Flutikason er et medisin som ofte foreskrives for allergisk rhinitt. Tilhører en gruppe glukokortikosteroider for lokal bruk. Den har en utbredt anti-inflammatorisk og antipruritisk effekt. Det er ikke rart, Fluticasone er på listen over viktige stoffer. Men første ting først.
>> Siden inneholder et omfattende utvalg av medisiner for behandling av bihulebetennelse og andre nesesykdommer. Bruk på helse!
Andre handelsnavn for Fluticasone (analoger etter handling) - Fliksonaze, Kutiveit, Flokhal, Avamys, Nazarel.
Alt dette fører til en reduksjon av alvorlighetsgraden av kliniske manifestasjoner og en forbedring i pasientens livskvalitet.
Utgivelsesskjema
Legemidlet er tilgjengelig i form:
- 0,05% krem;
- 0,005% salve;
- nesespray (50 mcg) i 60 og 120 doser;
- aerosol for innånding (0,125 mg, 0,25 mg, 50 ug) i 60 og 120 doser.
Dette mangfoldet gjør at du enkelt kan velge det beste alternativet i hvert tilfelle.
Betydningen av GCS i behandlingen av allergisk rhinitt
Allergisk rhinitt er anerkjent som en av de vanligste sykdommene som i ulike land i verden lider av 20% til 40% av den voksne befolkningen. I Russland er forekomsten på rundt 38%. Nylig er allergisk rhinitt i stadig større grad diagnostisert hos små barn.
Denne patologien er forferdelig fordi den fører til utvikling av bronkial astma, bihulebetennelse, otitis. Derfor er det viktig å komme til en kompetent lege som skal utvikle en individuell behandlingsplan.
Terapi bør være omfattende og inkluderer H1 blokkere, kromoner, antikolinergika, anti-leukotriener og selvfølgelig hormonelle midler. I dette tilfellet er nøkkelrollen tildelt glukokortikosteroider. Dette forklares av det faktum at bare de er i stand til å eliminere alle symptomene helt - nysing, tåre, hevelse, kløe og nesestopp. Dermed blir GCS et obligatorisk trinn på veien til utvinning.
Plasser glukokortikosteroider i pulmonologi
GCS har stor betydning i pulmonologi. Spesielt i behandlingen av bronkial astma. Tilordne dem med lav effekt av primær terapi. Innånding av glukokortikosteroider (IGCC) - Beclomethason, Budesonid, Flutikasonpropionat, Salmeterol, Mometasonfuroat, Flutikason er anerkjent som mest produktive og trygge.
Hvis vi sammenligner de listede ICS med effektiviteten av symptomavlastningen, er Fluticasone en av de beste.
Disse stoffene er preget av en utprøvd immunosuppressiv og antiinflammatorisk effekt. Redusere hevelse av vev og intensiteten av slimutskillelse av bronkialkjertler. Inhalerte steroider sammenligner seg gunstig med tablettformer:
- handle lokalt, dvs. har ingen systemisk effekt (med riktig utvalgte doser);
- lar deg kontrollere manifestasjoner av sykdommen;
- jobber lenge (opptil 24 timer);
- forbedre pasientens livskvalitet betydelig.
Det skal imidlertid bemerkes at inhalert kortikosteroider bare skal brukes i kombinasjon med andre legemidler.
Hvilke sykdommer er foreskrevet fluticason?
Indikasjoner for bruk avhenger av form for frigjøring. Så, flutikason spray er foreskrevet for behandling av allergisk rhinitt. I tilfelle av bronkial astma, kronisk bronkitt, emfysem, KOL, Fluticason i form av en aerosol er uunnværlig.
Krem og salve er foreskrevet for psoriasis, eksem, neurodermatose, lavplanus, generalisert erythroderma, porno og seborrheisk dermatitt.
Flutikason: bruksanvisning
Dosen av Fluticason, optimal i alle fall, bestemmes av legen. Følg hans anbefalinger om hyppigheten av bruk per dag og varigheten av terapeutisk kurs.
Flutikason nesespray er oftest foreskrevet som følger. Barn fra 4 til 11 år ved 50 mcg en gang om dagen. Ungdom og voksne - 100 mcg en eller to ganger om dagen. Maksimal daglig inntak for voksne er 400 mikrogram. Aerosol, krem og salve brukes to ganger om dagen.
Under behandlingen bør to viktige punkter vurderes. Legemidlet må brukes regelmessig, dvs. Det er ikke egnet for midlertidig lindring av symptomer. De første resultatene kan følges på 4-5 dagers behandling.
Når er flutikason kontraindisert?
Listen over kontraindikasjoner bestemmes av hvilken doseringsform som er tildelt deg.
Flutikason for innånding er ikke mulig med tuberkulose, ikke-astmatisk bronkitt og akutt bronkospasme. Fluticasone salve brukes ikke til akne-, bakterielle og sopphudssår, perioral dermatitt, kløe i det anogenitale området.
Legemidlet er ikke foreskrevet for individuell intoleranse overfor bestanddelene. Spray og aerosol anbefales ikke til behandling av barn under 4 år. Krem kan være fra 6 måneder, salve - fra 12 måneder.
Bruken av bruk under graviditet og amming bestemmes av legen.
Bivirkninger
Oppstår i strid med doseringsregimet. Ved intranasal administrasjon oppstår bivirkninger som irritasjon av slimhinnene - brennende, stikkende, tørr og neseblod. Hvis en operasjonshistorie er, er det fare for perforering av neseseptumet.
Når flutikason innåndes gjennom en inhalator i munnen, kan det oppstå en hvit patina og små sår, candidiasis. Noen pasienter har heshet, kortpustethet, bronkospasme.
Ved bruk eksternt, er et signal om behovet for å stoppe behandlingen kløe, tynning av huden, utvidelse av små kar, misfarging, overdreven hårvekst på applikasjonsstedet og dermatitt.
Hvorfor er noen barneleger mot Fluticasone?
Mange barneleger snakker negativt om rusmidler som inneholder flutikasonfuroat. Den offisielle instruksjonen sier at slike midler er tillatt fra 4 år, myke doseringsformer - fra 6-12 måneder, men barneleger anbefales ikke å bruke GCS til 6-7 år.
Dette skyldes flere grunner:
- ufullkommenhet av hormonell regulering, manifestert i brudd på neses slimhinne (for spray og aerosol);
- muligheten for å utvikle symptomatisk hyperkortisolisme, en neuroendokrin sykdom, der funksjonsfeil i hypothalamus-hypofysesystemet forekommer (for krem og salve);
- vekstretardering (med langvarig bruk - for alle former for stoffet).
