Inhalasjons aerosol, målt, pustende, i form av en løsning, som danner et fargeløst sted når det sprøytes på glass.
Hjelpestoffer: etanol, hydrofluoroalkan (HFA-134a).
200 doser - aluminiumsylindre (1) - pust-aktiverte aerosolinhalatorer, (1) - optimalisator (1) - kartongpakker.
Farmakologisk aktivitet
GCS for innånding. Beclomethasondipropionat er et prodrug og har en svak tropisme for GCS-reseptorer. Under virkningen av esteraser det er omdannet til den aktive metabolitten - beklometason-17-monopropionat (B-17-IP), som har en utpreget lokal anti-inflammatorisk virkning. Den reduserer inflammasjon ved å redusere dannelsen av kjemotaktisk substans (innflytelse på "sent" allergi reaksjon) inhiberer utviklingen av umiddelbare allergiske reaksjon (forårsaket av hemning av produksjon av arachidonsyre-metabolitter, og redusere frigivelsen av mastcellemediatorer av inflammasjon) og forbedrer mucociliary transport. Under virkningen av beklometason redusert antall mastceller i den bronkiale mucosa, redusert epitelial ødem, slimsekresjon av bronkial kjertler, bronkial hyperreaktivitet, akkumulering av neutrofiler grense, inflammatorisk eksudat og produksjon av lymfokiner, hemmet migrering av makrofager, redusert intensitet av prosesser for infiltrasjon og granulering.
Øker antallet aktive β-adrenoreceptorer, gjenoppretter pasientens respons på bronkodilatatorer, og reduserer hyppigheten av bruken. Praktisk ingen resorptiv effekt etter innånding.
Det lindrer ikke bronkospasmen, den terapeutiske effekten utvikler seg gradvis, vanligvis etter 5-7 dager selvfølgelig anvendelse av beclomethasondipropionat.
farmakokinetikk
Etter innånding blir opptil 56% av dosen av stoffet avsatt i nedre luftveier; Resterende mengde avsettes i munnen, halsen og svelges. I lungene, før absorpsjonen av beclomethasondipropionat metaboliseres i stor grad til den aktive metabolitten B-17-MP. Systemisk absorpsjon av B-17-MP oppstår i lungene (pulmonær fraksjon 36%) i blodet (26% av den mottatte dose her ved svelging). Den absolutte biotilgjengeligheten av uendret beclomethasondipropionat og B-17-MP er henholdsvis ca. 2% og 62% av inhalasjonsdosen. Beclomethasondipropionat absorberes raskt, Cmax oppnås etter 0,3 timer. Den B-17-MP absorberes langsomt, blir Cmax oppnådd i løpet av 1 time. Det skal bemerkes tilnærmet lineært forhold mellom dose og øke systemisk medikament eksponering.
Vd er 20 liter for beclometasondipropionat og 424 liter for B-17-MP. Plasmaproteinbinding er relativt høy - 87%.
Beclomethasondipropionat og B-17-MP har en høy plasmaklaring (henholdsvis 150 l / h og 120 l / h). T1 / 2 er henholdsvis 0,5 timer og 2,7 timer.
dosering
Beclason Eco Light Puste er kun beregnet for innånding.
Beclason Eco Easi-Pust jevnt påført (selv i fravær av symptomer), er dosen av beklometasondipropionat velges avhengig av den kliniske effekt i hvert tilfelle.
Med mild bronkial astma, komplisert ekspiratorisk volum (FEV1) eller peak expiratory flow rate (PSV) utgjør mer enn 80% av de riktige verdiene med en spredning av PSV-verdier på mindre enn 20%.
Med en moderat kurs på FEV1 eller PSV er 60-80% av de riktige verdiene, er den daglige variasjonen av PSV 20-30%.
I alvorlig FEV1 eller PSV, opp til 60% av de nødvendige verdiene, er den daglige variasjonen av PSV-indeksene mer enn 30%.
Når du bytter til høy dose av inhalasjon, kan beclomethasondipropionat hos mange pasienter som får systemiske kortikosteroider, redusere dosen eller avbryte dem helt.
Den første dosen av Beclason Eco Light Breath bestemmes av alvorlighetsgraden av astma i bronkier. Den daglige dosen er delt inn i flere doser.
Avhengig av pasientens individuelle respons kan dosen av legemidlet økes til en klinisk effekt oppstår eller reduseres til den minste effektive dosen.
Voksne og barn i alderen 12 år og eldre er anbefalt initialdoser av legemidlet for mild bronkial astma er 200-600 mcg / dag; i tilfelle moderat bronkial astma, 600-1000 μg / dag; i tilfelle av bronkial astma av alvorlig kurs - 1000-2000 mg / dag.
Barn i alderen 4 til 12 år, dosen av legemidlet er opptil 400 μg / dag i flere doser.
Det er ikke nødvendig å justere dosen av Beclason Eco Light Breath hos eldre, hos pasienter med nedsatt nyre- eller leverfunksjon.
Ved utilsiktet utelatelse av innånding, bør neste dose tas på riktig tidspunkt i henhold til behandlingsregime.
Beclazon Eco Light Pust med en dose på 250 mcg beclomethason i 1 dose er ikke beregnet for pediatrisk bruk.
Før utnevnelse av innåndingsdroger, er det nødvendig å instruere pasienten om bruksreglene, slik at den aktive stoffets mest fullgjorte penetrasjon inn i de ønskede områdene i lungene.
