Beskrivelse fra og med 18. februar 2017
- Latinsk navn: Oseltamyvirum
- ATC-kode: J05AH02
- Kjemisk formel: C16H28N2O4
- CAS-kode: 196618-13-0
Kjemisk navn
(3R, 4R, 5S) -4- (acetylamino) -5-amino-3- (l-etylpropoksy) -1-cykloheksen-l-karboksylsyreetylester
Kjemiske egenskaper
Oseltamivir er et antiviralt middel, en inhibitor av nevrominidase, et amino-cykloheksenkarboksylsyrederivat. Verktøyet ble godkjent for bruk i 1999. For fysiske egenskaper - det er en hvit krystallinsk substans. Molekylvekt = 312,4 gram per mol. Tilgjengelig i form av pulver og kapsler for fremstilling av suspensjoner.
Farmakologisk aktivitet
Farmakodynamikk og farmakokinetikk
Etter oral administrering blir oseltamivir hydrolysert til den aktive formen av oseltamivirkarboksylat. Stoffet hemmer neuraminidase influensavirus type A og B, og forhindrer normal replikasjon, inntrengingsprosessen i friske celler. Det er 9 subtyper av neuraminidase av influensa A-virus og 16 subtyper av hemagglutinin, deres kombinasjoner bestemmer forskjellige stammer av det samme viruset. De vanligste og truende menneskelige helse stammer er H3N2 og H1N1.
Noen typer og nye influensastammer er imidlertid ikke følsomme for behandling med Oseltamivir. Det er kryssresistens mellom stammer som er resistente mot zanamivir og midler som er resistente mot dette stoffet. Legemidlet har ikke kreftfremkallende, mutagene egenskaper, påvirker ikke fruktbarheten og tidlig embryonisk utvikling.
Etter inntak av stoffet absorberes raskt i fordøyelseskanalen, under påvirkning av hepatiske esteraser blir omdannet til det aktive metabolittkarboksylat. Omtrent 75% av metabolitten og 5% av det uendrede stoffet finnes i blodet. Plasmakonsentrasjonsmidler er i direkte forhold til dosen. Matinntak påvirker ikke farmakokinetiske parametere. Graden av binding til blodproteiner er ca 42% (for metabolitter, når denne verdien ikke til og med 3%).
Halveringstiden for stoffet fra blodplasmaet er fra 1 til 3 timer, metabolittene - opptil 10 timer. Stoffet utskilles av nyrene (glomerulær filtrering) og med fekale masser. Korrigering av doseringen av legemidlet er ikke nødvendig i en alder av 12 år og hos eldre pasienter.
Indikasjoner for bruk
- for behandling av influensa hos voksne og barn fra 1 år;
- som profylaktisk for voksne og ungdom med økt infeksjonsrisiko;
- for forebygging av influensa hos barn fra ett år.
Kontra
Legemidlet er kontraindisert for å motta:
- ved kronisk nyresvikt, dersom kreatininclearance er mindre enn 10 ml per minutt;
- med leversykdommer;
- pasienter med allergier mot det aktive stoffet.
Bivirkninger
De vanligste symptomene som kan oppstå under behandling med Oseltamivir er:
- oppkast, smerter i magen, kvalme, diaré;
- hodepine, søvnforstyrrelser, svimmelhet, nesestopp
- tretthet, svakhet, hoste og ondt i halsen;
- hevelse, allergisk, inkludert anafylaktiske reaksjoner, urtikaria, dermatitt;
- kolitt, økt aktivitet av leverenzymer, angst, mareritt, kramper.
Hos barn var det oftere manifestert: magesmerter, hørselsforstyrrelser, neseblod, konjunktivitt.
Instruksjoner for bruk (metode og dosering)
Legemidlet er foreskrevet av munnen, uavhengig av måltidet.
Behandling med Oseltamivir anbefales å begynne senest 2 dager etter utbruddet av de første symptomene på sykdommen. Den gjennomsnittlige doseringen er 75 mg, to ganger daglig. Behandlingsforløpet er 5 dager. Økningen av den daglige doseringen er upraktisk.
For profylakse bruk fra 75 til 150 mg per dag i 6 uker.
Ved nyreinsuffisiens utføres dosisjustering. Ikke over 75 mg per dag er angitt.
overdose
Ingen overdose tilfeller er rapportert. Med et enkelt inntak av svært store doser observert: kvalme og oppkast. Behandlingen er symptomatisk.
interaksjon
Legemidler som blokkerer tubulær sekresjon øker plasmakonsentrasjonen av Oseltamivir og dens aktive metabolitt 3 ganger. Doseringsjustering er imidlertid ikke nødvendig.
Spesielle instruksjoner
Med ekstrem forsiktighet brukes stoffet i pediatrisk praksis.
Det foreligger ingen data om sikkerheten ved å ta stoffet dersom kreatininclearance er mindre enn 10 ml per minutt.
Løsningen er ikke effektiv i behandling av andre virussykdommer eller bakterielle infeksjoner.
Effekten og sikkerheten ved bruk av oseltamivir hos immunkompromitterte pasienter, i sykdommer i luftveiene og kardiovaskulære systemer, 40 timer etter de første symptomene på influensa, er ikke fastslått.
Under postmarketingstudier ble tilfeller av alvorlige hudreaksjoner, Stevens-Johnsons syndrom, toksisk epidermal nekrolyse, erytem multiforme rapportert; unormal oppførsel, delirium, hallusinasjoner. Svært sjeldent var de ovennevnte reaksjonene dødelige.
For barn
Narkotikabehandlingen utføres hos barn fra ett år. Det må tas hensyn til å justere den daglige dosen om nødvendig.
Under graviditet og amming
Det må tas forsiktighet ved behandling av gravide og ammende kvinner.
