I denne artikkelen kan du lese instruksjonene for bruk av stoffet Cetirizine. Presentert gjennomgang av besøkende til nettstedet - forbrukere av denne medisinen, samt meninger fra doktorspesialister om bruk av cetirizin i deres praksis En stor forespørsel om å legge til din tilbakemelding på stoffet mer aktivt: Medisinen hjalp eller hjalp ikke med å bli kvitt sykdommen, hvilke komplikasjoner og bivirkninger ble observert, kanskje ikke angitt av produsenten i notatet. Analoger av Cetirizin i nærvær av tilgjengelige strukturelle analoger. Bruk til behandling av urticaria, pollinose og andre manifestasjoner av allergi hos voksne, barn, samt under graviditet og amming. Sammensetningen av stoffet.
Cetirizin er en konkurrerende histaminantagonist, en hydroksyzinmetabolitt som blokkerer H1-histaminreseptorene. Forhindrer utviklingen og letter løpet av allergiske reaksjoner, har antipruritisk og anti-ekssudativ virkning. Det påvirker det tidlige stadiet av allergiske reaksjoner, begrenser frigivelsen av inflammatoriske mediatorer i det sentrale stadium av en allergisk reaksjon, reduserer migrasjonen av eosinofiler, nøytrofiler og basofiler. Reduserer kapillærpermeabilitet, forhindrer utvikling av vevsødem, lindrer spasmer av glatte muskler.
Eliminerer hudreaksjonen mot innføring av histamin, spesifikke allergener, samt kjøling (med kaldt urtikaria).
Nesten ingen antikolinerg og antiserotonin virkning. I terapeutiske doser, forårsaker nesten ikke beroligende effekt. Virkning etter en enkeltdose på 10 mg cetirizin - etter 20 minutter (hos 50% av pasientene) og etter 60 minutter (hos 95% av pasientene) varer mer enn 24 timer. Mot bakgrunn av en kursbehandling utvikler ikke toleranse for antihistamin effekten av cetirizin. Etter avslutning av behandlingen varer effekten opptil 3 dager.
struktur
Cetirizin dihydrochloride + hjelpestoffer.
farmakokinetikk
Absorberes raskt fra fordøyelseskanalen. Mat påvirker ikke absorpsjonens fullstendighet (AUC), men forlenger tiden for å nå Cmax innen 1 time og reduserer verdien av Cmax med 23%. Det metaboliseres i små mengder i leveren ved O-dealkylering med dannelsen av en farmakologisk inaktiv metabolitt (i motsetning til andre H1-histaminreceptorblokkere som metaboliseres i leveren med deltagelse av cytokrom P450-systemet). Ikke kumulert. 2/3 av legemidlet utskilles uendret av nyrene og ca 10% gjennom tarmene. Penetreres i morsmelk.
vitnesbyrd
- sesongmessig og flerårig allergisk rhinitt og konjunktivitt (kløe, nysing, rhinoré, tåre, konjunktivhyperemi);
- urtikaria (inkludert kronisk idiopatisk urtikaria);
- høysnue (pollinose);
- kløe;
- angioødem (angioødem);
- pruritisk allergisk dermatose (inkludert atopisk dermatitt, neurodermatitt).
Skjema for utgivelse
10 mg belagte tabletter.
Dråper til oral administrasjon.
Instruksjoner for bruk og dosering
Voksne og ungdom over 12 år anbefales å ta 10 mg (1 tablett) cetirizin, helst om kvelden.
Barn i alderen 6 til 12 år og veier mindre enn 30 kg 5 mg (1/2 tablett) om kvelden; veier over 30 kg - 10 mg (1 tablett) om kvelden. Du kan ta 5 mg (1/2 tablett) 2 ganger daglig (morgen og kveld).
Voksne og ungdom over 12 år anbefales å ta 10 mg (10 ml) av cetirizin, helst om kvelden.
Barn i alderen 2 til 12 år og veier mindre enn 30 kg skal foreskrive 5 ml (1 scoop); veier over 30 kg - 10 ml (2 skudd) om kvelden. Mottak på 5 ml (1 målt skje) 2 ganger om dagen (om morgenen og om kvelden) er mulig.
Voksne og tenåringer over 12 år anbefales å ta 10 mg (20 dråper) cetirizin, helst om kvelden.
Barn i alderen 1-2 år skal foreskrive 2,5 mg (5 dråper), 2 ganger daglig. i alderen 2-6 år - 2,5 mg (5 dråper) 2 ganger daglig (morgen og kveld) eller 5 mg (10 dråper) om kvelden; i alderen 6-12 år, 5 mg (10 dråper) 2 ganger daglig (morgen og kveld) eller 10 mg (20 dråper) om kvelden.
Pasienter med nedsatt nyrefunksjon bør redusere anbefalt dose med 2 ganger.
Ved unormal leverfunksjon, må dosen velges individuelt, spesielt forsiktig - samtidig med nyresvikt.
Eldre pasienter med normal nyrefunksjon dosejustering er ikke nødvendig.
Med sesongmessig allergisk rhinitt er behandlingstiden for voksne vanligvis fra 3 til 6 uker, og med kortvarig eksponering for et allergen er det nok å motta i 1 uke. Varigheten av behandlingen for barn over 6 år er fra 2 til 4 uker, og med kortvarig eksponering for et allergen er det nok å motta i 1 uke.
Tabletter tas oralt, uavhengig av måltidet, ikke tygges og klemmes med tilstrekkelig mengde væske, helst om kvelden.
Bivirkninger
- tørr munn;
- dyspepsi;
- hodepine;
- døsighet;
- tretthet,
- svimmelhet;
- spenning;
- migrene;
- hudutslett;
- angioødem;
- elveblest;
- kløende hud.
Kontra
- alvorlig nyresykdom
- graviditet;
- amming (amming);
- overfølsomhet overfor stoffet.
Bruk under graviditet og amming
Legemidlet er kontraindisert for bruk under graviditet. Om nødvendig bør utnevnelsen av stoffet under amming avgjøre oppsigelsen av amming.
Bruk hos eldre pasienter
Vær forsiktig med å søke på pasienter i avansert alder.
Bruk til barn
Legemidlet i form av dråper til oral administrering er beregnet for barn over 1 år.
Legemidlet i form av en sirup er beregnet for barn over 2 år.
Legemidlet i form av tabletter er laget for barn over 6 år.
Spesielle instruksjoner
Samtidig bruk av narkotika som deprimerer sentralnervesystemet anbefales ikke.
På bakgrunn av stoffet bør ikke bruk etanol (alkohol).
Når man forskriver et legemiddel til pasienter med diabetes, bør det tas hensyn til at 1 tablett tilsvarer mindre enn 0,01 XE, 10 ml sirup (2 skudd) inneholder 3,15 g sorbitol (800 mg fruktose), som tilsvarer 0,026 XE.
På grunn av innholdet av glyserol, propylenglykol, metyl 4-hydroksybenzoat, propyl 4-hydroksybenzoat i sirupkomposisjonen, hodepine, gastrointestinale sykdommer, bronkospasmer og urtikaria er mulige når du tar stoffet i høye doser.
Innflytelse på evnen til å kjøre biltransport og kontrollmekanismer
I løpet av perioden med bruk av stoffet, er det nødvendig å avstå fra å engasjere seg i potensielt farlige aktiviteter som krever økt konsentrasjon av oppmerksomhet og hurtighet i psykomotoriske reaksjoner.
