Beskrivelse fra 01/12/2015
- Latinsk navn: Beclometasonum
- ATX-kode: R01AD01
- Aktiv ingrediens: Beclometason (beclometason)
- Produsent: Orion Corporation Orion Pharma (Finland)
struktur
Produktet har den aktive ingrediensen beclomethasondipropionat.
Utgivelsesskjema
Frigivelsesformen betyr dette - den doserte aerosolen. Aerosol produseres i forskjellige mengder: En 9 ml flaske inneholder 70 doser, en 10 ml flaske inneholder 80 doser, og en 23 ml flaske inneholder 200 doser. Inkludert i plastflasker med masonom dispenser, også inkludert i settdysen for sprøyting. Flasken og en dyse sitter i en papppakke.
Farmakologisk aktivitet
Beclomethason gir anti-inflammatorisk, anti-allergisk, anti-edematøs, anti-astma, anti-eksudativ effekt.
Det er merket glukokortikoid aktivitet av stoffet, samt svak mineralokortikoid aktivitet.
Legemidlet øker produksjonen av lipomodulin, reduserer frigivelsen av arakidonsyre og reduserer syntesen av prostaglandiner. På grunn av en reduksjon i produksjonen av inflammatorisk ekssudat og lymfokiner, er makrofagemigrasjon hemmet, og prosessene for granulering og infiltrasjon er redusert. På grunn av sin innflytelse komprimeres epitelets basale membran, prosessen med slimutskillelse av bobelcellene reduseres, antallet fettceller i bruskens slimhinne minker. Den aktive ingrediensen slapper av i glatte muskler i bronkiene og bidrar til aktiv gjenoppretting av følsomheten.
Verktøyet lar deg gjenopprette kroppens respons på bronkodilatatorer, og som et resultat redusere hyppigheten av bruken. Legemidlet forbedrer ytelsen til ekstern respirasjon. Hvis stoffet brukes i terapeutiske doser, observeres ikke bivirkninger som er karakteristiske for systemiske kortikosteroider.
Hvis legemidlet brukes intranasalt, elimineres rødhet og hevelse i neseslimhinnen.
Farmakokinetikk og farmakodynamikk
Det aktive stoffet etter intranasal bruk absorberes gjennom neseslimhinnen. Det er et lavt nivå av absorpsjon fra mage-tarmkanalen.
Systemisk absorpsjon skjer uavhengig av administreringsform. Forbundet med plasmaproteiner med 87%. Hoveddelen går gjennom kroppen gjennom tarmene, ca 15% utskilles gjennom nyrene.
Den terapeutiske effekten observeres 4-5 dager etter behandlingsstart, dets maksimum blir observert i flere uker.
Etter administrasjon ved innånding, absorberes en del av dosen i lungene. Hoveddelen av dosen som kommer inn i fordøyelsessystemet er inaktivert under "første pass" gjennom leveren.
Indikasjoner for bruk
Bruk av midler ved innånding er indisert for bronkial astma (som grunnleggende behandling). Det brukes også i tilfelle utilstrekkelig effekt av ketotifen, bronkodilatatorer, kromoglycinsyre, for å kunne redusere dosen av oral GK.
Intranasal administrasjon er tilrådelig for allergisk rhinitt, både sesongmessig og permanent. Det utøves også utnevnelse av et middel for tilbakevendende nasal polyposis, for vasomotorisk rhinitt.
Lokal og ekstern bruk av Beclomethasone praktiseres i kombinasjon med antimikrobielle stoffer for smittsomme og inflammatoriske sykdommer i huden og øret.
Kontra
Du bør ikke bruke dette stoffet i slike tilfeller:
Inhalasjonsbruk er ikke praktisert:
- i akutt bronkospasme;
- med astmatisk status gjelder ikke som et primært middel;
- med bronkitt og astma opprinnelse.
Intranasal administrasjon er ikke praktisert:
- med hemorragisk diatese;
- med systemiske infeksjoner (bakteriell, sopp);
- med ARD;
- med hyppige neseblod
- med herpes øyesykdom.
Det bør bemerkes at det er restriksjoner for intranasal bruk. Disse er nylige kirurgiske inngrep i nesehulen, nese sårdannelse, nylig traumer av nesen, glaukom, amebiasis, hypothyroidism, alvorlig leversvikt. Forsiktighet bør brukes når et nylig hjerteinfarkt.
Bivirkninger
Ved innånding er slike bivirkninger mulige:
- følelse av ondt i halsen;
- heshet;
- hoste og nysing
- eosinofil lungebetennelse;
- paradoksal bronkospasme;
- allergiske manifestasjoner;
- med langvarig behandling, candida-munnhulen og øvre luftveier (det finner sted under antifungal behandling, og behandlingen bør ikke stoppes).
Systemiske bivirkninger kan oppstå når du tar stoffet i store doser (mer enn 1,5 mg per dag).
Ved bruk intranasalt er slike bivirkninger mulige:
- irritasjon og tørrhet i neseslimhinnen;
- sår hals og nesehulhet;
- neseblod;
- nasopharyngeal infeksjoner, fremkalt av soppflora
- perforering av neseseptumet;
- rhinorrhea;
- sårdannelse av neseslimhinnen.