Men det er en annen side til mynten. Noen ganger blir 50 mikrogram flutikason per dag ekstremt nødvendig for et barn. I dette tilfellet er det viktig å holde seg oppdatert - følg råd fra en spesialist og følg nøye på den generelle tilstanden til den unge pasienten. Legemidlet kan forandre babyens oppførsel - han blir rastløs, lunefull, sover ikke godt og spiser.
Kan flutikason for eldre mennesker?
Hva tenker leger om behandling med flutikason hos eldre? Er det trygt for dem?
Denne medisinen brukes til å behandle eldre, men bare etter nøye studier av sykdommens historie. Hvis det er en historie med sykdommer forbundet med binyre dysfunksjon, bør økt intraokulært trykk, osteoporose, da behandlingen utføres strengt under medisinsk tilsyn.
Langvarig bruk av flutikason hos noen pasienter er årsaken til binyrebarksvikt, grå stær, glaukom, økning i blodsukker, reduksjon i bein tetthet. Forresten, denne utsagnet gjelder for pasienter i alle aldre, men de eldre er spesielt sårbare.
Debunk Myter
Behandling av GCS forårsaker oppvarmet kontrovers. Noen anser hormoner farlige, andre - det mest effektive middel til å bekjempe allergiske manifestasjoner. Alt dette gir opphav til mange myter. La oss prøve å finne ut om du skal tro på hva de snakker om.
Myte nummer 1. Hormoner er skadelige for helse - de forårsaker fedme og forstyrrer funksjonen av indre organer. Dette er kanskje den vanligste misforståelsen. Ja, når du tar glukokortikosteroider inne i (tabletter) i lang tid (flere år uten pause), kan det være et brudd på arbeidet til de enkelte systemene, men dette gjelder ikke for intranasal GCS. Flutikason er et lokalt stoff som ikke påvirker organismen som helhet negativt. Systemiske effekter er ekstremt sjeldne - med flere økninger i dosering og brukstid.
Myte nummer 2. Hormoner er egnet for rask lindring av symptomer og kortsiktig behandling. Feil igjen. Terapi bør være lang (fra 3 uker til 2-3 måneder eller mer) - ellers vil det ikke være et stabilt resultat. Forvent ikke en øyeblikkelig effekt - for dette er det andre stoffer (vasokonstrictor, antiinflammatorisk, anti-toksisk, antiallergisk, etc.). Glukokortikosteroider begynner å "virke" bare etter 4-5 dager (noen ganger til og med 7-8 dager) etter start av bruk. Avbryt dem gradvis - i henhold til ordningen foreskrevet av legen.
Myte nummer 3. Du kan stoppe behandlingen etter at alle symptomene forsvinner. Nei! Ta stoffet nøyaktig så mye som du foreskrevet. Selv om det ble lettere for deg om noen dager, og det ser ut til at sykdommen har gått ned - fortsett å ta den. Dette er veldig viktig. Mange bryter denne regelen, og beklager da at medisinen ikke passer dem.
Flutikasonanaloger
På apotek er det flere stoffer som ligner på handling. Disse er Kutivate, Nazarel, Fliksonaze, Nasonex, Fliksotid, Avamys. Absolutt motstykker kan ikke kalles, fordi de viktigste aktive komponentene er forskjellige. I Kutivate, Fliksonaze, Nazarel, Fliksotida - fluticasonpropionat, i Nazonex - mometason.
En komplett strukturell analog er Avamys som inneholder flutikasonfuroat. Andre stoffer har imidlertid samme indikasjoner, kontraindikasjoner og bivirkninger. I fravær av Fluticason (etter samråd med legen), kan den erstattes av en av dem.
Konklusjon: Flutikason er et glukokortikosteroid for lokal bruk, preget av en rekke former for frigjøring og høy effektivitet.
flutikason
Beskrivelse fra og med 12. desember 2015
- Latinnavn: Fluticasonum
- ATC-kode: D07AC17, R01AD08, R03BA05
- Kjemisk formel: C22H27F3O4S
- CAS-kode: 90566-53-3
Kjemisk navn
6-alfa, 9-difluor-17 - [[(fluorometyl) sulfanyl] karbonyl] -11beta-hydroksy-16a-metyl-3-oksoandrost-1,4-dien-17alfaylpropionat
Kjemiske egenskaper
Flutikasonfuroat - hva er dette legemidlet? Denne kjemiske forbindelsen er et fluorert syntetisk kortikosteroid. I rusmidler er stoffet oftest funnet i kombinasjon med salmeterol og er en del av de viktigste og viktigste stoffene.
Avledet fra dette kjemikaliet. forbindelser - Flutikasonfuroat (C27H29F3O6S) brukes som et lokalt antiinflammatorisk middel. Flutikasonfuroatpreparater er ikke ment for systemisk bruk. Den kjemiske forbindelsen er et hvitt fint pulver som er praktisk talt uoppløselig i vann. Molekylær masse = 538, 6 gram per mol. Prisen på Fluticasonfuroat avhenger av produsenten og innholdet av den aktive ingrediensen i legemidlet. Preparater med dette stoffet er produsert i form av nesesprayer, kremer, inhalatorer, salver og så videre. Inkludert også i sammensetningen av medisiner Fluticasonpropionat.
Farmakologisk aktivitet
Anti-inflammatorisk, antipruritisk, anti-allergisk.
Farmakodynamikk og farmakokinetikk
Flutikason i kontakt med bestemte glukokortikosteroidreseptorer hemmer proliferasjonen av eosinofiler, lymfocytter, mastceller, nøytrofiler og makrofager. Stoffet reduserer intensiteten i prosessene for dannelse og frigjøring av inflammatoriske mediatorer (prostaglandiner, cytokiner, histamin og leukotriener). Virkningen av stoffet vises allerede 180 minutter etter første bruk. Med intranasal bruk, eliminerer behandlingen ubehagelige følelser av nesen, nysing, rhinitt, nesestopp. Rødhet fra øynene går også bort, tåre er redusert. Varigheten av stoffet etter første bruk er en dag.
Hvis du ikke overskrider den anbefalte terapeutiske doseringen, trenger stoffet ikke inn i systemisk sirkulasjon, påvirker ikke hypotalamus-hypofysen adrenal systemet. Legemidlet er svært dårlig løselig i vann, så det meste strømmer ned i strupehodet og i magen. Mindre enn 1% av den aksepterte dosen kommer inn i blodet.
