I medisin er det ikke ett alternativ for innføring av narkotika i menneskekroppen. Hver metode har sine egne positive og negative effekter, og alle må brukes riktig og til rett tid. Mange som leser instruksjonene og ser uttrykket "bruk intranasalt" faller inn i en situasjon av misforståelse og spør "intranasal er hvordan er"? Men det er ikke noe vanskelig i denne prosedyren.
Legemidler av denne effekten blir introdusert i menneskekroppen gjennom nesehulen, og har blitt brukt i medisin relativt nylig. Denne metoden er en av metodene for innføring og levering av medisiner til andre organer, og ikke som et middel for forkjølelse. Begynte å bruke det bare noen få tiår siden.
"Intranasal" - hva betyr det
Hvis du i bruksanvisningen ser at dette legemidlet brukes intranasalt, betyr det at du må gå inn i nesen. Det er å introdusere, men ikke "dryppe", fordi disse verktøyene er laget for bruk i ulike former.
For tiden gjøres tre typer legemidler til intranasal bruk i medisin:
Nå forstår du hvorfor ordet "drypp" ikke er aktuelt for disse produktene, fordi en slik formulering ikke vil fungere med sprøyter og salver. Ved hjelp av sprøyten sprøytes stoffet i nesehulen, og nesepassene behandles med salve.
Først må du lytte til råd fra den behandlende legen, og deretter bruke dette eller det aktuelle stoffet.
Det mest praktiske å bruke er spray og først og fremst har de fått sin popularitet på grunn av deres brukervennlighet. De har også flere andre fordeler:
- nøyaktig dosering ved administrering
- maksimal sprøytet gjennom neseslimhinnen
- det sprøytemiddel absorberes raskt.
Men når man påfører dem, må man huske at spray ikke skal brukes til nyfødte og spedbarn. Å bruke dette verktøyet til behandling av barn er tillatt i perioden fra ett år eller fra to år. For mer informasjon, se instruksjonene i avsnittet "Bruk for barn".
Med salver er situasjonen litt mer komplisert. Når du bruker dem, vil det ikke fungere en jevn fordeling over hele overflaten av slimhinnen, eller det er nesten umulig å gjøre dette.
Nesedråper er nesten umulige å dekke hele området av neseslimhinnen. Hvis du fortsatt hælder hodet feil, kan de helt tømme inn i nesopharynx, og ingen effekt fra behandlingen vil oppstå. Det er også et problem med en burrowed dose, fordi du ikke bestemmer hvor mye penger har kommet inn i slimhinnen og dispensere for dem.
Lær hvordan du behandler pneumosklerose.
Fordeler og ulemper
Den største fordelen ved intranasal bruk av medisiner er enkelhet og bekvemmelighet av prosedyren. Denne prosessen krever ikke teknisk utstyr eller spesiell trening, som ved innføring av injeksjoner. Nesten alle kan gjøre denne prosedyren alene.
- Effekten av stoffet skjer på kortest mulig tid, på grunn av påvirkning på hjernens sentrale struktur. På grunn av at stoffet ikke passerer gjennom leveren, får kroppen høy biotilgjengelighet og minimalt antall negative reaksjoner.
- Opprettholde en konstant konsentrasjon av stoffet i blodet.
- Reduserer hyppigheten av administrasjon.
- Muligheten for øyeblikkelig seponering av behandlingen.
- Økonomi.
Ulempene er at intranasale stoffer raskt når den ønskede effekten på kortest mulig tid, og derfor tjener de til kortsiktig stabilisering av helse.
Uønskede irritable reaksjoner på slimhinnen kan også utvikle seg på grunn av den høye konsentrasjonen av den svært aktive komponenten i sprayen og ytterligere stoffer som bidrar til rask tilgang til blodet. Og hyppig bruk på grunn av kortvarig eksponering kan føre til ytterligere anskaffelseskostnader.
Lær hvordan å behandle frontitt uten kulde.
konklusjon
Selv om intranasale legemidler har lett tilgjengelighet i oppkjøpet og toleransen til kroppen, anses de fortsatt for medisin. Derfor, før du bruker det, er det nødvendig å konsultere en lege. Preparatene må brukes til formålet, i en nødvendig dose og brukstid.
Og noen ganger er det situasjoner der pasienten tar visse medisiner og ikke kan kanselleres. I så fall må du konsultere legen din om kompatibiliteten. Til tross for at alle preparater inneholder instruksjoner, gir det ikke for alle tilfeller av allergiske reaksjoner.
Intranasal Drug Administration Method
Hittil har medisinsk vitenskap kommet opp på mange måter å introdusere legemidler i menneskekroppen. Hver av dem har fordeler og ulemper. Hver bør brukes raskt og korrekt.
Når en person leser instruksjonene for bruk av et farmakologisk legemiddel og møter en ny formulering for seg selv, kan han bli forvirret, uten å vite hva han skal gjøre. Så, uttrykket "bruk intranasalt" kan være en blindgyde.
Faktisk er ingenting komplisert om det. La oss se hva dette betyr. Tenk på eksisterende former for narkotika for intranasal administrasjon. Forstå hva deres fordeler og ulemper. La oss finne ut hvilken medisin som ikke gir mening å bruke intranasalt.
Hva betyr det å søke intranasalt?
Med den intranasale administrasjonsruten blir stoffet introdusert i kroppen gjennom nesehulen. Enkelt sagt, hvis du ser ordet "intranasalt" i instruksjonene for bruk av medisinen, bør den innføres gjennom nesen.
Vi bruker beviset ikke ordet "drypp", siden intranasale preparater ikke er tilgjengelige bare i form av dråper, betyr det at bruk av dette begrepet i denne sammenhengen ikke er helt riktig. Men dette vil bli diskutert i neste avsnitt i denne artikkelen.
Også du bør nå forstå ordet "nasal". Det brukes vanligvis i forbindelse med et legemiddelutslippsform. For eksempel faller nesedråper. Det er i dette tilfellet vi bør være tydelige at slike dråper skal innsettes i nesen.
Doseringsformer for intranasale legemidler
Foreløpig produserer den farmakologiske industrien tre former for legemidler som brukes intranasalt:
Nå forstår vi hvorfor det er umulig å bruke ordet "dryppe" til alle nasale legemidler. Så bør sprayene irrigere nesehulen, og salven legges i nesepassene.
Men hvilken doseringsform er best å bruke?
Når du svarer på dette spørsmålet, er det først og fremst nødvendig å være veiledet av anbefalingen fra den behandlende legen. Les deretter nøye instruksjonene om bruk av midler. Og først etter det gjelder kunnskapen som er oppnådd på Internett på medisinske portaler.
Den mest foretrukne formen for intranasale legemidler er spray. Deres fordeler:
- brukervennlighet;
- nøyaktighet på legemiddeldosering
- maksimal dekning av neseslimhinnen;
- rask absorpsjon av det aktive stoffet.
Når det gjelder spray, bør du ikke snakke om minuser, men om en begrensning. De kan ikke brukes til å behandle nyfødte og spedbarn. I annotasjonene av forskjellige sprøyter varierer barndomsalderen som de kan brukes fra. Vanligvis er det innen 1 til 2 år. Se instruksjonene for valgt medisin sikkert.
Den største ulempen ved nesesalver er at uansett hvordan du prøver å distribuere dem over overflaten av neseslimhinnen, er det nesten umulig å gjøre dette. Les også artikkelen "Salve i nesen fra en kald".
Intranasale nesedråper har flere problemer med å dekke et stort område av neseslimhinnen. Det er verdt litt ikke i den vinkelen for å vippe hodet, da de drenerer i nesopharynxen. I dette tilfellet er effekten av behandlingen i stor grad tapt.
I tillegg har både salver og intranasale dråper alvorlige problemer med doseringsnøyaktigheten. Som du vet, måler du dem med øye, vil det ikke fungere. En innebygd dispensere, som det er tilfellet med spray-aerosoler, i deres tilfelle, oftest ikke gitt.
Hva er typer av intranasale legemidler?
For tiden produseres et ganske bredt spekter av farmakologiske midler for intranasal bruk. Disse inkluderer slike stoffer:
- vasokonstriktor;
- antihistaminer;
- steroider;
- antiviral;
- immunmodulatorer;
- antibiotika.
Selvfølgelig er nasale medisiner for nasal oppstramming mest brukt.
Hvilke stoffer kan ikke tas intranasalt?
Husk at du ikke kan bruke nasale stoffer med antibiotika. Det er tre hovedpunkter som forklarer hvorfor vårt utsagn er sant.
For det første påvirker et antibiotika bare en bakteriell infeksjon når konsentrasjonen i vevet i kroppen vår er tilstrekkelig. Den intranasale ruten for å ta antibiotika, tillater ikke dette.
For det andre fører denne metoden til bruk av antibiotika til det faktum at bakterier opptrer i det menneskelige neseskavet, som er immun mot antibiotikabehandling. Hvis de gir noen komplikasjoner, blir det uklart hvordan man skal behandle dem.
For det tredje bidrar intranasal administrasjon av antibiotika til nesen til utseendet og utviklingen av allergiske reaksjoner på gjentatt bruk.
Hva betyr intranasal? Hvor gjelder dette begrepet? Hva er noen eksempler?
Intranasal - "intra" - inne, "nasal" - nasal. Betyr passasjen av stoffet eller løsningen gjennom nesehulen. Begrepet er ofte brukt i medisin. Et eksempel er de vanlige nesedråper, for eksempel Nazivin, som brukes intranasalt.
Men i tillegg til dem, kan ikke bare forberedelser til behandling av nesen, men også for andre organer inn i nesen. Noen ganger blir det enda vaksinasjoner gjennom nesen.
Intranasal administrasjon er en av de mange måtene å introdusere et legemiddel inn i kroppen. Intranasal betyr at medisinen, og dette kan være en spray (aerosol), salve eller dråper, injiseres i nesehulen. Et stort pluss ved metoden er at aktivstoffet absorberes raskt, men det skal brukes med forsiktighet når det behandles små barn. Den intranasale metoden for å administrere medisiner brukes til å behandle mange sykdommer.
Intranasal legemiddeladministrasjon - hvordan er det?
For tiden begynte leger å bruke en ny metode for å administrere stoffet - intranasalt (gjennom nesen).
Tidligere ble denne metoden også brukt, men bare for innføring av antiinflammatoriske stoffer og utelukkende for lokal behandling av rhinitt. På dette stadium av medisinutvikling, har den intranasale metoden for administrering av medisiner for behandling av mange sykdommer, inkludert osteoporose, migrene, konjunktivitt, samt inflammatoriske prosesser som oppstår i nasofarynks, begynt å bli brukt mer aktivt. I tillegg er intranasal vaksinasjon for tiden brukt.
Utgivelsesskjema
Intranasal administrering utføres ved hjelp av sprøyter, som kan fremstilles i form av en boks med en dispenser som inneholder trykkluft. Den nyeste innovasjonen var utslipp av sprøytebokser, utstyrt med en aktiv pumpespray. Denne form for frigjøring av legemidlet er veldig praktisk, fordi på denne måten kan du nøye kontrollere dosen. I tillegg irrigerer medikamentet neseslimhinnen, som muliggjør maksimal farmakologisk virkning. Alle disse argumentene bestemmer det faktum at sprayen er den mest foretrukne formen for intranasale legemidler.
Begrensning av bruken av slike sprayer er alder opptil 2 år.
Utgivelsesformen av legemidler administrert intranasalt er ikke begrenset til spray og inkluderer salver og dråper.
Valget av form for frigjøring av legemidlet avhenger direkte av sykdommen. I alle fall bør dette problemet diskuteres med legen din.
Fordeler og ulemper
Av fordelene kan det bemerkes at med hjelp av denne administrasjonsmåten er det medisinske stoffet ikke direkte involvert i den primære metabolisme av leveren. Dette skyldes at stoffet injiseres gjennom nesehulen, som er beriket med blodkar, slik at den nødvendige dosen av legemidlet raskt kommer inn i blodet. Også av fordelene er det verdt å merke seg at dette er en ganske sikker metode, fordi ved intranasal administrasjon er slimhinnen i nesehulen ikke skadet.
Enkel bruk av et farmasøytisk preparat er en annen utvilsomt fordel ved den intranasale administrasjonsveien, noe som er spesielt viktig for kategorien av pasienter som behandles hjemme.
mangler
- Når det gjelder ulemper med denne metoden, er det nødvendig å merke faktoren av biotilgjengelighet. Nesehulenes fysiologi er kompleks og har sine egne individuelle egenskaper. Dermed er det behov for forskjellig biotilgjengelighet av det aktive stoffet i hver enkelt pasient.