Ved langvarig bruk av stoffet i store doser (mer enn 1500 mikrogram per dag) kan systemiske bivirkninger utvikles.
Som systemiske effekter er svimmelhet, hodepine, øye smerte, døsighet, økt intraokulært trykk, synsforstyrrelser, konjunktivalhyperemi, endringer i smak, allergiske manifestasjoner, myalgi mulig. Hvis stoffet blir brukt i svært lang tid, kan det være en stunted vekst hos barn.
Instruksjoner for bruk av Beclomethason (Metode og Dosering)
Instruksjoner for bruk av beclomethason sørger for intranasal og inhalasjonsbruk av legemidlet. For å få et uttalt resultat, bør du bruke verktøyet regelmessig.
Dosering under innåndingsbruk avhenger av egenskapene til sykdomsforløpet. Barn bør få lavere dose enn voksne.
Hvis du bruker en form for medisinering som inneholder 50 eller 100 μg beclometason i 1 dose, bør voksne få 100 μg 3-4 ganger daglig. Øk dosen til 600-800 mg om nødvendig. Barn bør få 50-100 mcg to ganger om dagen.
Hvis en form av et middel brukes som inneholder 250 μg av den aktive ingrediensen i en dose, får voksne 500 μg to ganger daglig eller 250 μg fire ganger daglig. Øk dosen til 1500-2000 mg per dag om nødvendig.
Ved intranasal administrering injiseres 50 μg 2-4 ganger daglig i hver nasal passage.
overdose
I tilfelle av overdose, vises tegn på hypotalamus-hypofyse-adrenal insuffisiens. I dette tilfellet blir pasienten for en tid overført til systemiske glukokortikoider, utpekt.
interaksjon
Med samtidig mottakelse øker effekten av beta-adrenomimetik. I sin tur øker beta-adrenomimetiki den antiinflammatoriske effekten av beclomethason, og øker graden av penetrering i de distale delene av bronkiene.
Efedrin aktiverer metabolismen av beclomethason.
Effektiviteten av beclometason reduseres av induktorer av enzymer av mikrosomal oksidasjon.
Når østrogener, methandienon, teofyllin, beta2-adrenomimetika, orale glukokortikoider kombineres, aktiveres effekten av beclomethason.
Salgsbetingelser
Du kan kjøpe resept.
Lagringsforhold
Beclomethason bør oppbevares på et mørkt sted, og temperaturen holdes under +30 ° C.
Holdbarhet
Du kan lagre i 3 år, etter at flasken kan åpnes, kan den ikke oppbevares i mer enn 6 måneder.
Spesielle instruksjoner
Ikke bruk dette stoffet for å lindre akutte astmaanfall. Hvis et akutt angrep av bronkial astma utvikler seg som svar på bruk av beclomethason, er det nødvendig å avbryte denne behandlingen umiddelbart.
Hvis en pasient har symptomer på hypotalamus-hypofyse-adrenal insuffisiens, kan pasienten fortsette å gjennomføre inhalasjoner, men dette krever nøyaktig kontroll av innholdet av basal kortisol i plasma.
På samme måte bør disse figurene overvåkes dersom store doser av beclometason brukes til behandling.
Hvis en pasient har bronkobstruktivt syndrom i moderat eller alvorlig form, bør du bruke bronkodilatatorer ca. 20 minutter før innånding.
Unngå kontakt med øynene.
Ved behandling av allergisk rhinitt med alvorlige symptomer øker effektiviteten av legemidlet når det brukes samtidig med vasokonstriktormidler. For å redusere risikoen for oropharyngeal candidiasis, anbefales det å inhale før måltider og skyll munnen etter hver innånding.
Personer med steroidavhengig astma bør bruke høyere doser av legemidlet.
Pasienter med astma bør bytte fra glukokortikoider av systemisk virkning til innånding med beclomethason gradvis. Du kan ikke redusere dosen dramatisk.
Analoger av Beclomethason
Beclomethasonanaloger er midler fra Becladon, Beclomet, Beclat, Beclomethason Formoterol, Beclospir, Propavent, Gnadion, Sanastmil, Vacleril og andre legemidler med tilsvarende effekt. Bytt stoffet kan bare være en spesialist.
For barn
Beclomethason for bruk ved innånding, som inneholder 250 μg av aktivstoffet i en dose, kan ikke brukes til å behandle barn under 12 år.
Under graviditet og amming
Du kan ikke bruke verktøyet for behandling av gravide i første trimester. I andre og tredje trimester kan du kun bruke legemidlet når forventet nytte overstiger forventet risikonivå. De barna som ble født til mødre som fikk Beclomethason under svangerskapet, bør undersøkes for adrenal insuffisiens. Amming i løpet av behandlingsperioden bør stoppes.
Beclomethason Anmeldelser
Anmeldelser av dette legemidlet indikerer at de i de fleste tilfeller kan lindre pasientens tilstand. Det er informasjon om manifestasjonen av noen bivirkninger, men generelt er anmeldelser av stoffet positive.