Preparater som inneholder (Analoger)
Syntymer av Oseltamivir: Nomides, Oseltamivir Canon, Tamiflu, Oseltamivir fosfat.
anmeldelser
Noen anmeldelser av Oseltamivir:
- "... Under influensasongen ble alle i familien syk. Vel, den tiden begynte å ta dette verktøyet. Sykdommen gikk uten komplikasjoner, jeg merket ikke noe fra sidereaksjonene ";
- "... For omtrent et år siden tok hun denne medisinen. Hun begynte å drikke piller etter noen timer, da feberen steg. Etter 5 dagers behandling - ingen symptomer på sykdommen. Det var ingen bivirkninger. Men medisinen hjalp meg ikke med den vanlige ARVI ";
- "... Jeg ble tømt av en lege - hun ga sitt barn, og han følte nesten umiddelbart vondt, det oppstod oppkast. Vi bestemte oss for å bli behandlet uten dette stoffet. "
Pris hvor du skal kjøpe
Kostnaden for stoffet Tamiflu er ca. 1000 rubler for 10 tabletter på 75 mg.
Utdannelse: Hun ble uteksaminert fra Rivne State Basic Medical College med en grad i apotek. Hun ble uteksaminert fra Vinnitsa State Medical University. M.I.Pirogov og praktik ved sin base.
Arbeidserfaring: Fra 2003 til 2013 jobbet hun som apotek og leder av et apotekskiosk. Hun ble tildelt eksamensbeviser og skilt for mange års hardt arbeid. Medisinske artikler ble publisert i lokale publikasjoner (aviser) og på ulike Internettportaler.
Oseltamivir - instruksjoner for bruk, analoger, anmeldelser
Instruksjoner for bruk Oseltamivir indikerer hvordan du drikker stoffet for å oppnå antiviral aktivitet. Det er foreskrevet for laboratoriebekreftet influensa. Verktøyet er kun effektivt dersom dosering og tidspunkt for overholdelse. Instruksjoner for bruk Oseltamivir pris vurderinger og analoger er presentert nedenfor.
Action oseltamivir
Oseltamyvir frigjøres i en inaktiv form. Han får helbredende egenskaper i menneskekroppen, under påvirkning av enzymer. I leveren tar det form av karboksylat. Mer enn 70% av stoffet etter å ha passert gjennom leverbarrieren kommer inn i blodet. Omtrent 5% av midlene forblir uendret og sirkulerer i blodet i en inaktiv form. Legemidlet utskilles i urinen.
Verktøyet blokkerer viral neiraminidazy, som er nødvendig for reproduksjonen. Uten dette enzymet kan patogenet ikke komme inn i cellen, så vel som å gå ut av en allerede infisert celle. På grunn av dette kan viruset ikke kopiere og fange nytt vev. Oseltamyvir påvirker 2 av de vanligste typene infeksjoner - A, B.
Oseltamivir-søknad
Oseltamyvir brukes til:
- behandling av viral patologi (H3N2 og H1N1);
- forebygging av sykdommen i sesongmessige utbrudd og etter kontakt med pasienter.
Hvis behandling startes 2 dager etter symptomstart, kan Oseltamyvir ikke ha noen effekt. De samme forholdene oppstår når et annet behandlingsforløp gjentas med samme middel. Legemidlet brukes kun mot 2 influensastammer. Med andre luftveisinfeksjoner er den ikke effektiv.
Det må huskes at verktøyet ikke erstatter introduksjonen av influensavaccin. Det påvirker heller ikke antistoffnivået og kan kombineres med vaksinasjon.
Oseltamivir tabletter - bruksanvisninger
Legemidlet er produsert i form av kapsler som inntas. De offisielle instruksjonene for bruk av stoffet Oseltamivir indikerer at de kan drikke vann med et volum på 50-100 ml.
Avhengig av formålet med opptak, avviger de daglige dosene av stoffet. Kapsler kan tas hos pasienter som veier mer enn førti kg.
Maksimal dose som kan bli full på en dag er 75 mg. Øk doseringen øker ikke effektiviteten av stoffet.
Instruksjoner for bruk av Tamiflu og Zanamivir er identiske, da begge inneholder samme aktive ingrediens.
Suspensjon Oseltamivir - bruksanvisning
Suspensjon brukes hovedsakelig hos barn, men kan foreskrives hos voksne pasienter.
Legemidlet kan kjøpes som et pulver i en flaske, hvorfra suspensjonen fremstilles uavhengig. I flasken legges det vanlige vannet i mengden 52 milliliter. Deretter skal flasken ristes for å danne en homogen substans. For riktig bruk inneholder pakken en målesprøyte og flaskeadapter.
Før hver bruk, rist flasken, fest sprøyten og saml opp nødvendig suspensjon. Barnet kan drikke stoffet direkte fra sprøyten. Deretter må det vaskes i rennende vann.
Suspensjonsdoser presenteres i tabellen.
Oseltamivir - bruksanvisninger for barn
I barndommen kan kapsler eller suspensjon foreskrives. Instruksjoner for bruk og prisen på oseltamivir tabletter er presentert nedenfor.
Disse dosene er egnet for både kapsler og sirup.
Oseltamivir - bruksanvisning for barn og prisen
Kostnaden for stoffet varierer avhengig av antall kapsler i pakken og doseringene:
- 75 mg kapsler - ca 950 rubler.
- Kapsler 45 mg - 400 rubler.
- Suspensjon - 600-900 rubler.
Oseltamivir - instruksjoner for bruk og analoger
Oseltamyvir kan kjøpes under følgende handelsnavn:
De inneholder oseltamivir i forskjellige doser. Hyppigheten av administrasjon og dosering av disse legemidlene er ikke forskjellig.
Oseltamivir - instruksjoner for bruk og pris
Kostnaden for medisiner er avhengig av produsenten, antall kapsler i pakken, regionen. Midler under varenavnet Nomides:
- 75 mg - 700 rubler.