Instruks for bruk inhalator uten optimalisator
Hold inhalatoren oppreist, åpne lokket. Ta et dypt pust. Lukk munnstykket med leppene dine. Pass på at hånden ikke blokkerer ventilasjonshullene på toppen av inhalatoren, og at du holder inhalatoren i oppreist stilling. Ta en langsom maksimal pust gjennom munnstykket. Hold pusten i 10 sekunder eller så mye som du er komfortabel. Fjern deretter inhalatoren fra munnen og sakte puste ut. Etter påføring, fortsett å holde inhalatoren i oppreist stilling. Lukk lokket. Hvis du trenger å gjøre mer enn en innånding, lukk lokket, vent minst ett minutt, og gjenta deretter innåndingsprosessen.
Instrukser for bruk av inhalatoren med optimalisator
Hold inhalatoren i vertikal stilling, åpne lokket og trykk på optimalisatoren på inhalatormunnstykket. Ta et dypt pust. Lukk optimeringsmunnstykket med leppene dine. Pass på at hånden ikke blokkerer ventilasjonshullene på toppen av inhalatoren, og at du holder inhalatoren i oppreist stilling. Ta en langsom maksimal pust gjennom optimeringsmunnstykket. Hold pusten i 10 sekunder eller så mye som du er komfortabel. Fjern deretter inhalatoren fra munnen og sakte puste ut. Etter påføring, fortsett å holde inhalatoren i oppreist stilling. Fjern optimalisatoren. Lukk lokket. Hvis du trenger å gjøre mer enn en innånding, lukk lokket, vent minst ett minutt, og gjenta deretter innåndingsprosessen.
Skru av toppen av inhalatoren. Fjern metallkassen. Skyll bunnen av inhalatoren i varmt vann og tørk. Sett inn patronen på plass. Lukk lokket og skru øvre del av inhalatoren til kroppen. Ikke vask toppen av inhalatoren. Hvis inhalatoren ikke fungerer riktig, skru opp den øvre delen av den og trykk på patronen manuelt.
overdose
Akutt overdose kan føre til en midlertidig reduksjon i funksjonen av binyrene, som ikke krever nødterapi siden funksjonen av binyrebarken gjenopprettes innen få dager, som det fremgår av nivået av kortisol i plasma.
Ved kronisk overdose kan vedvarende undertrykkelse av binyrebarkens funksjon forekomme.
I slike tilfeller anbefales det å overvåke reservefunksjonen av binyrene. Med en overdose kan behandling med beclomethasondipropionat fortsette i doser som er tilstrekkelig til å opprettholde en terapeutisk effekt.
Drug interaksjon
Det er ingen bekreftede data om interaksjonen mellom beclomethasondipropionat og andre legemidler.
Bruk under graviditet og amming
Med ekstrem forsiktighet skal Beclazon Eco Light Breath brukes under graviditet og amming, og bare hvis den potensielle fordelen til moren overveier den mulige risikoen for fosteret og barnet.
Bivirkninger
Lokale reaksjoner: mulig candidose i munn og strupe (sannsynligheten for å utvikle candidiasis øker ved bruk av beclomethasondipropionat i doser over 400 μg / dag), dysfoni (hedesynthet) eller irritasjon av svelgen i magehulen.
På luftveiene er det mulig at paradoksalt bronkospasme er mulig, som må stoppes umiddelbart ved hjelp av en kortvirkende inhalert beta2-adrenostimulator.
Allergiske reaksjoner: utslett, elveblest, kløe, rødhet og hevelse i øynene, ansikt, lepper og slimhinner i munn og strupe er mulige.
Effekter på grunn av systemiske effekter: inkluderer hodepine, kvalme, blåmerker eller tynning av huden, ubehagelig smak, redusert funksjon av binyrene, osteoporose, vekstretardering hos barn og ungdom, katarakt, glaukom.
Vilkår for lagring
Preparatet skal lagres i beskyttet mot direkte solskinn, stedet, utilgjengelig for barn, ved en temperatur opp til 30 ° C; ikke fryse. Holdbarhet - 3 år.
vitnesbyrd
- Grunnleggende terapi av ulike former for astma hos voksne og barn over 4 år.
Kontra
- barns alder opp til 4 år
- Overfølsomhet overfor stoffet.
Det brukes med forsiktighet i glaukom, systemiske infeksjoner (bakteriell, viral, sopp) og parasittiske invasjoner, osteoporose, pulmonell tuberkulose, levercirrhose, hypothyroidisme, under graviditet, under amming.
Spesielle instruksjoner
Før utnevnelsen av inhalerte kortikosteroider er det nødvendig å instruere pasienten om bruksreglene, slik at man får mest mulig inntak av stoffet i de ønskede områdene i lungene. Utviklingen av oral candidiasis er mest sannsynlig hos pasienter med høyt nivå av utfelt antistoffer i blodet mot Candida-sopp, noe som indikerer en tidligere soppinfeksjon. Etter innånding, skyll munnen og halsen med vann. For behandling av candidiasis er det mulig å bruke lokale antifungal stoffer mens du fortsetter å bruke Beaclazon Eco Light Breath.
Hvis pasienter tar GCS oralt, blir Beclazon Eco Light Breath foreskrevet mens man tar forrige dose GCS, mens pasientene skal være i en relativt stabil tilstand. Ca 1-2 uker senere reduseres den daglige dosen av oral GCS gradvis. Doseringsreduksjonen avhenger av varigheten av den forrige behandlingen og på størrelsen på den opprinnelige dosen av GCS. Regelmessig bruk av innåndede kortikosteroider gjør det i de fleste tilfeller mulig å avskaffe orale kortikosteroider (pasienter som krever ikke mer enn 15 mg prednisolon, kan overføres fullstendig til innåndingsterapi), mens pasientens tilstand i de første månedene bør overvåkes nøye mens hypofyse-binyrene systemet vil ikke gjenopprette tilstrekkelig til å gi et tilstrekkelig svar på stressende situasjoner (for eksempel traumer, kirurgi eller infeksjon).
Når overføring av pasienter fra å ta systemiske kortikosteroider til inhalasjonsbehandling, kan allergiske reaksjoner (for eksempel allergisk rhinitt, eksem), som tidligere ble undertrykt av systemiske legemidler, manifestere seg.
Pasienter med nedsatt funksjon av binyrene, overført til innåndingsbehandling, bør ha forsyning av kortikosteroider og alltid bære et advarselskort, som skulle indikere at de trenger ekstra systemiske kortikosteroider i stressfulle situasjoner (etter å ha eliminert stressende situasjon, kan dosen av kortikosteroider igjen lavere). En plutselig og progressiv forverring av astmasymptomer er en potensielt farlig tilstand, ofte livstruende og krever en dose GCS. En indirekte indikator på ineffektiviteten av terapi er den hyppigere bruken av kortvirkende beta2-adrenerge stimulatorer enn tidligere.
Beclason Eco Light Puste er ikke designet for å lindre anfall, men for vanlig daglig bruk. Kortvirkende beta2-stimulanter (for eksempel salbutamol) brukes til å lindre anfall. Ved alvorlig forverring av bronkial astma eller utilstrekkelig effekt av terapi, øk dosen av Beclason Eco Light Breath og om nødvendig foreskrive et systemisk GCS og / eller antibiotika under utvikling av en infeksjon.
Med utviklingen av paradoksal bronkospasme er det nødvendig å umiddelbart stoppe bruken av Beclazon Eco Light Breath, vurdere pasientens tilstand, gjennomføre en undersøkelse og om nødvendig foreskrive terapi med andre medisiner.
Ved langvarig bruk av noen innåndede kortikosteroider, spesielt i høye doser, kan det oppstå systemiske effekter, men sannsynligheten for utviklingen er betydelig lavere enn ved inntak av kortikosteroider. Derfor er det spesielt viktig at når den terapeutiske effekten oppnås, reduseres dosen av innåndet GCS til den minimale effektive dosen som styrer sykdomsforløpet. Ved en dose på 1500 mcg / dag forårsaker stoffet i de fleste pasienter ikke signifikant undertrykkelse av binyrene. I forbindelse med mulig utvikling av binyrebarksvikt, bør det tas spesiell forsiktighet og indikatorene for binyrebarkens funksjon bør overvåkes regelmessig ved overføring av pasienter som tar GCS oralt til Beaclazon Eco Light Breathing.
Det anbefales ikke abrupt uttak av stoffet Beclazon Eco Light Breath.
Spesiell forsiktighet bør tas ved behandling av innåndte GCS-pasienter med aktive eller inaktive former for pulmonell tuberkulose.
Det er nødvendig å beskytte øynene mot å få stoffet. Ved vask etter innånding kan hud- og øyelokklesjoner forhindres.
Barrel med Becladon Eco Light Pust kan ikke gjennombores, demonteres eller kastes i brannen, selv om den er tom. Som med de fleste andre inhaleringsmidler i aerosolemballasje, kan Beclason Eco Light Breath være mindre effektivt ved lave temperaturer. Ved avkjøling av patronen anbefales det å få det ut av plasthuset og varme det med hendene i noen minutter.
Bruk i pediatri
Det anbefales å regelmessig overvåke veksten hos barn som får innåndet GCS i lang tid.
Bruk i strid med nyrefunksjon
Det er ikke nødvendig å justere dosen av Beclason Eco Light Breath hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon.
Bruk i strid med leveren
Det er ikke nødvendig å justere dosen av Beclason Eco Light Breath hos pasienter med leversvikt.
beklometason
Produktnavn: Beclomethason (Beclometasonum)
Farmakologiske effekter:
Innånding (for innånding) kortikosteroidpreparat (binyrebarkhormon) for lokal eksponering mot slimhinnene i luftveiene, som har antiinflammatoriske egenskaper. Legemidlet stopper ikke (ikke fjerner) et angrep av bronkial astma, siden effekten utvikler seg etter noen dager hvis den brukes regelmessig. Det kan brukes i kombinasjonsterapi med bronkodilatatorer (ekspanderende bronki-midler), Intal, etc.
Beclomethason - indikasjoner for bruk:
Kortikoidavhengig bronkial astma (bronkial sykdom preget av vanskeligheter med utånding, avhengig av nivået av binyrene i blodet), bronkial astma i tilfelle bronkodilatatorer og Intal ikke har nok effekt.
Beclomethason - metode for anvendelse:
Bruk kun som foreskrevet av legen for 1-2 innåndinger 3-4 ganger daglig med et intervall på minst 4 timer (ikke mer enn 8 innåndinger per dag). I alvorlige tilfeller opp til 12-16 innåndinger. Barn er foreskrevet med forsiktighet, 1-2 innåndinger 2-4 ganger daglig bare under oppsyn av voksne.
Den høyeste daglige doseringen for voksne bør ikke overstige 20 innåndinger (1 mg); for barn opp til 12 år - 10 inngrep (500 mcg).
Pulver i plater brukes kun ved hjelp av inhalatorer "Diskhimer Bekotid". Dosering for voksne 200 mcg 2-3-4 ganger om dagen; barn - 100 mcg 2-3-4 ganger om dagen. Brukt i lang tid.
Beclomethason - bivirkninger:
Med langvarig bruk av legemidlet kan utvikle oral candidiasis, som krever bruk av antifungale midler.
Beclomethason - kontraindikasjoner:
Kontraindikert i svangerskapet, aktiv tuberkulose av ulike organer (med pulmonell tuberkulose i en inaktiv form); Forsiktighet er nødvendig når man foreskriver pasienter med binyreinsuffisiens.
Beclomethason - utgivelsesform:
I en aerosolpakning med 10 ml (20 enkeltdoser) ved 50 μg per dose. Pulver til innånding i disker på 100 og 200 mikrogram.
Beclomethason - lagringsbetingelser:
Oppbevares på et kjølig sted, ikke tillat frysing.
Beclomethason - synonymer:
Beclomethasondipropionat, Beclomet, Beclocort, Beclozol, Becloid, Beclovent, Backside, Beclat, Gnadion, Propavent, Sanastmil, Vateril, Viarex.
Beclomethason - sammensetning:
9 a-klor-11b, 17a, 21-trioksy-16b-metyl-1,4-pregnadien-3,20-dion 17,21-dipropionat eller 9a-klor-16b-metyl-prednisolondipropionat.
Det er viktig!
Før du bruker legemidlet Beclomethason, bør du konsultere legen din. Denne håndboken er kun til referanse.
Beclomethason - analoger
Hvordan bruke
- Legg til stoffer fra Hurtigsøk på topppanelet ved å bruke Analoger, og se på resultatet.
- Analysene av tiltaket indikerte deres aktive ingredienser.
- En liste over komplette analoger (som har samme aktive substans) vises for preparater med det aktive stoffet.
- For mange rusmidler er det en rekke priser på apotek i Moskva.
Hvorfor trenger du å søke etter analoger
- Medisinsk onlinetjeneste er designet for å velge optimal erstatning av medisiner.
- Finn billige kolleger for dyre rusmidler.
- For narkotika som ikke har komplette analoger, se listen over de mest liknende legemidlene som er i bruk.
- Hvis du er profesjonell, vil hjelpen til kunstig intelligens hjelpe til med valg av behandling.
Legemidlet "Beclomethason": 24 fulle analoger, den billigste - Beclomethasone-aeronaut (148-368); 30 analoger i aksjon, den mest liknende - Tafen nasal (332-450)
Kort informasjon om verktøyet
Mulige erstatninger for stoffet "Beclomethason"
Full analoger av substans
Analoger for handling
Fordelen med Cyberis er allsidigheten, takket være at den kan velge analoger for noen stoffer. Kunstig intelligens analyserer indikasjoner, kontraindikasjoner, komponenter, farmakologiske grupper, samt informasjon om praktisk bruk av rusmidler, og viser de beste erstatninger med en grad av likhet i prosent.
Fulle analoger av stoffer er ikke alltid tilgjengelige, og deres bruk er ikke alltid mulig på grunn av tilstedeværelsen av farlige stoffinteraksjoner. Derfor er det nødvendig å bruke bare lignende stoffer, noen ganger selv fra forskjellige farmakologiske grupper.
Analoger av stoffet beclomethason
Narkotikabeskrivelse
Beclomethason - GKS. Den har anti-inflammatorisk og anti-allergisk effekt.
Det senker frigjørelsen av inflammatoriske mediatorer, øker produksjonen av lipomodulin - en inhibitor av fosfolipase A, reduserer frigivelsen av arakidonsyre, hemmer syntesen av prostaglandiner. Advarer nøytrofile regionale akkumulering, reduserer dannelsen av inflammatorisk ekssudat og produksjon av lymfokiner, hemmer migrering av makrofager, noe som fører til langsommere prosesser for infiltrering og granulering.
Øker antallet aktive β-adrenerge reseptorer, nøytraliserer desensibilisering, gjenoppretter pasientens respons på bronkodilatatorer, slik at de reduserer hyppigheten av deres bruk.
Under virkningen av beclomethason reduseres antall mastceller i bronkialslimhinnen, og epitel-ødemet og sekresjon av slim av bronkialkjertlene reduseres. Det forårsaker avspenning av glatt muskler i bronkiene, reduserer deres hyperreaktivitet og forbedrer ytelsen til ekstern respirasjonsfunksjon.
Har ikke mineralokortikoid aktivitet.
I terapeutiske doser forårsaker ikke bivirkninger karakteristiske for systemiske kortikosteroider.
Ved intranasal bruk elimineres hevelse, hyperemi i neseslimhinnen.
Den terapeutiske effekten utvikler seg vanligvis etter 5-7 dager selvfølgelig anvendelse av beclomethason.
Når det brukes lokalt og lokalt, har det anti-allergiske og antiinflammatoriske effekter.
Liste over analoger
anmeldelser
Besøkende undersøkelse resultater
Tre besøkende rapporterte effektivitet
Fire besøkende rapporterte bivirkninger.
En besøkende rapporterte estimert pris
Ni besøkende rapporterte inntaksfrekvens per dag.
Ni besøkende rapporterte doser
En besøkende rapporterte utløpsdatoen
En besøkende rapporterte mottakstid
22 besøkende rapporterte pasientalderen
Besøkende vurderinger
Det er ingen omtaler ennå.
Offisielle bruksanvisninger
RINOKLENIL
Registreringsnummer.
Handelsnavn.
Rinoklenil
Internasjonalt ubetjent navn: Beclomethason * (Beclometason *)
Doseringsform.
Spray nasal dosert.
struktur
1 ml av preparatet inneholder:
Aktiv ingrediens: beclomethasondipropionat 0,770 mg
Hjelpestoffer: Polysorbat 20, mikrokrystallinsk cellulose og karmellosenatrium, benzalkoniumklorid, fenyletanol, dextrosemonohydrat, vann.
Beskrivelse.
Hvit, opaliserende, homogen eller litt sedimentær suspensjon.
Farmakoterapeutisk gruppe.
Glukokortikosteroid til lokal bruk.
ATH kode. R01AD01
Farmakologiske egenskaper
farmakokinetikk
Indikasjoner for bruk
Kontra
Graviditet og amming
Dosering og administrasjon
Bivirkninger
overdose
Interaksjon med andre legemidler
Spesielle instruksjoner
Utgivelsesskjema
Holdbarhet
Lagringsforhold
Ferieforhold
produsenten
Informasjonen på siden er verifisert av en generalpraktiser Vasilyeva E.I.
Interessante artikler
Hvordan velge riktig analog
I farmakologi er stoffene vanligvis delt inn i synonymer og analoger. Synonymer inkluderer ett eller flere av de samme aktive kjemiske stoffene som har en terapeutisk effekt på kroppen. Analoger forstås som legemidler som inneholder forskjellige aktive stoffer, men er ment å behandle de samme sykdommene.
Forskjeller mellom virus- og bakterieinfeksjoner
Årsaken til smittsomme sykdommer er virus, bakterier, sopp og protozoer. Forløpet av sykdommer forårsaket av virus og bakterier er ofte like. Men for å skille årsaken til sykdommen - betyr det å velge riktig behandling, som vil bidra til å takle sykdommen raskere og ikke skade barnet.
Allergi - årsaken til hyppige forkjølelser.
Noen mennesker er kjent med situasjonen når et barn ofte og lenge har en banal kulde. Foreldre tar ham til leger, tester blir tatt, medisiner er full, og som følge av dette er barnet allerede registrert hos barnelege så ofte syk. De sanne årsakene til hyppige respiratoriske sykdommer er ikke identifisert.
Urologi: behandling av klamydial uretritt
Chlamydial urethritis er ofte funnet i praksis av urologen. Det er forårsaket av den intracellulære parasitten Chlamidia trachomatis, som har egenskaper av både bakterier og virus, som ofte krever langsiktige antibiotika behandling behandlingsregimer med antibakterielle midler. Det kan føre til ikke-spesifikk betennelse i urinrøret hos menn og kvinner.
Beclomethason i Moskva
instruksjon
GCS for innånding. Den har anti-inflammatorisk og anti-allergisk effekt.
Det senker frigjørelsen av inflammatoriske mediatorer, øker produksjonen av lipomodulin - en inhibitor av fosfolipase A, reduserer frigivelsen av arakidonsyre, hemmer syntesen av prostaglandiner. Advarer nøytrofile regionale akkumulering, reduserer dannelsen av inflammatorisk ekssudat og produksjon av lymfokiner, hemmer migrering av makrofager, noe som fører til langsommere prosesser for infiltrering og granulering.
Øker antallet aktive β-adrenerge reseptorer, nøytraliserer desensibilisering, gjenoppretter pasientens respons på bronkodilatatorer, slik at de reduserer hyppigheten av deres bruk.
Under virkningen av beclomethason reduseres antall mastceller i bronkialslimhinnen, og epitel-ødemet og sekresjon av slim av bronkialkjertlene reduseres. Det forårsaker avspenning av glatt muskler i bronkiene, reduserer deres hyperreaktivitet og forbedrer ytelsen til ekstern respirasjonsfunksjon.
Har ikke mineralokortikoid aktivitet.
I terapeutiske doser forårsaker ikke bivirkninger karakteristiske for systemiske kortikosteroider.
Ved intranasal bruk elimineres hevelse, hyperemi i neseslimhinnen.
Den terapeutiske effekten utvikler seg vanligvis etter 5-7 dager selvfølgelig anvendelse av beclomethason.
Når det brukes lokalt og lokalt, har det anti-allergiske og antiinflammatoriske effekter.
Etter innånding absorberes en del av dosen som kommer inn i luftveiene inn i lungene. I lungevævet av beclometason hydrolyseres dipropionat raskt til beclomethasonmonopropionat, som igjen hydrolyseres til beclometason.
Delen av dosen som utilsiktet svelges, er i stor grad inaktivert under "første pasienten" gjennom leveren. Omdannelsen av beclomethasondipropionat til beclomethasonmonopropionat forekommer i leveren og deretter inn i polare metabolitter.
Plasmaproteinbinding av det aktive stoffet i systemisk sirkulasjon er 87%.
Med / i introduksjonen av T1/2 beclometason 17,21-dipropionat og beclomethason er ca. 30 minutter. Opptil 64% utskilles med avføring og opptil 14% med urin over 96 timer, hovedsakelig i form av frie og konjugerte metabolitter.
For innånding: behandling av bronkial astma (inkludert utilstrekkelig effekt av bronkodilatatorer og / eller natriumkromoglykat, samt hormonavhengig alvorlig bronkialastma hos voksne og barn).
For intranasal bruk: forebygging og behandling av året rundt og sesongmessig allergisk rhinitt, inkludert rhinitt med hodefeber, vasomotorisk rhinitt.
Til ekstern og lokal bruk: i kombinasjon med antimikrobielle midler - infeksiøse og inflammatoriske sykdommer i hud og øre.
Ved innånding er gjennomsnittlig dose for voksne 400 mg / dag, hyppigheten av bruk er 2-4 ganger daglig. Om nødvendig kan dosen økes til 1 g / dag. For barn, en enkelt dose - 50-100 mg, hyppigheten av bruk - 2-4 ganger / dag.
Ved intranasal administrering er dosen 400 mcg / dag, hyppigheten av påføring er 1-4 ganger daglig.
Ved ekstern og lokal bruk avhenger dosen av indikasjonene og doseringsformen som brukes.
På den delen av luftveiene: heshet, følelse av irritasjon i halsen, nysing; sjelden hoste; i sjeldne tilfeller - eosinofil lungebetennelse, paradoksal bronkospasme, med intranasal bruk - nesal septum perforering. Mulig candidiasis i munnhulen og øvre luftveier, spesielt ved langvarig bruk, som foregår med lokal antifungal behandling uten avbrytelse av behandlingen.
Allergiske reaksjoner: utslett, urtikaria, kløe, erytem og hevelse i øyne, ansikt, lepper og strupehode.
Effekter på grunn av systemiske effekter: redusert funksjon av adrenal cortex, osteoporose, grå stær, glaukom, vekstretardering hos barn.
Kontraindisert i første trimester av graviditet.
Bruk i II og III trimester av graviditet er bare mulig i tilfelle når de tiltenkte fordelene til moren oppveier den potensielle risikoen for fosteret. Nyfødte dersom mødrene fikk beclomethason under graviditet, bør undersøkes nøye på grunn av mangel på binyrefunksjon.
Om nødvendig bør bruk under amming avgjøre oppsigelse av amming.
Beclomethason er ikke ment for lindring av akutte astmatiske angrep. Det bør heller ikke brukes til alvorlige angrep av astma som krever intensiv omsorg. Den anbefalte administrasjonsmåten for doseringsformen som brukes, bør følges nøye.
Med ekstrem forsiktighet og under nøye tilsyn av en lege, bør beclometason brukes til pasienter med binyrebarksvikt.
Overføringen av pasienter som kontinuerlig tar GCS ved munn i innåndingsformer, kan kun gjøres i en stabil tilstand.
I tilfelle sannsynligheten for utviklingen av paradoksal bronkospasme, 10-15 minutter før administrering av beclomethason, utføres inhalasjon av bronkodilatatorer (for eksempel salbutamol).
Med utvikling av candidiasis i munnhulen og øvre luftveier, vises lokal antifungal terapi uten å avbryte behandlingen med beclomethason. Infeksiøse og inflammatoriske sykdommer i nesehulen og paranasale bihuler i utnevnelsen av passende terapi er ikke kontraindikasjon for behandling med beclomethason.
Preparater for innånding, som inneholder i en dose på 250 μg beclometason, er ikke beregnet for barn under 12 år.
Beclometason (Beclometason)
Innholdet
Strukturell formel
Russisk navn
Latin substansnavn Beclomethason
Kjemisk navn
(11beta, 16beta) -9-klor-11,17,21-trihydroksy-16-metylpregna-1,4-dien-3,20-dion (som dipropionat)
Brutto formel
Farmakologisk stoffgruppe Beclomethason
Nosologisk klassifisering (ICD-10)
CAS-kode
Kjennetegn på stoffet Beclomethason
Beclomethasondipropionat - et luktfritt hvitt eller kremaktig hvitt pulver, svært lite løselig i vann; La oss godt oppløse i kloroform, aceton og alkohol. Molekylvekten er 521,25.
farmakologi
Det har uttalt glukokortikoid og svak mineralokortikoid aktivitet. Når endobronkial administrering hemmer migrering og aktivering av celler som er involvert i allergisk inflammasjon (alveolære makrofager) tetter basalmembranen av epitelet, reduserer utskillelsen av slim hos slimceller, reduserer antall mastceller i bronkiale mucosa, slapper av glatt bronkial muskulatur, gjenvinner sin følsomhet for adrainomimetiki.
Etter intranasal administrering absorberes det raskt gjennom neseslimhinnen. En del av det injiserte stoffet svelges. Absorpsjon fra mage-tarmkanalen er lav. Det meste av dosen i mage-tarmkanalen er inaktivert under "første pass" gjennom leveren.
Systemisk absorpsjon er mulig med noen form for administrasjon (endobronchial, intranasal, innånding gjennom munnen). Graden av binding til plasmaproteiner er 87%. Hydrolyseres av de tilsvarende esteraser i leveren, lungen og andre vev med dannelsen av beclomethason 17-monopropionat og fri beclomethason, som har svak antiinflammatorisk aktivitet. Hovedutskillelsesruten (uavhengig av administrasjonsruten) for både uendret stoff og dets polare metabolitter er med avføring, 12-15% utskilles i urinen.
Den terapeutiske effekten utvikler 4-5 dager fra starten av behandlingen og når maksimalt innen få uker.
Bruk av Beclomethason
Innånding: Bronkial astma - som en grunnleggende terapi; med utilstrekkelig effektivitet av bronkodilatatorer, kromoglicinsyre og ketotifen; for å redusere dosen av oral GK.
Intranasal: allergisk rhinitt (sesongmessig og året rundt), vasomotorisk rhinitt, tilbakevendende nasal polyposis.
Kontra
Overfølsomhet, barns alder (opptil 6 år); for innånding: akutt bronkospasme, astmatisk status (som topp prioritet), ikke-astmatisk bronkitt; for intranasal bruk: hemorragisk diatese, hyppige neseeblødninger, systemiske infeksjoner (soppinfeksjoner, inkludert candidiasis i øvre luftveier, bakterielle infeksjoner, inkludert pulmonell tuberkulose), herpesisk øyesykdom, akutte luftveisinfeksjoner.
Begrensninger på bruken av
For intranasal bruk: nese sårdannelse, nylige kirurgiske inngrep i nesehulen, nylig nasaltrauma, amebiasis, glaukom, alvorlig leversvikt, hypotyreose, nylig myokardinfarkt.
Bruk under graviditet og amming
Kontraindisert i første trimester av graviditet. I II og III trimestere er det mulig dersom den forventede effekten av terapi oppveier den potensielle risikoen for fosteret.
FDA-kategori på foster av FDA - C.
På tidspunktet for behandlingen bør stoppe amming.
Bivirkninger av Beclomethason
Innånding: heshet, følelse av ondt i halsen, nysing, hoste, paradoksal bronkospasme (stoppet ved innføring av innåndede bronkodilatorer), eosinofil lungebetennelse; allergiske reaksjoner, candidiasis i munnhulen og øvre luftveiene (med langvarig bruk og / eller ved høye doser - mer enn 400 μg / dag), som foregår under lokal antifungal behandling uten avbrytelse av behandlingen.
Ved langvarig bruk i doser på mer enn 1,5 mg / dag - systemiske bivirkninger (inkludert adrenal insuffisiens).
For intranasal bruk: smerte i nesehulen og halsen, tørrhet og irritasjon av slimhinnet i neshulen og øvre luftveier, nysing, hoste; nasopharyngeal infeksjoner forårsaket av soppflora, rhinoré, neseblødning, sårdannelse av neseslimhinnen, perforering av neseseptumet; sjelden - atrofi av slimhinnen.
Ved langvarig bruk i doser på mer enn 1500 mcg / dag kan det oppstå systemiske bivirkninger (inkludert adrenal insuffisiens).
Fra nervesystemet og sensoriske organer: hodepine, svimmelhet, døsighet, øye smerte, sløret syn, konjunktival hyperemi, økt intraokulært trykk, nedsatt smak, ubehagelig smak i munnen.
Allergiske reaksjoner: hudutslett, urtikaria, bronkospasme, angioødem.
Annet: Myalgi, mulig vekstretardasjon hos barn (med langvarig bruk).
interaksjon
Forbedrer effekten av beta-adrenomimetika. Beta-adrenomimetiki forsterker de inflammatoriske egenskapene til beclomethason (øker penetrering i distale bronkier).
Efedrin akselererer beclomethasonmetabolismen. Induktorer av mikrosomal oksidasjonsenzymer (inkludert fenobarbital, fenytoin, rifampicin) reduserer effekten av betametason. Metandienon, østrogen, beta2-adrenomimetika, teofyllin, glukokortikoid for oral administrering øker effekten av beclomethason.
overdose
Manifesterende symptomer på hypotalamus-hypofyse-adrenal insuffisiens. Vist er en midlertidig overføring for å motta systemiske glukokortikoider, utnevnelsen av ACTH.
Administrasjonsvei
Forholdsregler for stoffet Beclomethason
Kan ikke brukes til lindring av akutt astmaanfall. Hvis et akutt astmaanfall utvikler seg som svar på beclomethason, bør det umiddelbart kanselleres. Hvis det er tegn på hypotalamus-hypofysen-adrenal insuffisiens, bør innånding fortsette, men nivået av basal kortisol i blodplasmaet bør overvåkes (funksjonen av hypotalamus-hypofysen-adrenalsystemet er normalt normalisert i 1-2 dager). Den samme kontrollen er nødvendig når du bruker høye doser av beclomethason (1500 μg eller mer). Unngå kontakt med øynene. Ved moderat og alvorlig bronkobstruktivt syndrom anbefales det å bruke bronkodilatatorer 15-20 minutter før innånding.
Effektiviteten av behandlingen av allergisk rhinitt, ledsaget av store slimete sekresjoner og uttalt hevelse i nesepassasjene øker ved samtidig bruk av vasokonstriktormidler. For å redusere sannsynligheten for oropharyngeal candidiasis, anbefales det å inhale før et måltid og skyll munnen etter hver innånding.
Med steroidavhengig astma bør høye doser brukes (mer enn 1000 mcg per dag). Overføring av pasienter med bronkial astma fra glukokortikoider av systemisk virkning til inhalasjonsformer av beclomethasondipropionat bør utføres gradvis: Engangsavbestilling er ikke akseptabel eller dosen reduseres for fort.
Beclomethason (Beclometason) pris sammenligning for synonymer, tilgjengelighet på apotek
Kjennetegn på stoffet Beclomethason
Beclomethasondipropionat - et luktfritt hvitt eller kremaktig hvitt pulver, svært lite løselig i vann; La oss godt oppløse i kloroform, aceton og alkohol. Molekylvekten er 521,25.
farmakologi
Farmakologisk virkning - antiinflammatorisk, anti-edematøs, anti-allergisk, anti-astma.
Det har uttalt glukokortikoid og svak mineralokortikoid aktivitet. Når endobronkial administrering hemmer migrering og aktivering av celler som er involvert i allergisk inflammasjon (alveolære makrofager) tetter basalmembranen av epitelet, reduserer utskillelsen av slim hos slimceller, reduserer antall mastceller i bronkiale mucosa, slapper av glatt bronkial muskulatur, gjenvinner sin følsomhet for adrainomimetiki.
Etter intranasal administrering absorberes det raskt gjennom neseslimhinnen. En del av det injiserte stoffet svelges. Absorpsjon fra mage-tarmkanalen er lav. Det meste av dosen i mage-tarmkanalen er inaktivert under "første pass" gjennom leveren.
Systemisk absorpsjon er mulig med noen form for administrasjon (endobronchial, intranasal, innånding gjennom munnen). Graden av binding til plasmaproteiner er 87%. Hydrolyseres av de tilsvarende esteraser i leveren, lungen og andre vev med dannelsen av beclomethason 17-monopropionat og fri beclomethason, som har svak antiinflammatorisk aktivitet. Hovedutskillelsesruten (uavhengig av administrasjonsruten) for både uendret stoff og dets polare metabolitter er med avføring, 12-15% utskilles i urinen.