Beclomethasone pris, hvor du kan kjøpe
Beclomethasonprisen er gjennomsnittlig 300-400 rubler per hetteglass 200 mcg.
Foster analoger
Denne siden inneholder en liste over alle Foster-analoger i sammensetning og bruk. En liste over billige analoger, så vel som du kan sammenligne priser på apotek.
- Den billigste analoge Foster: Seretid
- Den mest populære analogen av Foster: Relwar Ellipt
- ATC klassifisering: Formoterol og andre legemidler som brukes i obstruktiv luftveissykdom
- Aktivstoffer / sammensetning: beclomethason, formoterol
Billige analoger Foster
Ved beregning av kostnaden for billige analoger ble Foster tatt i betraktning minimumsprisen som ble funnet i prislister fra apotek
Populære analoger Foster
Denne listen over stoffanaloger er basert på statistikk over de mest etterspurte stoffene.
Alle analoger Foster
Analoger av sammensetning og indikasjoner
Ovennevnte liste over narkotikaanaloger, der Foster-substitusjoner er indikert, er det mest hensiktsmessige, siden de har samme sammensetning av aktive ingredienser og er de samme som angitt for bruk
Analoger på indikasjoner og bruksmetode
Ulike sammensetning, kan sammenfalle i henhold til indikasjoner og anvendelsesmetode.
Hvordan finne en billig tilsvarende dyr medisin?
For å finne en billig analog av et stoff, et generisk eller et synonym, anbefaler vi først og fremst å ta hensyn til sammensetningen, nemlig til de samme aktive ingrediensene og indikasjoner for bruk. De aktive ingrediensene i legemidlet er de samme og vil indikere at stoffet er synonymt med et medikament som er farmasøytisk ekvivalent eller et farmasøytisk alternativ. Men ikke glem de inaktive komponentene til lignende stoffer som kan påvirke sikkerhet og effekt. Ikke glem råd fra leger, selvbehandling kan skade helsen din, så kontakt alltid lege før du bruker medisin.
Foster pris
På nettstedene nedenfor finner du priser for Foster og finn ut om tilgjengelighet på et apotek i nærheten.
Foster instruksjon
Utgivelsesskjema
Aerosol for innånding dosert.
struktur
1 dose inneholder beclomethasondipropionat 100 μg, formoterolfumarat 6 μg.
pakking
Flaske 120 doser.
Farmakologisk aktivitet
Foster har en antiinflammatorisk effekt, reduserer alvorlighetsgraden av symptomer på bronkial astma og reduserer hyppigheten av eksacerbasjoner av sykdommen, mens den har en lavere forekomst av bivirkninger enn systemisk GCS.
vitnesbyrd
Grunnleggende terapi av bronkial astma, som sørger for utnevnelse av kombinasjonsbehandling (inhalert glukokortikosteroid og β 2 langtidsvirkende adrenergisk etterligning):
Pasienter hvis symptomer er dårlig kontrollert av inhalert glukokortikosteroider og β 2 kortvirkende adrenerge mimetika.
Pasienter som får effektive vedlikeholdsdoser av innåndede glukokortikosteroider og langtidsvirkende β 2 adrenerge mimetika.
Kontra
Overfølsomhet for Foster-komponenter, barn under 12 år.
Med forsiktighet
Graviditet, laktasjonsperiode, pulmonell tuberkulose, sopp, viral eller bakteriell luftveisinfeksjoner, tyrotoksikose, kunstig hypothyroidisme, kunstig hypothyroidisme; sykdommer (akutt myokardinfarkt, iskemisk hjertesykdom, takyarytmi, dekompensert kronisk hjertesvikt, langvarig nd Q-Tc intervallet (mottakelse formoterol kan forårsake forlengelse QTs- intervall)).
Dosering og administrasjon
Utvelgelse av dosen av legemidler som inngår i Foster, forekommer individuelt og avhengig av alvorlighetsgraden av sykdommen. For voksne og ungdom over 12 år: 1-2 innåndinger to ganger om dagen. Pasienter bør være under konstant tilsyn av en lege for et tilstrekkelig utvalg av dosen Foster. Dosen bør reduseres til den laveste, mot hvilken optimal kontroll av symptomene på bronkial astma opprettholdes. Ved å nå full kontroll av astma symptomer på bakgrunn av den minste anbefalte dose, kan neste steg være å prøve utnevnelsen av monoterapi med inhalasjonssteroider.
Det er ikke behov for et spesielt utvalg av dosen av legemidlet til eldre pasienter.
Bivirkninger
Blant de vanligste bivirkningene som er forbundet med formoterol, er de typiske for beta2-adrenerge etterligninger, for eksempel: hypokalemi, hodepine, tremor, hjertebank, hoste, muskelkramper, forlengelse av QTc-intervallet. Bivirkninger som er karakteristiske for beclomethasondipropionat: candidiasis i slimhinnen i munnen og svelgen, irritasjon i halsen.
Som andre inhaleringsmidler kan Foster forårsake paradoksal bronkospasme.