Biotilgjengeligheten av midlet etter innånding er fra 10 til 30%. Legemidlet har imidlertid en høy grad av binding til plasmaproteiner - 91%. Stoffet er underlagt effekten av den første pasienten gjennom leveren, der den metaboliseres med deltagelse av CYP3A4 cytokrom P450 system (en negativ karboksylmetabolitt dannes). Halveringstiden til legemidlet er ca. 3 timer med intranasal og 8 med innånding. Flutikason utskilles gjennom tarmen og med hjelp av nyrene.
Indikasjoner for bruk
Flutikasonfuroat er foreskrevet i form av innånding under grunnleggende antiinflammatorisk terapi for astma, kronisk bronkitt, emfysem, etc.
Stoffet administreres intranasalt som en profylaktisk eller som en del av en kompleks behandling av allergisk rhinitt.
Legemidlet brukes eksternt:
- med atopisk, discoid, barn og andre typer eksem;
- for behandling av nodulær kløe, lichen planus;
- med nevrodermatose;
- hos pasienter med psoriasis (unntatt plakett);
- med kontaktdermatitt;
- hos pasienter med discoid lupus erythematosus;
- som et ytterligere middel for generalisert erytroderma;
- å lindre ubehagelige symptomer fra insektbitt;
- med seborrheisk dermatitt;
- hos pasienter med rød prikkende varme.
Kontra
Legemidlet administreres ikke intranasalt med allergi mot flutikason.
GCS anbefales ikke til ekstern bruk:
- pasienter med rosacea;
- med akne vulgaris;
- pasienter med perioral dermatitt;
- med primære virusinfeksjoner, vannkopper, herpes;
- pasienter med genital og perianal kløe;
- hvis huden er påvirket av bakterier eller sopp;
- hos barn opptil 6 måneder (krem) eller 1 år (salve);
- med allergier mot stoffet.
Bivirkninger
Flutikasoninhalasjon kan forårsake:
- oral candidiasis eller svelg;
- paradoksal bronkospasme;
- heshet og heshet;
- reduksjon i funksjon av binyrene, osteoporose, vekstretardering hos barn, glaukom (sjelden hvis systemiske glukokortikosteroider tidligere har vært brukt).
Ved intranasal bruk, er stoffet ofte godt tolerert. Utvikle sjelden: irritasjon og tørrhet i nesofarynksområdet, ubehagelig lukt og smakforvrengning, perforering av neseseptum (sannsynligheten er høyere dersom kirurgiske inngrep ble utført i nesehulen).
Bruk av flutikasonbaserte kremer og salver kan forårsake:
- kløe, brennende og tørrhet i huden på applikasjonsstedet;
- striae, tynning av huden, dilatasjon av blodkar på overflaten;
- økt hårvekst, hypopigmentering;
- utvikling av sekundære infeksjoner og allergisk kontaktdermatitt.
Hos spedbarn, med langvarig bruk av høye doser, kan legemidlet gjennomgå systemisk absorpsjon og utvikle symptomatisk hyperkortikisme.
Flutikason, bruksanvisning (metode og dosering)
Avhengig av doseringsform og indikasjoner, brukes ulike behandlingsregimer og metoder for narkotikabruk. Legemidlet er foreskrevet eksternt, intranasalt og i form av innånding.
Flutikason, bruksanvisning for salve og krem
Verktøyet påføres med et tynt lag på den berørte huden, 1 eller 2 ganger daglig, avhengig av anbefalingen fra den behandlende legen. Behandlingsforløpet er ikke mer enn 14 dager.
Som et forebyggende tiltak brukes legemidlet en gang hver 3-4 dager uten å påføre en okklusiv dressing på områder som tidligere var rammet av sykdommen.
Intranasalt. Barn i alderen 12 år og voksne bør foreskrive 2 doser (100 μg hver) av legemidlet i hver nasalgang, en gang om dagen, helst om morgenen. Om nødvendig kan du legge inn 2 doser i hvert nesebor, to ganger om dagen. Maksimalt antall medisiner som kan brukes per dag er 400 mikrogram. Vedlikeholdsdose av Fluticason = 100 μg per dag.
For barn fra 4 til 12 år er doseringsjustering nødvendig. Som regel er 50 μg foreskrevet i hvert nesebor. Maksimal daglig dose for barn = 200 mcg.
Flutikasoninhalasjon
I tilfelle av bronkial astma, foreskrives fra 100 til 1000 μg stoff, 2 ganger daglig, avhengig av hvordan sykdommen utvikler seg. Dosen justeres avhengig av responsen på behandlingen. For barn fra 4 år er anbefalt dose fra 50 til 100 mcg, to ganger daglig. Barn mellom 12 og 4 år er anbefalt å bruke 200 mikrogram av legemidlet i løpet av dagen.
Legemidlet administreres ved hjelp av en spesiell inhalator. For behandling av kronisk obstruktiv lungesykdom, brukes 500 μg av stoffet 2 ganger daglig.
overdose
Ved hyppig bruk av store doser av legemidlet kan det oppstå symptomer på akutt overdose. Når dette skjer, vil en midlertidig reduksjon i binyrebarkens aktivitet. Som behandling anbefales det å justere doseringen av legemidlet.
interaksjon
Kombinasjonen av legemidler til innånding med hemmere av enzymet CYP3A4 (ritonavir, ketokonazol etc.) kan føre til økte systemiske effekter av syntetisk GCS.
Salgsbetingelser
Lagringsforhold
Legemidlet anbefales ikke å bli frosset eller lagret ved temperaturer over 25 grader Celsius. Verktøyet må også beskyttes mot direkte sollys og fra barn.
Holdbarhet
Spesielle instruksjoner
Intranasal administrering av legemidlet med særlig forsiktighet utføres etter systemisk bruk av glukokortikosteroider.
Barn blir behandlet under tilsyn av behandlende lege. Det er nødvendig å følge opp barnets vekst nøye, hvis terapien utføres over en lengre periode.
Innånding av stoffet brukes med forsiktighet i pulmonell tuberkulose. Behandling med legemidlet er stoppet, gradvis redusert dose.
Når du bruker en krem eller salve på grunnlag av dette legemidlet, er det nødvendig å unngå å få stoffet på slimhinner på øynene. Det er mest sannsynlig at systemisk absorpsjon blir observert hos små spedbarn.
Sannsynligvis påvirker stoffet ikke pasientens evne til å kontrollere mekanismene eller bilen.
For barn
Bruk medisin hos barn bør være med stor forsiktighet. Krem kan ikke tildeles barn opptil 6 måneder, og salve - opp til 1 år. Også i løpet av behandlingen er det nødvendig å overvåke barnets vekst.