- 45 mg - 400 rubler.
- 30 mg - 300 rubler.
- 75 mg - 1100 rubler.
- Suspensjon - 900 rubler.
Pris Influcein 75 mg varierer i området 600-700 rubler. Instruksjoner for bruk og prisen på Oseltamivir og Zanamivir er lik.
Hvilke bivirkninger er etter behandling?
Det er kjent at bruk av høye doser ikke forårsaker brudd på den generelle tilstanden. Kvalme og oppkast kan sjelden forekomme. Prokinetikk, antiemetisk, sedativer er foreskrevet for eliminering.
De viktigste bivirkningene av oseltamivir er presentert i tabellen.
Mindre hyppig enn de listede effektene, pseudomembranøs kolitt, ustabil angina, forekommer anemi. Hos barn kan hørselstap, neseblod, konjunktivitt forekomme. Disse tegnene forsvinner selv uten å avbryte legemidlet. Også i barndommen kan det oppstå forverring av bronkial astma, hovne lymfeknuter, hudlesjoner.
Andre bivirkninger inkluderer:
- endring i blodglukosenivå, noe som er viktig hos pasienter med diabetes mellitus;
- en endring i rytmen som forårsaker forverring hos eldre pasienter og personer med hjertesvikt;
- kramper (med predisposisjon til dem);
- psykiske lidelser - agitasjon, delirium, delirium, endring av bevissthet (forvirring), mareritt;
- hudreaksjoner: hevelse i ansiktet, tungen, allergisk utslett, urticaria;
- lesjon i fordøyelsessystemet: hemorragisk kolitt, hepatitt, blødning.
I hvilke tilfeller er agensen foreskrevet med forsiktighet?
Spesiell observasjon er nødvendig av personer i slike tilfeller:
- Kronisk hjertesykdom.
- Kronisk lungesykdom.
- Statens dekompensering av indre organer.
- Leverinsuffisiens.
- Nyresvikt (kompensasjonstrinn, underkompensasjon).
Før du forskriver stoffet, må du vite nivået av blodkreatin. Hvis den er høyere enn 30 ml / min, velges dosen i henhold til tabellen. I tilfeller der det ligger i området 10-30 ml / min, reduseres dosen av legemidlet to ganger.
I tilfelle av virusinfeksjon, kan bakterier bli igjen. Legemidlet er ikke indikert for å hindre bakterielle komplikasjoner (for eksempel influensa). Bruk av Oseltamyvir hos personer med leversvikt er ikke studert, og krever derfor tilsyn av en lege.
Ifølge studier har det blitt notert isolerte tilfeller av hallusinasjoner, delirium og andre psykiske lidelser som har vært dødelige. De er forårsaket av encefalopati eller betennelse i hjernesubstansen. Svært sjeldne forekommer alvorlige hudskader - erytem multiforme, toksisk epidermal nekrolyse, Stevens-Johnson syndrom.
Under medisinen anbefales det å unngå å jobbe med kjøringsmekanismer.
Hvem er kontraindisert?
Legemidlet er ikke foreskrevet for følgende sykdommer:
- Nyresvikt i terminalfasen.
- Gestasjonsperiode
- Amningstid.
Verktøyet brukes heller ikke til overfølsomhet overfor komponentene. Oseltamyvir kan ikke foreskrives til pasienter under 12 måneder. Dette skyldes penetrering gjennom blod-hjernebarrieren, som ennå ikke har blitt fullstendig dannet før denne fristen.
Bruk av midler til gravide kan ikke kalles trygt, siden studier ikke har blitt gjennomført. Det er ikke kjent om Oseltamivir går over i morsmelk. Basert på disse dataene, er legemidlet foreskrevet av helsehensyn (med høy risiko for influensa for moren).
Hvordan interagerer Oseltamivir med andre medisiner?
Legemidlet kan trygt brukes med:
- Paracetamol.
- Aluminium eller magnesiumhydroksyd.
- Amoxicillin.
Ved bruk med probenecid øker konsentrasjonen av Oseltamyvir i blodet (2-2,5 ganger). Det er forbundet med en reduksjon av nyresekretjonen. Kombinert bruk med cimetidin krever kontroll av leveren, siden begge legemidlene er assosiert med det samme leverenzymet.
lagring
En lukket flaske pulver kan lagres i 2 år, og den ferdige sirupen kan vare mer enn sytten dager. Et ikke-trykt preparat kan være ved romtemperatur (15-25 ° C), og den ferdige suspensjonen lagres i kjøleskap (temperatur 2-8 ° C).
Kapslene holdes ved samme temperatur som et lukket hetteglass med suspensjon, og oppbevares i ikke mer enn fem år.
Oseltamyvir har vist høy effekt for profylakse og behandling hvis den tas så snart som mulig. Før du bruker verktøyet, er det nødvendig å laboratorium bekrefte virusinfeksjonen (influensastammer A, B).
Oseltamivir: bruksanvisning, analoger og anmeldelser
Oseltamivir er et antiviralt middel for direkte virkning. Er et prodrug, det aktive stoffet (oseltamivir karboksylat) som selektivt hemmer influensavirus-neuraminidase typene A og B.
Virkningsmekanismen for oseltamivirkarboksylat er assosiert med inhiberingen av neuraminidase av influensavirus type A og B. Neuraminidase, et overflate glykoprotein av influensaviruset, er et av de viktigste enzymene som er involvert i replikasjonen av influensavirusene A og B.
Inhibering av neuraminidase forstyrrer evnen av viruspartikler til å trenge inn i cellen, samt frigjøring av virioner fra den infiserte cellen, noe som fører til begrensning av infeksjonsspredning i kroppen.