Drug interaksjon
Den klinisk signifikante interaksjonen av cetirizin med andre legemidler er ikke fastslått.
Felles bruk med teofyllin (ved en dose på 400 mg per dag) fører til en reduksjon i total clearance av cetirizin (teofyllinkinetikken endres ikke).
Analoger av Cetirizin
Strukturelle analoger av det aktive stoffet:
- Alerza;
- Allertek;
- Zintset;
- Zyrtec;
- Zodak;
- Letizen;
- Parlazin;
- Cetirizine Hexal;
- Cetirizine Teva;
- Cetirizin dihydroklorid;
- Tsetirinaks;
- Tsetrin.
Analoger på terapeutisk effekt (midler for behandling av urtikaria):
- Allerfeks;
- Asmol 10;
- astemizol;
- Berlikort;
- Vero Loratadin;
- hydrokortison;
- Gistaglobin;
- Gistalong;
- Gistafen;
- Dekortin;
- deksametason;
- Zaditen;
- Zyrtec;
- Zodak;
- Kalsiumklorid;
- Kenakort;
- Kestin;
- Klargotil;
- Klaridol;
- Klarisens;
- Claritin;
- sedimente;
- Klarotadin;
- Clemastine;
- Ksizal;
- Lomilan;
- loratadin;
- Lordestin;
- Lorinden;
- Mibiron;
- Nobrassit;
- Oksikort;
- Parlazin;
- prednisolon;
- Primalan;
- Rivtagil;
- Sinoderm;
- Soventol;
- suprastin;
- Suprastineks;
- Tavegil;
- Telfast;
- Tirlor;
- Tranexam;
- treks;
- Fenistil;
- fenkarol;
- Fortekortin;
- Hilak Forte;
- Tseleston;
- Tsetirinaks;
- Tsetrin;
- Erolin.
Cetirizine - bruksanvisninger, indikasjoner, sammensetning, frigivelsesform, bivirkninger, analoger og pris
Cetirizin er en antiallergisk medisin fra gruppen av histaminreseptorblokkere. Den aktive komponenten av cetirizin dihydroklorid tilrettelegger for en allergi, som lindrer sine symptomer. Legemidlet er produsert av flere russiske farmasøytiske selskaper og utenlandske firmaer. Les instruksjonene for bruk av verktøyet.
Sammensetning og utgivelsesform
Cetirizin (Cetirizin) er presentert i tre formater: tabletter, dråper og Hexal sirup. Deres sammensetning og emballasje:
Hvite runde piller
Klar væske med banan lukt
Cetirizin dihydrokloridkonsentrasjon, mg
Makrogol, titandioxid, mikrokrystallinsk cellulose, laktosemonohydrat, talkum, kolloidalt silisiumdioxid, krospovidon, hypromellose, magnesiumstearat
Natriumtrihydratacetat, benzosyre, vann, glyserol, propylenglykol
Bananaroma, sorbitol, eddiksyre, glyserol, sakkarinnatrium, propylenglykol, propylparahydroksybenzoat, metylparahydroksybenzoat, natriumacetat
Pakninger med 10 tabletter, 1, 2 eller 3 pakninger i pakning med bruksanvisning
Flasker med 10 eller 20 ml
Flasker på 75 eller 150 ml med en måleske
Farmakologiske egenskaper
Den aktive ingrediensen i legemidlet er histaminantagonist, en hydroksyzinmetabolitt som blokkerer histaminreseptorer. Cetirizin forstyrrer utviklingen og letter forløpet av allergi, viser antiexudativ, antipruritisk virkning. Verktøyet påvirker tidlig stadium av manifestasjonen av allergiske reaksjoner, frigjør ikke inflammatoriske mediatorer i et sent stadium av allergiutvikling.
Med hjelp av stoffet reduseres overføringen av nøytrofiler, eosinofiler og basofiler. Verktøyet reduserer kapillær permeabilitet, tillater ikke vevsødem å utvikle, eliminerer glatt muskelspasmer. Legemidlet eliminerer hudreaksjoner ved innføring av spesifikke allergener, kjøling (med kaldt urtikaria). Antikolinerge og antiserotonin-aktivitetene er nesten ikke karakteristiske for stoffet.
Terapeutiske doser av cetirizin forårsaker ikke beroligende reaksjoner. En halv time eller en time etter å ha tatt 10 mg av legemidlet begynner en handling som varer mer enn en dag. Kursbehandling betyr ikke at det utvikles toleranse mot antihistaminvirkning. Etter avslutning av behandlingen fortsetter effektiviteten i tre dager. Den aktive ingrediensen absorberes raskt i blodet, når maksimal konsentrasjon i en time (mat øker hastigheten).
Cetirizin er 93% bundet til plasmaalbumin, metabolisert i leveren. Stoffet samler seg ikke, utskilles av nyrene og tarmen i uendret form. Halveringstiden for eliminering er 3-10 timer, det avhenger av alderen - det avtar hos barn og eldre pasienter. Med en reduksjon i nyrefunksjonen, reduseres clearance av legemidlet, med kroniske leversykdommer, er halveringstiden forlenget.
Indikasjoner for bruk
I følge instruksjonene er legemidlet foreskrevet for bruk i utviklingen av allergiske reaksjoner. Indikasjoner er:
- kløe;
- sesongmessig og helårs rhinitt, konjunktivitt, ledsaget av kløe, nysing, konjunktivhyperemi, rhinoré, lacrimation;
- astma;
- atopisk dermatitt;
- kronisk idiopatisk og andre typer urticaria;
- pruritisk allergisk dermatose;
- høysnue, pollinose.
Dosering og administrasjon
Instruksjoner for bruk av cetirizin varierer avhengig av form for frigjøring av legemidlet. Alle er ment for oral bruk, men de har forskjellige doser, hyppighet av administrasjon og varighet på kurset. Tabletter og dråper er angitt for mottak av voksne pasienter, sirup - til barn. Rådfør deg med lege før behandling med legemidlet.
cetirizin
Cetirizin er et antihistamin medisin som har en langvarig antiallergisk effekt. Legemidlet tilhører den nyeste generasjonen antihistaminer og er en konkurransedyktig histaminantagonist og H1-histaminreseptorblokker.
I denne artikkelen vil vi se på hvorfor leger foreskriver cetirizin, inkludert bruksanvisninger, analoger og priser for dette stoffet på apotek. De reelle vitnemålene til personer som allerede har benyttet seg av cetirizin, kan leses i kommentarene.
Sammensetning og utgivelsesform
Cetirizin er tilgjengelig i flere doseringsformer:
- Dråper til intern bruk inneholder 10 mg cetrizin og hjelpestoffer - benzosyre, natriumacetat-trihydrat, destillert vann, propylenglykol, glyserol. I hetteglasset kan det være 10 eller 20 ml dråper.
- Tabletter har avlang form og hvit farge. Hver tablett inneholder 10 mg cetirizin dihydroklorid og en gruppe hjelpestoffer - mikrokrystallinsk cellulose, laktosemonohydrat, kolloidalt silisiumdioxid, magnesiumstearat, titandioksid.
- Syrup for intern bruk inneholder 10 mg av hovedstoffet og en rekke hjelpesorbitol, sakkarinnatrium, metylparahydroksybenzoat, propylparhydroksybenzoat, bananaroma, eddiksyre, glyserol, propylenglykol, natriumacetat.