Den terapeutiske effekten utvikler 4-5 dager fra starten av behandlingen og når maksimalt innen få uker.
Bruk av Beclomethason
Innånding: Bronkial astma - som en grunnleggende terapi; med utilstrekkelig effektivitet av bronkodilatatorer, kromoglicinsyre og ketotifen; for å redusere dosen av oral GK.
Intranasal: allergisk rhinitt (sesongmessig og året rundt), vasomotorisk rhinitt, tilbakevendende nasal polyposis.
Kontra
Overfølsomhet, barns alder (opptil 6 år); for innånding: akutt bronkospasme, astmatisk status (som topp prioritet), ikke-astmatisk bronkitt; for intranasal bruk: hemorragisk diatese, hyppige neseeblødninger, systemiske infeksjoner (soppinfeksjoner, inkludert candidiasis i øvre luftveier, bakterielle infeksjoner, inkludert pulmonell tuberkulose), herpesisk øyesykdom, akutte luftveisinfeksjoner.
Begrensninger på bruken av
For intranasal bruk: nese sårdannelse, nylige kirurgiske inngrep i nesehulen, nylig nasaltrauma, amebiasis, glaukom, alvorlig leversvikt, hypotyreose, nylig myokardinfarkt.
Bruk under graviditet og amming
Kontraindisert i første trimester av graviditet. I II og III trimestere er det mulig dersom den forventede effekten av terapi oppveier den potensielle risikoen for fosteret.
FDA-kategori på foster av FDA - C.
På tidspunktet for behandlingen bør stoppe amming.
Bivirkninger av Beclomethason
Innånding: heshet, følelse av ondt i halsen, nysing, hoste, paradoksal bronkospasme (stoppet ved innføring av innåndede bronkodilatorer), eosinofil lungebetennelse; allergiske reaksjoner, candidiasis i munnhulen og øvre luftveiene (med langvarig bruk og / eller ved høye doser - mer enn 400 μg / dag), som foregår under lokal antifungal behandling uten avbrytelse av behandlingen.
Ved langvarig bruk i doser på mer enn 1,5 mg / dag - systemiske bivirkninger (inkludert adrenal insuffisiens).
For intranasal bruk: smerte i nesehulen og halsen, tørrhet og irritasjon av slimhinnet i neshulen og øvre luftveier, nysing, hoste; nasopharyngeal infeksjoner forårsaket av soppflora, rhinoré, neseblødning, sårdannelse av neseslimhinnen, perforering av neseseptumet; sjelden - atrofi av slimhinnen.
Ved langvarig bruk i doser på mer enn 1500 mcg / dag kan det oppstå systemiske bivirkninger (inkludert adrenal insuffisiens).
Systemeffekter
Fra nervesystemet og sensoriske organer: hodepine, svimmelhet, døsighet, øye smerte, sløret syn, konjunktival hyperemi, økt intraokulært trykk, nedsatt smak, ubehagelig smak i munnen.
Allergiske reaksjoner: hudutslett, urtikaria, bronkospasme, angioødem.
Annet: Myalgi, mulig vekstretardasjon hos barn (med langvarig bruk).
interaksjon
Forbedrer effekten av beta-adrenomimetika. Beta-adrenomimetiki forsterker de inflammatoriske egenskapene til beclomethason (øker penetrering i distale bronkier).
Efedrin akselererer beclomethasonmetabolismen. Induktorer av mikrosomal oksidasjonsenzymer (inkludert fenobarbital, fenytoin, rifampicin) reduserer effekten av betametason. Metandienon, østrogen, beta2-adrenomimetiki, teofyllin, glukokortikoider for oral administrering øker effekten av beclomethason.
overdose
Manifesterende symptomer på hypotalamus-hypofyse-adrenal insuffisiens. Vist er en midlertidig overføring for å motta systemiske glukokortikoider, utnevnelsen av ACTH.
Administrasjonsvei
Innånding, intranasal.
Forholdsregler for stoffet Beclomethason
Kan ikke brukes til lindring av akutt astmaanfall. Hvis et akutt astmaanfall utvikler seg som svar på beclomethason, bør det umiddelbart kanselleres. Hvis det er tegn på hypotalamus-hypofysen-adrenal insuffisiens, bør innånding fortsette, men nivået av basal kortisol i blodplasmaet bør overvåkes (funksjonen av hypotalamus-hypofysen-adrenalsystemet er normalt normalisert i 1-2 dager). Den samme kontrollen er nødvendig når du bruker høye doser av beclomethason (1500 μg eller mer). Unngå kontakt med øynene. Ved moderat og alvorlig bronkobstruktivt syndrom anbefales det å bruke bronkodilatatorer 15-20 minutter før innånding.
Effektiviteten av behandlingen av allergisk rhinitt, ledsaget av store slimete sekresjoner og uttalt hevelse i nesepassasjene øker ved samtidig bruk av vasokonstriktormidler. For å redusere sannsynligheten for oropharyngeal candidiasis, anbefales det å inhale før et måltid og skyll munnen etter hver innånding.
Med steroidavhengig astma bør høye doser brukes (mer enn 1000 mcg per dag). Overføring av pasienter med bronkial astma fra glukokortikoider av systemisk virkning til inhalasjonsformer av beclomethasondipropionat bør utføres gradvis: Engangsavbestilling er ikke akseptabel eller dosen reduseres for fort.
Kilde og detaljer: radar