Forskningsinteraksjoner med influensavaksine ble ikke utført. I studier med naturlig og eksperimentell influensainfeksjon påvirket behandlingen med oseltamivirfosfat ikke den normale antistoffproduksjonsprosessen som svar på infeksjonen.
Etter inntak absorberes nesten fullstendig fra mage-tarmkanalen, er absorpsjonen ikke avhengig av inntak av mat. Det har effekten av "første pass" gjennom leveren.
Under virkningen av tarm- og leveresteraser blir den en aktiv metabolitt. 75% av den inntakte dosen går inn i systemisk sirkulasjon som en aktiv metabolitt, mindre enn 5% som utgangsstoff. Plasmakonsentrasjonen av begge prodrugene og den aktive metabolitten er proporsjonal med dosen.
1 kapsel Oseltamivir inkluderer:
- aktiv ingrediens - oseltamivirfosfat - 98,5 mg (i form av 100% av stoffet er 75 mg oseltamivir);
- likegyldige fyllstoffer - maisstivelse, kroskarmellosnatrium, povidon, talkum, natriumfumarat.
Indikasjoner for bruk
Hva hjelper Oseltamivir fra? Prescribe stoffet i følgende tilfeller:
- behandling av influensa forårsaket av type A og B virus
- behandling av H1N1 influensa hos voksne og barn over 12 år.
Sikkerheten og effekten av stoffet hos barn under 12 år er ikke fastslått.
Instruksjoner for bruk Oseltamivir og dosering
Går inn, uavhengig av måltidet.
Ved behandling bør Oseltamivir startes senest 2 dager etter at symptomene på sykdommen er oppstått i en dose på 75 mg 2 ganger daglig i 5 dager. Øke dosen på mer enn 150 mg per dag øker ikke effekten.
For å hindre influensainfeksjon under en epidemi eller etter kontakt med en infisert pasient (du bør begynne å ta det med det samme), anbefales det å ta stoffet 75 mg 1 gang daglig i 10 dager.
Etter legens skjønn kan varigheten av oseltamivir som middel for å forebygge influensa, forlenges til 6 uker.
Maksimal daglig dose av stoffet for voksne er 150 mg / dag. Ytterligere doseoverskridelse påvirker ikke den terapeutiske effekten av stoffet positivt, men kan bare føre til overdosering.
Hos pasienter med CC mindre enn 30 ml / min, reduseres dosen til 75 mg 1 gang daglig i 5 dager.
Bivirkninger
Reseptbelagte oseltamivir kan være ledsaget av følgende bivirkninger:
- På fordøyelsessystemet: kvalme, oppkast (vanligvis når det tas i høye doser eller i de første behandlingsdagene); sjelden - diaré, magesmerter.
- Fra siden av sentralnervesystemet: søvnløshet, svimmelhet, hodepine.
- På den delen av luftveiene: nesestop, sår hals, hoste.
- Annet: Å føle seg trøtt, svak.
Kontra
Det er kontraindisert å utpeke Oseltamivir i følgende tilfeller:
- Kronisk nyresvikt (CC mindre enn 10 ml / min),
- Leverfeil
- Overfølsomhet overfor oseltamivir.
overdose
Foreløpig er ikke overdose tilfeller beskrevet. Enkeltdoser av oseltamivirfosfat forårsaket kvalme og / eller oppkast.
Analogues Oseltamivir Drug List
Om nødvendig kan Oseltamivir erstattes av en analog for det aktive stoffet - disse er legemidler:
- Tamiflu;
- Nomides;
- Oseltamivir fosfat;
- Inflyutsein.
Lignende stoffer i aksjon:
Ved å velge analoger er det viktig å forstå at instruksjonene for bruk av Oseltamivir, pris og omtale av narkotika med lignende tiltak ikke gjelder. Det er viktig å konsultere en lege og ikke å gjøre en uavhengig erstatning av legemidlet.
Gjennomsnittlig pris på Oseltamivir tabletter i apotek (Moskva) er 1.021 rubler.
Oppbevar legemidlet bør ikke være mer enn 2 år fra fremstillingsdatoen i et tørt, mørkt, kjølig sted (ved en temperatur ikke høyere enn 25 ° C).
oseltamivir
Oseltamivir (oseltamivir) er et stoff anbefalt av Verdens helseorganisasjon for behandling og forebygging av influensa type A og B. Dette antivirale middel hindrer reproduksjon og spredning av virus i kroppen.
I denne artikkelen vil vi vurdere hvorfor leger foreskriver Oseltamivir, inkludert bruksanvisninger, analoger og priser for dette stoffet i apotek. Reelle vurderinger av personer som allerede har brukt Oseltamivir, kan leses i kommentarene.
Frigi form og sammensetning
Dette legemidlet kommer i form av hvite gule kapsler. Oseltamivir er et prodrug. Når det inntas, gjennomgår det hydrolyse og omdannes til det aktive stoffet - oseltamivirkarboksylat.
Hva hjelper Oseltamivir?
Hva er det foreskrevne legemidlet "Oseltamivir" (farm. Group - antivirale midler)? I følge vedlagte instruksjoner brukes dette stoffet til å behandle influensa A og B. Det brukes også ofte for å forhindre disse virussykdommene.
Farmakologisk aktivitet
Oseltamivir er et prodrug, når det tas oralt, det gjennomgår hydrolyse og omdannes til aktiv form - oseltamivirkarboksylat. Virkningsmekanismen for oseltamivirkarboksylat er assosiert med inhiberingen av neuraminidase av influensavirus type A og B. Neuraminidase, et overflate glykoprotein av influensaviruset, er et av de viktigste enzymene som er involvert i replikasjonen av influensavirusene A og B.
Neuraminidase katalyserer kløvningen av bindingen mellom den terminale sialinsyren og sukkeren, og bidrar dermed til spredning av viruset i luftveiene (frigjøring av virioner fra en infisert celle og penetrering av epitelceller i luftveiene til cellene, for å forhindre at viruset inaktiverer epithelial slim).