Klinisk-farmakologisk gruppe: Histamin H1-reseptorblokker. Antiallergisk stoff.
Hva hjelper cetirizin?
Så, Cetirizine er indikert for å bekjempe:
- Med høysnue (pollinose).
- Kløe.
- Angioødem.
- Kløende allergisk dermatose.
- Bekjempelse av urticaria, inkludert kronisk idiopatisk urticaria.
- Sesong- og helårs allergisk rhinitt og konjunktivitt. Også, dette stoffet bidrar til å takle kløe, nysing, rhinoré, tåre, konjunktiv hypertensjon, og det. d.
Farmakologisk aktivitet
Ifølge instruksjonene er Cetirizine en histamin H1-reseptorblokker, som har en utprøvd antiallergisk effekt på kroppen. Bruk av dette legemidlet i anbefalte doser har praktisk talt ikke anticholinerge, antiserotoninovogo og beroligende effekter. Dette stoffet på kortest mulig tid forenkler løpet av den allergiske prosessen, og forhindrer dessuten utvikling. Anmeldelser Cetirizin indikerer at stoffet har antipruritisk og antiexudativ virkning.
Nesten ingen antikolinerge og beroligende effekter. Effekten observeres etter 1 time, maksimal virkning bestemmes etter 4 timer, og varigheten er 24 timer. Handlingen varer 3 dager etter behandlingens slutt. På bakgrunn av behandlingen utvikler ikke toleransen til stoffet.
Instruksjoner for bruk
Legemidlet i form av tabletter foreskrevet for voksne og barn over 12 år, 1 tablett per dag, helst på kveldstid (før sengetid).
- Barn i alderen seks til tolv år, med en kroppsvekt på mindre enn 30 kg, tar en halv pille om kvelden, med en kroppsvekt på over 30 kg - en tablett ved sengetid. Det er lov å dele pillen i to ganger (en halv pille om morgenen, en halv pille om kvelden).
Cetirizinsirup instruksjon:
- Den daglige dosen sirup for barn i alderen 2 til 12 år med vekt mindre enn 30 kg, bør ikke overstige 5 ml, med en vekt over 30 kg - 10 ml per dag.
- Voksne og barn over 12 år er foreskrevet 10 ml sirup per dag.
Dråper Cetirizin instruksjon:
- I form av dråper cetirizin tar barn i en alder av ett til to år ved en dose på 2,5 mg (5 dråper) per dag. I en alder av to til seks år er doseringen 5 mg (10 dråper) per dag. I en alder av seks til tolv år tar barn stoffet eller cetirizinanalog 10 mg (20 dråper) per dag.
- Barn over tolv år og voksne tar vanligvis 20 dråper (10 mg) per dag. Legemidlet er tatt om kvelden.
Varigheten av behandlingen av sesongens allergi er 3-6 uker, kortvarige allergier - 1 uke.
Funnet sverget fiende MUSHROOM spiker! Neglene blir rengjort om 3 dager! Ta det.
Cetirizin (Cetirizin)
Innholdet
Strukturell formel
Russisk navn
Latin navn på stoffet Cetirizine
Kjemisk navn
[2- [4 - [(4-klorfenyl) fenylmetyl] -1-piperazinyl] etoksy] eddiksyre (som hydroklorid)
Brutto formel
Farmakologisk gruppe av substans Cetirizin
Nosologisk klassifisering (ICD-10)
CAS-kode
Kjennetegn på stoffet Cetirizine
Piperazinderivat, hvitt krystallinsk pulver, oppløselig i vann, molekylvekt - 461,82.
farmakologi
Cetirizin er en hydroksyzinmetabolitt, tilhører gruppen av konkurrerende histaminantagonister og blokker H1-histaminreseptorer.
I tillegg til antihistamin-effekten forhindrer cetirizin utviklingen og forenkler løpet av allergiske reaksjoner: Ved en dose på 10 mg 1 eller 2 ganger daglig hemmer den sena fasen av eosinofil aggregering i huden og konjunktivene hos pasienter med allergiske reaksjoner.
Klinisk effekt og sikkerhet
Studier hos friske frivillige viste at cetirizin, når det tas i doser på 5 eller 10 mg, signifikant hemmer reaksjonen i form av utslett og rødhet til introduksjonen av histamin i huden i høye konsentrasjoner, men korrelasjonen med effektiviteten er ikke fastslått. I en 6-ukers placebokontrollert studie med 186 pasienter med allergisk rhinitt og tilhørende lunge og moderat alvorlig bronkial astma, reduserer cetirizin 10 mg 1 gang per dag symptomene på rhinitt og påvirker ikke lungefunksjonen.
Resultatene av denne studien bekrefter sikkerheten til cetirizin hos pasienter med allergi og bronkial astma av mildt og moderat kurs.
I en placebokontrollert studie ble det vist at bruk av cetirizin i en dose på 60 mg / dag i 7 dager ikke forårsaket klinisk signifikant forlengelse av QT-intervallet. Mottak av cetirizin i anbefalt dose viste en forbedring i livskvaliteten hos pasienter med helårs og sesongmessig allergisk rhinitt.
Barn. I en 35-dagers studie som involverte pasienter 5-12 år, ble det ikke påvist tegn på immunitet mot antihistamin effekten av cetirizin. Den normale reaksjonen av huden til histamin ble gjenopprettet innen 3 dager etter seponering av legemidlet når det ble gjentatt brukt.
I en 7-dagers placebokontrollert studie av cetirizin, i en medisinsk form av sirup, med deltagelse av 42 pasienter i alderen 6 til 11 måneder, ble sikkerheten for bruken av den påvist. Cetirizin ble administrert i en dose på 0,25 mg / kg 2 ganger daglig, noe som tilsvarte omtrent 4,5 mg per dag (doseområdet var fra 3,4 til 6,2 mg per dag).
Bruk til barn fra 6 til 12 måneder er kun mulig på resept og under streng medisinsk tilsyn.
De farmakokinetiske parametrene til cetirizin når det tas i doser på 5 til 60 mg, varierer lineært.
Tmax i blodplasma er (1 ± 0,5) h og Cmax - 300 ng / ml.
Farmakokinetiske parametere som Cmax i blodplasma og AUC, er homogene. Måltid påvirker ikke fullstendig absorpsjon av cetirizin, selv om frekvensen avtar. Biotilgjengeligheten av ulike doseringsformer av cetirizin er sammenlignbar.
Cetirizin er (93 ± 0,3)% bundet til plasmaproteiner. Vd gjør 0,5 l / kg. Cetirizin påvirker ikke binding av warfarin til proteiner.
Cetirizin gjennomgår ikke omfattende primær metabolisme.
T1/2 er ca 10 timer.
Når cetirizin ble mottatt i en daglig dose på 10 mg i 10 dager, ble det ikke observert kumulation.
Ca 2/3 av dosen som tas ut, utskilles i urinen uendret.
Spesielle pasientgrupper
Eldre. Hos 16 eldre personer med en enkelt dose cetirizin i en dose på 10 mg T1/2 var høyere med 50%, og klaring var lavere med 40% sammenlignet med ikke-eldre.
Redusert clearance av cetirizin hos eldre pasienter skyldes sannsynligvis en nedsatt nyrefunksjon i denne pasientkategori.