Andre bivirkninger som er karakteristiske for formoterol trombocytopeni, angioneurotisk ødem, hyperglykemi, øket blodnivå av insulin, frie fettsyrer, glycerol og ketonderivater, søvnforstyrrelser, hallusinasjoner, tretthet, rastløshet, smaksforandringer (dysgeusia), takykardi, takyarytmi, ventrikulære premature slag, angina pectoris (iskemisk hjertesykdom), atrieflimmer, hypertensjon, hypotensjon, forverring av astma, kortpustethet, kvalme, kløe, hud utslett, elveblest, utslett, myalgi, nefritt, perifert ødem.
Spesielle instruksjoner
Det anbefales å informere pasienten om behovet for å skylle munnen med vann etter innånding av vedlikeholdsdoser for å forhindre risikoen for å utvikle candidiasis i munnhulen i munnhulen og svelget.
Ballongen er under trykk: Ikke utsett for å varme, ikke pierce, ikke kast i brannen, tom tom. Bruk innen 3 måneder fra start av bruk.
Drug interaksjon
B-adrenerge reseptorblokkere kan svekke virkningen av formoterol. Foster bør ikke administreres samtidig med b-adrenoblokker (inkludert øyedråper), unntatt i tvungen tilfeller.
Lagringsforhold
På det mørke stedet ved en temperatur på ikke høyere enn 25 ° C.
Beclomethason + Formoterol (Beclometason + Formoterol)
Innholdet
Russisk navn
Latinnavn for stoffer Beclomethason + Formoterol
Farmakologisk gruppe av stoffer Beclomethason + Formoterol
Nosologisk klassifisering (ICD-10)
Karakterisering av stoffer Beclomethason + Formoterol
Kombinasjonen av DV - lokal GCS + selektiv β2-adrenoagonists.
farmakologi
Kombinasjonen inneholder beclomethasondipropionat og formoterol. Disse to aktive substansene med forskjellige virkningsmekanismer viser additiv effekt for å redusere hyppigheten av astmaforverringer.
Brukt innånding ved anbefalte doser av beclomethasondipropionat har en karakteristisk antiinflammatorisk effekt i nivået av luftveiene og lungene, reduserer alvorlighetsgraden av astmasymptomer og hyppigheten av eksacerbasjonene, men har også færre bivirkninger enn GCS systemisk virkning.
Formoterol er en selektiv p-agonist2-adrenerge reseptorer, forårsaker avslapping av glatte muskler i bronkiene hos pasienter med reversibel luftveisobstruksjon. Bronkodilaterende effekt etter innånding av en enkelt dose formoterol skjer raskt (innen 1-3 minutter) og varer i 12 timer.
Klinisk effekt av beclomethason + formoterol kombinasjon når det brukes som en vanlig behandling. Tilsetningen av formoterol til beclometasondipropionat reduserer alvorligheten av astmasymptomer, forbedrer lungefunksjonen (ERF) og reduserer hyppigheten av forverring av astma.
I kliniske studier ble det vist at effekten av ERF på kombinasjonen av beklometason + formoterol svarer til det i den kombinerte bruk monoterapiene beclometasondipropionat og formoterol og overskrider effekten på ERF en beklometasondipropionat.
Den kliniske effekten av en kombinasjon av beklometason + formoterol når det brukes som en vanlig og tilrettelegging for terapi (vedlikeholds og symptombehandling - MART). I en klinisk studie i voksne pasienter med ukontrollert astma moderat og alvorlig grad, sammenlignet effekten av kombinasjonen av beklometason + formoterol som en vanlig behandling (1 inhalasjon 2 ganger daglig) og ved behovet for å fjerne symptomene på astma (for et totalt 8 inhalasjoner / dag), og effekten av kombinasjonen av beklometason + formoterol som en vanlig behandling (1 inhalasjon 2 ganger om dagen) pluss bruken av salbutamol on demand. Det har vist seg at kombinasjonen av beklometason + formoterol når den brukes for rutinemessig behandling og fjerning av astmasymptomer betydelig økt tid før utviklingen av den første tunge akutt astma (definert som vekt av bronkial astma, som fører til sykehusinnleggelse eller behandling i intensivavdelingen, eller nødvendigheten av orale glukokortikosteroider for mer enn 3 dager), sammenlignet med bruk av en slik kombinasjon som et vanlig behandling i tillegg til bruk av salbutamol on demand.
Forekomsten av alvorlig forverring av astma hos en pasient år var betydelig og signifikant lavere i gruppen patsietov behandlet med en kombinasjon av beklometason + formoterol som en vanlig behandling og fjerning av astmasymptomer, sammenlignet med pasienter som fikk kombinasjonsterapi som en regulær og salbutamol for astmasymptomer (0,146 versus 0,2239, henholdsvis). Pasienter i gruppe ved bruk av en kombinasjon av beklometason + formoterol som en vanlig terapi og for å fjerne symptomene på astma nådd en signifikant klinisk forbedring i å kontrollere symptomer på bronkial astma. I begge gruppene viste den samme reduksjon i gjennomsnittlig antall inhalasjoner pr dag for å lindre astmasymptomer og prosentandelen av pasienter som tar legemidler for lindring av astmasymptomer.
I en annen klinisk studie utført hos pasienter med bronkial astma, bronkospasmer ved bruk av metakolin provokasjon ble det vist at en enkelt dose av kombinasjonen av beklometason + 100 seksdel mcg formoterol gir hurtig bronkodilaterende virkning og rask reduksjon dyspné, lik den som er i bruk av salbutamol i en dose på 200 mikrogram.
Hos pasienter med alvorlig KOL (gjennomsnittlig FEV1, utgjør 42-43% av den beregnede normen) kombinasjonen av beclomethason + formoterol i en dose på 100/6 mcg 2 ganger daglig forårsaket en forbedring i FEV1, bestemmes om morgenen før påføringen av neste inhalering dose kan sammenlignes med en slik forbedring ved anvendelsen av en fast kombinasjon av budesonid + formoterol (400/12 mg 2 ganger daglig), og større effektivitet sammenlignet med en monoterapi formoterol (12 mg 2 ganger om dagen). Ved anvendelse av kombinasjonen av beklometason + formoterol bety antallet tilbakefall per år bestemt som vedvarende økte symptomer som krever bruk av orale kortikosteroider og / eller antibiotika, for behandling i en nødsituasjon eller sykehus var lik den som er i bruk av en fiksert kombinasjon av budesonid + formoterol. Med hensyn til hyppigheten av eksaserbasjoner av COPD er en kombinasjon av beklometason + formoterol ikke har fordeler sammenlignet med formoterol monoterapi.
Den systemiske eksponeringen av de aktive stoffene (beclomethasondipropionat og formoterol) i en fast kombinasjon ble sammenlignet med det ved bruk av beclomethasondipropionat og formoterol separat.
Hos friske frivillige en enkelt kombinasjon av beklometason + formoterol (4 doser på 100/6 g) mono- eller beklometasondipropionat drivmiddel klorfluorkarbon (CFC) (4 doser på 250 mikrogram) formoterol og hydrofluoralkan drivmiddel (4 doser på 6 mg), AUC den viktigste aktive metabolitten beclometasondipropionat - beklometason-17-monopropionata (B-17-MP) - og Cmax ved bruk av en fast kombinasjon, henholdsvis, var 35 og 19% lavere enn med beklometason-dipropionat-CFC-drivmiddel og neekstramelkodispersnym aerosol partikkelstørrelsesfordeling, og absorpsjonshastigheten var høyere omvendt (0,5 til 2 timer).
Etter påføring av en fast kombinasjon eller beclomethasondipropionat og formoterol separat (fra to separate dosisdoseinhalatorer) Cmax plasmaformoterol var lik, og den systemiske eksponeringen var litt høyere ved bruk av en fast kombinasjon enn ved bruk av beclomethasondipropionat og formoterol i en fri kombinasjon.
Det er ikke funnet noe bevis som bekrefter tilstedeværelsen av farmakokinetisk eller farmakodynamisk (systemisk) interaksjon mellom beclomethasondipropionat og formoterol.
Hos friske frivillige ved hjelp av en ventilforsynt AeroChamber Plyus8 i sammenligning med en standard aktuator øket levering til lungene av den aktive metabolitten av B-17 og MP-formoterol 41 og 45%, respektivt. Total systemisk eksponering av formoterol har ikke endret seg, ble den totale systemisk eksponering av B-17-MP redusert med 10%, og den totale systemiske eksponeringen av uforandret BDP økt.
Beclomethasondipropionat farmakokinetikk
Absorption, distribusjon og metabolisme. Beclomethasondipropionat er et prodrug med en svak affinitet for glukokortikoidreseptoren, under virkningen av esteraser som er til stede i de fleste vev, omdannes til den aktive metabolitten 17-B-MP, som har en mer utpreget anti-inflammatorisk virkning enn prodrogen.
Etter inhalering av beklometasondipropionat absorberes hurtig fra lungen, er det forutgått av en intens absorpsjon beclometasondipropionat omdannelse til en aktiv metabolitt B-17-MP. Systemiske biotilgjengeligheten B-17 MP-up av dens absorpsjon fra lungen (36%) og blod (fra den svelgede del av inhaleringsdosen). Biotilgjengeligheten av inntatt en del av dosen av beklometasondipropionat er ubetydelig, men den første passerings omdannelse av beclometasondipropionat i D-17-IP fører til det faktum at 41% av inntatt absorberte dosen som den aktive metabolitten 17-B-IP. Med en økning i innåndingsdosen, observeres en nesten lineær økning i systemisk eksponering av B-17-MP. Den absolutte biotilgjengelighet etter inhalering av beclometasondipropionat og umodifisert B-17-MP er omtrent 2 og 62% av den nominelle dose, henholdsvis. Etter at på / i D-17-IP beclometasondipropionat og dets aktive metabolitt er særpreget ved høy plasma-clearance (150 og 120 l / time, respektivt), en liten Vd kunne oppnå Css i blodet av beclomethasondipropionat (20 liter) og stort Vd dets aktive metabolitt B-17-MP (42 l). Hovedproduktet av beclomethasondipropionatmetabolisme er dets aktive metabolitt B-17-MP. Mindre aktive metabolitter beklometasondipropionat er beklometason-21-monopropionat (B-21 Mn) og beklometason, men deres rolle er meget liten i den systemiske virkning av beklometasondipropionat. Kommunikasjon med plasmaproteiner er moderat høy.
Utskillelse. Hoveddelen av beclomethasondipropionat utskilles gjennom tarmen med avføring i form av polare metabolitter. Nyresekretjon av beclomethasondipropionat og dets metabolitter er ubetydelig. T1/2 beclometasondipropionat og B-17-MP er henholdsvis 0,5 og 2,7 timer.
Spesielle pasientgrupper. Farmakokinetikken til beclomethasondipropionat hos pasienter med nedsatt nyre- eller leverfunksjon har ikke blitt undersøkt. Imidlertid forventes ingen endring i farmakokinetikken og sikkerhetsprofilen av beclomethasondipropionat ved leversvikt siden det gjennomgår en svært rask metabolisme under virkningen av esteraser som er tilstede i det flytende innholdet i tynntarmen, serum, lunger og lever, med dannelsen av flere polare produkter - B-21-MP, B-17-MP og beclomethason.
Det er ingen intensjon om å øke den systemiske eksponeringen av beclomethasondipropionat og dets metabolitter hos pasienter med nyresvikt, fordi de blir nesten ikke utskilt av nyrene.
Absorpsjon og distribusjon. Etter innånding absorberes formoterol fra både lungene og mage-tarmkanalen. Den svelgede delen av innåndingsdosen absorberes fra mage-tarmkanalen, som kan være 60-90% av innåndingsdosen, avhengig av typen innåndingsapparat og innåndingstegn, mens minst 65% av svelgdosen absorberes fra mage-tarmkanalen. Etter inntak Cmax uendret formoterol oppnås innen 0,5-1 time. Forbindelsen av formoterol med plasmaproteiner er 61-64% med 34% binding til albumin. Det var ingen metning av sammensetningen av formoterol med plasmaproteiner i området plasmakonsentrasjoner oppnådd ved bruk av terapeutiske doser. T1/2 Etter inntak er 2-3 timer. Absorption av formoterol i doseringsområdet for formoterolfumarat fra 12 til 96 μg er lineært.
Metabolisme. Formoterol metaboliseres i stor grad i leveren, hovedveien av stoffskiftet er konjugasjon med glukuronsyre for å danne en inaktiv metabolitt. Den andre viktige metabolske bane er O-demetylering etterfulgt av konjugering. I formoterol O-demetylering er cytokrom P450 CYP2D6, CYP2C19 og CYP2C9 isoenzymer involvert. Formoterol i terapeutisk signifikante konsentrasjoner hemmer ikke cytokrom P450 isoenzymer.
Trekning. Etter en enkelt innånding av formoterol i doser på 12 til 96 μg fra en pulverinhalator, observeres en lineær økning i total renal utskillelse av formoterol. I gjennomsnitt utskilles 8 og 25% av dosen av nyrene som uendret formoterol og summen av alle dets metabolitter, henholdsvis. Etter innånding av en enkeltdose på 120 μg T1/2 fra plasma er det 10 timer. Høyre og levogyrat enantiomerer av uendret formoterol utskilt av nyrene er henholdsvis 40 og 60%.
Den relative andelen av de to enantiomerene forblir konstant gjennom hele det studerte doseområdet, og etter påføring av gjentatte doser ble den relative akkumulering av en enantiomer ikke observert i forhold til den andre. Etter inntak av oral formoterol (40-80 mcg) hos friske frivillige, ble 6-10% av dosen påvist i urinen som uendret formoterol og opptil 8% som glukuronider.
Til sammen 67% av dosen av formoterol når den tas, utskilles av nyrene (hovedsakelig i form av metabolitter), og resten gjennom tarmene med avføring. Renal clearance av formoterol er 150 ml / min.
Spesielle pasientgrupper. Farmakokinetikken til formoterol hos pasienter med nedsatt lever eller nyre har ikke blitt studert.
Bruk av stoffer Beclomethason + Formoterol
Grunnleggende terapi av bronkial astma, som involverer bruk av inhalert GCS + P-kombinasjon2-langtidsvirkende adrenerge etterligning hos pasienter hvis symptomer på sykdommen ikke er tilstrekkelig kontrollert ved bruk av inhalert GCS og β2-hurtigvirkende adrenerge mimetika, eller allerede mottar effektive vedlikeholdsdoser av innåndet GCS og β2-langtidsvirkende adrenomimetikk.
Kronisk obstruktiv lungesykdom - Behandling av bronkial obstruksjon hos pasienter med alvorlig KOL (FEV1 0,44 c) (bruk av formoterol kan forårsake forlengelse av QTc-intervallet); graviditet; amming.
Bruk under graviditet og amming
Det foreligger ingen kliniske data om bruk av en kombinasjon av beclomethason + formoterol under graviditet. Studier utført på dyr med samtidig bruk av beclomethasondipropionat og formoterol viste kun tilstedeværelse av reproduktiv toksisitet ved høy systemisk eksponering. I forbindelse med den tokolytiske effekten av β2-Adrenerge mimetiske forsiktighet bør observeres under arbeid. Formoterol bør ikke anbefales til bruk under graviditet og spesielt ved slutten av svangerskapet eller under fødselen. Hvis mulig bør en annen, sikrere graviditetsbehandling brukes.
Under graviditet bør kombinasjonen av beclomethason + formoterol bare brukes i tilfeller hvor fordelene ved bruk oppveier den potensielle risikoen for fosteret. Det anbefales å bruke en minimal dose som gir effektiv kontroll over symptomene på astma eller KOL.
Det er ikke nok kliniske data om bruk av en kombinasjon av beclomethason + formoterol under amming hos mennesker.
Selv om det ikke foreligger eksperimentelle data på dyr, kan det antas at beclomethasondipropionat, som andre GCS, blir utskilt i morsmelk. Det er ikke kjent om formoterol utskilles i human morsmelk, men hos dyr utskilles den i morsmelk.
Kombinasjonen av beclomethason + formoterol kan bare brukes til sykepleiere i tilfeller der den forventede terapeutiske effekten for moren overveier den potensielle risikoen for barnet.
Bivirkninger av stoffer Beclomethason + Formoterol
Kombinasjonen inneholder beclomethasondipropionat og formoterolfumarat, så det bør forventes at det kan forårsake bivirkninger som er karakteristiske for disse komponentene. Det er ingen bevis for at deres samtidige bruk forårsaker ytterligere bivirkninger.
De uønskede effektene som var forbundet med beclomethasondipropionat og formoterol, brukt som en fast kombinasjon eller individuelle stoffer, presenteres nedenfor og er gruppert etter systemorganklasse. Hyppigheten av forekomsten ble bestemt som følger: svært ofte (≥1 / 10); ofte (≥1 / 100, 0,44 s) bør både medfødt og indusert bruk av legemidler utføres med forsiktighet, fordi bruk av formoterol kan forårsake forlengelse av QTc-intervallet.
Det må også tas forsiktighet når kombinasjonen av beclomethason + formoterol brukes til pasienter med tyrotoksikose, diabetes mellitus, feokromocytom og ukorrigert hypokalemi. Når du behandler β2-adrenerge mimetika kan potensielt forårsake alvorlig hypokalemi. Spesiell forsiktighet anbefales hos pasienter med alvorlig bronkial astma, fordi bivirkninger assosiert med hypokalemi kan potenseres ved hypoksi. Hypokalemi kan også potenseres samtidig med behandling av andre legemidler som kan forårsake hypokalemi, som xantin-derivater, mineralokortikosteroider, GCS og diuretika (se "Interaksjon").
Spesiell forsiktighet bør tas hos pasienter med ustabil astma som bruker hurtigvirkende bronkodilatatorer for å lindre astmasymptomer. I slike tilfeller anbefales det å kontrollere innholdet av kalium i serum. Innånding av høye doser formoterol kan føre til økning i konsentrasjonen av glukose i blodet. Hos pasienter med diabetes mellitus bør konsentrasjonen av glukose i blodet overvåkes ved bruk av kombinasjonen av beclomethason + formoterol.
Hvis generell anestesi er planlagt med halogenerte hydrokarboner, er det nødvendig å advare pasienten om at kombinasjonen av beclomethason + formoterol ikke skal inhaleres i minst 12 timer før anestesi starter (på grunn av risikoen for hjerterytmeforstyrrelser).
Som ved bruk av andre legemidler som inneholder inhalert GCS, bør behovet for å bruke og dosere kombinasjonen av beclomethason + formoterol hos pasienter med aktive eller inaktive former for lungetuberkulose, svamp, viral eller bakteriell infeksjon i luftveiene bli revurdert.
På grunn av risikoen for å utvikle eksacerbasjon av bronkial astma eller KOL, kan behandling med beclomethason + formoterol ikke stoppes abrupt, dosen skal reduseres gradvis og under medisinsk tilsyn.
Hvis pasienten vurderer behandlingen ineffektiv, bør han konsultere lege. Det økte behovet for bronkodilatatorer for å lindre astmasymptomer indikerer en forverring av sykdomsforløpet og krever en revurdering av taktikken for behandling av bronkial astma. En plutselig og progressiv forverring av kontrollen av symptomer på bronkial astma eller KOL er potensielt livstruende, og pasienten bør gis en akutt medisinsk undersøkelse. Det er nødvendig å vurdere behovet for å øke dosen av GCS (eller innånding, eller oral), og hvis en infeksjon er mistenkt, trenger du å bruke antibiotika.
Pasienter bør ikke starte behandling med kombinasjonen av beclomethason + formoterol under eksacerbasjon av bronkial astma, eller med en betydelig forverring eller akutt forverring av kurset. Under behandling med kombinasjonen av beclomethason + formoterol, kan alvorlige bivirkninger og komplikasjoner forbundet med bronkial astma forekomme. Hvis symptomer på bronkial astma ikke kan kontrolleres eller de forverres etter starten av behandlingen, anbefales det at pasienter fortsetter behandlingen, men konsulter lege.
Som med enhver annen innåndingstapi kan det oppstå paradoksalt bronkospasme med umiddelbar økning i hvesenhet og kortpustethet etter innånding av dosen av beclomethason + formoterol. Paradoksal bronkospasme skal stoppes umiddelbart ved hjelp av hurtigvirkende inhalasjonsbronkodilatatorer. Behandlingen med kombinasjonen av beclomethason + formoterol bør seponeres, behandlingstaktikken bør vurderes, og om nødvendig skal pasienten byttes til alternativ terapi. Kombinasjonen av beclomethason + formoterol bør ikke brukes til den første behandlingen av bronkial astma.
Pasienter bør rådes til alltid å bære en hurtigvirkende bronkodilator - beclomethason + formoterol (for pasienter som bruker det som vanlig behandling og på etterspørsel for å lindre astmasymptomer) eller en enkelt hurtigvirkende bronkodilator (for pasienter som bruker kombinasjonen beclomethason + formoterol bare som vanlig behandling).
Pasienten skal advares om behovet for daglig bruk av en kombinasjon av beclomethason + formoterol i samsvar med anbefalingene fra legen, selv om de ikke har noen manifestasjoner av bronkial astma. Innånding for å lindre symptomer på bronkial astma bør utføres som respons på utvikling av astmatiske symptomer, men de er ikke ment for regelmessig profylaktisk bruk, for eksempel før trening. For å gjøre dette, bør du vurdere å bruke en separat hurtigvirkende bronkodilator.
Når kontroll over symptomene på bronkial astma kan vurderes, kan en gradvis reduksjon i dosen av beclomethason + formoterol vurderes. Ved dosereduksjon er det viktig å gjennomføre en regelmessig undersøkelse av pasienten. Den minste effektive dosen skal brukes.
Eventuelle inhalasjons kortikosteroider kan forårsake systemiske effekter, spesielt ved langvarig bruk i høye doser. Det skal imidlertid bemerkes at sannsynligheten for at disse effektene oppstår ved bruk av inhalert kortikosteroider er mye lavere enn ved oral behandling av kortikosteroider. Mulige systemiske effekter inkluderer Cushings syndrom, cushingoid, adrenalundertrykkelse, vekstretardering hos barn og ungdom, redusert BMD, katarakt og glaukom. Derfor er det viktig at slike pasienter overvåkes regelmessig av en lege, og dosen av innåndede kortikosteroider er redusert til det laveste, hvor effektiv kontroll opprettholdes over symptomene på bronkial astma.
Langvarig behandling av pasienter med høye doser av innåndede kortikosteroider kan føre til inhibering av binyrefunksjon og utvikling av akutt binyrebarksvikt. Barn under 16 år som tar innåndingsdoser av beclomethasondipropionat, som overstiger de anbefalte, anses å ha en særlig risiko. Situasjoner som potensielt kan være utgangspunktet for utvikling av akutt nyresvikt, inkluderer traumer, kirurgi, infeksjoner eller en hvilken som helst rask reduksjon i dosen av beclomethasondipropionat. Symptomer på adrenal insuffisiens er vanligvis ikke-spesifikk - anoreksi, magesmerter, vekttap, tretthet, hodepine, kvalme, oppkast, nedsatt blodtrykk, forvirring, hypoglykemi og anfall. Under stressperioder og under planlagte kirurgiske inngrep bør ytterligere bruk av systemiske kortikosteroider vurderes.
Hvis det er grunn til å tro at binærfunksjonen, mot bakgrunnen av tidligere systemisk behandling av GCS, var svekket, bør man ta vare på pasientene til behandling med beclomethason + formoterol. Pasienter som overføres fra inntak av GCS til innånding, kan være i fare for å redusere binyrereserven. Pasienter som krever høye doser av GCS-nødbehandling tidligere eller som har fått langvarig behandling med høye doser innåndet GCS, kan også være i fare. Denne muligheten for gjenværende binyredysfunksjon bør alltid holdes i tankene i akutte og planlagte stressete situasjoner, og derfor bør spørsmålet om passende behandling av GCS vurderes i disse tilfellene. For alvorlige brudd på binyrefunksjonen, kan det være nødvendig å konsultere en spesialist før du utfører planlagte prosedyrer.
Det anbefales at pasienten blir bedt om å skylle munnen og halsen med vann eller børste tennene etter innånding for å minimere risikoen for å utvikle candidiasis i munnslimhinnen og svelgen.
Påvirkning av evnen til å kjøre kjøretøy og engasjere seg i andre potensielt farlige aktiviteter. Effekten av kombinasjonen av beclomethason + formoterol på evnen til å kjøre biler og engasjere seg i andre potensielt farlige aktiviteter er ikke særlig lovende.