Det er 9 kjente antigene neuraminidase subtyper av influensa A-virus - N1, N2 osv., Og sammen med 16 antigene hemagglutinin subtyper - H1, H2 og så videre, definerer forskjellige stammer av samme type virus. I den humane befolkningen sirkulerer flere stammer av influensa A-virus samtidig med hemagglutinin 1-5 og neuraminidase 1 og 2, de viktigste er H3N2 og H1N1.
Inhibering av neuraminidase forstyrrer viruspartiklernes evne til å trenge inn i cellen, samt frigjøring av virioner fra den infiserte cellen, noe som begrenser spredning av infeksjon gjennom luftveiene.
Instruksjoner for bruk
I henhold til bruksanvisningen bør bruk av Oseltamivir startes senest 2 dager etter utbruddet av influensa symptomer;
- Voksne og barn over 12 år - i en dose på 75 mg 2 ganger daglig i 5 dager; En økning i dosen på mer enn 150 mg / dag fører ikke til en økning i effekten.
- Barn fra 1 år til 12 år - avhengig av kroppsvekt.
- Forebygging: Voksne og barn over 12 år - 75 mg 1 gang daglig i 6 uker (under influensapidemi).
Hos pasienter med Cl-kreatinin mindre enn 30 ml / min er dosejustering nødvendig (75 mg 1 gang daglig i 5 dager); med Cl kreatinin mindre enn 10 ml / min, er det ingen søknadsdata
Funnet sverget fiende MUSHROOM spiker! Neglene blir rengjort om 3 dager! Ta det.
Hvordan raskt normalisere blodtrykket etter 40 år? Oppskriften er enkel, skriv den ned.
Trøtt av hemorroider? Det er en måte! Det kan herdes hjemme om noen dager, du trenger.
Om tilstedeværelsen av ormer sier en duft fra munnen! Drikk vann med en dråpe en gang om dagen.
Kontra
Det anbefales kategorisk ikke at stoffet blir utnevnt til pasienter yngre enn 13 år, så vel som i nærvær av individuell intoleranse mot det aktive stoffet eller andre komponenter i sammensetningen.
Bivirkninger
De vanligste bivirkningene av Oseltamivir manifesteres i form av generell svakhet, hodepine og svimmelhet; katarrale symptomer (rhinoré, hevelse i neseslimhinnen, ondt i halsen, hoste); kvalme, oppkast, diaré, magesmerter; søvnforstyrrelser, anfall allergiske reaksjoner (urticaria, bronkospasme, konjunktivitt); blødning fra nesen, hjertearytmier, økt aktivitet av leverenzymer.
Hallusinasjoner og psykiske lidelser er mulige.
overdose
Til dags dato presenteres ikke rapporter om overdreven doseringsfond. Det har blitt fastslått at i akutt overdose kan kvalme og oppkast forekomme, med utseendet til hvilken symptomatisk behandling anbefales.
Spesielle instruksjoner
- Under postmarketingstudier ble tilfeller av alvorlige hudreaksjoner, Stevens-Johnsons syndrom, toksisk epidermal nekrolyse, erytem multiforme rapportert; unormal oppførsel, delirium, hallusinasjoner. Svært sjeldent var de ovennevnte reaksjonene dødelige.
- Effekten og sikkerheten ved bruk av oseltamivir hos immunkompromitterte pasienter, i sykdommer i luftveiene og kardiovaskulære systemer, 40 timer etter de første symptomene på influensa, er ikke fastslått.
- Med ekstrem forsiktighet brukes stoffet i pediatrisk praksis.
- Det foreligger ingen data om sikkerheten ved å ta stoffet dersom kreatininclearance er mindre enn 10 ml per minutt.
- Løsningen er ikke effektiv i behandling av andre virussykdommer eller bakterielle infeksjoner.
Interaksjoner med andre legemidler
Samtidig bruk av oseltamivir med rusmidler som metotrexat, fenylbutazon og klorpropamid er uønsket på grunn av mulig nedgang i eliminering av metabolitter fra kroppen.
Anmeldelser og evaluering av effektiviteten av stoffet
Ifølge testresultater oppnådd i USA og Mexico er nye virus sensitive for nevrolaminidasehemmere (Zanamivir og Oseltamivir), men de er resistente mot en annen gruppe - adamantaner (Rimantadine, Amantadine). Det skal også bemerkes at eksperter ikke har fastslått effektiviteten av dette stoffet i behandling av influensa hos personer med kronisk hjerte- og respiratoriske sykdommer.
Ifølge medisinske vurderinger reduserer dette stoffet varigheten av symptomene innen 1 dag, men dette er bare hvis behandlingen ble startet de første timene etter kontakt med pasienten. Til nå er det ingen pålitelige opplysninger om hvorvidt inntaket av dette legemidlet påvirker hyppigheten av komplikasjoner av virale eller smittsomme sykdommer.
analoger
Syntymer av Oseltamivir: Nomides, Oseltamivir Canon, Tamiflu, Oseltamivir fosfat.
Oppmerksomhet: bruk av analoger bør avtales med behandlende lege.
Gjennomsnittlig pris på oseltamivir tabletter i apotek (Moskva) er 1000 rubler.
Oseltamivir: beskrivelse, instruksjoner, pris
Pris Oseltamivir og tilgjengelighet i apotekene i byen
Advarsel! Data om priser og tilgjengelighet endres i sanntid, du kan bruke søket til å få informasjon oppdatert til nåværende minutt, og også hvis du trenger å legge ut en narkotikareleksjon, velg områder av byen for å søke eller søke bare på apotene som nå er åpnet.
