer.
Generasjon IV cephalosporiner overvinne tredje generasjons cephalosporins motstandsmekanisme assosiert med hyperproduksjon av kromosomal beta-laktamase.
Aktiviteten til cefalosporiner av den fjerde generasjonen i forhold til stafylokokker er sammenlignbar med aktiviteten til cefalosporiner fra første og andre generasjoner, og er bedre enn aktiviteten til cephalosporiner fra tredje generasjon.
Cefepime og cefpirome er svært aktive mot pneumokokker, inkludert stammer med nedsatt følsomhet overfor benzylpenicillin.
Imidlertid er IV-generasjon cephalosporiner, som andre generasjoner cephalosporiner, ikke aktive mot meticillinresistente stafylokokker. I dette tilfellet bør aktivitetsspekteret av antibiotika med vancomycin utvides.
Cefepim og cefpirom, tsefkinom (Kobaktan for intravenøs anvendelse) har en viss aktivitet mot noen anaerobe bakterier, men de har ikke opptre på de mest vanlige forårsakende midler av anaerobe infeksjoner i bukhulen og såret, slik at i disse tilfellene krever vanligvis et kombinert oppgave med metronidazol, eller clindamycin vancomycin.
Tallrike kliniske studier har vist høy effekt av IV-generasjon cefalosporiner ved behandling av ulike infeksjoner, inkludert de mest alvorlige - lungebetennelse, peritonitt, sepsis, meningitt, infeksjoner hos pasienter med nøytropeni. Etter bruk av kjemoterapeutiske legemidler. (Beaucaire G. 1999).
Hva er dagens prospekter for bruk av IV-generasjon cefalosporiner i klinikken?
Først og fremst er IV-generasjon cephalosporiner indikert for empirisk behandling av alvorlige infeksjoner, gitt sitt brede antimikrobielle spektrum og det lave nivået av mikrobiell resistens mot disse legemidlene. Disse infeksjoner omfatter lungebetennelse, alvorlig sepsis, intra-abdominale (i kombinasjon med metronidazol), infeksjoner i pasienter etter polytrauma, som krever intensiv pleie, infeksjon i pasienter med kreft, infeksjoner i mykt vev etter trauma, otitt purulent hos hunder (i kombinasjon med amikacin ).
Et annet viktig anvendelsesområde cefalosporiner IV - fast høyt nivå resistens overfor cefalosporiner III generasjon Gram avsatt i et bestemt tilfelle, først og fremst i Enterobacter spp, Serratia marcescens, så vel som andre Enterobasteriaceae (EB Gelfand, BZ Belotserkovskii., EA Alekseeva, E.TS. Tsedenzhapov, V.I. Karabak, B.R. Gelfand, 1999-N11).
Kostnaden for en daglig dose av IV-generasjon cefalosporiner i vårt land er sammenlignbar med kostnaden for de fleste III-generasjons legemidler. Fra dette synspunkt er kobaktan for intravenøs bruk svært viktig. Den ukentlige dosen av dette legemidlet er billigere enn å bruke ceftazidim eller cefoperazon, og mye mer økonomisk enn å bruke cefepim (maxipime). Videre kan cefepim og cefkin (cobactan) brukes til å behandle blandede aerobic-anaerobe infeksjoner (i kombinasjon med metronidazol). Basert på resultatene av kontrollerte studier, selv i alvorlige infeksjoner, kan IV-generasjon cefalosporiner administreres som monoterapi.
Ved operasjon bør følgende regler følges:
- antibiotikabehandling bør begynne senest 3 timer før snittet;
- bruk av rusmidler på mindre enn en time reduserer ikke risikoen for komplikasjoner;
- en tilstrekkelig konsentrasjon (over minimumshemmende konsentrasjon) av legemidlet i vevet av såret må sikres;
- Halveringstiden til antibiotika bør sammenfalle eller overstige varigheten av operasjonen;
- Legemidlet bør ha minimal bivirkninger.
Cefkine er velegnet til dette formålet (Cobactan til intravenøs bruk).
I nevrologi med penetrasjon av mikroorganismer i hjernevævet; med encefalitt og åpen / lukket hodeskade, utføres antibiotikabehandling med medisiner som krysser blod-hjernebarrieren. Valget av antibiotika er avhengig av sykdomsfremkallende stoffet og stoffets evne til å passere gjennom blod-hjernebarrieren (Tabell 2).
Preferanse bør gis til bredspektret antibiotika med bakteriedrepende egenskaper og muligens lav toksisitet:
- cefalosporiner III og IV generasjon (ceftazidim, cefepimu);
- karbopinem (meronem, tienam);
- fluorokinoloner (pefloxacin).
Doser av cefalosporiner bør være 40-50 mg / kg (2 ganger daglig, intravenøst).
Aminoglykosider (amikacin) brukes til å behandle bakteriell encefalitt forårsaket av L. monocytogenes.
Som vi kan se, penetrerer cefalosporiner godt gjennom blod-hjernebarrieren, med unntak av cefoperazon.
Antibiotika brukes intratekalt: amikacin, karbapenem, tazocin (piperacillin / tazobaktam), tarvide (ofloxacin), maxipime, fortum, vancomycin, dioxidin.
Tabell. 2. Mulighet for antibiotika å passere gjennom blod-hjernebarrieren