Nyresvikt. Hos pasienter med mild alvorlighetsgrad av nyresvikt (Cl creatinin> 40 ml / min), er farmakokinetiske parametre likt de hos friske frivillige med normal nyrefunksjon.
Pasienter med moderat nyresvikt og pasienter på hemodialyse (Cl kreatinin 10 ml / min krever korreksjon av doseringsregimet); eldre pasienter (med aldersrelatert reduksjon av glomerulær filtrering); epilepsi og pasienter med økt krampeberedskap; pasienter med faktorer som predisponerer for urinretensjon (se "Forholdsregler"); alder opptil 1 år (for doseringsformen av en dråpe); amming periode.
Bruk under graviditet og amming
Ved analysering av prospektive data for mer enn 700 tilfeller av graviditetsutfall, var det ikke tilfeller av dannelse av misdannelser, embryonal og neonatal toksisitet med et klart årsakssammenheng med bruk av cetirizin.
Eksperimentelle studier på dyr avslørte ikke noen direkte eller indirekte bivirkninger av cetirizin på det utviklende fosteret, under graviditet og etter født utvikling.
Tilstrekkelige og strengt kontrollerte kliniske studier på sikkerheten av cetirizin under graviditet er ikke utført, så det bør ikke brukes under graviditet.
Kategori av tiltak på fosteret av FDA - B.
Cetirizin utskilles i morsmelk - fra 25 til 90% av plasmakonsentrasjonen, avhengig av tidspunktet etter administrering. Under ammingsperioden brukes etter å ha konsultert en lege dersom den tiltenkte fordelen til moren overveier den potensielle risikoen for barnet.
Fruktbarhet. Tilgjengelige data om effekten på menneskelig fruktbarhet er begrenset, men ingen negativ effekt på fruktbarheten er identifisert.
Bivirkninger av Cetirizine
Dataene oppnådd i kliniske studier
Resultatene av kliniske studier har vist at bruk av cetirizin i anbefalte doser fører til utvikling av mindre bivirkninger på sentralnervesystemet, inkludert døsighet, tretthet, svimmelhet og hodepine. I noen tilfeller ble det observert paradoksalt CNS-stimulering.
Selv om cetirizin er en selektiv perifer blokkering H1-reseptorer og praktisk talt ikke har en antikolinerge effekt, er det rapportert isolerte tilfeller av problemer med urinering, inntaksforstyrrelser og tørr munn.
Rapportert unormal leverfunksjon, ledsaget av økte nivåer av leverenzymer og bilirubin. I de fleste tilfeller ble bivirkninger løst etter å ha stoppet cetirizin.
Liste over uønskede bivirkninger. Det foreligger data som er oppnådd i løpet av dobbeltblind kontrollerte kliniske studier med det formål å sammenligne cetirizin og placebo eller andre antihistaminmedikamenter som brukes i anbefalte doser (10 mg 1 time per dag for cetirizin) hos mer enn 3200 pasienter, på basis av hvilke det er mulig å foreta en pålitelig analyse sikkerhetsdata.
I henhold til resultatene av den kombinerte analysen ble følgende uønskede reaksjoner registrert i placebokontrollerte studier med cetirizin i en dose på 10 mg (n = 3260) og placebo (n = 3061) med en frekvens på 1% eller høyere.
Generelle lidelser og lidelser på injeksjonsstedet: tretthet - 1,63 og 0,95%.
På den delen av nervesystemet: Svimmelhet - 1,1 og 0,98%; hodepine - 7,42 og 8%.
På delen av fordøyelseskanalen: magesmerter - 0,98 og 1,08%; tørr munn - 2,09 og 0,82%; kvalme - 1,07 og 1,14%.
På den delen av psyken: døsighet - 9,63 og 5%.
På den delen av luftveiene, organer i brystet og mediastinum: Faryngitt - 1,29 og 1,34%.
Selv om forekomsten av døsighet i cetirizin-gruppen var høyere enn hos placebo-gruppen, var denne bivirkningen i de fleste tilfeller mild eller moderat i alvorlighetsgraden. En objektiv vurdering utført i andre studier, ble bekreftet at bruken av cetirizin i den anbefalte daglige dosen hos friske unge frivillige ikke påvirker deres daglige aktivitet.
Barn. I placebokontrollerte studier hos barn i alderen 6 måneder til 12 år ble følgende bivirkninger identifisert med en frekvens på 1% og høyere i gruppene som tok cetirizin (n = 1656) og placebo (n = 1294).
Fra fordøyelseskanalen: diaré - 1 og 0,6%.
På den delen av psyken: døsighet - 1,8 og 1,4%.
På den delen av luftveiene, organer i brystet og mediastinum: rhinitt - 1,4 og 1,1%.
Generelle brudd og lidelser på injeksjonsstedet: tretthet - 1 og 0,3%.
Etterregistrering erfaring
I tillegg til de bivirkningene som ble identifisert under kliniske studier og beskrevet ovenfor, ble følgende bivirkninger observert innenfor rammen av bruk av cetirizin etter registrering.
Uønskede fenomener presenteres nedenfor i klassene av MedDRA-systemet av organer og utviklingsfrekvensen, basert på dataene etter bruk av cetirizin etter registrering.
Forekomsten av bivirkninger ble bestemt som følger: svært ofte (≥1 / 10); ofte (≥1 / 100, ®
Cetirizin - instruksjoner for bruk av tabletter, dråper og sirup, for å søke analoger
Cetirizin er et antiallergistisk (antihistamin) legemiddel av 2. generasjon, som har en rask virkningstakt og er langvarig. Bruk av stoffet er berettiget i tilfeller hvor langvarig behandling av allergiske sykdommer er nødvendig: kronisk urtikaria, helårs rhinitt. Legemidlet forhindrer utviklingen og letter løpet av allergiske reaksjoner, har antipruritisk og anti-eksudativ virkning. Tilgjengelig i form av tabletter, dråper og sirup til oral administrasjon.
Sammensetning og utgivelsesform
Cetirizin (CETIRIZINE) - antiallergisk medikament. Histamin H1-reseptorblokker. Legemidlet er på listen over legemidler og er tilgjengelig uten resept.
Cetirizin-hjelpestoffer inkluderer:
- kolloidalt silisiumdioksyd;
- laktosemonohydrat;
- krysspovidon;
- magnesiumstearat;
- mikrokrystallinsk cellulose:
- skjede: hypromellose, polydextrose, makrogol, titandioxid.
- Hvite, avlange tabletter av cetirizin
- Fargeløse, gjennomsiktige dråper til oral administrasjon.
- Fargeløs, klar sirup til oral administrering, med banan lukt
Farmakologisk aktivitet
Oppfattelsen av legemidlet begynner på stadiet av inntaket. Aktivt absorbert av det øvre laget av epidermis og slimhinnet når det kommer inn i munnhulen og deretter inn i tarmen, forårsaker det aktive stoffet en reduksjon i aktiviteten av allergi manifestasjoner.
Nesten ingen antikolinerg og antiserotonin virkning. I terapeutiske doser, forårsaker nesten ikke beroligende effekt. Virkning etter en enkeltdose på 10 mg cetirizin - etter 20 minutter (hos 50% av pasientene) og etter 60 minutter (hos 95% av pasientene) varer mer enn 24 timer. Mot bakgrunn av en kursbehandling utvikler ikke toleranse for antihistamin effekten av cetirizin. Etter avslutning av behandlingen varer effekten opptil 3 dager.