- Den andre ulempen er slike bivirkninger som utviklingen av lokale reaksjoner: utseendet av irritasjon på neseslimhinnen, forekomsten av bihulebetennelse, rhinitt eller et komplett luktreduksjon. Dette avhenger imidlertid ikke i stor grad av administrasjonsmetoden i seg selv, men på stoffet (sammensetning, dose, varighet av kurset).
- Det er også verdt å merke seg at dersom stoffet administreres ved intranasal rute, absorberes det raskt i slimhinnen. Dette faktum fastslår umuligheten av langvarig bruk av denne metoden for terapeutiske formål.
Legemidler som kan administreres intranasalt
Intranasal administreringsvei er mulig ved bruk av følgende grupper av legemidler:
- antiallergic;
- vasokonstriktor;
- antibiotika;
- hormonell;
- protivogormonalnyh;
- antivirale midler;
- narkotiske analgetika;
- psykostimulerende;
- nootropics;
- metabolske korrektorer av bein og bruskvev;
- immunstimulerende.
Funksjoner av intranasal vaksinasjon
En metode for vaksinadministrasjon er intranasal eller aerosol. Teknikker slik vaksinasjon innebærer sprøyting av vaksinen i nesepassene ved hjelp av en spesiell enhet. Dråper kan også brukes til dette formålet. Leger mener at denne metoden lar deg lage en immunologisk barriere på slimhinnene, og øker kroppens motstand mot infeksjoner som overføres av luftbårne dråper.
Denne metoden har imidlertid også ulemper. Spesielt er det mangel på immunitet for å bekjempe infeksjoner som allerede har penetrert slimhinnene i øvre luftveier. Ulempene inkluderer også et betydelig spalt av stoffet med direkte vaksinering.
Sikkerhets forholdsregler
Til tross for at medisiner med intranasal administreringsvei ikke krever spesielle ferdigheter og ekstra medisiner, må det huskes at stoffet i seg selv kan være uutholdelig for visse pasienter. For eksempel anbefaler mange medikamenter med denne utgivelsesformen bruk av ekstremt forsiktige mot de personer som er utsatt for allergiske reaksjoner.
Det er selvsagt at dosering og varighet av bruk av disse legemidlene skal foreskrives og overvåkes av en lege.
En annen viktig indikator er kompatibiliteten av medisiner. Situasjoner oppstår ofte når samtidig inntak av forskjellige farmasøytiske produkter vises. I dette tilfellet må du konsultere en spesialist og finne ut om denne teknikken ikke vil påvirke kroppen, som påvirker organers og kroppssystemers arbeid.
Intranasal bruk er en lovende vei for legemiddeladministrasjon
Intranasal bruk av narkotika er en langt kjent og allment brukt administrasjonsmåte for en rekke medikamenter. Den brukes til vaksineprofylakse, behandling av migrene, osteoporose, seksuell dysfunksjon og til og med for insulinutskiftningsterapi. Fordelene ved denne administrasjonsruten er mest åpenbare når du bruker medisiner som ikke er ment for oral administrasjon og vanligvis injiseres. Fordelene ved intranasal administrasjon er enkel implementering, bekvemmelighet for pasienten og relativt lav kostnad.
Samtidig er det noen problemer med intranasal administrasjon av rusmidler. Disse inkluderer forskjeller i de fysiologiske prosessene i nesehulen hos forskjellige mennesker, tilstedeværelsen av utprøvde beskyttelsesmekanismer, utviklingen av lokale komplikasjoner og lav biotilgjengelighet av legemidler, noe som fører til behovet for å bruke spesielle "absorpsjonsforsterkere", som igjen kan skade neseslimhinnene.
Derfor, i utviklingen av den intranasale metoden for administrering av et bestemt legemiddel, er en detaljert studie av dets virkningsmekanismer, så vel som de fysisk-kjemiske egenskapene til stoffet selv, ekstremt viktig. For eksempel er sikkerheten ved intranasal bruk av lokale antiinflammatoriske stoffer bekreftet ved forskning og erfaring med deres kliniske bruk, mens for lite data er tilgjengelig om lokale effekter av systemiske legemidler som administreres intranasalt.
Den lave biotilgjengeligheten av medisiner for intranasal administrasjon er forbundet med funksjonen til en spesiell familie på 25 proteiner som utgjør slimhinnet i neshulen og kontrollerer transporten av alle molekylære og cellulære objekter som trenger gjennom slimhinnen.
For å øke den intranasale absorpsjonen av narkotika, har Nastech foreslått å bruke nylig oppdagede, ikke-toksiske stoffer som binder seg til mukosale proteiner på grunnlag av reseptorinteraksjon og åpne opp transportkanaler. Samtidig øker biotilgjengeligheten av medisiner med 30-50%, noe som er 3-6 ganger høyere enn effektiviteten ved bruk av tradisjonelle "absorpsjonsforsterkere". Den andre måten å løse problemet med lav biotilgjengelighet er utviklingen av nye formuleringer av legemidler og tekniske midler for intranasal administrasjon.
Det viktigste ved intranasal administrasjon av medikamenter er muligheten for penetrering direkte inn i sentralnervesystemet. Forskere mener at transport av narkotika fra nesehulen til sentralnervesystemet utføres uten deltakelse av den slimete, ekstracellulære av trigeminale og olfaktoriske nerver. Etter 10-15 minutter finnes de kjemiske midlene intranasalt i hjernen. Dette faktum tiltrekker seg oppmerksomhet fordi det gir en revolusjonerende nye muligheter for behandling av sykdommer i sentralnervesystemet. Teoretisk trer stoffene inn i hjernen bare fra den olfaktoriske regionen, der det er mulighet for ekstra og intracellulær penetrasjon av legemidler gjennom epitelbarrieren og ikke å komme dem inn i blodet, men direkte til hjernens membraner.