Under graviditet og amming
Det er ikke kjent om det er trygt å bruke stoffet under graviditet og under amming. Imidlertid er sannsynligheten for penetrasjon av stoffet i morsmelk ekstremt liten. Spørsmålet om bruk av midler til gravide bør avgjøres av den behandlende legen.
Preparater som inneholder (Analoger)
Handelsnavn på denne GKS: Kutiveit, Fliksonaze, Fluticason, Nazarel, Flikotid, Flutikasonpropionat.
Også stoffet brukes ofte i kombinasjon Fluticasone + Salmeterol: Saltikazon-nativ, Seretid, Tevacomb, Salmecoort, Seretid Multidisk.
anmeldelser
Tilbakemelding om bruk av stoffet er for det meste bra, bivirkninger er sjeldne. Preparater basert på dette stoffet er ganske effektive og trygge å bruke.
Fluticasone pris, hvor du kan kjøpe
Flutikasonpris i aerosol for innånding Fliksotid er ca. 780-820 rubler for en inhalator, en dose på 125 mikrogram - en dose. Salve for ekstern bruk av Kutiveyt koster rundt 300 rubler for et 15 gram rør. Nazarel nesespray kan kjøpes for 300-460 rubler, et 50 μg hetteglass - en dose.
Flutikason (flutikason)
Innholdet
Strukturell formel
Russisk navn
Det latinske navnet på stoffet er Fluticasone
Kjemisk navn
(6alf, 11beta, 16alf, 17alf) -6,9-difluor-11,17-dihydroksy-16-metyl-3-oksoandrosta-1,4-dien-17-karbotionsyre S- (fluormetyl) eter
Brutto formel
Farmakologisk gruppe av substans Fluticason
Nosologisk klassifisering (ICD-10)
CAS-kode
farmakologi
Flutikason karakteriseres av høy selektivitet og affinitet for GCS-reseptorer. Inhiberer proliferasjonen av mastceller, eosinofiler, lymfocytter, makrofager, nøytrofiler; reduserer produksjon og frigjøring av inflammatoriske mediatorer og andre biologisk aktive stoffer (histamin, PG, LT, cytokiner) i de tidlige og sentrale faser av en allergisk reaksjon.
Når det brukes topisk ved terapeutiske doser, er det ingen markert systemisk effekt eller undertrykkelse av hypotalamus-hypofysen-adrenalsystemet. Ikke forårsaker hormonelle lidelser, har ingen signifikant effekt på sentralnervesystemet, det perifere nervesystemet, mage-tarmkanalen, kardiovaskulærsystemet og luftveiene.
Flutikason-biotilgjengelighet når det administreres oralt, er ikke høyt på grunn av et svært lavt absorpsjonsnivå i mage-tarmkanalen og omfattende metabolisme under første pasient gjennom leveren, noe som sikrer et lavt nivå av systemisk eksponering ved svelging ved et uhell.
Ved innånding i anbefalte doser har en uttalt antiinflammatorisk effekt, noe som fører til en reduksjon i alvorlighetsgraden av symptomer og en reduksjon av hyppigheten av eksacerbasjoner av sykdommer ledsaget av obstruksjon av luftveiene (bronkial astma, kronisk bronkitt, emfysem).
KOLS bekreftet effektiviteten av virkningen av innåndet flutikason (i kombinasjon med langtidsvirkende bronkodilatatorer) på lungefunksjon, som er preget av en reduksjon av alvorlighetsgraden av sykdomssymptomer, frekvens og alvorlighetsgrad av eksacerbasjoner og forbedret livskvalitet for pasienter sammenlignet med placebo.
Den terapeutiske effekten etter innånding begynner innen 24 timer, når maksimalt innen 1-2 uker eller mer etter starten av behandlingen.
Når den administreres intranasalt, har den en rask antiinflammatorisk effekt på neseslimhinnen, og den antiallergiske effekten er allerede manifestert 2-4 timer etter første bruk. Reduserer nysing, kløe i nesen, rennende nese, nesestopp, ubehag i området av paranasale bihuler og følelsen av trykk rundt nesen og øynene. I tillegg lindrer det øyesymptomer forbundet med allergisk rhinitt. Reduksjonen i alvorlighetsgraden av symptomer (spesielt nesebelastning) vedvarer i 24 timer etter en enkeltdose på 200 μg. Forbedrer livskvaliteten til pasienter, inkludert fysisk og sosial aktivitet. Etter administrering av flutikasonpropionat i en dose på 200 μg / dag ble det ikke observert noen signifikant endring i den daglige AUC for serum kortisol sammenlignet med placebo (1,01; 90% CI: 0,9; 1,14).
Når det brukes topisk, har flutikason en anti-inflammatorisk, antipruritisk og vasokonstrictor-effekt.
Suge. Den absolutte biotilgjengeligheten av flutikason ved bruk som inhalasjon hos friske frivillige er ca. 10,9%. Pasienter med bronkial astma eller KOL har mindre systemisk eksponering enn friske frivillige. Systemisk absorpsjon forekommer overveiende i lungene, mens absorpsjonen er i utgangspunktet rask med etterfølgende nedsettelse. En del av den inhalerte dosen kan svelges, men den systemiske effekten er minimal på grunn av dårlig oppløselighet i vann og intensiv presystemisk metabolisme. Den orale biotilgjengeligheten av flutikason er mindre enn 1%. Det er et lineært forhold mellom størrelsen på den inhalerte dosen og den systemiske effekten.
Etter intranasal administrering i en dose på 200 μg / dagsevekt Cmax Plasma er ikke kvantifisert hos de fleste pasienter (mindre enn 0,01 ng / ml). Den høyeste plasmakonsentrasjon ble registrert i et nivå på 0,017 ng / ml. Direkte absorpsjon fra nesekaviteten er usannsynlig på grunn av lav vannoppløselighet og inntak av størstedelen av dosen. Absolutt oral biotilgjengelighet er lav (®
flutikason
- Indikasjoner for bruk
- Metode for bruk
- Bivirkninger
- Kontra
- graviditet
- Interaksjon med andre legemidler
- overdose
- Utgivelsesskjema
- struktur
- i tillegg
Legemidlet Fluticason (Fluticason) - GCS for innånding.
Undertrykker spredning av mastceller, eosinofiler, lymfocytter, makrofager, nøytrofiler, reduserer produksjon og frigjøring av inflammatoriske mediatorer og andre biologisk aktive stoffer (histamin, Pg, leukotriener, cytokiner).
I anbefalte doser har det en utprøvd anti-inflammatorisk og antiallergisk effekt, noe som bidrar til å redusere symptomene, hyppigheten og alvorlighetsgraden av forverrelser av sykdommer ledsaget av luftveisobstruksjon (bronkial astma, kronisk bronkitt, emfysem).