Legemidlet kan forhindre og redusere hudreaksjonen som oppstår under frigjøring av histamin og penetrering i huden av spesifikke allergener.
vitnesbyrd
Hva hjelper? I henhold til instruksjonene vises Cetirizine i følgende tilfeller:
- urtikaria, inkludert kronisk idiopatisk;
- allergisk konjunktivitt;
- sesongmessig og helårs allergisk rhinitt (som symptomatisk behandling);
- dermatoser, forekommer med kløe, inkludert atopisk dermatitt, atopisk dermatitt.
Legemidlet kan også foreskrives til pasienter som er tilbøyelige til å utvikle allergiske reaksjoner mot rusmidler, som antibiotika, hostesirup og andre.
Med ekstrem forsiktighet foreskrives cetirizin til eldre mennesker og personer som lider av moderat til alvorlig kronisk pyelonefrit.
Instruksjoner for bruk
For å oppnå maksimal effekt bør du ta pillene "Cetirizine". Analog bør også brukes etter omhyggelig undersøkelse av instruksjonene. Legemidlet er tatt oralt. Tygpiller trenger ikke. Vask dem med rikelig med vann. Medisinen kan brukes uavhengig av måltidet. På en tom mage øker absorpsjonshastigheten av tabletter.
Cetirizin tabletter
Tabletter tas muntlig, i sin helhet, bedre på kvelden, gitt den beroligende effekten. Voksne og barn fra 12 år er foreskrevet 10 mg per dag. Barn 6-12 år med vekt på over 30 kg - 10 mg 1 gang daglig, med vekt mindre enn 30 kg - 5 mg 1 gang daglig.
Cetirizin Drops
Påfør cetirizin inne, uavhengig av måltidet.
Instruksjoner for bruk for barn og voksne:
- Voksne og tenåringer over 12 år anbefales å ta 20 dråper (10 mg) daglig, helst om kvelden.
- For barn i alderen 6-12 år, 10 dråper (5 mg) to ganger om dagen i morgen og kveld, eller 20 dråper (10 mg) om kvelden.
- Barn i alderen 2-6 år, 10 dråper (5 mg) om kvelden eller 5 dråper (2,5 mg) om morgenen og om kvelden.
- For barn i alderen 1-2 år, 5 dråper (2,5 mg) to ganger om dagen.
På grunn av den hemmende effekten av cetirizin på sentralnervesystemet, bør dette legemidlet i form av dråper foreskrives med særlig forsiktighet til barn yngre enn et år som har faktorer som øker risikoen for SIDS, plutselig barnedødssyndrom.
sirup
Cetirizinsirup i 75 eller 150 ml mørke glassflasker komplett med en 5 ml måleske sammen med bruksanvisning i en eske.
Barn fra to og opptil 12 år og med en kroppsvekt på mindre enn 30 kg er foreskrevet i en dose på 5 ml, hvis vekten er større, så er 10 ml av legemidlet per dag nødvendig. Pasienter over 12 år trenger en daglig dose på 10 ml. 2 ganger om dagen (om morgenen og om kvelden) på 5 ml er mulig (på 1 målt skje).
Ved nyresvikt bør anbefalt dose reduseres med 2 ganger.
Kontra
Cetirizin bør foreskrives med forsiktighet til eldre, da denne pasientkategori kan redusere glomerulær filtrering. I tillegg må det tas hensyn når det gjelder forskrift av legemidlet for moderat til alvorlig pyelonefrit.
De offisielle instruksjonene indikerer at stoffet er kontraindisert i svangerskapet.
Bivirkninger for kroppen
Vanligvis tolereres stoffet Cetirizine normalt av pasienter, men med en feil beregnet dose, økt følsomhet overfor pillerens komponenter eller langvarig ukontrollert administrasjon av legemidlet, kan bivirkninger utvikles:
- tørr munn;
- dyspepsi;
- hodepine;
- døsighet;
- tretthet,
- svimmelhet;
- spenning;
- migrene;
- hudutslett;
- angioødem;
- elveblest;
- kløende hud.
Legemidlet Cetirizine-Tev brukes med forsiktighet hos pasienter med moderat til alvorlig kronisk nyresvikt, hos eldre pasienter (en reduksjon i glomerulær filtrering er mulig).
Ved alvorlige bivirkninger anbefales det å slutte å ta dette legemidlet og erstatte det med motparter til handling.
overdose
Overdreven bruk av ovennevnte legemiddel kan utløse utviklingen av følgende symptomer:
- døsighet,
- apati,
- urinretensjon,
- generell svakhet
- hodepine,
- takykardi,
- tretthet og irritabilitet.
Spesielle instruksjoner
Ikke anbefalt for samtidig bruk med alkohol og narkotika som senker sentralnervesystemet.
Under behandlingen anbefaler eksperter å avstå fra å engasjere seg i aktiviteter som krever økt oppmerksomhet. Tabletter kan forårsake døsighet og svak svimmelhet. Det er uønsket å komme bak rattet til en bil.
Ifølge instruksjonene er cetirizin forbudt for bruk under graviditet og amming.
Interaksjon med andre legemidler
Ingen klinisk signifikante interaksjoner av cetirizin med andre legemidler er blitt etablert.
Holdbarhet på tabletter
Oppbevar stoffet på et tørt, mørkt sted ved en temperatur ikke over 25 ° C.
- Tabletter, dråper og sirup: Lagre i 3 år. En åpen flaske kan brukes i 6 måneder.
Ikke bruk stoffet etter den angitte utløpsdatoen.
analoger
De vanligste og mest effektive analogene av cetirizin er:
Før du erstatter det foreskrevne legemidlet med dets analoge, bør du gjøre deg kjent med vedlagte instruksjoner for kontraindikasjoner og aldersbegrensninger.
Priser på apotek
Den omtrentlige kostnaden for cetirizin er vist i tabellen:
cetirizin
◊ Tabletter, filmbelagt, hvit eller nesten hvit, rund, bikonveks; på tverrsnittet - kjernen er hvit eller nesten hvit.
Hjelpestoffer: mikrokrystallinsk cellulose, laktosemonohydrat, krospovidon, magnesiumstearat, kolloidalt silisiumdioxid.
Skalsammensetning: [hypromellose, talkum, titandioxid, makrogol 4000] eller [tørr hvitt filmbelegg som inneholder hypromellose, talkum, titandioxid, makrogol 4000].
10 stk. - Konturcellepakker (1) - papppakker.
10 stk. - Konturcellepakker (2) - papppakker.
10 stk. - konturcellepakker (3) - papppakker.
Konkurransedyktig histaminantagonist, hydroksysinmetabolitt, blokk H1-histaminreseptorer. Forhindrer utviklingen og letter løpet av allergiske reaksjoner, har antipruritisk og anti-ekssudativ virkning. Det påvirker det tidlige stadiet av allergiske reaksjoner, begrenser frigivelsen av inflammatoriske mediatorer i det sentrale stadium av en allergisk reaksjon, reduserer migrasjonen av eosinofiler, nøytrofiler og basofiler. Reduserer kapillærpermeabilitet, forhindrer utvikling av vevsødem, lindrer spasmer av glatte muskler.
Eliminerer hudreaksjonen mot innføring av histamin, spesifikke allergener, samt kjøling (med kaldt urtikaria).
Nesten ingen antikolinerg og antiserotonin virkning. I terapeutiske doser, forårsaker nesten ikke beroligende effekt. Virkning etter en enkeltdose på 10 mg cetirizin - etter 20 minutter (hos 50% av pasientene) og etter 60 minutter (hos 95% av pasientene) varer mer enn 24 timer. Mot bakgrunn av en kursbehandling utvikler ikke toleranse for antihistamin effekten av cetirizin. Etter avslutning av behandlingen varer effekten opptil 3 dager.
Raskt absorbert fra mage-tarmkanalen, tiden for å nå Cmax Etter inntak - 1 time. Mat påvirker ikke absorpsjonens fullstendighet (AUC), men lengre tiden for å nå C etter 1 time.max og reduserer mengden Cmax med 23%. Når den tas i en dose på 10 mg 1 time / dag i 10 dager, er likevektskonsentrasjonen i plasma 310 ng / ml og er notert 0,5-1,5 timer etter administrering. Kommunikasjon med plasmaproteiner - 93% og endres ikke når konsentrasjonen av cetirizin i området 25-1000 ng / ml. De farmakokinetiske parametrene til cetirizin varierer lineært med utnevnelsen av en dose på 5-60 mg. Vd - 0,5 l / kg. Det metaboliseres i små mengder i leveren ved O-dealkylering med dannelsen av en farmakologisk inaktiv metabolitt (i motsetning til andre H1-histaminreseptorer metabolisert i leveren med deltagelse av cytokrom P450-systemet). Ikke kumulert. 2/3 av legemidlet utskilles uendret av nyrene og ca 10% gjennom tarmene.
Systemklarering - 53 ml / min. T1/2 på voksne - 7-10 timer, hos barn 6-12 år - 6 timer, hos barn 2-6 år - 5 timer, hos barn fra 6 måneder til 2 år - 3 timer. Ved eldre pasienter T1/2 økt med 50%, reduseres systemisk clearance med 40% (nedsatt nyrefunksjon).
Hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon (kreatininclearance under 40 ml / min) reduseres clearance av legemidlet og T1/2 forlenger (for eksempel hos pasienter på hemodialyse, reduseres total clearance med 70% og er 0,3 ml / min / kg og T1/2 det forlenges med 3 ganger) som krever tilsvarende endring av modusen for dispensering.
Pasienter med kroniske leversykdommer (hepatocellulær, kolestatisk eller biliær cirrhose) har en forlengelse av T1/2 med 50% og reduksjon i total clearance med 40% (korrigering av doseringsregimet er bare nødvendig med samtidig reduksjon i glomerulær filtreringshastighet). Penetreres i morsmelk.
- sesongmessig og flerårig allergisk rhinitt og konjunktivit (kløe, nysing, rhinoré, tåre, konjunktivhyperemi);
- urtikaria (inkludert kronisk idiopatisk urtikaria);
- høysnue (pollinose);
- angioødem (angioødem)
kløende allergisk dermatose.
- nedsatt nyrefunksjon (kreatininclearance 30-49 ml / min);
- kronisk nyresvikt
- barns alder opp til 6 år
- Overfølsomhet overfor cetirizin, andre komponenter i legemidlet, hydroksyzin.
Med forsiktighet: avansert alder (reduksjon av glomerulær filtrering er mulig).
Inne, uavhengig av måltidet, tygger ikke og drikker rikelig med væsker, helst om kvelden.
Voksne og barn over 6 år (med en kroppsvekt på mer enn 30 kg) - 1 tab. 1 gang / dag
Legemidlet tolereres vanligvis godt. Bivirkninger er sjeldne og har forbigående karakter.
På fordøyelsessystemet: tørr munn, dyspepsi.
Nervesystemet: Svimmelhet, hodepine, døsighet, tretthet, agitasjon, migrene.
Allergiske reaksjoner: angioødem, hudutslett, kløe, urtikaria.
Symptomer (når en enkeltdose på 50 mg): tørr munn, døsighet, urinretensjon, forstoppelse, angst, irritabilitet.
Behandling: gastrisk lavage, symptomatisk terapi. Den spesifikke motgiften avsløres ikke. Hemodialyse er ineffektiv.
Kombinert bruk med teofyllin (400 mg / dag) fører til en reduksjon i total clearance av cetirizin (kinetikken til teofyllin endres ikke).
Myelotoksiske legemidler øker stoffets hematoksisitet.
Ingen klinisk signifikante interaksjoner med andre legemidler (pseudoefedrin, cimetidin, ketokonazol, erytromycin, azitromycin, diazepam, glipizid) ble påvist.
Ikke anbefalt for samtidig bruk med alkohol og narkotika som senker sentralnervesystemet.
Innflytelse på evnen til å kjøre biltransport- og kontrollmekanismer:
I behandlingsperioden er det nødvendig å avstå fra å engasjere seg i potensielt farlige aktiviteter som krever økt konsentrasjon og psykomotorisk hastighet. Hvis du overskrider dosen på 10 mg / dag, kan evnen til raske reaksjoner forringes.
Bruk av stoffet under graviditet anbefales ikke. fordi Cetirizin passerer i morsmelk, det er ikke foreskrevet under amming.
Barn over 6 år (med en kroppsvekt på mer enn 30 kg) - 1 fane. 1 gang / dag
Kontraindisert hos barn under 6 år.
- nedsatt nyrefunksjon (kreatininclearance 30-49 ml / min);
- kronisk nyresvikt
Oppbevar stoffet på et tørt, mørkt sted ved en temperatur ikke over 25 ° C.
Oppbevares utilgjengelig for barn.
Holdbarhet - 2 år.
Ikke bruk etter utløpsdato.
Cetirizin: bruksanvisning
Cetirizin tilhører gruppen av histamin H1-reseptorblokkere og er et antiallergisk middel.
Frigi form og sammensetning av stoffet
Cetirizin er tilgjengelig i pilleform for oral administrering. Hvite tabletter, belagt med et beskyttende filmskall, konveks på begge sider, runde, pakket i blisterpakninger med 10 stk. (1-3) i en eske, er en detaljert oppsummering av egenskapene til tabletter festet til preparatet.
Hver tablett inneholder 10 mg aktiv aktiv ingrediens - Cetirizin dihydrochloride, samt en rekke ekstra hjelpestoffer, inkludert laktosemonohydrat.
Indikasjoner for bruk
Cetirizin er foreskrevet for pasienter for å stoppe og forhindre kliniske manifestasjoner av en allergisk reaksjon under følgende forhold:
- rhinitt forårsaket av blomstring av planter, urter, blomst;
- allergisk konjunktivitt;
- urtikaria, inkludert idiopatisk og allergisk;
- høysnue;
- allergisk rhinoré
- hud kløe med dermatitt, inkludert atopisk dermatitt;
- angioødem;
- allergisk reaksjon på ultrafiolette stråler;
- Insektbitt og hevelse i huden mot bakgrunnen av bitt.
Legemidlet kan også foreskrives til pasienter som er tilbøyelige til å utvikle allergiske reaksjoner mot rusmidler, som antibiotika, hostesirup og andre.
Kontra
Tsetizirin-tabletter kan tas kun muntlig etter omhyggelig avlesning av vedlagte merknad, siden stoffet har en rekke kontraindikasjoner og begrensninger som skal brukes:
- alvorlig nyresykdom, ledsaget av nedsatt organfunksjon
- alder opp til 6 år;
- overfølsomhet overfor tsetizirin;
- graviditet og amming
- laktoseintoleranse, malabsorpsjonssyndrom;
- akutt leversvikt.
En relativ kontraindikasjon til utnevnelsen av stoffet til pasienter er bradykardi, CNS-sykdom, alder over 65 år.
Dosering og administrasjon
Cetirizintablettene har en langvarig (lang) antiallergisk effekt. Legemidlet er tatt i en dose på 10 mg 1 time per dag er bedre for natten, tabletten svelges umiddelbart, uten sliping, drikker rikelig med vann.
For barn over 6 år er dosen bestemt individuelt, avhengig av kroppsmasseindeksen. Terapi starter med 5 mg (1/2 tablett) 1 gang per dag. Varigheten av behandlingen bestemmes av legen for hver enkelt pasient.
Bruk under graviditet under amming
Studier og kliniske studier av stoffet Cetirizine og dets effekter på graviditet og fosterutvikling har ikke blitt utført. På grunn av manglende informasjon om sikkerheten til tabletter for mor og foster, er ikke cetirizin foreskrevet for gravide kvinner.
Den aktive aktive ingrediensen i tablettene utskilles i morsmelk og kan komme inn i barnets kropp, derfor er Cetirizine ikke foreskrevet til ammende mødre. Om nødvendig anbefales behandling av en ammende mor til å avgjøre oppsigelsen av amming.
Bivirkninger
Vanligvis tolereres stoffet Cetirizine normalt av pasienter, men med en feil beregnet dose, økt følsomhet overfor pillerens komponenter eller langvarig ukontrollert administrasjon av legemidlet, kan bivirkninger utvikles:
- på fordøyelsessystemet organer - tørr munn, alvorlig tørst, tyngde i magen, mangel på appetitt, noen ganger kvalme, forstoppelse;
- på den delen av nervesystemet - svimmelhet, døsighet, sløvhet, tretthet, hodepine, irritabilitet, apati;
- allergiske reaksjoner - hudutslett, kløende hud, idiopatisk urtikaria;
- på den delen av kardiovaskulærsystemet - høyt blodtrykk, kortpustethet, brystsmerter, bradykardi, hjertearytmi.
Hvis en eller flere bivirkninger oppstår, bør behandlingen av medisinen stoppes umiddelbart og konsultere lege.
overdose
Ved bevisst overskridelse av foreskrevet dose eller langvarig ukontrollert bruk av legemidlet i store mengder, utvikler pasienten tegn på overdose, som er klinisk manifestert av økte bivirkninger som er beskrevet, dobbeltsyn, bevissthet depresjon, forhøyet blodtrykk og intraokulært trykk, utvikling av nyresvikt.
Behandling av overdosering innebærer umiddelbar avskaffelse av legemiddelbehandling, magesvikt, administrering av entrosorbenter og symptomatisk terapi.
Samspillet mellom stoffet og andre stoffer
Ved samtidig bruk av cetirizintablettene med teofyllin, reduseres clearance av cetirizin, som bør tas i betraktning og ikke foreskrives disse legemidlene samtidig.
Cetirizintablettene anbefales ikke samtidig med antacida eller enterosorbenter, siden dette stoffet interaksjon fører til en reduksjon i terapeutisk effekt av antihistamin.
Under påvirkning av stoffet Cetirizine, er den terapeutiske effekten av beroligende midler, antidepressiva og psykoleptika forbedret.
Spesielle instruksjoner
Cetirizintablettene skal foreskrives med forsiktighet til eldre pasienter på grunn av redusert glomerulær filtrering og høy risiko for bivirkninger på legemidlet.
Under behandling med cetirizintablett, bør ikke alkohol forbrukes, da dette øker risikoen for bivirkninger fra sentralnervesystemet.
Legemidlet er ikke foreskrevet for barn under 6 år, da erfaring med bruk av tabletter i denne aldersgruppen er fraværende, og sikkerheten til legemidlet ikke er fastslått.
Under medisinering bør du avstå fra å kjøre bil og kontrollere utstyr som krever høy konsentrasjon av oppmerksomhet. Dette skyldes sannsynligheten for plutselig svimmelhet og døsighet under påvirkning av tabletter.
Cetirizin Tablet Analoger
Analoger av stoffet Cetirizin er:
- Zyrtec dråper;
- Zodak drops;
- Claritin tabletter, sirup;
- Loratadin.
Før du erstatter det foreskrevne legemidlet med dets analoge, bør du gjøre deg kjent med vedlagte instruksjoner for kontraindikasjoner og aldersbegrensninger.
Ferie og lagringsforhold
Cetirizine tabletter selges fra apotek uten resept. Det anbefales å holde stoffet utilgjengelig for barn, ved en temperatur som ikke overstiger 25 grader. Holdbarheten til tabletter fra fremstillingsdatoen er 2 år, ikke ta oralt etter utløpsdatoen.
Cetirizine pris
Kostnaden for Cetirizine på apotek i Moskva er 75 rubler.
Cetirizin (Cetirizin)
Innholdet
Strukturell formel
Russisk navn
Latin navn på stoffet Cetirizine
Kjemisk navn
[2- [4 - [(4-klorfenyl) fenylmetyl] -1-piperazinyl] etoksy] eddiksyre (som hydroklorid)
Brutto formel
Farmakologisk gruppe av substans Cetirizin
Nosologisk klassifisering (ICD-10)
CAS-kode
Kjennetegn på stoffet Cetirizine
Piperazinderivat, hvitt krystallinsk pulver, oppløselig i vann, molekylvekt - 461,82.
farmakologi
Cetirizin er en hydroksyzinmetabolitt, tilhører gruppen av konkurrerende histaminantagonister og blokker H1-histaminreseptorer.
I tillegg til antihistamin-effekten forhindrer cetirizin utviklingen og forenkler løpet av allergiske reaksjoner: Ved en dose på 10 mg 1 eller 2 ganger daglig hemmer den sena fasen av eosinofil aggregering i huden og konjunktivene hos pasienter med allergiske reaksjoner.
Klinisk effekt og sikkerhet
Studier hos friske frivillige viste at cetirizin, når det tas i doser på 5 eller 10 mg, signifikant hemmer reaksjonen i form av utslett og rødhet til introduksjonen av histamin i huden i høye konsentrasjoner, men korrelasjonen med effektiviteten er ikke fastslått. I en 6-ukers placebokontrollert studie med 186 pasienter med allergisk rhinitt og tilhørende lunge og moderat alvorlig bronkial astma, reduserer cetirizin 10 mg 1 gang per dag symptomene på rhinitt og påvirker ikke lungefunksjonen.
Resultatene av denne studien bekrefter sikkerheten til cetirizin hos pasienter med allergi og bronkial astma av mildt og moderat kurs.
I en placebokontrollert studie ble det vist at bruk av cetirizin i en dose på 60 mg / dag i 7 dager ikke forårsaket klinisk signifikant forlengelse av QT-intervallet. Mottak av cetirizin i anbefalt dose viste en forbedring i livskvaliteten hos pasienter med helårs og sesongmessig allergisk rhinitt.
Barn. I en 35-dagers studie som involverte pasienter 5-12 år, ble det ikke påvist tegn på immunitet mot antihistamin effekten av cetirizin. Den normale reaksjonen av huden til histamin ble gjenopprettet innen 3 dager etter seponering av legemidlet når det ble gjentatt brukt.
I en 7-dagers placebokontrollert studie av cetirizin, i en medisinsk form av sirup, med deltagelse av 42 pasienter i alderen 6 til 11 måneder, ble sikkerheten for bruken av den påvist. Cetirizin ble administrert i en dose på 0,25 mg / kg 2 ganger daglig, noe som tilsvarte omtrent 4,5 mg per dag (doseområdet var fra 3,4 til 6,2 mg per dag).
Bruk til barn fra 6 til 12 måneder er kun mulig på resept og under streng medisinsk tilsyn.
De farmakokinetiske parametrene til cetirizin når det tas i doser på 5 til 60 mg, varierer lineært.
Tmax i blodplasma er (1 ± 0,5) h og Cmax - 300 ng / ml.
Farmakokinetiske parametere som Cmax i blodplasma og AUC, er homogene. Måltid påvirker ikke fullstendig absorpsjon av cetirizin, selv om frekvensen avtar. Biotilgjengeligheten av ulike doseringsformer av cetirizin er sammenlignbar.
Cetirizin er (93 ± 0,3)% bundet til plasmaproteiner. Vd gjør 0,5 l / kg. Cetirizin påvirker ikke binding av warfarin til proteiner.
Cetirizin gjennomgår ikke omfattende primær metabolisme.
T1/2 er ca 10 timer.
Når cetirizin ble mottatt i en daglig dose på 10 mg i 10 dager, ble det ikke observert kumulation.
Ca 2/3 av dosen som tas ut, utskilles i urinen uendret.
Spesielle pasientgrupper
Eldre. Hos 16 eldre personer med en enkelt dose cetirizin i en dose på 10 mg T1/2 var høyere med 50%, og klaring var lavere med 40% sammenlignet med ikke-eldre.
Redusert clearance av cetirizin hos eldre pasienter skyldes sannsynligvis en nedsatt nyrefunksjon i denne pasientkategori.
Nyresvikt. Hos pasienter med mild alvorlighetsgrad av nyresvikt (Cl creatinin> 40 ml / min), er farmakokinetiske parametre likt de hos friske frivillige med normal nyrefunksjon.
Pasienter med moderat nyresvikt og pasienter på hemodialyse (Cl kreatinin 10 ml / min krever korreksjon av doseringsregimet); eldre pasienter (med aldersrelatert reduksjon av glomerulær filtrering); epilepsi og pasienter med økt krampeberedskap; pasienter med faktorer som predisponerer for urinretensjon (se "Forholdsregler"); alder opptil 1 år (for doseringsformen av en dråpe); amming periode.
Bruk under graviditet og amming
Ved analysering av prospektive data for mer enn 700 tilfeller av graviditetsutfall, var det ikke tilfeller av dannelse av misdannelser, embryonal og neonatal toksisitet med et klart årsakssammenheng med bruk av cetirizin.
Eksperimentelle studier på dyr avslørte ikke noen direkte eller indirekte bivirkninger av cetirizin på det utviklende fosteret, under graviditet og etter født utvikling.
Tilstrekkelige og strengt kontrollerte kliniske studier på sikkerheten av cetirizin under graviditet er ikke utført, så det bør ikke brukes under graviditet.
Kategori av tiltak på fosteret av FDA - B.
Cetirizin utskilles i morsmelk - fra 25 til 90% av plasmakonsentrasjonen, avhengig av tidspunktet etter administrering. Under ammingsperioden brukes etter å ha konsultert en lege dersom den tiltenkte fordelen til moren overveier den potensielle risikoen for barnet.
Fruktbarhet. Tilgjengelige data om effekten på menneskelig fruktbarhet er begrenset, men ingen negativ effekt på fruktbarheten er identifisert.
Bivirkninger av Cetirizine
Dataene oppnådd i kliniske studier
Resultatene av kliniske studier har vist at bruk av cetirizin i anbefalte doser fører til utvikling av mindre bivirkninger på sentralnervesystemet, inkludert døsighet, tretthet, svimmelhet og hodepine. I noen tilfeller ble det observert paradoksalt CNS-stimulering.
Selv om cetirizin er en selektiv perifer blokkering H1-reseptorer og praktisk talt ikke har en antikolinerge effekt, er det rapportert isolerte tilfeller av problemer med urinering, inntaksforstyrrelser og tørr munn.
Rapportert unormal leverfunksjon, ledsaget av økte nivåer av leverenzymer og bilirubin. I de fleste tilfeller ble bivirkninger løst etter å ha stoppet cetirizin.
Liste over uønskede bivirkninger. Det foreligger data som er oppnådd i løpet av dobbeltblind kontrollerte kliniske studier med det formål å sammenligne cetirizin og placebo eller andre antihistaminmedikamenter som brukes i anbefalte doser (10 mg 1 time per dag for cetirizin) hos mer enn 3200 pasienter, på basis av hvilke det er mulig å foreta en pålitelig analyse sikkerhetsdata.
I henhold til resultatene av den kombinerte analysen ble følgende uønskede reaksjoner registrert i placebokontrollerte studier med cetirizin i en dose på 10 mg (n = 3260) og placebo (n = 3061) med en frekvens på 1% eller høyere.
Generelle lidelser og lidelser på injeksjonsstedet: tretthet - 1,63 og 0,95%.
På den delen av nervesystemet: Svimmelhet - 1,1 og 0,98%; hodepine - 7,42 og 8%.
På delen av fordøyelseskanalen: magesmerter - 0,98 og 1,08%; tørr munn - 2,09 og 0,82%; kvalme - 1,07 og 1,14%.
På den delen av psyken: døsighet - 9,63 og 5%.
På den delen av luftveiene, organer i brystet og mediastinum: Faryngitt - 1,29 og 1,34%.
Selv om forekomsten av døsighet i cetirizin-gruppen var høyere enn hos placebo-gruppen, var denne bivirkningen i de fleste tilfeller mild eller moderat i alvorlighetsgraden. En objektiv vurdering utført i andre studier, ble bekreftet at bruken av cetirizin i den anbefalte daglige dosen hos friske unge frivillige ikke påvirker deres daglige aktivitet.
Barn. I placebokontrollerte studier hos barn i alderen 6 måneder til 12 år ble følgende bivirkninger identifisert med en frekvens på 1% og høyere i gruppene som tok cetirizin (n = 1656) og placebo (n = 1294).
Fra fordøyelseskanalen: diaré - 1 og 0,6%.
På den delen av psyken: døsighet - 1,8 og 1,4%.
På den delen av luftveiene, organer i brystet og mediastinum: rhinitt - 1,4 og 1,1%.
Generelle brudd og lidelser på injeksjonsstedet: tretthet - 1 og 0,3%.
Etterregistrering erfaring
I tillegg til de bivirkningene som ble identifisert under kliniske studier og beskrevet ovenfor, ble følgende bivirkninger observert innenfor rammen av bruk av cetirizin etter registrering.
Uønskede fenomener presenteres nedenfor i klassene av MedDRA-systemet av organer og utviklingsfrekvensen, basert på dataene etter bruk av cetirizin etter registrering.
Forekomsten av bivirkninger ble bestemt som følger: svært ofte (≥1 / 10); ofte (≥1 / 100, ®