Oppmuntrende resultater ble oppnådd i tidligere utførte dyreforsøk, men ekstrapolering av disse dataene til intranasal bruk av legemidler hos mennesker bør gjøres med stor forsiktighet, siden det er markerte forskjeller i fordelingen av slimete sekreter som bærer medikamentet inne i nesehulen hos mennesker og dyr. Spesielt hos mennesker kommer for lite av stoffet direkte til olfaktorområdet, og konsentrasjonen er ikke nådd. Videre kan muligheten for direkte transport av stoffet i CNS bare vurderes i et eksperiment ved bruk av legemidler som ikke trenger inn i blodet og med det inn i hjernestrukturene. Selv med den påviste muligheten for direkte effekter på sentralnervesystemet med intranasal administrasjon av legemidler hos mennesker, må det imidlertid brukes spesielle endoskopiske utstyr for å levere dem til olfaktorområdet, siden konvensjonelle sprøyter ikke tillater tilstrekkelig høye konsentrasjoner av stoffet i dette området.
Dermed er intranasal administrasjon av medisiner fulle av store muligheter. Allerede nå i utvikling er det to ganger flere doseringsformer for intranasal bruk enn for intravenøs administrering.
Snuse ut fortjeneste
Scrip Magazine juli / august 2003.
intranasal administrasjon, absorpsjonsforsterker, intranasal, ekstracellulær intracellulær bane, trigeminal olfaktorisk nerve
Intranasal applikasjon
Intranasal bruk - seksjon Medisin, Metoder for bruk av medisiner I nesen (Intranasal) Bruk legemidler i form av pulver, damp (Amylnitrite.
Legemidler i form av pulver, damper (amylnitritt, ammoniakkdamp), løsninger og salver brukes i nesen (intranasalt). De har lokale, resorptive og reflekseffekter. Absorpsjon gjennom neseslimhinnen skjer svært raskt. Pulverene trekkes inn i nesen med en strøm av innåndet luft: lukking av ett nesebor, pulveret innåndes gjennom det andre. Dråper injisert med en pipette, med pasientens hode skal kastes tilbake. Salve gjør en glassspatel. Smøring utføres av en lege med en bomullspinne skrudd på sonden. Etter smøring kasseres tampongen og sonden steriliseres i en desinfiserende løsning. Nylig er spesielle dispensere-dispensere brukt for intranasal administrasjon der medisinske stoffer er i form av løsninger eller suspensjoner med tilsetning av stoffer som øker viskositeten for å redusere evakueringen av legemidlet fra nesekaviteten.
Dette emnet tilhører:
Drug Use Methods
Ekstern bruk av narkotika er hovedsakelig designet for deres lokale tiltak. Bare intakt absorberes gjennom intakt hud. Innføringen av narkotika i ørene. Legemidlet settes inn i ørene med pipette, se ørepleieavsnittet i Head Oily Solutions of Medicinal Substances.
Hvis du trenger mer materiale om dette emnet, eller du ikke fant det du lette etter, anbefaler vi at du bruker søket i vår database: Intranasal Application
Hva vi skal gjøre med det resulterende materialet:
Hvis dette materialet viste seg å være nyttig for deg, kan du lagre det på siden din på sosiale nettverk:
Alle emner i denne delen:
Drug Use Methods
I moderne praktisk medisin er det ikke et enkelt område der det ikke har blitt brukt
Generelle regler for bruk av narkotika
En sykepleier uten kjennskap til en lege har ingen rett til å foreskrive eller erstatte noen medisiner med andre. Hvis stoffet er gitt ut til pasienten ved feil eller dosen overskrides, vil sykepleieren
Kutan anvendelse av legemidler
Påfør huden på huden i form av salver, emulsjoner, løsninger, tinkturer, snakkere, pulver, pastaer. Det er flere måter å bruke stoffet på huden. • Smøring (shir
Aktuell medisinering for conjunctiva
Ved behandling av øyeskade brukes løsninger av ulike medisinske stoffer og salver (se avsnittet "Øyevern" i kapittel 6). Formålet med søknaden er lokal eksponering. Trengs med forsiktighet under
Inhalasjonsmetode for å administrere medisiner
For ulike sykdommer i luftveiene og lungene, bruk innføring av medisiner direkte inn i luftveiene. I dette tilfellet administreres det medisinske stoffet ved innånding - innånding (Latin.
Innånding av damp.
Ved behandling av katarralsbetennelse i øvre luftveier og ondt i halsen, har dampinhalasjoner ved hjelp av en enkel inhalator lenge vært brukt. En dampstråle generert i en oppvarmet vanntank
Parenteral administreringsvei for medisinske stoffer
Parenteral (gresk para - nær, nær, tarm-tarm) er en metode for å introdusere legemidler i kroppen, omgå tarmkanalen (figur 11-3). skille
Intradermal injeksjon
Intrakutan injeksjon brukes til diagnostiske formål (allergitester av Byrne, Mantoux, Kasoni, etc.) og lokal anestesi (chipping). For diagnostiske formål administreres 0,1-1 ml stoff.
Subkutan injeksjon
Subkutan injeksjon utføres med en dybde på 15 mm. Maksimal effekt av det subkutant injiserte legemidlet oppnås i gjennomsnitt 30 minutter etter injeksjonen. Den mest komfortable delen
Intramuskulær injeksjon
Intramuskulære injeksjoner bør utføres på enkelte områder av kroppen der det er et betydelig lag med muskelvev, og store kar og nerverstammer ikke passerer nær injeksjonsstedet. De fleste n
Intravenøs injeksjon
Venipuncture (lat. Vena - ven, punctio - injeksjon, punktering) - Den perkutane introduksjonen av en kanyle inn i lumen i en ven med henblikk på intravenøs administrering av legemidler, blodtransfusjon og
infusjon
Infusjon eller infusjon (Latin Infusio - infusjon), - Parenteral innføring i kroppen av et stort volum væske. Intravenøs dryppinfusjon utføres for å gjenopprette BCC, detoksikk
Regler for utslipp og lagring av medisiner
Prosedyren for forskrivning og mottak av medisiner ved institutter av medisinske institusjoner består av følgende trinn. Et utvalg av doktors avtaler fra sakshistorier.
Legemiddellagringsregler
Ansvaret for lagring og forbruk av medisiner, samt for ordren på oppbevaringsstedene, overholdelse av reglene for utstedelse og forskrivning av medisiner er instituttleder. Prinsippet om lagring av medisinske medi
Regler for lagring og bruk av giftige og narkotiske stoffer
Giftige og narkotiske stoffer lagres i pengeskap eller jernskap. På innsiden av skapets dør (trygt), skriv innskriften "Gruppe A" og sett en liste over giftige og narkotiske
Intranasal - rett på målet
Den viktigste oppgaven med moderne medisin er å øke varigheten av en persons liv samtidig som man opprettholder høye parametere av fysisk og mental ytelse. Dens løsning er umulig uten signifikante fremskritt i behandlingen av sykdommer i nervesystemet og fremfor alt cerebrovaskulære og degenerative hjerneskade, traumatisk hjerneskade og neuroinfeksjon.
På samme tid, til tross for tilstedeværelsen i arsenalen til en nevrolog for ulike stoffer, kan fremskritt i behandling av sykdommer i sentralnervesystemet ikke tilfredsstille enten utøveren eller den syke personen. Hittil er det et uakseptabelt høyt nivå av dødelighet og funksjonshemming hos pasienter.
En av hovedårsakene til den lave effekten av farmakoterapi i klinikken av nervesykdommer er problemet med legemiddelavgift til området med hjerneskade.
- Legemidler som bare er tropiske til hjernevæv, er fortsatt ukjente. Det har vist seg at på grunn av visse fysikalisk-kjemiske egenskaper av legemidler, går bare lipofile midler inn i blod-hjernebarrieren (5-10% av den administrerte dosen). Med en reduksjon i lipofilisitetsgraden, faller den effektive konsentrasjonen av stoffer i hjernevevinnet.
- Siden medisinske stoffer blir levert til hjernen gjennom blodet, vil en trombose (eller annen grunn som forhindrer normal blodgennemstrømning) i cerebral arteriesystemet også forhindre deres penetrering i det berørte området. Tydeligvis kan det aktive stoffet i dette tilfellet nå området med hjerneskade bare gjennom sikkerhetsblodstrømning i svært lave konsentrasjoner.
- Ekstremt lave konsentrasjoner av det aktive stoffet i det berørte området gir ikke den forventede terapeutiske effekten vist i studier (vanligvis på vev), noe som signifikant reduserer effektiviteten av behandlingen.
Output - Intranasal Drug Administration
Den teoretiske og praktiske grunnlaget for intranasal administrasjon av legemidler er utviklet i over 20 år. Det ble funnet at ved intranasal bruk av narkotika absorberes de fleste av dem i blodet, mindre ved perinaltransport langs sensoriske nerver direkte inn i hjernen gjennom nevrologene i olfaktorisk kanal og videre spredt gjennom hjernekonstruksjoner ved hjelp av mekanismer som ikke er relatert til blodbanen.
Dette er spesielt viktig i sykdommer i sentralnervesystemet av vaskulær genese: til tross for tilstedeværelsen av blodpropp, har ikke-invasiv tilførsel av legemidler til terapeutiske formål blitt direkte mulig til hjerneceller, og senest 2-10 minutter etter administrering.
Dette gjør at vi kan vurdere den intranasale ruten for administrasjon av rusmidler som en slags intracerebral injeksjon av legemidler hos mennesker.
Intranasal administrasjon har flere fordeler:
- bekvemmelighet for både medisinsk personell og pasienten selv (hvis han er bevisst) og hans slektninger: sterile forhold, forbruksvarer, trent personell er ikke nødvendig;
- Sikkerhet: På grunn av mangel på presystemisk metabolisme i mage-tarmkanalen og leveren, kan intranasale preparater brukes i enhver kompleks terapi;
- rask oppnåelse av terapeutisk effekt i nødssituasjoner.
Dermed åpner muligheten for direkte tilførsel av legemidler til hjernen og direkte til det berørte området, ved å omgå blod-hjernebarrieren, nye muligheter for effektiv behandling av cerebrovaskulære, neurodegenerative sykdommer i sentralnervesystemet og hjernesvulster.
Nota bene! Neseslimhinnen er grensevevet med det ytre miljøet, så det inneholder enzymsystemer (over 20) som forhindrer absorpsjon av xenobiotika. Doseringsformer for intranasal bruk er utviklet under hensyntagen til dette fenomenet, og medisinske stoffer i dem gjennomgår farmakokinetiske studier, som viser tilstedeværelse i hjernevevet av deres nåværende konsentrasjon.
For eksempel, Semax - verdens første peptidmedikament for behandling av cerebrovaskulære sykdommer i hjernen.
Fra nesehulen kommer Semax raskt inn i hjernen og begynner å virke innen 2-5 minutter etter administrering.
Dessuten vedvarer virkningen av virkningen, selv med en enkelt applikasjon, opp til 24 timer. Farmakokinetiske studier av Semax indikerer at i ulike strukturer i hjernen 3 minutter etter injeksjon i nesen, var konsentrasjonen i forhold til konsentrasjonen i blodet (tatt som 1,0): olfaktoriske pærer - 9,3; midbrain - 2,0; bark - 0,6; cerebellum - 1.1. Arten av Semax-fordelingen i hjernen tyder tydelig på inngangsporten til sentralnervesystemet - dette er olfaktoriske pærer, hvor stoffet kun kan transporteres langs de olfaktive nervene. Videre er evnen til å trenge inn i hjernevævet og terapeutisk effekt av den intranasale administrasjonsmåten av Semax mye mer effektiv enn intravenøs.
Intranasal administreringsveiledning
Intranasalt (gjennom nesen) er det mulig å ta medikamenter som ikke er tilgjengelige i form av dråper eller sprayer. Artikkelen foreslo en metode for fremstilling av legemidler for praktisk sikker intranasal administrering.
- 1 Fordeler med metoden
- 2 Begrunnelsesmetode
Det er også kapillærer under tungen, men de er for det meste lymfatiske, og lite medikament går inn i blodet gjennom lymfeen, slik at den sublinguelle måten er mindre effektiv.
Det er en ubekreftet teori om at stoffet kan komme direkte inn i hjernen gjennom trigeminale og olfaktoriske nerver i nesehulen.
- 3 Fremstilling av medikamentet for intranasal administrering
Som løsemidler vil vi bruke det som er trygt og til og med fordelaktig for nesen.
- 3.1 Studie medikament
Imidlertid er det ingen absolutte lipofile stoffer. Forholdet mellom P-forholdet av stoffet oppløselig i olje til andelen løselig i vann, bestemmer lipofilitetskoeffisient logP. Hvis stoffet er 99,99% oppløselig i vann, så logP
= -4, hvis stoffet er oppløst med mer enn 50% i fett, er logP større enn null, men alltid mindre enn en. Pramiracetam er 85% løselig i fett og for det logP = 0,75.
I praksis er bare de vanligste legemidlene pramiracetam og lipofile aniracetam. Men i det generelle tilfellet, for å verifisere fakta om lipofilitet, foreta en forespørsel i Yandex av følgende form *:
(pramiracetam | pramiracetam | pramistar) (fettløselig | n-oktanol | fettløselig | olje | lipofil | oleofil | lipofilicitet | logp)
Hvor "Pramiracetam | pramiracetam | pramistar "erstatt navnet på stoffet ditt med synonymer.
Hydrofile stoffer har lav biotilgjengelighet (vanligvis ikke mer enn 10%) og elimineres raskt fra kroppen. Mens for eksempel det lipofile derivatet av vitamin B1-bensfotiamin har høyere biotilgjengelighet enn det opprinnelige tiamin. Generelt på Wikipedia betyr lipofilicitet affinitet for organiske stoffer.
- 3.2 Løsningsmiddel hydrofile stoffer
For forberedelse av saltvann anbefaler jeg å ta drikkevann fra butikken, og ikke fra springen. Hvis fra springen, er det i det minste nødvendig å filtrere og koke det.
Mål ut mengden salt (mengde vann i ml * 0,009) og rør i varmt vann. Hvis det ikke er noen nøyaktige skalaer, tegner vi en måleske basert på volumtetthet av salt 1,2 g per 1 cm. I tillegg, for å myke vannet, kan du legge til brus i forholdet mellom brus og salt 1 til 10. Personlig måler jeg med en målerkopp 120 ml vann og tilsett 1 kubikk cm salt-sodavannblanding 1 til 10. Enda bedre bruk Dolphin-apoteket: 30 poser (i tillegg til salt og brus, er det også planteekstrakter som er nyttige for nesen) koster ca 250 rubler (1 pose med 240 ml saltvann).
- 3.3 Løsemiddel av lipofile stoffer
På apoteket fant jeg bare kosmetiske oljer som er foreslått å brukes kun for huden eller som grunnlag for essensielle oljer og er forbudt for intern bruk. Men jeg merket ikke noen negative effekter når jeg satte både fersken og mandelolje i nesen min.
Etter å ha valgt oljen og sørget for at den ikke forårsaker en allergisk reaksjon, er det nødvendig å blande det med saltvann (husk at det ikke finnes absolutt lipofile stoffer). For en jevn fordeling av stoffet gjennom hele volumet av væske, vil vi fremstille en vannoljeemulsjon, dvs. la oss oppløse olje i vann.
For fremstilling av en emulsjon bruker vi lecitin som et emulgeringsmiddel (samme matadditiv E322, som i seg selv er veldig nyttig og er en kilde til kolin). Apoteket selger solsikke og soya lecicin. For fremstilling av 120 ml emulsjon bruker jeg omtrent en fjerdedel av en teskje lecithin. Det er viktig at lecitin ikke er klumper, slik at du først må knuse klumper og sovne gradvis.
Så, pourer vi lecithin i en varm saltløsning, og smelter deretter gradvis i oljen og blander den opp.
Forholdet mellom olje og saltvann oppnås eksperimentelt. Jeg fant ut at et forhold på 1: 9 er nok til å få en emulsjon på 10% fett.
Som løsemiddel kan du selvfølgelig bruke den ferdige emulsjonsmelken. Men det forverres raskt uten et kjøleskap og tetter på nesen. Men til tross for at i melk bare 2-3% av fettinnholdet, løser det perfekt pramiracetam, i det minste gjør det det absolutt ikke brennende for nesen. Melkpulver anbefales ikke, da det ikke danner en emulsjon av høy kvalitet.
Generelt er det nødvendig å fremstille en emulsjon, ikke bare ved intranasal administrering, men også ved oral administrering er det også fornuftig.
- 3.4 Velge optimal konsentrasjon
Det skal bemerkes at fullstendig oppløsning kan ta litt tid, og løsningen kan bli mindre brennende etter denne tiden.
- 3.5 Matlagingsflaske
* Det er lett å helle løsningen i den (de fleste flasker er kastet!);
* flasken skal være praktisk for å dryppe inn i nesen
* det bør være kompakt og samtidig ha tilstrekkelig volum;
* stoffet som produseres i denne flasken er ganske billig.
Alle disse kriteriene vil tilfredsstille flasken fra Naphthyzin produsert av LLC Slavic Cosmetics, som har et volum på 15 ml, som koster ca 30 rubler.
- 4 påvist legemidler
- 4.1 Pramiracetam og aniracetam
Holdbarheten til et slikt verktøy er imidlertid ikke mer enn en dag. Etter denne perioden blir effekten sterkt redusert, slik at hver dag er det nødvendig å oppløse stoffet igjen. Det er lettest å gjøre mye ren emulsjon på en gang og oppløs og hell pramiracetam hver dag. Men på denne måten er det ikke vanskelig å ta pramiracetam regelmessig gjennom dagen, og dermed opprettholde en konstant konsentrasjon i blodet.
Konsentrasjon - 0,3 cc. pulver av hvert legemiddel på 15 ml emulsjon. Denne konsentrasjonen brenner ikke slimhinnen i det hele tatt.
- 4.2 Glycin
Apoteket er vanskelig å finne ren glycin uten hjelpestoffer. Selv om jeg tror at en tablettglycin vil gjøre, prøvde jeg bare Glycine VIS: Den inneholder 300 mg glykinkapsler med vitaminer fra gruppe B. Oppløsning av innholdet i kapselen i saltoppløsning, virket et slikt verktøy mer effektivt enn om det ble absorbert under tungen.
- 4.3 melatonin
- 4.4 Andre legemidler
* 5-HTP (forbedrer søvnstemperatur ved å øke serotonin);
* uridinmonofosfat (øker dopamin, lite korttidsminne);
* AlphaGPC (den mest biotilgjengelige kilden til kolin);
* Coluracetam (øker acetylkolin, så vel som pramiratstem og har en liten stimulerende effekt, kan tas uten selv omrøring).
Fra en mislykket opplevelse kan jeg bare merke Phenibut så langt, men det kan være mulig å finne den optimale konsentrasjonen for den.
- 5 Toleranse og synergi av mottaksmetoder
Kanskje det ville være optimal veksling av metoder for mottak eller deling. Når du tar pramiracetam, følges både sprøyten og oralt samtidig både muntlig og intranasalt. Effekten sammen er mer enn summen av effektene separat. Jeg har planer om å lage emulsjoner basert på linolje for oral administrasjon av pramiracetam sammen med intranasal.
- 6 Konklusjon
I kommentarene ser jeg frem til din erfaring med intranasal administrasjon av stoffer, valg og forberedelse av løsningsmidler, optimale konsentrasjoner av medisiner og om praktiske flasker.
Jeg vil prøve å abonnere på den nye opplevelsen. Planer for å prøve intranasalt konkurransedyktig blanding. Hvis du likte artikkelen, abonner på min Vkontakte-side, publiserer jeg bare unike personlige materialer om temaet nootropics og selvutvikling.
Og til slutt: innholdet i artikkelen er bare en beskrivelse av opplevelsen, og ikke en direkte veiledning til handling, til tross for tittelen. Bare du er ansvarlig for dine handlinger!
notater
* Språket språkoperatører er brukt her, jeg anbefaler deg å bli kjent med dem her.
Ny teknologi: intranasal administreringsvei
Hvor vanskelig og tidkrevende er prosessen med å skape et nytt stoff, det er kjent for alle. Ikke mindre viktig er administrasjonsruten for legemidlet inn i kroppen. For tiden er det mange medisinske stoffer som ikke brukes til behandling av sykdommer på grunn av kompleksiteten av preparatet av legemidlet, på grunn av molekylets store masse, lav oppløselighet eller andre fysiske eller kjemiske egenskaper av stoffet. Søket fortsetter for effektive og sikre måter å optimalisere absorpsjon av stoffer, distribusjon, metabolisme og utskillelse. Alternative metoder for narkotikaproduksjon, samt metoder for introduksjon, utvikles.
Denne publikasjonen er en videreføring av temaet for ny teknologi innen apotek, startet av "APTEKA Weekly" i nr. 28 (399) av 28. juli 2003, og er viet til nye og alternative metoder for narkotikadrift, særlig den intranasale administrasjonsruten.
Den intranasale metoden for å administrere narkotika blir nå «fasjonabel» og stadig mer vanlig. Det er ikke fundamentalt nytt, i mange år har denne banen blitt brukt til innføring av antiinflammatoriske stoffer i lokal behandling av rhinitt. Nesen ses nå som en praktisk måte å levere mange legemidler til kroppen, inkludert vaksiner, medisiner for behandling av osteoporose, migrene, seksuelle forstyrrelser og til og med insulin.
Metoden har sine fordeler...
Den riktige metoden for å eksistere ble bevist i midten av 80-tallet av forrige århundre. Som det viste seg, er den intranasale formen av kalsitonindikamentet som brukes til å behandle Pagets sykdom, ikke dårligere i effektiviteten til den intramuskulære doseringsformen, men har færre bivirkninger. Denne administrasjonsmåten er mest egnet for legemidler som bare er tilgjengelige i form av injeksjonsløsninger. Det medisinske stoffet er ikke involvert i den primære metabolisme i leveren, fordi det gjennom det vaskulære rike epitelet i nesehulen kommer inn i blodet. I tillegg er denne administrasjonsmåten mindre traumatisk og tidkrevende sammenlignet med injeksjon, noe som muliggjør økt pasientoverensstemmelse, samt reduserte behandlingskostnader.
Til tross for fordelene har den intranasale administrasjonsruten ulemper. Nesens fysiologi er ganske kompleks og har individuelle forskjeller, noe som fører til forskjellig biotilgjengelighet av stoffet hos pasienter. Nesen har mange beskyttende mekanismer som begrenser absorpsjon av et stoff. I tillegg kan medisiner irreversibelt skade nesens delikate vev. Sammen med ubetydelig irritasjon av slimhinnet og rhinitt er det observert mer alvorlige komplikasjoner, men sjeldnere: neseblod, bihulebetennelse, nesepeptidperforasjon, luktsukning, etc. Type og alvorlighetsgrad av utviklingsproblemer avhenger både av egenskapene til stoffet som brukes og i løpet av dets varighet. søknad. Sikkerheten til lokale antiinflammatoriske stoffer har lenge blitt bevist, men det er fortsatt svært lite data om sikkerhetsvurderingen av systemisk virkende legemidler. Hovedproblemet er fortsatt lav biotilgjengelighet av legemidler med denne administrasjonsmetoden, og en rekke teknikker som brukes til å forbedre absorpsjonen av legemidlet, er ganske aggressive - de skader hovedmembranen i neseslimhinnen.
For å unngå mulige komplikasjoner ved forskrivning av et legemiddel intranasalt, er det nødvendig å vurdere andre legemidler tatt av pasienten (antikoagulanter, for eksempel øke risikoen for neseblødning).
Dr. Roy Foster, direktør for det internasjonale toksikologiske senteret (Frankrike), understreker at forskning for å vurdere sikkerhet og toksisitet av legemidler produsert ved hjelp av denne teknologien er viktig. Under alle omstendigheter, foreskrivelse og bruk av slike legemidler, selv om sikkerheten er bekreftet, er det nødvendig å utføre lokale tester for deres toleranse.
Erfaringen fra legemiddelfirmaet Berna Biotech bekrefter betydningen av å vurdere sikkerheten til narkotika. Nazalflu er den første intranasale vaksinen, som oppstod i det farmasøytiske markedet i Sveits i oktober 2000, ble trukket tilbake fra markedet et år senere på grunn av den oppfattede muligheten for utviklingen av ansiktsnervalammen når den ble brukt. Og selv om disse mistankene ikke ble bekreftet, gjorde publikasjoner i pressen at stoffet var umulig.
markedet.
Vaksiner har størst mulighet for å bruke denne administrasjonsruten, siden de ikke trenger å løse problemet med irriterende virkning av narkotika på neseslimhinnen som følge av gjentatt gjentatt administrasjon, slik det er tilfelle med kroniske sykdommer. Intranasale vaksiner er praktisk for immunisering av stort antall mennesker uten risiko for nålelatert infeksjon. Nesens slimhinne inneholder et stort antall celler i lymfoidvevet og er vanligvis den første som kommer i kontakt med inhalerte antigener, som således ikke bare aktiverer den generelle, men også lokale immunitet.
Flumist, Wyeths intranasale influensavaccin, designet for å immunisere friske mennesker mellom 5 og 49 år, mottok FDA-godkjenning. Endelig godkjenning er forventet ved utgangen av 2003. I utviklingsfasen er vaksiner mot yersinia pestis (den forårsakende agensen av pest), Helicobacter pylori (den etiologiske faktoren for utvikling av magesår i magesekken og duodenum), E. coli, rabiesvirus og HIV.
Potensialet for bruk av denne legemiddelleveringsruten er ikke begrenset til vaksiner. Ikke-invasive intranasale former for insulin utvikles, noe som vil løse problemet med motvilje hos pasienter med diabetes, spesielt type II, for å følge den foreskrevne behandlingen på grunn av traumer. Utviklet med denne teknologien er Wyeths insulin i kliniske studier i fase I.
For å fullt ut realisere fordelene ved den nye teknologien, er det nødvendig å løse problemet med lav biotilgjengelighet av medisiner med denne administrasjonsmåten. Stephen Kwee, direktør for legemiddelfirmaet Nastech, som spesialiserer seg på utvikling av nye former for narkotika og måter å introdusere dem på, rapporterer at i 80-tallet - første halvdel av 90-tallet var biotilgjengeligheten av disse legemidlene mindre enn 10%, og dermed produksjonen av stoffet til en rimelig pris var det umulig. For å løse dette problemet har selskapet utviklet flere teknologier for å øke absorberbarheten av stoffet:
• STA-T - en teknologi som gjør det mulig å stabilisere komplekse medisinske stoffer og sikre rask absorbsjon ved hjelp av små molekyler som består av anioner og kationer;
• PTC er en teknologi som tillater adsorbering av proteiner som veier opptil 20 kDa ved hjelp av proteinpeptid, en kombinasjon av aktivatorer av intermembranforbindelser, proteasehemmere og absorpsjonsinduktorer.
• JAT er en teknologi utviklet for molekyler med en masse på mer enn 32 kD.
Tette intermembranforbindelser i epitel- og endotelvev regulerer intercellulær transport av stoffer. Disse stramme bindingene selektivt svekkes og amplifiseres som respons på intracellulær og ekstracellulær stimuli, noe som resulterer i passasje av løsninger mellom celler. Teknologien utviklet av selskapet regulerer funksjonen av disse forbindelsene i membranen i slimhinnet i neshulen, noe som skaper muligheten for absorpsjon av stoffer som ikke trenger gjennom epitelet i neshulen. Denne evnen til å transportere medisiner gjennom intercellulære forbindelser er viktigst for legemidler som brukes til å behandle sykdommer i sentralnervesystemet (CNS). Blodhjernebarrieren, som beskytter sentralnervesystemet mot toksiner, er også ugjennomtrengelig for mange legemidler som brukes i Alzheimers, Parkinsons og flere andre sykdommer.
Teknologien utviklet av selskapet tillater å øke biotilgjengeligheten av narkotika opptil 30-50%, og utvide listen over legemidler med denne administrasjonsmåten betydelig.
Ved å simulere banen for luftbevegelse i nesehulen ved hjelp av et dataprogram ble det funnet at størst mengde innåndet stoff kommer inn i øvre og bakre deler. På grunnlag av denne funn utvikles en ny form for tilførsel av et aerosolstoff til nesekaviteten med det formål å øke mengden av absorbert stoffstoff.
Fra nesehulen - direkte til hjernen?
Spørsmålet om muligheten for å levere narkotika direkte til hjernevævet fra nesekaviteten forblir kontroversielt og åpent. Mens motstandere av en slik ide mener at dette er umulig, er støttemenn overbevist om at dette kan være et funn i behandlingen av mange sykdommer i sentralnervesystemet. Det er en teori om at et medisinsk stoff, som kommer inn i neshulen, sprer seg til sin øvre del - den olfaktoriske regionen, og deretter direkte inn i hjernevevet, som trer inn i cerebrospinalvæsken, som sprer seg gjennom epitelceller i det olfaktoriske området. Teorien er av stor interesse, siden i tillegg til bruk for behandling av pasienter med Alzheimers sykdom, kan denne stien brukes til Parkinsons sykdom, depresjon og til og med hjernesvulster. I studier på primater ble det oppnådd bevis for denne teorien, men metodene som ble brukt i studien var ekstremt aggressive, ved hjelp av organiske løsningsmidler som potensielt kunne ødelegge slimhinnen i olfaktoriske regionen. Studier utført på gnagere og hunder er utilstrekkelige, siden det bør tas hensyn til at luktsansen for dyr er svært viktig, og derfor er opptil 50% av neseslimhinnen lokalisert i olfaktoriske regionen, mens hos mennesker er det 3-10%. Studier på dyr gir ikke rett til å ekstrapolere resultatene til mennesker.
Et interessant poeng i kontroversielle studier om denne teorien er at narkotika absorberes i blodet og dermed kan trenge inn i sentralnervesystemet når det kommer inn i neshulen, hvis slimhinne har et stort nettverk av blodkarillærer. Bevise teorien om penetrasjon av et stoff inn i sentralnervesystemet gjennom olfaktoriske regionen kan undersøke bruk av et stoff som ikke er i stand til å trenge inn i blodet. Men selv om denne ruten for penetrasjon av legemidlet inn i hjernen er bevist, er det fortsatt problemet med levering til olfaktoriske regionen, da de tradisjonelle sprøytene ikke er egnet til disse formål på grunn av anatomiske egenskaper i nesehulen. Forskning fra William Frey, professor ved Neurologisk institutt ved Universitetet i Minnesota, har funnet ut at narkotika også kan transporteres til hjernen via trigeminale og olfaktoriske nerver. Disse dataene må imidlertid bekreftes av mange omfattende vitenskapelige studier.
Den intranasale administrasjonsruten er utvilsomt meget lovende. Omtrent 20 produkter produsert ved hjelp av denne teknologien er allerede på det farmasøytiske markedet, og en økning i mengden er planlagt. På stadier av utvikling og testing er det dobbelt så mange legemidler i denne doseringsformen sammenlignet med preparater for intravenøs administrering.
Vil den intranasale administrasjonsruten være en trygg og enkel måte å levere stoffet på, og vil det ta et verdig sted i fremstillingen av medisiner? Mens dette spørsmålet forblir åpent.