Ovenstående liste er oppdatert minst en gang om 6 timer (ble oppdatert den 12.05.2018 klokka 17:03). Sjekk priser og tilgjengelighet av narkotika ved å ringe apotek før du besøker apoteket. Informasjonen på nettstedet kan ikke brukes som anbefalinger for selvbehandling. Rådfør deg med legen din før bruk av medisiner.
Tamiflu
Hårde gelatinekapsler, størrelse №2, kroppsgrå, ugjennomsiktig, lue gul, ugjennomsiktig; med påskriften "ROCHE" (på saken) og "75 mg" (på hetten) i lyseblå; innholdet i kapslene er hvitt til gulaktig hvitt pulver.
Hjelpestoffer: pregelatinisert stivelse, Povidon K30, kroskarmellosnatrium, talkum, natriumstearylfumarat.
Sammensetningen av kapselskallet: case - gelatin, jernfarvestoff svart oksid (E172), titandioksid (E171); cap - gelatin, jernfarger rødt oksid (E172), jernfarget gult oksid (E172), titandioksid (E171).
Sammensetningen av blekk for utskrift på kapselen: etanol, skallak, butanol, titandioxid (E171), aluminiumlakk basert på indigo karmin, denaturert etanol (metylert alkohol).
10 stk. - blemmer (1) - pakker kartong.
Merk: Etter 5 års lagring av legemidlet kan det være tegn på aldringskapsler, noe som kan føre til økt skjøthet eller andre fysiske forstyrrelser som ikke påvirker effekten eller sikkerheten til legemidlet.
Antiviralt stoff. Oseltamivirfosfat er et prodrug, dets aktive metabolitt (oseltamivirkarboxylat, OK) er en effektiv og selektiv inhibitor av neuraminidase influensa A- og B-virus - et enzym som katalyserer prosessen med å frigjøre nyopprettede viruspartikler fra infiserte celler, deres penetrering i epitelceller i luftveiene og videre spredning virus i kroppen.
Det hemmer veksten av influensaviruset in vitro og hemmer replikasjonen av viruset og dets patogenicitet in vivo, reduserer sekresjonen av influensa A- og B-virus fra kroppen. OK-konsentrasjon som kreves for å hemme neuraminidase med 50% (IC50) er 0,1-1,3 nM for influensa A-virus og 2,6 nM for influensa B-virus. Median IC-verdier50 for influensa B virus er litt høyere og er 8,5 nM.
I studier utført, påvirket Tamiflu ikke dannelsen av anti-influensa antistoffer, inkl. på antistoffproduksjon som respons på innføring av inaktivert influensavaksine.
Naturlig influensainfeksjonsstudier
I kliniske studier utført under sesonginfluensainfeksjon begynte pasientene å motta Tamiflu senest 40 timer etter de første symptomene på influensainfeksjon. 97% av pasientene var infisert med influensa A-virus og 3% av pasientene med influensa B-virus. Tamiflu reduserte signifikant perioden av kliniske manifestasjoner av influensainfeksjon (i 32 timer). Hos pasienter med bekreftet diagnose av influensa som tok Tamiflu, var alvorlighetsgraden av sykdommen, uttrykt som området under kurven for den kumulative symptomindeksen, 38% mindre sammenlignet med pasienter som fikk placebo. Videre reduserte Tamiflu hos unge pasienter uten sammenhengende sykdommer ca. 50% forekomsten av komplikasjoner av influensa, som krever bruk av antibiotika (bronkitt, lungebetennelse, bihulebetennelse, otitis media). Klare bevis på effekten av legemidlet med hensyn til sekundære effektkriterier relatert til antiviral aktivitet ble oppnådd: Tamiflu forårsaket både en forkortelse av virusutskilletiden og en reduksjon i området under "viral tid-titer" -kurven.
Dataene som ble oppnådd i en studie om behandling av Tamiflu hos pasienter i alderen og eldre, viste at det å ta Tamiflu i en dose på 75 mg 2 ganger daglig i 5 dager var ledsaget av en klinisk signifikant reduksjon i medianen av perioden med kliniske manifestasjoner av influensainfeksjon, som ligner på voksne pasienter alder, men forskjellene oppnådde ikke statistisk betydning. I en annen studie fikk pasienter med influensa eldre enn 13 år som hadde samtidig kroniske sykdommer i hjerte- og / eller luftveiene, Tamiflu under samme doseringsregime eller placebo. Det var ingen forskjeller i medianen i perioden før reduksjonen av kliniske manifestasjoner av influensainfeksjon i Tamiflu- og placebogruppen, men temperaturstigningsperioden da Tamiflu ble redusert med ca. 1 dag. Andelen pasienter som slipper viruset på 2. og 4. dag ble betydelig mindre. Sikkerhetsprofilen til Tamiflu hos pasienter i fare var ikke forskjellig fra den generelle populasjonen hos voksne pasienter.
Behandling av influensa hos barn
Barn i alderen 1-12 år (gjennomsnittlig alder 5,3 år) som hadde feber (≥37,8 ° C) og et av symptomene i åndedrettssystemet (hoste eller rhinitt) under sirkulasjonen av influensaviruset blant befolkningen, hadde en dobbeltblind placebo kontrollert studie. 67% av pasientene ble smittet med influensa A-viruset og 33% av pasientene med influensa B-virus. Tarmet Tamiflu (når det ble tatt senest 48 timer etter at de første symptomene på influensainfeksjon oppstod) reduserte signifikant sykdommens lengde (med 35,8 timer) sammenlignet med placebo. Varigheten av sykdommen ble definert som tidspunktet for å slutte å hoste, nesestopp, forsvunnelse av feber og gå tilbake til normal aktivitet. I gruppen av barn som fikk Tamiflu, ble forekomsten av akutt otittmedium redusert med 40% sammenlignet med placebogruppen. Gjenoppretting og retur til normal aktivitet skjedde nesten 2 dager tidligere hos barn som fikk Tamiflu sammenlignet med placebogruppen.
En annen studie involverte barn i alderen 6-12 år som lider av bronkial astma; 53,6% av pasientene hadde influensainfeksjon bekreftet serologisk og / eller i kultur. Medianvarigheten av sykdom hos gruppen pasienter behandlet med Tamiflu reduserte ikke signifikant. Men i løpet av de siste 6 dagene med Tamiflu-terapi ble det tvungen ekspiratoriske volumet i 1 sekund (FEV1) økte med 10,8% sammenlignet med 4,7% hos pasienter som fikk placebo (p = 0,0148).
Forebygging av influensa hos voksne og ungdom
Den profylaktiske effekten av Tamiflu i naturlige influensainfeksjoner A og B har vist seg i 3 separate fase III kliniske studier. Omtrent 1% av pasientene ble syk med Tamiflu-influensa. Tamiflu reduserte også frekvensen av virusutskillelse fra luftveiene og forhindret overføringen av viruset fra ett familiemedlem til et annet.
Voksne og ungdommer som var i kontakt med et sykt familiemedlem, begynte å ta Tamiflu innen to dager etter utbruddet av influensasymptomer hos familiemedlemmer og fortsatte i 7 dager, noe som signifikant reduserte forekomsten av influensasaker hos kontaktpersoner med 92%.
Hos unvaccinated og generelt sunne voksne i alderen 18-65 år, tok Tamiflu under en influensapidemi betydelig redusert forekomsten av influensa (med 76%). Pasientene tok stoffet i 42 dager.
Eldre og eldre som var i sykehjem, hvorav 80% ble vaksinert før sesongen da studien ble gjennomført, reduserte Tamiflu signifikant innflytelse av influensa med 92%. I samme studie reduserte Tamiflu signifikant (med 86%) hyppigheten av influensa komplikasjoner: bronkitt, lungebetennelse, bihulebetennelse. Pasientene tok stoffet i 42 dager.
Forebygging av influensa hos barn
Den profylaktiske effekten av Tamiflu ved naturlig influensainfeksjon har vist seg i en studie av barn i alderen 1 til 12 år etter kontakt med et sykt familiemedlem eller noen fra et permanent miljø. Den viktigste effektparameteren var hyppigheten av laboratoriebekreftet influensainfeksjon. Hos barn som fikk Tamiflu / pulver til å lage en suspensjon for oral administrasjon / i en dose på 30 til 75 mg 1 gang / dag i 10 dager og ikke frigjort viruset opprinnelig, reduserte frekvensen av laboratoriebekreftet influensa til 4% (2/47) sammenlignet med 21% (15/70) i placebogruppen.
Forebygging av influensa hos immunkompromitterte personer
I immunkompromitterte individer med sesonginfluensa-infeksjon og i fravær av virusutslipp, reduserte profylaktisk bruk av Tamiflu frekvensen av laboratoriebekreftet influensainfeksjon, ledsaget av kliniske symptomer, til 0,4% (1/232) sammenlignet med 3% (7/231) placebo gruppe. Laboratoriebekreftet influensainfeksjon, ledsaget av kliniske symptomer, ble diagnostisert når det var en oral temperatur over 37,2 ° C, hoste og / eller akutt rhinitt (alle registrert samme dag mens du tok stoffet / placebo), samt et positivt resultat transkriptase-polymerasekjedereaksjon for influensavirus-RNA.
Risikoen for influensavirus med redusert følsomhet eller resistens mot stoffet ble studert i kliniske studier sponset av Roche. Hos alle pasienter med OK-resistent virus hadde bæreren midlertidig karakter, påvirket ikke eliminering av viruset og forårsaket ikke en forverring av den kliniske tilstanden.
Tamiflu (12 mg / 1 ml) oseltamivir
instruksjon
- russisk
- Kazakh Russian
Handelsnavn
Internasjonalt ikke-proprietært navn
Doseringsform
Pulver til fremstilling av suspensjoner til oral administrering 12 mg / 1 ml
struktur
Ett gram pulver
Det aktive stoffet er oseltamivirfosfat 39,40 (tilsvarende oseltamivir) (30,00),
eksipienser: sorbitol, titandioksyd, E 171, natriumbenzoat, xantangummi, natriumcitrat, natrium sakkarin, smaks Permasil PHS-142000, Tutti Frutti.
* pulveret etter rekonstituering i vann inneholder oseltamivir 12 mg / ml.
beskrivelse
Granulat eller klump av granulat fra hvitt til lysegult. Den gjenvunnede suspensjonen er en ugjennomsiktig væske fra hvitt til lysegult.
Farmakoterapeutisk gruppe
Antivirale legemidler med direkte virkning. Neuraminidase inhibitorer.
ATC-kode J05AH02
Farmakologiske egenskaper
farmakokinetikk
Etter oral administrering av oseltamivir absorberes fosfat lett i mage-tarmkanalen og blir svært omdannet til en aktiv metabolitt ved hjelp av hepatiske esteraser. Plasmakonsentrasjonen av den aktive metabolitten bestemmes innen 30 minutter, når nesten maksimalt nivå 2-3 timer etter administrering og betydelig (mer enn 20 ganger) overstiger konsentrasjonen av prodruget. Minst 75% av den inntatte dosen kommer inn i systemisk sirkulasjon i form av den aktive metabolitten, mindre enn 5% i form av det opprinnelige legemidlet. Plasmakonsentrasjonen av både prodrug og den aktive metabolitten er proporsjonal med dosen og er ikke avhengig av inntak av mat.
Det gjennomsnittlige distribusjonsvolumet (Vss) for den aktive metabolitten er ca. 23 liter. Bindingen av den aktive metabolitten til plasmaproteiner er ubetydelig (ca. 3%). Bindingen av prodrug til plasmaproteiner er 42%, noe som ikke er nok til å forårsake signifikante medisininteraksjoner.
Oseltamivirfosfat er svært omdannet til en aktiv metabolitt under virkningen av esteraser, som hovedsakelig er i leveren og tarmen. Verken oseltamivirfosfat eller den aktive metabolitten er substrater eller inhibitorer av cytokrom P450 isoenzymer.
Det absorberte oseltamivir utskilles hovedsakelig (> 90%) ved å bli en aktiv metabolitt. Den aktive metabolitten gjennomgår ikke ytterligere transformasjon og utskilles i urinen (> 99%). Hos de fleste pasienter er halveringstiden for den aktive metabolitten fra plasma 6-10 timer. Den aktive metabolismen elimineres fullstendig (> 99%) ved nyreutskillelse. Renal clearance (18,8 l / t) overstiger glomerulær filtreringshastighet (7,5 l / t), noe som indikerer at stoffet også utskilles ved rørformig sekresjon. Med avføring mindre enn 20% av det inntatt radioaktivt merkede stoffet utskilles.
Pasienter med nyreskade
Ved tilordning av Tamiflu 100 mg 2 ganger om dagen i 5 dager til pasienter med varierende grad av nedsatt lesjon areal under kurven ", konsentrasjonen av den aktive metabolitten i plasma - tid» (AUC) omvendt proporsjonal med nedsatt nyrefunksjon.
Pasienter med leverskade
En in vitro-studie viste at hos pasienter med hepatisk patologi var AUC-verdien av oseltamivirfosfat ikke signifikant økt, og AUC for den aktive metabolitten ble ikke redusert.
Eldre pasienter
Hos eldre pasienter (65-78 år) AUC av den aktive metabolitt ved stabil tilstand var 25-35% høyere enn hos yngre pasienter i ansettelse av tilsvarende doser av Tamiflu. Halveringstiden for eliminering av legemidlet hos eldre var ikke signifikant forskjellig fra det hos yngre pasienter i voksen alder. Med hensyn til dataene på AUC for stoffet og toleransen, krever pasienter med senil alder ikke dosejustering i behandling og forebygging av influensa.
Tamiflu farmakokinetikk ble studert hos barn fra 1 år til 16 år i en farmakokinetisk studie med en enkelt dose av legemidlet og i en klinisk studie hos et lite antall barn i alderen 3-12 år. Hos små barn var utskillelsen av prodrug og den aktive metabolitten raskere enn hos voksne, noe som resulterte i lavere AUC i forhold til en bestemt dose. Den medikamentdose på 2 mg / kg gir en lignende AUC oseltamivirkarboksylat, hva som er oppnådd hos voksne etter en enkelt dose kapsler 75 mg formuleringen (ekvivalent med ca. 1 mg / kg). Farmakokinetikken til oseltamivir hos barn over 12 år er den samme som hos voksne.
Hos barn 6-12 måneder for oppnevning av oseltamivirs ved en dose på 3 mg / kg to ganger daglig gir plasmanivåene av den aktive metabolitten, et tilsvarende nivå, som viser klinisk effekt hos eldre barn og voksne.
farmakodynamikk
Antiviralt stoff. Oseltamivirfosfat er et pro-medikament, dets aktive metabolitt (oseltamivirkarboksylat) samtidig og selektivt hemmer neuraminidase influensavirus type A og B - enzymet som katalyserer fremgangsmåte for avgivelse av de nylig dannede virale partikler fra infiserte celler og deres penetrering inn i epitelet i luftveiene celler av måter og videre spredning i kroppen.
Oseltamivir karboksylat virker utenfor cellene. Det hemmer veksten av influensaviruset in vitro og hemmer replikasjonen av viruset og dets patogenicitet in vivo, reduserer sekresjonen av influensa A- og B-virus fra kroppen. Dens konsentrasjoner, som er nødvendige for å undertrykke enzymaktiviteten med 50% (IC50), ligger ved den nedre grensen for nanomolarområdet.
Når man tar Tamiflu med henblikk på etterkontakt (7 dager) og sesongmessig (42 dager), blir det ikke observert forebygging av influensavesistens mot stoffet.
Frekvensen av transient frigivelse av influensavirus med nedsatt følsomhet av neuraminidase til oseltamivirkarboksylat hos voksne pasienter med influensa er 0,4%. Eliminering av det resistente viruset fra kroppen av pasienter som får Tamiflu, oppstår uten forverring av pasientens kliniske tilstand.
Indikasjoner for bruk
behandling av type A og B influensa hos voksne og barn
forebygging av influensa hos voksne og barn
Dosering og administrasjon
Tamiflu tas oralt, med eller uten mat. I enkelte pasienter er toleransen av stoffet forbedret hvis
1. Trykk forsiktig på den lukkede flasken med fingeren, slik at pulveret fordeles nederst på flasken.
2. Mål 52 ml vann ved hjelp av en målebeholder, fyll den til det angitte nivået.
3. Legg alle 52 ml vann i hetteglasset, lukk hetten og rist godt i 15 sekunder.
4. Ta av lokket og sett inn adapteren i flaskehalsen.
5. Skru hetteglasset tett med lokket for å sikre riktig plassering av adapteren.
Det anbefales å skrive på flaskeetiketten utløpsdatoen for den forberedte suspensjonen. Før du bruker flasken med preparert suspensjon, skal du riste. For dosering av suspensjonen er en doseringssprøyte festet med etiketter som indikerer doseverdier på 30 mg, 45 mg og 60 mg.
Etter opparbeidelse skal suspensjonen lagres ved 25 ° C i 10 dager eller ved en temperatur fra 2 ° C til 8 ° C i 17 dager.
Standard doseringsregime
behandling
Behandlingen bør begynne på den første eller andre dagen i begynnelsen av influensasymptomer.
Barn ≥ 1 år gammel. Det anbefalte doseringsregimet av Tamiflu suspensjon for oral administrering: