Beskrivelse fra 15. mai 2015
- Latinsk navn: Amoxicillin + Klavulansyre
- ATX-kode: J01CR02
- Aktiv ingrediens: Amoxicillin + Klavulansyre (Amoxicillin + Klavulansyre)
- Produsent: Lek dd, Slovenia Sandoz, Sveits Hemofarm AD, Serbia og andre selskaper.
struktur
Preparatene inneholder de aktive ingrediensene amoxicillin + klavulansyre, samt tilleggsdeler.
Utgivelsesskjema
Produsert Amoxicillin + Klavulansyre i form av tabletter med et innhold av aktiv substans mg 250 + 125, 500 + 125 + 875 mg 125 mg, så vel som en sirup, en opphengnings, dråper, pulver for tilberedning av injeksjonsløsningen.
Farmakologisk aktivitet
For rusmidler er amoksicillin og klavulansyre preget av antibakteriell og bakteriedrepende virkning.
Farmakodynamikk og farmakokinetikk
Det kombinerte stoffet Amoxicillin + Clavulansyre er en beta-laktamasaseinhibitor med en bakteriedrepende effekt som hemmer syntesen av bakterievæggen. Således medikamentet aktivitet oppvises overfor forskjellige gram-positive aerobe bakterier, innbefattet stammer som produserer beta-laktamase, for eksempel Staphylococcus aureus, noen aerobe gram-negative bakterier: Haemophilus influenzae, Enterobacter spp, Escherichia coli, Klebsiella spp.. og andre sensitive patogener, anaerobe gram-positive bakterier, anaerobe og aerobic gram-negative bakterier, og så videre.
Klavulansyre er i stand til å undertrykke II-V typen beta-laktamase, som viser ingen aktivitet mot type 1-beta-laktamase, som produserer Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp og Serratia spp. Også, for et gitt materiale er karakterisert ved høy tropisme penicilliner, som danner et stabilt kompleks med enzymet og varsel enzymatisk nedbrytning av amoxicillin under påvirkning av beta-laktamaser.
Inne i kroppen gjennomgår hver av komponentene rask absorpsjon i mage-tarmkanalen. Terapeutisk konsentrasjon er notert innen 45 minutter. Samtidig er forholdet med amoksicillin i forskjellige preparater clavulansyre den samme dose på 125 til 250, 500 og 850 mg - i tabletter.
Legemidlet er litt assosiert med plasmaproteiner: klavulansyre med ca 22-30%, amoksicillin med 17-20%. Metabolismen av disse stoffene utføres i leveren: clavulansyre med nesten 50% og amoksicillin ved 10% av den mottatte doseringen.
Legemidlet utskilles uendret hovedsakelig av nyrene innen 6 timer fra brukstidspunktet.
Indikasjoner for bruk
Dette legemidlet er foreskrevet for behandling av ulike bakterielle infeksjoner:
- nedre luftveier-bronkitt, lungebetennelse, pleural empyema, lunge abscess;
- ENT organer, for eksempel bihulebetennelse, otitis media, tonsillitt;
- urin og andre bekkenorganer i pyelonefritt, nyrebekkenbetennelse, cystitt, uretritt, prostatitt, cervicitt, salpingitt, oophoritis, endometritis, bakteriell vaginitis, og så videre;
- hud og bløtvev, for eksempel i erysipelas, impetigo, sekundært infiserte dermatoser, abscesser, flegmon;
- og følsomhet for postoperative infeksjoner, forebygging av infeksjoner i kirurgi.
Kontra
Legemidlet er ikke foreskrevet for:
- overfølsomhet;
- smittsom mononukleose;
- fenylketonuri, gulsott episoder eller unormal leverfunksjon forårsaket av å ta dette eller lignende legemidler.
Forsiktighet må utvises under behandling av lakterende og gravide kvinner, pasienter med alvorlig leverinsuffisiens og gastrointestinale sykdommer.
Bivirkninger
Ved behandling med Amoxicillin + Clavualic Acid kan det oppstå ulike bivirkninger som påvirker arbeidet i fordøyelsessystemet, bloddannende organer, nervesystemet og så videre.
Derfor kan bivirkninger oppstår: kvalme, oppkast, diaré, gastritt, stomatitt, glossit, kolestatisk gulsott, hepatitt, anemi, trombocytose, eosinofili, leukopeni, agranulocytose, svimmelhet, hodepine, hyperaktivitetsforstyrrelse, angst og andre symptomer.
Utviklingen av lokale og allergiske reaksjoner og andre bivirkninger er også mulig.
Amoxicillin + clavualic acid, bruksanvisning (metode og dosering)
Preparater basert på disse stoffene kan brukes til oral administrasjon, intravenøs eller intramuskulær administrering. Samtidig bestemmes dosering, behandling og varighet av terapi med hensyn til sykdommens kompleksitet, patogenes følsomhet, infeksjonens plassering og pasientens egenskaper.
For eksempel anbefales det at pasienter yngre enn 12 år tar stoffet i form av sirup, suspensjon eller dråper som er beregnet til intern bruk. En enkelt dose sett avhengig av pasientens vekt og alder.
Maksimal daglig dose amoxicillin for barn fra 12 år og voksne er 6 g, og for unge pasienter under 12 år, anbefales det å telle dosen på 45 mg per kg kroppsvekt.
Maksimal tillatt dose av clavulansyre for barn fra 12 år og voksne er 600 mg, og for barn under 12 år med en hastighet på 10 mg pr. Kg kroppsvekt.
Gjennomsnittlig varighet av behandlingen kan være 10-14 dager.
overdose
I tilfeller av overdose kan det oppstå forstyrrelser i mage-tarmkanalen eller vann-elektrolyttbalansen.
I dette tilfellet utføres symptomatisk behandling, kan hemodialyse brukes.
interaksjon
I behandling, sammen med syrenøytraliserende, glukosamin, avføringsmidler og aminoglykosider er bremse ned og nedsatt absorpsjon, og askorbinsyre på den annen forsterker absorbsjonen.
Noen aktoriostatiske stoffer, som: makrolider, lincosamider, kloramfenikol, tetracykliner og sulfonamider viser en antagonistisk effekt.
Legemidlet kan øke effekten av indirekte antikoagulantia, som er ledsaget av undertrykking av intestinal mikroflora, en reduksjon i syntese av vitamin K og protrombinindeks. Kombinasjon med antikoagulantia krever nøye overvåkning av blodkoagulasjonsparametere.
Effekten av orale prevensiver, etinylestradiol, samt medikamenter, under stoffskiftet som PABK reduseres, øker risikoen for blødning. Diuretika, fenylbutazon, allopurinol, betyr blokkering av tubulær sekresjon - kan øke konsentrasjonen av amoksicillin.
Spesielle instruksjoner
Kursbehandling bør utføres under streng kontroll av funksjonene til blod, nyre og lever. For å redusere risikoen for uønskede tiltak i fordøyelseskanalen, bør legemidlet tas med måltider.
Med veksten av ufølsom for stoffet kan mikroflora utvikle superinfeksjon, og krever passende antibiotikabehandling. Noen ganger er det falske positive resultater i tilfeller av bestemmelse av glukose i urinen. Det anbefales å bruke glukoseoksydantmetoden for å sette konsentrasjonen av glukose i urinblandingen.
Den fortynnede suspensjonen kan oppbevares i kjøleskapet, men ikke mer enn 7 dager uten frysing. Hos pasienter med penicillinintoleranse er ikke kryssallergiske reaksjoner i kombinasjon med cefalosporin-antibiotika utelukket.
Tablettene inneholder samme mengde klavulansyre, det vil si 125 mg, så du må ta hensyn til at 2 tabletter på 250 mg har et annet innhold av stoffer sammenlignet med 500 mg.
Salgsbetingelser
Apotekets reseptbelagte legemidler.
Lagringsforhold
Stedet å oppbevare medisinen bør være tørt, kjølig og utilgjengelig for barn.
Holdbarhet
analoger
Grunnleggende analoger representert preparater: Amovikomb, Amoksivan, Amoksiklav, Kviktab, + amoksicillintrihydrat, kaliumklavulanat, Arlette, Augmentin, Baktoklav, Verklan, Klamosar, Liklav, Medoklav, Panklav, Ranklav, Rapiklav, Taromentin, Fibell, Flemoklav Soljutab og Ekoklav.
alkohol
Under behandling med antibiotika er alkohol kontraindisert, da dette kan redusere effektiviteten av behandlingen og øke alvorlighetsgraden av bivirkninger.
Anmeldelser av Amoxicillin + clavualic acid
Som du vet, er antibiotika de mest snakket om narkotika i ulike fora. Pasienter er nesten like opptatt av både effekt og sikkerhet av slike legemidler. I dette tilfellet er vurderinger av stoffene Amoxicillin + clavualic acid i de fleste tilfeller positive.
Ingen tviler på effektiviteten av dette antibiotika, så det er foreskrevet for behandling av selv de mest komplekse former for sykdommer. Imidlertid er pasientene ofte interessert i clavulansyre, hva det er og hvordan det kombineres med amoksicillin, det vil si, det styrker eller myker sin virkning. Det skal bemerkes at dette stoffet er preget av sin egen antibakterielle aktivitet.
Også dette stoffet finnes ofte i diskusjoner relatert til behandling av gravide kvinner. Men mange eksperter anbefaler i denne perioden å ta stoffet Amoxiclav. Dette bekreftes av kvinner som ble behandlet med dette legemidlet i ulike stadier av graviditet. Behandling bidrar som regel til å eliminere brudd uten å skade pasienten eller fosteret.
Antibiotika er komponenter i mange terapeutiske behandlinger relatert til behandling av bakterielle infeksjoner. Det må huskes at å ta slike legemidler kun kan foreskrives av en lege. Men først er det nødvendig å bestemme følsomheten til patogenet for dette legemidlet. Først da kan vi forvente et positivt resultat av behandlingen uten å skade kroppen ytterligere.
Pris Amoxicillin + clavualic acid, hvor å kjøpe
Prisen på narkotika Amoxicillin + clavualinsyre varierer i området 60-800 rubler.
I dette tilfellet har tabletter en kostnad, avhengig av produsenten og mengden av legemidlet i pakken.
Legemidlet Amoxicillin clavulansyre: bruksanvisninger
Amoxicillin og clavulansyre er de viktigste aktive ingrediensene i sammensetningen av det moderne kombinert preparatet. Den påvist to-komponentformuleringen overvinter motstanden til de fleste mikroorganismer som produserer p-laktamase. Prinsippene for dosering av stoffer tillater halvering av antall bivirkninger.
Amoxicillin og clavulansyre er de viktigste aktive ingrediensene i sammensetningen av det moderne kombinert preparatet.
Russisk navn
Amoxicillin + Klavulansyre - Russisk navn. I distribusjonsnettverket er det kombinerte stoffet funnet under forskjellige navn:
- Amoksicillintrihydrat + Kaliumklavulanat;
- amoxiclav;
- Novoklav;
- Augmentin;
- Rapiklav;
- flemoksin;
- Flemoklav Solyutab.
Ulike produsenter registrerer nye navn for kombinasjonen av de samme aktive ingrediensene.
Latinsk navn
Amoxycillinum + Acidum clavulanicum.
Frigi form og sammensetning
Orale tabletter i et tett filmskall, beregnet for bruk helt. Hoveddoseringen i form av amoksicillin + klavulanat:
- 250 mg + 125 mg;
- 500 mg + 125 mg;
- 875 mg + 125 mg.
Med en økning i dosen av antibiotika forblir mengden clavulanat det samme - 125 mg. Denne konsentrasjonen er tilstrekkelig til å oppnå en terapeutisk effekt i en enkelt dose. Ytterligere ingredienser brukes - den nøyaktige sammensetningen bør spesifiseres i instruksjonene for stoffet.
Tabletter dispergerbare for oral administrering. Den nye formen gjør det lettere å bruke til barn og pasienter med vanskeligheter med å svelge. Piller oppløses lett i vann og spytt. Mulig å motta hele eller resorpsjon i munnen. Dosering gjentar dem for uoppløselige tabletter.
Pulver i granulær form for egenproduksjon av oral suspensjon. Hvit, løs stoff er pakket i gjennomskinnelige flasker med en kapasitet på 150 ml i 2 doser: 125 / 31,25 mg og 250 / 62,5 mg. Den angitte mengden tilsvarer innholdet av amoksicillin / klavulanat i 5 ml av den fremstilte suspensjon.
Pulver til fremstilling av intravenøse injeksjonsløsninger produsert i hetteglass med 10 ml, pakket i kartongpakninger med 1, 10, 50 stk. Antall aktive ingredienser: 500 mg + 100 mg eller 1000 mg + 200 mg, som betyr innholdet av amoksicillin + mengden clavulanat.
Farmakologiske egenskaper
farmakodynamikk
Legemidlet tilhører den farmakologiske gruppen av penicilliner i kombinasjoner, omfanget av dets virkning strekker seg til alle patogener som er følsomme for amoksicillin. Mange av dem har lært å motstå terapi ved å produsere spesielle enzymer (laktamaser) som ødelegger antibiotika.
Klavulanat binder beskyttende stoffer og har dessuten en liten bakteriostatisk effekt. Resistente mikroorganismer blir utsatt for amoksicillin, noe som gjør det mulig å ødelegge infeksjonen ved lysis av cellevegget. Med riktig behandling har bakteriene ikke tid til å utvikle immunitet mot sammensetningen. Oppnådd motstand av nye stammer er notert sjeldnere enn med penicillin monoterapi.
Et bredspektret antibiotika, amoksicillin, når det brukes sammen med clavulansyre, er i stand til å være aktiv mot de fleste både gram-positive og gram-negative aerober og anaerober. Terapier er utsatt for sykdommer forårsaket av ulike former for streptokokker, stafylokokker, enterokokker, listeria, etc.
farmakokinetikk
Aktive ingredienser har tilsvarende farmakokinetiske parametere, som tillater bruk samtidig. Begge forbindelsene absorberes raskt fra mage-tarmkanalen. Biotilgjengeligheten av amoksicillin overstiger 90%, klavulanat absorberes med 60-70%.
Maksimal konsentrasjon av stoffet i blodet oppnås i gjennomsnitt i 1,5-2 timer, noe som fører til rask fordeling av legemidlet i vev og kroppsvæsker. Konsentrasjon i steder av bakterielle lesjoner, purulent innhold av abscesser og abscesser, bronkiale sekresjoner, overstiger antall stoffer i ikke-inflammatoriske områder.
Aktive stoffer trenger igjennom hele kvelvevevet, slimhinner, ekssudater, sputum, synovialvæske, muskler, ledd og beinvev. De overvinne placenta og hemato-encephalic barrierer, utskilles i morsmelk.
Komponenter metaboliseres i leveren, og utskillelsen utføres ved glomerulær filtrering gjennom nyrene. En liten mengde inaktive metabolitter utskilles gjennom lungene og tarmene. Stoffer elimineres om 5-6 timer. Halveringstiden for eliminering er forlenget ved nyre-dysfunksjon. Begge stoffene fjernes nesten helt under hemodialyse, under peritonealdialyse - i små mengder.
Indikasjoner for bruk
Tosekspreparatet er effektivt for å vise bakteriens følsomhet overfor dets komponenter. Et bredt spekter av aktivitet og en sterk effekt gjør det også mulig å foreskrive et forbedret antibiotika når det er infisert med et uspesifisert patogen.
Amoksicillin med klavulansyre - klinisk farmakologi av oppløselige former for antibiotika
Med utseendet av oppløselige antibiotika i Russland, som amoxicillinklavulansyre, får vi det vi har ventet på - legemidler med lavere sannsynlighet for bivirkninger, med mer håp for utvinning. I mellomtiden, hvis du ser på det virkelige bildet av reseptbelagte antimikrobielle legemidler (heretter kalt PL) i vårt land, kan det bemerkes at til tross for innsatsen som er gjort for å utelukke visse antimikrobielle stoffer fra den praktiske legeens arsenal, er situasjonen fortsatt langt fra ideell..
Likevel observerer vi en tendens til å utvide bruken av legemidler med påvist effekt. Hvis vi snakker om behandling av respiratoriske infeksjoner, kan vi legge merke til hovedretningene i behandlingen av pasientene våre - dette er kampen mot St.pneumoniae, H.influenzae og Moraxella catarrbalis.
Et slikt antimikrobielt stoff som amoksicillin, har en ledende posisjon i vårt land. Den høye aktiviteten mot beta-hemolytiske streptokokker i gruppe A, pneumokokker, hemophilus baciller (ikke produsert beta-laktamase) ble bekreftet. Det kombinerte stoffet amoxicillin + klavulansyre er preget av en større fullstendighet og absorpsjonshastighet enn ampicillin, har et høyt inntrengningsnivå i mandlene, maksillære bihuler, mellomøret i øret, bronkopulmonært system. Sammenlignet med ampicillintrihydrat, har amoksicillin med klavulansyre en stor fordel - den mindre størrelsen på molekylet, som letter dens inntrengning i mikrobialcellen, øker biotilgjengeligheten, som ikke er avhengig av måltidet, spesielt karakteristisk for det oppløselige legemiddelformen av dette legemidlet, produsert i henhold til teknologien "Solyutab "(Flemoxine Solutab). Høy biotilgjengelighet i tilfelle av antimikrobielle legemidler er viktig ikke bare når det gjelder effekten av legemidlet, men også i forhold til risikoen for intestinal dysbiose. Tross alt vil mengden antibiotika som ikke absorberes i systemisk sirkulasjon forbli i tarmlumen, noe som øker sannsynligheten for dysbiotiske skader og diaré.
Emnet for vår diskusjon er kombinasjonen av amoksicillin og klavulansyre i løselig doseringsform (heretter - LF). Det er verdt å nevne at opprettelsen av oppløselig LF er relevant, inkludert fra overholdelse av oppfinnelsen: til tross for at flytende LF er beregnet for barn og solid (kapsler og tabletter) for voksne, mange voksne på grunn av individuelle preferanser eller andre grunner (eldre, lyver syk) vil gjerne bruke flytende Lf. Tradisjonell flytende LF, som sirup, har begrensninger i konsentrasjonen av legemidler assosiert med grensen for løseligheten av selve stoffet, suspensjoner - det optimale forholdet mellom antibiotika / stabilisator. Løsningen på dette problemet var fremveksten av "Solutab" -teknologien, der de aktive stoffene er plassert i mikrogranuler, som hver er belagt med en membran som oppløses i det tunge tarms alkaliske miljø.
Amoksicillin i mikrosfærer opprettholder stabilitet i et surt miljø. Når du tar vanlig amoksicillin, oppløses noe av det i magen, slik at vi mister en viss prosentandel av legemidlet. Når oppløsning av LP oppstår i øvre del av tynntarmen, som fører til raskere, maksimal absorpsjon og minst negativ effekt på magen. Medikamentteknologi "Solutab" tillater økt biotilgjengelighet, og ikke bare amoksicillin, men også klavulansyre.
Ifølge dataene i det følgende bildet kan det ses at dispergerte LF har betydelige fordeler i forhold til konvensjonelle, ikke bare når det gjelder farmakokinetikk, men også overholdelse: muligheten for å ta "sengepasienter" uten risiko for å "sette seg fast" kapsler eller tabletter i eskenes folder, en LF for en voksen og barn, valget er å oppløse pillen eller ta det helt. Det bør bemerkes at den minimale effekten av Flemoklav Solutab på tarmmikrofloraen, som sikres av den minste restkoncentrasjon av stoffet i tarmene.
For tiden har det vært en økning i påvisning av stammer av patogene mikroorganismer som produserer beta-laktamase. Disse enzymene produserer aktuelle patogener av respiratoriske infeksjoner: H.influenzae, Moraxella catarrbalis, E. coli. Bruk av hemmerbeskyttede penicilliner er en av de mest lovende måtene å overvinne motstanden forbundet med produksjon av beta-laktamase.
Inhibitorer binder irreversibelt til beta-laktamaser (den såkalte suicidale effekten) både utenfor cellen (i gram-positive bakterier) og inne i den (i gram-negative), og gjør antibiotikumet til å påvirke antimikrobiell effekt. Resultatet av bruk av inhibitorer er en kraftig reduksjon i antibiotikumets minimumshemmende konsentrasjon (MIC) og følgelig en signifikant økning i effektiviteten av legemidlet, som tydelig ses i sammenlikningen av aktiviteten av amoksicillin og dens kombinasjon med klavulansyre.
Klavulansyre forbedrer virkningen av antibiotika ikke bare på grunn av blokkad av enzymer, men også på grunn av antiinokuleringseffekten (reduksjon i konsentrasjonen av mikroorganismer per volumdel), samt etter-beta-laktamaseinhiberende virkning mot visse patogener. Betydningen av sistnevnte er at under clavulanatets virkning, stopper den mikrobielle cellen å produsere beta-laktamase i noen tid, noe som gir amoxicillin en ekstra "grad av frihet". Den post-beta-laktamaseinhiberende effekten vedvarer i minst 5 timer etter at syre begynner sitt arbeid, og hvis den mikrobielle cellen ikke produserer beta-laktamase i 5 timer, øker aktiviteten av amoksicillin naturlig.
Amoksicillin i kombinasjon med klavulansyre utviser en signifikant potensiering av effekten. Legge til en inhibitor av beta-laktamase skaper også anti-anaerob aktivitet, noe som er viktig for behandling av blandede infeksjoner, som ofte finnes for eksempel i obstetrisk og gynekologisk praksis.
La oss gå tilbake til farmakokinetikken til det aktuelle legemidlet. Det er en objektiv forskjell i absorpsjonen av amoksicillin og klavulansyre på grunn av forskjellen i disse basestoffets syre-baseegenskaper. Amoksicillin er en svak base, og klavulanat er en svak syre. Som et resultat har disse LP-ene forskjellige absorpsjonskonstanter, og betingelser opprettes for den ufullstendige absorpsjon av klavulanat.
Følgelig er det forskjeller i absorpsjonstidspunktet - absorpsjon oppstår ikke bare med en annen konstant, men også med en annen hastighet. Dette er den andre tilstanden som gjør clavulansyre "forsinket" med absorpsjon og opprettholder en gjenværende konsentrasjon i tarmen, noe som skaper forutsetninger for den negative effekten av syre på tarmslimhinnen. 20-25% av pasientene får konvensjonell LF av dette legemidlet som reagerer på diaré, tvinger dem til å slutte å ta medisinen.
Hvordan nivåer forskjeller i absorpsjon? Tross alt, jo mer syre absorberes i tarmen, jo mindre er den resterende giftige effekten på tarmslimhinnen. Negative reaksjoner forbundet med ufullstendig absorpsjon av beta-laktamasaseinhibitoren er diaré, pseudomembranøs kolitt, kvalme og smaksendringer. "Solyutab" -teknologien ved bruk av den mikroinkapslede formen tillater dramatisk å øke inhibitorens absorpsjonskonstant, mens absorpsjonskonstanten av antibiotika øker noe (bare med 5%). Ved bruk av Flemoklav Solutab forventes færre bivirkninger. Nå blir det for eksempel utført en undersøkelse i Russland, hvor de foreløpige resultatene viste mangel på data om uønskede effekter, som iakttas for første gang med amoksicillin / klavulanat, mens det er tegn på mikrobiologisk bekreftelse av aktiviteten til dette legemidlet, klinisk forbedring og utvinning.
Det er også forskjeller i permeabiliteten av forskjellige LF amoxycillini + acidi clavulanici, som har forskjellig molekylvekt. Dette diagrammet tydelig ses hvordan forskjellig permeabilitet til konvensjonell LF med en molekylvekt på 600 til 800 g / mol, fra Flemoklav Soljutab (200-400 g / mol).
Det er fastslått at hyppigheten av diaré når den tas direkte, avhenger av variasjonen av absorpsjon av klavulanat. Ved bruk av konvensjonell tablett LF amoksicillin med klavulanat, inkludert det opprinnelige legemidlet, er det ikke mulig å oppnå en jevn og rask absorpsjon av syre. I tilfelle av Flemoklav Soljutab får vi en mye mer oppmuntrende resultat: forskjeller i absorbsjonen av klavulanat fra tabletter, som ble vedtatt i sin helhet eller på forhånd er oppløst, er irrelevant. Samtidig kan vi observere og øke klavulanat konsentrasjoner i blodserum - ved hjelp av konvensjonelle LF kan nå en konsentrasjon litt mer enn 2 mg / ml, ved anvendelse av Flemoklav - omtrent 3 mg / ml.
Nyere utviklinger på området farmasi, har en innvirkning på de farmakokinetiske egenskaper av de antimikrobielle midlene, kan forbedre den terapeutiske virkning av antibiotika terapi parallelt med nedgangen i antall og alvorlighet av bivirkninger. Nytt løselig LF amoxycillinum / acidum clavulanicum - Flemoklav Solyutab - er et fundamentalt nytt kvalitativt gjennombrudd i narkotikateknologi. Øke suge acidi clavulanici øker sikkerheten og effektiviteten amoxycillini og samtidig reduserer sannsynligheten for bivirkninger forbundet med klavulansyre, særlig postantibioticski diaré. Unik LF gir en økning i "-farmakologiske belastning" på patogenene, hvilket bidrar til mer fullstendig utrydding og som et resultat forebygging av et nytt antibiotikum trykk, med risiko for dannelse av resistente stammer av bakterier. Samtidig er LF "Solutab" ekstremt praktisk for begge voksne pasienter som foretrekker suspensjon av tabletter, samt for barn.
Amoxicillin + Klavulansyre
Amoxicillin + Klavulansyre: bruksanvisninger og anmeldelser
Latinsk navn: Amoxicillin + Klavulansyre
ATX-kode: J01CR02
Aktiv ingrediens: amoxicillin + klavulansyre (amoxicillin + klavulansyre)
Produsent: Kraspharma (Russland), Aurobindo Pharma (India), Lek d.d. (Slovenia), Hemofarm A.D. (Serbia), Sandoz (Sveits)
Aktualisering av beskrivelsen og bildet: 10/26/2018
Amoxicillin + Klavulansyre er et bredspektret antibiotikum.
Frigi form og sammensetning
Doseringsformer Amoxicillin + Klavulansyre:
- filmdrasjerte tabletter: oval, bikonveks, nesten hvit eller hvit, på den ene siden "A" gravering på den andre - "63" (tabletter 250 mg + 125 mg) eller "64" (tabletter 500 mg + 125 mg ) eller risikograver gravering - "6 | 5" (tabletter 875 mg + 125 mg); Tverrsnittet viser en lys gul kjerne omgitt av et hvitt eller nesten hvitt skall (7 stykker i blister, 2 blister i en eske);
- pulver til suspensjon for oral administrasjon (jordbær): granulær, nesten hvit eller hvit (i en dose på 125 mg + 31,25 mg / 5 ml - 7,35 g i translucente flasker på 150 ml i en dose på 250 mg + 62, 5 mg / 5 ml - 14,7 g i halvtransparente flasker på 150 ml, hver flaske i eske);
- pulver for å lage en løsning for intravenøs (IV) administrasjon: hvit til hvit med gulaktig tinge (i 10 ml flasker, 1 eller 10 flasker i kartong, sykehuspakker fra 1 til 50 flasker i kartong).
Ingredienser 1 tablett:
- aktive ingredienser: amoxicillin (i form av trihydrat) - 250 mg, eller 500 mg eller 875 mg, klavulansyre (i form av kaliumklavulanat) - 125 mg;
- ekstra (inaktive) komponenter: natriumkarboksymetylstivelse, mikrokrystallinsk cellulose, magnesiumstearat, kolloidalt silisiumdioksyd, hvit bleie 06B58855 (titandioksid, makrogol, hypromellose-15cP, hypromellose-5cP).
Sammensetningen av 5 ml suspensjon (laget av pulver til fremstilling av suspensjoner):
- aktive ingredienser: amoxicillin (i form av trihydrat) - 125 mg og klavulansyre (i form av klavulanatkalium) - 31,25 mg, eller amoksicillin - 250 mg og klavulansyre - 62,5 mg;
- hjelpekomponenter: xantangummi, silisiumdioxid, hypromellose, aspartam, ravsyre, kolloidalt silisiumdioksyd, jordbærsmaks.
De aktive ingrediensene er i 1 hetteglass med pulver til fremstilling av en løsning for intravenøs administrering: amoksicillin - 500 mg og clavulansyre - 100 mg, eller amoksicillin - 1000 mg og clavulansyre - 200 mg.
Farmakologiske egenskaper
farmakodynamikk
Virkningen av stoffet Amoxicillin + Clavulansyre skyldes egenskapene til dets aktive ingredienser.
Amoxicillin er et semisyntetisk antibiotikum. Den har et bredt spekter av aktivitet, er aktiv mot mange gram-negative og gram-positive mikroorganismer. Det har ingen effekt på mikroorganismer som produserer beta-laktamase enzymer, fordi det er ødelagt av deres handling.
Klavulansyre er en beta-laktamasasehemmer relatert i struktur til penicilliner. Den har evne til å inaktivere de fleste beta-laktamaser som finnes i mikroorganismer som er resistente mot virkningen av cefalosporiner og penicilliner. Klavulansyre er ganske effektiv mot plasmid beta-laktamase, som er mest resistente, men ikke aktive mot kromosomal beta-laktamasase type 1.
Klavulansyre i sammensetningen av legemidlet beskytter amoksicillin mot skadelige effekter av beta-laktamase og utvider aktivitetsspekteret, inkludert mot bakterier som vanligvis er resistente mot amoksicillin.
Følgende mikroorganismer er følsomme for amoksicillin + klavulansyre-kombinasjon:
- Gram-positive aerobe: Streptococcus agalactiae 1, 2, Listeria monocytogenes, Bacillus anthracis, Nocardia asteroider, Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes 1, 2, følsomme overfor meticillin Staphylococcus aureus, følsomme overfor meticillin koagulase Staphylococcus spp, Staphylococcus saprophyticus, andre beta-hemolytiske streptokokker Streptococcus. spp. 1, 2;
- gram-positive anaerober: Clostridium spp., Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus mikros;
- Gram-negative aerober: Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzael, Vibrio cholerae, Pasteurella multocida, Moraxella catarrhalisl (Branhamella catarrhalis), Helicobacter pylori, Bordetella pertussis;
- Gram-negative anaerober: Porphyromonas spp., Capnocytophaga spp., Prevotella spp., Eikenella corrodens, Bacteroides spp. (inkludert Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp., Fusobacterium nucleatum;
- Annet: Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.
Ervervet motstand mot Amoxicillin + Klavulansyre er sannsynlig for følgende mikroorganismer:
- Gram-negative aerober: Proteus spp. (inkludert Proteus vulgaris og Proteus mirabilis), Escherichia coli 1, Salmonella spp., Klebsiella spp. (inkludert Klebsiella pneumoniae 1 og Klebsiella oxytoca), Shigella spp.;
- Gram-positive aerober: Enterococcus faecium, Streptococcus lungebetennelse 1, 2, Corynebacterium spp., Streptococcus spp. grupper
Følgende mikroorganismer har naturlig motstand mot virkningen av amoksicillin i kombinasjon med klavulansyre:
- Gram-negative aerobe:... Stenotrophomonas maltophilia, Pseudomonas spp, Enterobacter spp, Yersinia enterocolitica, Legionella pneumophila, Hafnia alvei, Citrobacter freundii Serratia spp, Providencia spp, Morganella morganii, Acinetobacter spp;..
- Andre: Mycoplasma spp., Chlamydia psittaci, Chlamydia spp., Coxiella burnetii, Chlamydia pneumoniae.
1 For disse bakteriene i kliniske studier ble effektiviteten av amoksicillin i kombinasjon med clavulansyre opprettet.
2 Stammer av disse artene av mikroorganismene ikke produserer beta-laktamase-følsomme for amoxicillin og derfor antagelig, og til den kombinasjon av amoxicillin + klavulansyre.
farmakokinetikk
Etter å ha tatt stoffet Amoxicillin + klavulansyre inne i de aktive stoffene absorberes raskt og fullstendig fra mage-tarmkanalen. Maksimal konsentrasjon nås på 1-2 timer. Optimal absorpsjon vises når du tar stoffet i begynnelsen av et måltid.
Når det tas oralt og intravenøst, har de aktive stoffene en moderat grad av binding til plasmaproteiner: amoksicillin - 17-20%, klavulansyre - 22-30%.
Begge komponentene er preget av et godt distribusjonsvolum i kroppsvæsker og vev. Funnet i lungene, mellomøret, pleural og peritoneal væsker, livmor, eggstokkene. De trenger inn i hemmeligheten til paranasale bihuler, palatin mandler, synovial væske, bronkial sekresjoner, muskelvev, prostatakjertel, galleblære og lever. Amoxicillin er i stand til å trenge inn i morsmelk, så vel som de fleste penicilliner. Spormengder av clavulansyre finnes i morsmelk.
Amoxicillin og klavulansyre trenger inn i placenta barrieren. Ikke tråkk gjennom blod-hjernebarrieren, forutsatt at meningene ikke er betent.
Begge komponentene metaboliseres i leveren: amoxicillin - ca 10% av dosen, clavulansyre - ca 50% av dosen.
Amoksicillin (50-78% av dosen) utskilles nesten uendret av nyrene ved glomerulær filtrering og tubulær sekresjon. Klavulansyre (25-40% av dosen) utskilles ved glomerulær filtrering av nyrene, delvis som metabolitter og uendret. Begge komponenter elimineres innen de første 6 timene. Små mengder kan utskilles gjennom lungene og tarmene.
Ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon øker eliminasjonshalveringstiden: For amoxicillin - opptil 7,5 timer, for klavulansyre - opp til 4,5 timer.
Begge aktive stoffene i antibiotika fjernes under hemodialyse, i små mengder ved bruk av peritonealdialyse.
Indikasjoner for bruk
I følge instruksjonene brukes Amoxicillin + Clavulansyre til å behandle smittsomme og inflammatoriske sykdommer forårsaket av mikroorganismer som er følsomme for kombinasjonen av aktive ingredienser:
- infeksjoner i øvre luftveier og øvre luftveier: akutt og kronisk sinusitt, tilbakevendende tonsillitt, akutt og kronisk otitis media, faryngitt og retrofaryngeal abscess, vanligvis forårsaket av Streptococcus pyogenes, Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Moraxella catarrhalis;
- nedre luftveisinfeksjoner: forverring av kronisk bronkitt, akutt bronkitt, bakteriell superinfeksjon, lungebetennelse, lungebetennelse, vanligvis forårsaket av Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Moraxella catarrhalis;
- infeksjoner av bein og bindevev og ledd, inkludert osteomyelitt, vanligvis forårsaket av Staphylococcus aureus;
- galdeveisinfeksjoner: kolangitt, cholecystitis;
- urinveisinfeksjon: pyelitis, pyelonefritt, uretritt, cystitt, chancroid, prostatitt, gonoré (forårsaket av Neisseria gonorrhoeae), infeksjon av kvinnelige kjønnsorganer, vanligvis forårsaket av arter av Enterobacteriaceae-familien (spesielt Escherichia coli), arter av slekten Enterococcus, Staphylococcus saprophyticus, som bakteriell vaginitt, salpingitt, endometritis, salpingoophoritt, cervicitt, tubo-ovarie abscess, septisk abort;
- Hud og bløtvevsinfeksjoner: sekundært infiserte dermatitt, cellulitt, erysipelas, abscesser, impetigo og sårinfeksjoner er vanligvis forårsaket av arter av slekten Bacteroides, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus;
- hjernehinnebetennelse, peritonitt, endokarditt, sepsis;
- odontogene infeksjoner;
- andre blandede infeksjoner, som intra-abdominale infeksjoner, post-abort eller postpartum sepsis (som en del av trinnvis behandling).
Ved kirurgi brukes et antibiotika for å forhindre postoperative infeksjoner.
Kontra
- infeksiøs mononukleose (inkludert med utseende av cortexlignende utslett);
- unormal leverfunksjon og kolestatisk gulsott forbundet med bruk av en kombinasjon av amoksicillin og klavulansyre eller penicillin i historien;
- barns alder opptil 12 år (for tabletter);
- fenylketonuri (for suspensjon);
- kreatininclearance mindre enn 30 ml / min (for tabletter 875 mg + 125 mg);
- Overfølsomhet over for stoffene i legemidlet, beta-laktamantibiotika, cephalosporiner eller penicilliner.
Amoxicillin + klavulansyre bør brukes med forsiktighet i følgende tilfeller:
- alvorlig leversvikt
- kronisk nyresvikt;
- sykdommer i mage-tarmkanalen (inkludert kolitt i historien, på grunn av bruk av penicilliner);
- graviditet og amming.
Instruksjoner for bruk Amoxicillin + klavulansyre: metode og dosering
Filmbelagte tabletter
I tablettform indikeres legemidlet for oral administrering. For optimal absorpsjon og redusere risikoen for bivirkninger fra fordøyelsessystemet, anbefales det å ta tabletter i begynnelsen av måltidet.
Legen bestemmer doseringsregimen individuelt avhengig av infeksjonsprosessens alvor, pasientens alder, kroppsvekt og nyrefunksjon.
Hvis nødvendig, utfør en trinnterapi: For det første blir legemidlet Amoxicillin + Klavulansyre administrert intravenøst etter at det har gått inn for inntak.
Anbefalte doser for voksne og barn over 12 år eller med en kroppsvekt på over 40 kg:
- infeksjoner av mild og moderat alvorlighetsgrad: 250 mg + 125 mg hver 8. time eller 500 mg + 125 mg hver 12. time;
- alvorlige infeksjoner, luftveisinfeksjoner: 500 mg + 125 mg 3 ganger daglig eller 875 mg + 125 mg 2 ganger daglig.
Maksimal daglig dose amoxicillin bør ikke overstige 6000 mg, clavulansyre - 600 mg.
Minste behandlingsvarighet er 5 dager, maksimum er 14 dager. 2 uker etter starten av terapeutisk kurs vurderer legen den kliniske situasjonen og tar om nødvendig beslutning om videreføring av behandlingen. Varigheten av behandlingen for ukomplisert akutt otitis media er 5-7 dager.
Det er viktig å vurdere at 2 tabletter på 250 mg + 125 mg for klavulansyreinnhold ikke er ekvivalente med 1 tablett 500 mg + 125 mg.
Ved nedsatt nyrefunksjon justeres dosen av amoksicillin avhengig av kreatininclearance (CK):
- CC> 30 ml / min: ingen korreksjon nødvendig;
- QC 10-30 ml / min: 2 ganger daglig, 1 tablett på 250 mg (for milde og moderate infeksjoner) eller 1 tablett på 500 mg;
- QC 30 ml / min.
Voksne på hemodialyse foreskrives 1 tablett med 500 mg + 125 mg eller 2 tabletter på 250 mg + 125 mg en gang daglig. I tillegg er en dose foreskrevet under dialysesesjonen og en annen dose ved slutten av økten.
Pulver til suspensjon for oral administrering
Suspensjon Amoksicillin + klavulansyre er vanligvis foreskrevet for barn under 12 år.
I denne doseringsformen er legemidlet ment for oral administrering. Fremstilling av en oppslemming av et pulver: hetteglasset 2/3 strømmet kokt og avkjølt til romtemperatur drikkevann, rystet godt, og deretter bragt til volum (100 ml) og igjen ristet kraftig. Rist flasken før hver bruk.
For nøyaktig dosering inneholder et sett en målehett med risiko for 2,5 ml, 5 ml og 10 ml. Etter hver bruk må den vaskes med rent vann.
Legen bestemmer doseringsregimen individuelt avhengig av infeksjonsprosessens alvor, pasientens alder, kroppsvekt og nyrefunksjon.
For optimal absorbsjon av aktive stoffer og redusere risikoen for bivirkninger fra fordøyelsessystemet, ta Amoxicillin + Clavulansyre suspensjon ved begynnelsen av måltidet.
Varigheten av behandlingen er minst 5 dager, men ikke mer enn 14 dager. 2 uker etter starten av terapeutisk kurs vurderer legen den kliniske situasjonen og tar om nødvendig beslutning om videreføring av behandlingen.
Babyer fra 3 måneder til 12 år, eller med kroppsvekt på 40 kg suspensjon ble administrert i en dose på 125 mg + 31,25 mg per 5 ml eller 250 mg + 62,5 mg i 5 ml tre ganger daglig med et intervall på 8 timer.
Minste daglig dose amoxicillin - 20 mg / kg, maksimal - 40 mg / kg. I lave doser brukes legemidlet til gjentatt tonsillitt, infeksjoner av huden og bløtvev. I høye doser - med bihulebetennelse, otitis media, infeksjoner i nedre luftveier, urinveier, bein og ledd.
Barn fra fødsel til 3 måneder anbefalt daglig dose på 30 mg / kg amoksicillin. Det bør deles inn i 2 doser.
Det er ingen anbefalinger for doseringsregime for barn født tidlig.
Ved nedsatt nyrefunksjon er dosen av amoksicillin justert avhengig av CC:
- CC> 30 ml / min: ingen korreksjon nødvendig;
- CC 10-30 ml / min: 15 mg + 3,75 mg per kg kroppsvekt to ganger daglig, men ikke mer enn 500 mg + 125 mg to ganger daglig;
- QC
Utdanning: Rostov State Medical University, spesialitet "General Medicine".
Informasjon om legemidlet er generalisert, er gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvbehandling er farlig for helsen!
Det pleide å være det som gjenspeiler kroppen med oksygen. Men denne oppfatningen har blitt avvist. Forskere har bevist at en person avkjøler hjernen og forbedrer ytelsen.
Under drift utvider vår hjerne en mengde energi som tilsvarer en 10-watt pære. Så bildet av en pære over hodet i øyeblikket av fremveksten av en interessant tanke er ikke så langt fra sannheten.
En persons mage klarer seg godt med fremmedlegemer og uten medisinsk inngrep. Det er kjent at magesaft kan til og med oppløse mynter.
Det velkjente stoffet "Viagra" ble opprinnelig utviklet for behandling av arteriell hypertensjon.
Alle har ikke bare unike fingeravtrykk, men også språk.
Mange stoffer som i utgangspunktet markedsføres som narkotika. Heroin, for eksempel, ble opprinnelig markedsført som et middel for baby hoste. Kokain ble anbefalt av legene som anestesi og som et middel til å øke utholdenheten.
Hvis leveren din sluttet å virke, ville døden ha skjedd innen 24 timer.
Den sjeldneste sykdommen er Kourou's sykdom. Bare representanter for furstammen i New Guinea er syke. Pasienten dør av latter. Det antas at årsaken til sykdommen er å spise den menneskelige hjerne.
Hos 5% av pasientene forårsaker antidepressiva Clomipramine orgasme.
Den høyeste kroppstemperaturen ble registrert i Willie Jones (USA), som ble tatt inn på sykehus med en temperatur på 46,5 ° C.
Faller fra et esel, du er mer sannsynlig å bryte nakken din enn å falle fra en hest. Ikke prøv å motsette seg denne utsagnet.
I løpet av livet produserer den gjennomsnittlige personen så mange som to store bassenger av spytt.
En utdannet person er mindre utsatt for hjernesykdommer. Intellektuell aktivitet bidrar til dannelsen av ytterligere vev, kompensere for de syke.
Folk som er vant til å spise frokost regelmessig, er mye mindre sannsynlig å være overvektige.
I tillegg til mennesker, lider bare en levende skapning på planet Jorden - hunder av prostatitt. Dette er virkelig våre mest lojale venner.
Det er kjent at barn blir syke 5-10 ganger oftere enn voksne. Derfor er erfarne foreldre kjent med symptomene og til og med behandlingsmetoder for de fleste barndomsproblemer. Men ja.