Den systemiske effekten er minimal: i terapeutiske doser har det praktisk talt ingen effekt på hypotalamus-hypofysen-adrenalsystemet.
Gjenoppretter pasientens respons på bronkodilatatorer, noe som gjør det mulig å redusere hyppigheten av bruken. Den terapeutiske effekten etter inhalasjonsbruk begynner innen 24 timer, når maksimalt innen 1-2 uker eller mer etter starten av behandlingen, og fortsetter i flere dager etter uttak.
Indikasjoner for bruk
Legemidlet Fluticasone brukes til behandling av bronkial astma (grunnleggende terapi, inkludert med alvorlig sykdom og avhengighet av systemisk GCS), KOL.
Metode for bruk
Flutikason brukes kun ved innånding.
Legemidlet bør brukes regelmessig, selv i fravær av symptomer.
Frekvens ved innånding - 2 ganger daglig. Den terapeutiske effekten oppstår vanligvis innen 4-7 dager etter starten av behandlingen.
Hos pasienter som ikke tidligere har tatt inhalert kortikosteroider, kan forbedring registreres så tidlig som 24 timer etter at innåndingen er startet.
Avhengig av individets respons på behandlingen, kan initialdosen økes til effekten vises eller reduseres til den minimale effektive dosen.
Den første dosen av flutikasonpropionat tilsvarer 1/2 av den daglige dosen av beclomethasondipropionat. Legemidlet kan administreres gjennom et mellomrom (for eksempel volymatik).
Voksne og ungdom over 16 år, er startdosen for mild astma 100-250 mcg 2 ganger daglig. moderat alvorlighetsgrad - 250-500 mcg 2 ganger daglig; alvorlig kurs - 0,5-1 mg 2 ganger daglig.
Barn over 4 år er foreskrevet 50-100 mcg 2 ganger daglig.
Dosen for barn 1-4 år - 100 mg 2 ganger daglig.
Yngre barn krever høyere doser sammenlignet med eldre barn (på grunn av vanskeligheter med å injisere stoffet under innånding, en mindre lumen i bronkiene, bruk av spacer, intensiv nesepust i yngre barn).
Legemidlet er spesielt indikert for yngre barn med alvorlig bronkial astma og administreres ved hjelp av en inhalator gjennom en spacer med ansiktsmaske (for eksempel "Baby Baby").
For behandling av KOL, foreskrives voksne 500 mcg per dag. Pasienter med nedsatt lever- eller nyrefunksjon, samt eldre trenger ikke dosejustering.
Bivirkninger
Lokale reaksjoner: candidiasis av munnslimhinnen og svelgen, heshet, paradoksal bronkospasme.
Systemiske bivirkninger: Ved langvarig bruk i høye doser, samtidig eller tidligere bruk av GCS med systemisk virkning, er det i sjeldne tilfeller nedsatt funksjon av binyrene, osteoporose, vekstretardering hos barn, grå stær, økt intraokulært trykk.
Ekstremt sjeldne - allergiske reaksjoner.
Kontra
Kontraindikasjoner for bruk av Fluticason er: overfølsomhet, akutt bronkospasme, astmatisk status (som primær legemiddel), ikke-astmatisk bronkitt.
Med forsiktighet: levercirrhose, glaukom, hypothyroidisme, systemiske infeksjoner (bakteriell, sopp, parasittisk, viral), osteoporose, pulmonell tuberkulose, graviditet, amming.
graviditet
Imidlertid, etter innånding i anbefalte doser, er plasmakonsentrasjonen hos pasienter sannsynligvis lav.
Sikkerheten til GCS-terapi for aktuell bruk under amming er ikke fastslått. Det foreligger ingen data for å bekrefte muligheten for systemisk absorpsjon av GCS til lokal bruk i en mengde som er tilstrekkelig til oppdagelse i morsmelk. Ved ekstern bruk av flutikason under amming, bør det ikke påføres kjevekjertelområdet for å forhindre utilsiktet inntak av barnet.
Interaksjon med andre legemidler
Klinisk signifikante legemiddelinteraksjoner med lokal bruk av flutikason er usannsynlig.
Samtidig behandling av legemidler som har en hemmende virkning på CYP3A4-isoenzymet (for eksempel ritonavir, itrakonazol, erytromycin) kan føre til inhibering av GCS-metabolisme, som følge av en økning i systemiske effekter. Graden av klinisk signifikans av slike interaksjoner avhenger av aktiviteten til CYP3A4-isoenzymhemmeren, dosen og administrasjonsmetoden for GCS.
Studien av narkotikainteraksjoner hos friske frivillige viste at ritonavir (en høyt aktiv inhibitor av CYP3A4) kan øke konsentrasjonen av flutikason i plasma betydelig, noe som fører til en reduksjon i serumkortisolkonsentrasjonen. I rammen av etterregistreringsbruk ble klinisk signifikante narkotika-interaksjoner observert hos pasienter som fikk flutikason intranasalt eller inhalasjon sammen med ritonavir, noe som førte til systemiske effekter av GCS, inkludert Cushings syndrom og adrenalundertrykkelse.
Dermed bør samtidig bruk av ritonavir og flutikason unngås, med mindre den potensielle fordelen til pasienten oppveier den mulige risikoen for systemiske bivirkninger av GCS.
Studier av andre CYP3A4-hemmere har vist en liten (erytromycin) og en liten (ketokonazol) økning i flutikason-systemisk eksponering uten merkbar reduksjon i serumkortisolkonsentrasjon. Likevel bør forsiktighet utvises ved samtidig behandling av sterke hemmere av CYP3A4 (for eksempel ketokonazol), siden det er mulig å øke konsentrasjonen av flutikason i plasma.
overdose
funksjonen av binyrebarken gjenopprettes innen få dager.
Ved langvarig bruk av doser som overstiger anbefalt, mulig signifikant undertrykkelse av binyrebarkens funksjon. Svært sjeldne rapporter har blitt mottatt av utviklingen av akutt adrenalkrise hos barn som fikk en dose Fluticason 1000 mcg / dag og høyere i flere måneder eller år. Hos slike pasienter ble hypoglykemi, bevissthetstanker og kramper observert.
Akutt adrenalkrise kan utvikle seg mot bakgrunn av forhold som alvorlig traumer, kirurgi, infeksjon, en kraftig reduksjon i dosen av flutikason.
Det foreligger ikke tegn på akutt eller kronisk overdosering av flutikason ved intranasalt administrering. Hos friske frivillige har intranasal administrering av 2 mg flutikason 2 ganger daglig i 7 dager ikke påvirket funksjonen av hypotalamus-hypofysen-adrenalsystemet (dosen er 20 ganger høyere enn terapeutisk).
Når det brukes eksternt, kan flutikason absorberes i tilstrekkelig mengde for å vise systemiske effekter. Sannsynligheten for akutt overdose er ekstremt lav, men i tilfelle kronisk overdose eller feil bruk kan tegn på hyperkortisisme utvikles (Itsenko-Cushing syndrom).
Behandling: Det er nødvendig å overvåke pasienter som får høye doser flutikason. I tilfelle av overdosering med flutikason, avbrytes behandlingen gradvis ved å redusere hyppigheten av bruk eller bytte til en mindre aktiv GCS for å unngå risiko for å utvikle glukokortikoidinsuffisiens. Ved utvikling av et klinisk bilde av overdose er symptomatisk terapi indikert.
Utgivelsesskjema
Flutikason - metered dose inhalasjons aerosol, dosert dose innåndingspulver.
struktur
Inhalasjons aerosol inneholder den aktive ingrediensen: flutikasonpropionat (mikronisert) 50 μg 8. 83 mg 0. 83 mg
Hjelpestoffer: 1,1,1,2-tetrafluoretan i 1 dose - opptil 60 mg, i 120 doser - opp til 10 6 g, i 1 g - 999. 17 mg
flutikason
Spray nasal dosert i form av en suspensjon av hvit eller nesten hvit farge.
Hjelpestoffer: benzalkoniumklorid - 10 μg, fenyletanol - 250 μg, polysorbat 80 - 100 μg, Avicel RC-591 - 1250 μg, vannfri dextrose - 5000 μg, renset vann - 0,1 ml.
12 ml (120 doser) - mørke glassflasker (1) med en doseringsanordning - plastpaller (1) - kartongpakker.
Flutikasonpropionat er et stoff med sterk antiinflammatorisk effekt. Ved intranasal administrering er det ingen markert systemisk effekt eller undertrykkelse av hypotalamus-hypofysen-adrenal-systemet.
En signifikant endring i det daglige området av farmakokinetisk kurve for serumkortisol ble ikke påvist etter administrering av flutikasonpropionat i en dose på 200 μg / dag. sammenlignet med placebo (forhold: 1,01, 90% CI - konfidensintervall fra 0,9 til 1,14).
Flutikasonpropionat har en antiinflammatorisk effekt ved å interagere med glukokortikosteroidreseptorer. Undertrykker spredning av mastceller, eosinofiler, lymfocytter, makrofager, nøytrofiler; reduserer produksjonen av inflammatoriske mediatorer og andre biologiske aktive stoffer (histamin, prostaglandiner, leukotriener, cytokiner) i de tidlige og sentrale faser av en allergisk reaksjon. Flutikasonpropionat har en rask anti-inflammatorisk effekt på neseslimhinnen, og den anti-allergiske effekten er allerede åpenbar 2-4 timer etter første bruk. Reduserer nysing, kløe i nesen, rennende nese, nesestopp, ubehag i området av paranasale bihuler og følelsen av trykk rundt nesen og øynene. I tillegg lindrer det øyesymptomer forbundet med allergisk rhinitt. Reduksjonen i alvorlighetsgraden av symptomer (spesielt nesebelastning) vedvarer i 24 timer etter en enkelt spray i en dose på 200 μg. Flutikasonpropionat forbedrer pasientens livskvalitet, inkludert fysisk og sosial aktivitet.
Etter intranasisk administrering av flutikasonpropionat i en dose på 200 mg / dag. Maksimal likevekts plasmakonsentrasjoner er ikke kvantifisert hos de fleste pasienter (mindre enn 0,01 ng / ml). Den høyeste plasmakonsentrasjon ble registrert i et nivå på 0,017 ng / ml. Direkte absorpsjon fra nesekaviteten er usannsynlig på grunn av lav vannoppløselighet og svelging av den største delen av legemidlet. Absolutt oral biotilgjengelighet er lav (mindre enn 1%) som følge av en kombinasjon av ufullstendig absorpsjon fra mage-tarmkanalen og aktiv metabolisme under første pasient gjennom leveren. Samlet systemisk absorpsjon er således ekstremt lav.
Flutikasonpropionat har et stort distribusjonsvolum i likevektstilstanden (ca. 318 liter). Kommunikasjon med plasmaproteiner er høy (91%).
Flutikasonpropionat skilles raskt fra den systemiske blodstrømmen, hovedsakelig på grunn av metabolisme i leveren, med dannelse av inaktiv karboksylsyre gjennom cytokrom P450 isoenzym CYP3A4. Metabolismen av den svelgede fraksjonen av flutikasonpropionat under den første passasje gjennom leveren skjer på samme måte.
Utskillelse av flutikasonpropionat er lineært i doseområdet fra 250 til 1000 μg og kjennetegnes av en høy plasmaklaring (1,1 l / min). Maksimal plasmakonsentrasjon reduseres til ca. 98% innen 3-4 timer, og kun ved svært lave plasmakonsentrasjoner ble det observert en slutthalveringstid på 7,8 timer. Renal clearance av flutikasonpropionat er ubetydelig (mindre enn 0,2%), og den inaktive metabolitten - karboksylsyre - mindre enn 5%. Flutikasonpropionat og dets metabolitter utskilles hovedsakelig i galgen gjennom tarmene.
- forebygging og behandling av sesongmessig og helårs allergisk rhinitt.
- Overfølsomhet overfor flutikasonpropionat eller annen komponent av legemidlet
- Barns alder opptil 4 år.
Samtidig bruk med sterke hemmere av CYP3A4-isoenzym, som ritonavir og ketokonazol, kan føre til økt plasmakoncentrasjon av plasmakoncentasjonpropionat
- samtidig bruk med andre doseringsformer av glukokortikosteroider
- i nærvær av infeksjoner i nesehulen eller paranasale bihuler. Samtidig krever smittsomme sykdommer i nesen en passende behandling, men er ikke en kontraindikasjon for bruk av en nesespray;
- etter et nylig traumer i nesen eller operasjonen i nesehulen eller i nærvær av sårdannelse av neseslimhinnen.
For å oppnå full terapeutisk effekt, er det nødvendig å bruke stoffet regelmessig. Maksimal terapeutisk effekt kan oppnås etter 3-4 dagers behandling.
Voksne og barn over 12 år
For forebygging og behandling av sesongmessig og helårs allergisk rhinitt, 2 injeksjoner i hver nesebor 1 gang om dagen, helst om morgenen (200 mcg per dag). I noen tilfeller kan du bruke 2 injeksjoner på hvert nesebor 2 ganger daglig (400 μg per dag) i kort tid for å oppnå kontroll over symptomene, hvoretter dosen skal reduseres.
Maksimal daglig dose er 400 mcg (ikke mer enn 4 injeksjoner i hver nesebor).
Spesielle pasientgrupper
Eldre pasienter
Den vanlige dosen for voksne.
Barn fra 4 til 12 år
For forebygging og behandling av sesongmessig og helårs allergisk rhinitt, 1 injeksjon (50 μg) i hver nesebor 1 gang per dag, helst om morgenen. I noen tilfeller kan det være nødvendig å administrere 1 injeksjon i hvert nesebor 2 ganger om dagen. Maksimal daglig dose er 200 mcg (ikke mer enn 2 injeksjoner i hver nesebor).
Før bruk, sjekk flasken forsiktig, ta den, plasser indeksen og midterfingrene på begge sider av spissen og tommelen - under bunnen.
Ved første bruk av legemidlet eller en brudd i bruken i mer enn 1 uke, bør tilstanden til sprøyten kontrolleres: send spissen vekk fra deg, gjør flere trykk til en liten sky kommer ut av spissen. Deretter må du fjerne nesen din (blås nesen). Lukk ett nesebor og sett spissen inn i det andre neseboret. Kant hodet litt fremover mens du fortsetter å holde flasken vertikalt. Da bør du begynne å puste inn gjennom nesen, og mens du fortsetter å inhale, trykk en gang med fingrene for å dispensere preparatet. Pust ut gjennom munnen. Gjenta prosedyren for den andre sprøyten i samme nesebor, om nødvendig. Gjenta deretter prosedyren som er beskrevet ved å sette spissen inn i det andre neseboret. Etter bruk, flekk tuppen med en ren klut eller lommetørkle og dekk den med en hette. Skyll sprøyten minst 1 gang i uken. For å gjøre dette må du forsiktig ta av spissen og skyll den i varmt vann. Skyll av overflødig vann og la det tørke på et varmt sted. Unngå overoppheting. Sett deretter forsiktig tippet tilbake til det opprinnelige stedet øverst på hetteglasset. Bruk beskyttelsesdeksel. Hvis spisshullet er tilstoppet, bør spissen fjernes som beskrevet ovenfor og forlates for en stund i varmt vann. Skyll deretter under kaldt vann, tørk og sett på flasken igjen. Ikke rengjør spissåpningen med en pinne eller andre skarpe gjenstander.
På den delen av immunforsvaret:
Svært sjelden: Overfølsomhetsreaksjoner (inkludert bronkospasme, utslett, hevelse i ansikt og tunge, anafylaktiske reaksjoner), anafylaktoide reaksjoner.
Fra nervesystemet:
Ofte: hodepine, følelse av ubehagelig smak og lukt. Utseendet til hodepine, ubehagelig smak og lukt har også blitt rapportert ved bruk av andre nesesprayer.
På visjonsorganets side:
Svært sjelden: glaukom, økt intraokulært trykk, katarakt. Kausalt forhold mellom intranasalt inntak av flutikasonpropionat og disse fenomenene har ikke blitt identifisert i kliniske studier som varer opptil ett år.
På den delen av luftveiene, organer i brystet og mediastinum:
Svært ofte: neseblod.
Ofte: tørrhet i nesehulen og strupehodet, irritasjon av neseslimhinnen og strupehodet (rapportert som ved bruk av andre intranasale preparater).
Svært sjelden: Nesepeptidperforering (rapportert ved intranasal glukokortikosteroider).
Ingen data om akutt eller kronisk overdose av flutikasonpropionat.
Hos friske frivillige har intranasal administrering av 2 mg flutikasonpropionat to ganger daglig i 7 dager ikke påvirket funksjonen av hypotalamus-hypofysen-adrenalsystemet (dosen er 20 ganger høyere enn terapeutisk). Bruk av stoffet i doser høyere enn anbefalt over lengre tid kan føre til midlertidig inhibering av binyrene.
Hos slike pasienter bør behandling med flutikasonpropionat fortsette ved doser som er nødvendige for å kontrollere symptomer. utvinning av binyrefunksjonen tar flere dager, overvåkingen utføres ved å måle nivået av kortisol i plasma.
På grunn av svært lave konsentrasjoner av flutikasonpropionat i plasma etter påføring av en nesespray, er klinisk signifikante interaksjoner usannsynlig.
Ritonavir (en svært aktiv inhibitor av co-enzymet CYP3A4 av cytokrom P450-enzymsystemet) kan øke plasmakonsentrasjonen av flutikasonpropionat betydelig, noe som resulterer i en kraftig reduksjon i serumkortisolnivåer, systemiske bivirkninger oppstår, inkludert Cushings syndrom og binyrens undertrykkelse.
Inhibitorer av CYP3A4-isoenzymet i cytokrom P450-enzymsystemet forårsaker en ubetydelig (erytromycin) eller en liten (ketokonazol) økning i plasmakonsentrasjoner av flutikasonpropionat, noe som ikke medfører merkbar reduksjon i serumkortisolkonsentrasjoner. Imidlertid bør forsiktighet utvises ved kombinert bruk av CYP3A4 isoenzymhemmere av cytokrom P450-enzymsystemet (for eksempel ketokonazol) og flutikasonpropionat på grunn av en mulig økning i plasmakonsentrasjonen av sistnevnte. Når det er observert etter registrering, er tilfeller av forekomst av systemiske effekter av kortikosteroider, som Cushing syndrom og binyredrep, rapportert ved kombinert bruk av flutikasonpropionat og ritonavir. Dermed bør samtidig bruk av ritonavir og flutikasonpropionat unngås, bortsett fra tilfeller der potensiell fordel for pasienten overskrider den mulige risikoen for bivirkninger av kortikosteroider.
Legemidlet er kun angitt for intranasal bruk.
Uten tilsyn av en lege, bør en nesespray ikke brukes kontinuerlig i mer enn 6 måneder.
Ved langvarig bruk krever det regelmessig overvåking av binyrebarkens funksjon.
Det er rapporter om manifestasjon av systemiske effekter ved bruk av nasal glukokortikosteroider i svært høye doser i lang tid. Disse effektene er mye mindre sannsynlige enn ved bruk av orale former for glukokortikosteroider, og kan variere hos enkelte pasienter, samt mellom forskjellige glukokortikosteroidpreparater.
Mulige systemiske effekter kan inkludere Itsenko-Cushing-syndrom, binyredrep, katarakt, glaukom og i enda sjeldnere tilfeller psykiske lidelser eller atferdsforstyrrelser, inkludert psykomotorisk hyperaktivitet, søvnforstyrrelser, angst, depresjon eller aggresjon.
Hos barn som fikk glukokortikosteroider intranasalt, ble det observert en nedgang i vekstraten. Derfor bør den minste dosen brukes som vedlikeholdsdose hos barn, og sikrer tilstrekkelig kontroll av symptomene på sykdommen.
Effekten av flutikasonpropionat nesespray kan fullt ut manifesteres bare etter flere dager med behandling. For å oppnå den maksimale terapeutiske effekten, er det nødvendig å følge en vanlig behandlingstest.
Det må tas forsiktighet ved overføring av pasienter med systemisk glukokortikosteroidbehandling for behandling med flutikasonpropionat nesespray, dersom det er grunn til å påta dysfunksjon av binyrene.
I de fleste pasienter eliminerer flutikasonpropionat nesespray symptomene på sesongmessig allergisk rhinitt, men i noen tilfeller, med svært høye konsentrasjoner av allergener i luften, kan det være nødvendig med ekstra terapi.
For lindring av oftalmiske manifestasjoner på bakgrunn av vellykket behandling av sesongmessig allergisk rhinitt, kan ytterligere terapi være nødvendig.
Når det er observert etter registrering, er tilfeller av forekomst av systemiske effekter av kortikosteroider, som Cushing syndrom og binyredrep, rapportert ved kombinert bruk av flutikasonpropionat og ritonavir. Dermed bør samtidig bruk av ritonavir og flutikasonpropionat unngås, bortsett fra tilfeller der potensiell fordel for pasienten overskrider den mulige risikoen for bivirkninger av kortikosteroider.
Innflytelse på evnen til å styre biler, mekanismer
Data om effekten av stoffet på evnen til å kjøre bil er ikke mottatt, men du bør vurdere bivirkningene som kan forårsake legemidlet.
Gravide og ammende kvinner kan foreskrive legemidlet bare i tilfeller der forventet fordel for pasienten overskrider en mulig risiko for fosteret eller barnet.
For forebygging og behandling av sesongmessig og helårs allergisk rhinitt, 1 injeksjon (50 μg) i hver nesebor 1 gang per dag, helst om morgenen. I noen tilfeller kan det være nødvendig å administrere 1 injeksjon i hvert nesebor 2 ganger om dagen. Maksimal daglig dose er 200 mcg (ikke mer enn 2 injeksjoner i hver nesebor). Kontraindisert hos barn under 4 år.
Flutikason - instruksjoner for bruk og indikasjoner, utgivelsesform og sammensetning
Instruksjoner for bruk Fluticason
Det aktive stoffet flutikason (flutikason) tilhører fluorinerte syntetiske kortikosteroider med antiallergiske, antiinflammatoriske og antipruritiske effekter. Det finnes i salver, kremer, aerosoler og sprøyter for innånding. Komponentbaserte preparater fremstilles av farmasøytiske selskaper i Polen, Spania og Tsjekkia.
Sammensetning og utgivelsesform
Det er tre kjente former for frigjøring av legemidler som inneholder flutikason: det er en spray-spray, krem og salve. Deres sammensetning:
Ensartet mykt hvitt stoff
Hvit homogen gjennomsiktig salve
Konsentrasjon av virkestoffet
Vann benzalkoniumklorid, vannfri dextrose, fenyletanol, avicel, polysorbat
Vann, flytende paraffin, sitronsyre-monohydrat, isopropylmyristat, natriumfosfat, cetostearylalkohol, imidourea, ketomakrogol, propylenglykol
Flytende paraffin, propylenglykol, mikrokrystallinsk voks, sorbitansesquiolat
Flasker med doseringsapparatet på 120 doser (12 ml)
Kjemiske egenskaper
Flutikasonfuroat er et fluorert syntetisk kortikosteroid. Stoffet er hyppigere funnet i kombinasjon med salmeterol. Denne kombinasjonen har antiinflammatoriske egenskaper. Narkotika basert på det er ikke ment for systemisk bruk. Molekylær forbindelse er et hvitt pulver, svært dårlig oppløselig i vann. Også i sammensetningen av legemidler kan bli funnet flutikasonpropionat.
Farmakodynamikk og farmakokinetikk
Det aktive stoffet i preparatene er i kontakt med spesifikke glukokortikosteroidreseptorer, som hemmer proliferasjonen av mastceller, lymfocytter, makrofager, eosinofiler og nøytrofiler. På grunn av dette reduseres intensiteten av produksjon og frigjøring av inflammatoriske mediatorer (en inhibitor av leukotriener, cytokiner, prostaglandiner, histamin). Effekten føltes 3 timer etter bruk av stoffet.
Ved intranasal bruk av legemidlet, blir ubehag i nesen, rhinitt, nysing og nesekontroll eliminert. Narkotika stopper rødhet i øynene, rive for en dag. Dersom doseringen observeres, trenger de aktive stoffene ikke inn i systemisk sirkulasjon og påvirker ikke hypothalamus-hypofysen adrenal systemet. Spray er dårlig oppløselig i vann, så det strømmer ned i ryggen av strupehodet, kommer inn i magen. Mindre enn en prosent av komponenten er funnet i blodet.
Den aktive ingrediensen har 20% biotilgjengelighet, 91% binder til plasmaproteiner. Legemidlet er underlagt effekten av den første pasienten gjennom leveren med metabolisme med deltagelse av cytokromsystemet og dannelsen av en karboksimetabolitt. Utskilt fra kroppen om 6 timer med intranasal og 16 timer ved innånding ved hjelp av tarm og nyrer.
Indikasjoner for bruk
Avhengig av hvilken form for frigjøring av legemidlet er forskjellig og indikasjoner for bruk. Her er noen veibeskrivelser:
- grunnleggende antiinflammatorisk behandling av bronkial astma, kronisk bronkitt, emfysem;
- forebygging eller behandling av allergisk rhinitt;
- atopisk, discoid, barns eksem;
- knotty pruritus, lichen planus;
- neurodermatose, psoriasis (med unntak av plakk), kontakt eller seborrheisk dermatitt;
- discoid lupus erythematosus;
- generalisert erytroderma;
- ubehagelige symptomer etter insektbitt;
- rød prikkende varme.
Dosering og administrasjon
Salve og krem brukes eksternt lokalt, spray og spray - innånding eller intranasal. For å oppnå den ønskede effekten må legemidlet brukes regelmessig. Legene merker at maksimalt resultat av behandling er vist i 3-4 dager. Spray påført intranasalt: