Zodak er et antiallergisk legemiddel av 2. generasjon, har en hemmende effekt på histamin H1-reseptorer. Aktiv ingrediens - Cetirizin.
Bruk av stoffet gjør det mulig å lindre og stoppe forløpet av allergi uten å gi anticholinerg (hindrer ikke prosessen med å gjennomføre nerveimpulser) og antiserotonin (påvirker ikke de fysiologiske effektene av serotonin).
Påvirker tidlig stadium av allergiske reaksjoner, og reduserer også migrasjonen av inflammatoriske celler. Inhiberer frigjøring av mediatorer involvert i sent allergiske reaksjoner. Reduserer kapillærpermeabilitet, forhindrer utvikling av vevsødem, lindrer spasmer av glatte muskler. Eliminerer hudreaksjonen mot innføring av histamin, spesifikke allergener, samt kjøling (med kaldt urtikaria).
I terapeutiske doser, forårsaker nesten ikke beroligende effekt. Virkningen av effekt etter en enkeltdose på 1 tablett Zodak 10 mg - 20 minutter (hos 50% av pasientene) og 60 minutter (hos 95% av pasientene) varer mer enn 24 timer.
På bakgrunn av et behandlingsforløp utvikler ikke toleranse for antihistaminvirkning. Etter avslutning av behandlingen varer effekten opptil 3 dager.
Tilgjengelig i følgende doseringsformer:
- Tabletter, filmdrasjerte: avlange, nesten hvite eller hvite på den ene siden - risikoen for deling (7 stk i blister, 1 blister i kartong, 10 stk i blister, 1, 3, 6, 9 eller 10 blister i en eske);
- Sirup: klar, fra lysegul til fargeløs (100 ml hver i mørke glassflasker, 1 flaske hver i kartongpakke komplett med måleske);
- Dråper til oral administrasjon: fra lysegul til fargeløs, gjennomsiktig (20 ml i mørke glassflasker med dråpehett, 1 flaske i eske).
Indikasjoner for bruk
Hva hjelper Zodac piller og dråper? I følge instruksjonene er stoffet foreskrevet i følgende tilfeller:
- kløende allergisk dermatose.
- allergisk konjunktivitt (betennelse i bindehinden) i øynene, som skyldes kontakt med allergenet.
- sesongmessig eller helårs allergisk rhinitt (en betennelsessykdom som er preget av et komplikasjon av symptomer i form av hevelse i neseslimhinnen, rennende nese med nasal congestion, kløe, nysing og rhinoré).
- kløe og urtikaria (en allergisk reaksjon som er preget av det øyeblikkelige utseende av blekrosa, flate hevede og alvorlig kløende blærer, som ligner blærer fra nettleforbrenninger).
- sesongmessig feber (sesongmessig allergisk rhinokonjunktivitt, som er en reaksjon på plante pollen).
- Quinckes ødem (en betydelig økning i deler eller hele ansiktet og lemmerne når de blir utsatt for ulike biologiske og kjemiske faktorer).
Instruksjoner for bruk Zodak (dråper tabletter), dosering
Dråper kan ta barn fra 1 år, tabletter fra 6 år. Ta stoffet, uavhengig av måltidet.
Standarddoser for voksne, i henhold til bruksanvisningen - 1 tablett Zodak 10 mg 1 gang per dag (2 måleskefler sirup eller 20 dråper).
Hvis du ved et uhell hopper over stoffet, bør neste dose tas så snart som mulig. I tilfelle at tiden for det neste legemiddelinntaket nærmer seg, bør neste dose tas som planlagt uten å øke totaldosen.
Instruksjonen for å synke Zodak for barn
Doseringsdråper avhenger av barnets alder:
- barn 6-12 år - 20 dråper 1 gang (om morgenen) eller 10 dråper 2 ganger om dagen (morgen og kveld);
- barn 2-6 år - 10 dråper 1 gang eller 5 dråper 2 ganger om dagen;
- barn fra 1 til 2 år - 5 dråper 2 ganger om dagen.
Den daglige dosen av dråper for pasienter med nedsatt nyrefunksjon bør reduseres med 2 ganger. Ved funksjonelle forstyrrelser i leveren, er dosen valgt hver for seg (som regel reduseres det med 2 ganger, det kreves spesiell forsiktighet ved samtidig nyrefunksjon).
Ved normal nyrefunksjon trenger eldre pasienter ikke dosejustering.
Spesielle instruksjoner
Dråper inneholder ikke sukker, så de kan administreres til personer med diabetes.
Samtidig administrering av Zodak-tabletter eller dråper med alkohol og legemidler som senker sentralnervesystemet, anbefales ikke.
I løpet av behandlingsperioden anbefales det å avstå fra å utføre potensielt farlige typer arbeid som krever høy konsentrasjon av oppmerksomhet og hurtige psykomotoriske reaksjoner.
Bivirkninger
Instruksjonen advarer om muligheten for utvikling av følgende bivirkninger når Zodak foreskrives:
- På den delen av mage-tarmkanalen - tørr munn, magesmerter, dyspepsi, flatulens.
- På den delen av sentralnervesystemet - spenning, svimmelhet, migrene, tretthet, døsighet, hodepine.
- Allergiske reaksjoner - kløe, angioødem, urticaria, hudutslett.
Bivirkninger oppstår svært sjelden og er forbigående.
Kontra
Det er kontraindisert å utpeke Zodak i følgende tilfeller:
- End-stage nyresykdom (CC)
Pris på russiske apotek: Zodak tabletter 10 mg 10 stk. - Fra 137 til 159 rubler, kostnaden for å pakke 20 tabletter på 10 mg - fra 198 til 228 rubler, ifølge 482 apotek.
Krever ikke spesielle lagringsforhold. Oppbevares utilgjengelig for barn! Holdbarhet - 3 år.
Zodak piller: bruksanvisning
struktur
En tablett, filmbelagt, inneholder: Aktiv ingrediens: Cetirizin dihydrochloride 10 mg hjelpestoffer:
kjernen: laktosemonohydrat, majsstivelse, povidon 30 (E1201), magnesiumstearat
filmbelegg: hypromellose 2910/5 (E464), makrogol 6000 (E1521), talkum (E553), titandioksid (E171), simetikonemulsjon SE4.
beskrivelse
Oblong hvite eller nesten hvite fargetabletter, filmbelagt med risiko for deling på den ene siden.
Farmakologisk aktivitet
Cetirizin, en hydroksyzinmetabolitt, er en potent og selektiv antagonist av perifere H1-reseptorer.
Den har en utbredt antiallergisk effekt, forhindrer utviklingen og letter løpet av allergiske reaksjoner. Påvirker tidlig stadium av allergiske reaksjoner, og reduserer også migrasjonen av inflammatoriske celler; hemmer frigivelsen av mediatorer involvert i den sentrale allergiske reaksjonen. Den har antipruritisk og antiexudativ virkning. Påvirker tidlig stadium av allergiske reaksjoner, og reduserer også migrasjonen av inflammatoriske celler; hemmer frigivelsen av mediatorer involvert i den sentrale allergiske reaksjonen. Reduserer kapillærpermeabilitet, forhindrer tidlig utvikling av vevsødem, lindrer glatt muskelspasmer. Eliminerer hudreaksjonen mot innføring av histamin, spesifikke allergener, samt kjøling (med kaldt urtikaria).
Cetirizin i doser på 5 og 10 mg reduserer signifikant slike reaksjoner som blærer og hyperemi forårsaket av høye konsentrasjoner av histamin i huden.
Bruk av cetirizin er trygt hos pasienter med mild til moderat alvorlighetsgrad av allergisk rhinitt og samtidig astma.
Etter en enkelt dose på 10 mg cetirizin, oppstår effekten av effekten etter 20 minutter hos 50% av pasientene, etter 1 time hos 95% av pasientene, og fortsetter i 24 timer.
På bakgrunn av et behandlingsforløp utvikler ikke toleranse for antihistamin effekten av cetirizin.
Ved å ta cetirizin i en daglig dose på 60 mg i syv dager, forårsaker ikke en statistisk signifikant forlengelse av QT-intervallet.
Det har vist seg at cetirizin, ved den anbefalte dosen, forbedrer livskvaliteten hos pasienter med helårs og sesongmessig allergisk rhinitt.
farmakokinetikk
Maksimalt nivå av plasmakonsentrasjon oppnås på ca. 30-90 minutter. Når du mottar en dose på 10 mg i 10 dager, akkumuleres ikke cetirizin i kroppen.
Matinntaket har ingen signifikant effekt på absorpsjonsmengden, men i dette tilfellet reduseres absorpsjonshastigheten litt. Biotilgjengeligheten av det aktive stoffet er det samme for alle doseringsformer av legemidlet: sirup, dråper og tabletter. Det tilsynelatende distribusjonsvolumet er 0,50 l / kg. Graden av cetirizinbinding til plasmaproteiner er ca. 93 + 0,3%. Cetirizin har ingen effekt på plasmaproteinbinding av warfarin.
Cetirizin metaboliseres minimalt i leveren for å danne en inaktiv metabolitt. Ca. to tredjedeler av dosen av cetirizin utskilles uendret i urinen. Halveringstiden til cetirizin er ca. 10 timer.
Spesielle populasjoner
Eldre: Etter å ha mottatt en enkelt seksten eldre pasienter cetirizin dose på 10 mg, mengden av halveringstiden økte med omtrent 50% clearance redusert med 40% sammenlignet med en konvensjonell gruppe pasienter. Det viste seg at reduksjonen i cetirizinclearance hos eldre frivillige er forbundet med nedsatt nyrefunksjon.
Barn, babyer og småbarn: Halveringstiden til cetirizin er ca 6 timer hos barn 6-12 år og 5 timer hos barn 2-6 år. Hos spedbarn og babyer i alderen 6 til 24 måneder, reduseres halveringstiden til 3,1 timer. Pasienter med nedsatt nyrefunksjon: Farmakokinetikken til legemidlet hos pasienter med mild nyresvikt (kreatininclearance over 40 ml / min), er ikke forskjellig fra friske frivillige. Hos pasienter med moderat nedsatt nyrefunksjon, så vel som hos hemodialyse, øker halveringstiden med 3 ganger, clearance reduseres med 70% sammenlignet med friske frivillige. Hemodialyse er ineffektiv. Hos pasienter med moderat eller alvorlig nedsatt nyrefunksjon anbefales det å justere dosen av legemidlet (se avsnittet Dosering og administrasjon).
Pasienter med nedsatt leverfunksjon: Hos pasienter med kroniske leversykdommer (hepatocellulær, kolestatisk og biliær cirrhose), når en enkelt dose av cetirizin er 10 eller 20 mg, øker halveringstiden med 50% og en reduksjon i clearance med 40% sammenlignet med sunn frivillige. Dosejustering kreves bare ved samtidig nedsatt nyrefunksjon.
Indikasjoner for bruk
Legemidlet er indikert for bruk hos voksne og barn over 6 år med:
• sesongmessige og flerårig allergisk rhinitt (kløe, nysing, rhinorrhea, tåreflod, konjunktival hyperemi);
• Kronisk idiopatisk urtikaria.
Kontra
Overfølsomhet overfor legemiddelkomponenter, hydroksyzin eller et hvilket som helst annet piperazinderivat.
• Alvorlig nyresvikt (kreatininclearance mindre enn 10 ml / min).
• Legemidlet er kontraindisert hos pasienter med sjeldne arvelige. galaktosintoleranse, laktose mangel eller glukose-laktose malabsorbsjonssyndrom.
Graviditet og amming
Dosering og administrasjon
Inne, uavhengig av måltidet, med et glass vann.
Barn fra 6 til 12 år: 5 mg cetirizin (1/2 tablett), 2 ganger daglig.
Voksne og barn over 12 år: 10 mg cetirizin (1 tablett) 1 gang per dag. Eldre: Dosjustering er ikke nødvendig under normal nyresvikt.
Pasienter med nyresvikt: Data om forholdet mellom effektivitet og sikkerhet av cetirizin hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon er ikke tilgjengelig. Siden cetirizin hovedsakelig utskilles gjennom nyrene (se avsnittet Farmakokinetikk), i tilfeller der alternativ behandling ikke er mulig, bør doseringsregimet tilpasses individuelt avhengig av tilstanden til nyrefunksjonen.
Pediatrisk gruppe pasienter som lider av nyresvikt: Dosen bør justeres individuelt, med tanke på nyrene, pasientens alder og kroppsvekt.
Pasienter med nedsatt leverfunksjon: Hos pasienter med nedsatt leverfunksjon er det ikke nødvendig med dosejustering.
Pasienter med nedsatt nyre- og leverfunksjon: Det anbefales å justere dosen (se avsnittet Patienter med nedsatt nyrefunksjon).
Bivirkninger
Kliniske studier har vist at cetirizin i anbefalt dose har en liten bivirkning på sentralnervesystemet, manifestert i form av døsighet, tretthet, svimmelhet og hodepine. I noen tilfeller er det blitt rapportert om paradoksal eksitasjon av sentralnervesystemet.
Til tross for at cetirizin er en selektiv antagonist av perifere H1-reseptorer og ikke har anticholinerg aktivitet, er det rapportert om isolerte tilfeller av urinvev, nedsatt lystilpasning og tørr munn. Rapporterte tilfeller av nedsatt leverfunksjon med forhøyede leverenzymer, ledsaget av forhøyede nivåer av bilirubin. I de fleste tilfeller forsvinner disse manifestasjonene etter at behandlingen med cetirizin er avsluttet.
I en dobbeltblind kontrollert klinisk studie med 3200 frivillige som sammenlignet med placebo, og cetirizin andre antihistaminer ved anbefalte doser (10 mg cetirizin per dag), ble følgende bivirkninger rapportert med en frekvens på mer enn 1,0%: tretthet, svimmelhet, hodepine smerte, magesmerter, tørr munn, kvalme, døsighet, faryngitt.
Til tross for at døsighet var statistisk hyppigere med cetirizin enn i placebogruppen, ble det i de fleste tilfeller vurdert mild til moderat. Målstudier på friske unge frivillige har vist at den anbefalte daglige dosen av cetirizin ikke påvirker de daglige aktivitetene.
Bivirkninger på stoffet hos barn i alderen 6 måneder til 12 år som deltok i placebokontrollerte kliniske studier eller farmakokliniske studier, hvor hyppigheten er over 1%: diaré, døsighet, rhinitt, tretthet.
I tillegg til bivirkningene rapportert underlinjeog de ovenfor angitte, isolerte tilfellene av følgende bivirkninger på stoffet ble rapportert i erfaring etter markedsføring med cetirizin. Bivirkninger observert i søknaden klassifiseres i kategorier avhengig av frekvensen.Nia: sjelden> 1/1000, 1/10000, 0
Zodak - instruksjoner for bruk, omtaler, analoger og former for utløsning (tabletter 10 mg, sirup, dråper til oral administrasjon) av legemidlet til behandling av allergier, rhinitt og konjunktivitt hos voksne, barn og under graviditet. Sammensetning og samspill med alkohol
I denne artikkelen kan du lese instruksjonene for bruk av stoffet Zodak. Presentert vurderinger av besøkende til nettstedet - forbrukere av dette legemidlet, samt meninger fra leger av spesialister på bruk av Zodak i deres praksis. En stor forespørsel om å legge til din tilbakemelding på stoffet mer aktivt: Medisinen hjalp eller hjalp ikke med å bli kvitt sykdommen, hvilke komplikasjoner og bivirkninger ble observert, kanskje ikke angitt av produsenten i notatet. Analoger Zodak i nærvær av tilgjengelige strukturelle analoger. Bruk til behandling av allergier, rhinitt og konjunktivitt hos voksne, barn, samt under graviditet og amming. Sammensetningen og interaksjonen av stoffet med alkohol.
Zodak - antiallergisk medikament, histamin H1-reseptorblokker. Cetirizin tilhører gruppen av konkurrerende histaminantagonister. Den har en utbredt antiallergisk effekt, forhindrer utviklingen og letter løpet av allergiske reaksjoner. Den har antipruritisk og antiexudativ effekt. Påvirker tidlig stadium av allergiske reaksjoner, og reduserer også migrasjonen av inflammatoriske celler; hemmer frigivelsen av mediatorer involvert i den sentrale allergiske reaksjonen. Reduserer kapillærpermeabilitet, forhindrer utvikling av vevsødem, lindrer spasmer av glatte muskler. Eliminerer hudreaksjonen mot innføring av histamin, spesifikke allergener, samt kjøling (med kaldt urtikaria).
Nesten ingen antikolinerg og antiserotonin virkning.
I terapeutiske doser, nesten ingen beroligende effekt. På bakgrunn av opptakskursen utvikler ikke toleranse.
Virkningen av stoffet begynner etter 20 minutter (hos 50% av pasientene) eller etter 1 time (hos 95% av pasientene) og varer i 24 timer.
struktur
Cetirizin dihydrochloride + hjelpestoffer.
farmakokinetikk
Etter inntak absorberes Zodak raskt og nesten helt fra mage-tarmkanalen. Matinntaket har ingen signifikant effekt på absorpsjonsmengden, men i dette tilfellet reduseres absorpsjonshastigheten litt. Cetirizin trenger ikke inn i cellen. Trenger ikke gjennom blod-hjernebarrieren (BBB). Cetirizin metaboliseres dårlig i leveren for å danne en inaktiv metabolitt. Omtrent 70% utskilles av nyrene for det meste uendret.
vitnesbyrd
- sesongmessig og helårs allergisk rhinitt og konjunktivitt;
- pruritisk allergisk dermatose;
- pollinose (høfeber);
- urtikaria (inkludert kronisk idiopatisk);
- Quincke hevelse.
Skjema for utgivelse
10 mg belagte tabletter.
Dråper til oral administrasjon.
Instruksjoner for bruk og dosering
Legemidlet Zodak er foreskrevet av en lege for å unngå komplikasjoner.
Inne, uavhengig av måltidet.
Voksne og barn over 12 år
Legemidlet Zodak, som regel, er foreskrevet 1 tablett, belagt (10 mg cetirizin) 1 gang daglig.
Barn i alderen 6 til 12 år
Legemidlet Zodak, vanligvis foreskrevet 1 tablett, belagt (10 mg cetirizin) 1 gang daglig eller 1/2 belagte tabletter, 5 mg cetirizin) to ganger om dagen, morgen og kveld.
Dråper eller sirup
Legemidlet er foreskrevet av munnen, uavhengig av måltidet. Før oppløsning av dråpene oppløses i vann.
Voksne og barn over 12 år - 10 mg cetirizin (20 dråper eller 2 sirupkopper) 1 gang daglig, daglig, helst om kvelden.
Barn fra 6 til 12 år - 10 mg cetirizin (20 dråper eller 2 måleskeber i sirup) 1 gang daglig eller 5 mg cetirizin (10 dråper eller 1 måleske) 2 ganger om dagen - om morgenen og om kvelden.
Barn fra 2 til 6 år - 5 mg cetirizin (10 dråper eller 1 måleske sirup) 1 gang daglig eller 2,5 mg cetirizin (5 dråper eller 1/2 måleske sirup) 2 ganger om dagen - om morgenen og om kvelden.
Barn fra 1 til 2 år - 2,5 mg (5 dråper) 2 ganger daglig.
Ved nyresvikt bør anbefalt dose reduseres med 2 ganger.
For unormal leverfunksjon, bør dosen velges individuelt, redusere den til 5 mg per dag eller mindre, med ekstrem forsiktighet, samtidig med nyresvikt.
Eldre pasienter med normal nyrefunksjon, dosejustering er ikke nødvendig.
Vilkår for bruk av flasken med en sikkerhetsdeksel
Flasken er lukket med et lokk med en sikkerhetsinnretning som forhindrer åpningen av barn. Flasken åpnes ved å trykke på hetten ned med den etterfølgende skruen mot urviseren. Etter bruk, lukk flaskehetten tett.
Bivirkninger
- tørr munn;
- dyspepsi;
- hodepine;
- døsighet;
- tretthet,
- svimmelhet;
- spenning;
- migrene;
- hudutslett;
- angioødem;
- elveblest;
- kløende hud.
Kontra
- graviditet;
- amming periode;
- Barns alder opptil 1 år (dråper for oral administrasjon);
- barns alder opp til 2 år (sirup);
- overfølsomhet overfor stoffet.
Bruk under graviditet og amming
Legemidlet er kontraindisert i svangerskap og amming.
Spesielle instruksjoner
Ikke anbefalt samtidig medisiner som har en depressiv effekt på sentralnervesystemet, og alkoholforbruk.
Styrker (gjensidig) deprimatsiya og nedsatt hastighet av psykomotoriske reaksjoner ved bruk av etanol (alkohol); På behandlingstidspunktet er det nødvendig å forlate alkoholholdige drikker.
Dråper til oral administrasjon inneholder ikke sukker (sakkarin brukes som søtningsmiddel), slik at denne doseringsformen kan administreres til pasienter med diabetes mellitus.
10 ml sirup (2 skudd) inneholder 3 g sorbitol, som tilsvarer 0,25 XE.
Innflytelse på evnen til å kjøre biltransport og kontrollmekanismer
I behandlingsperioden er det nødvendig å avstå fra å engasjere seg i potensielt farlige aktiviteter som krever økt konsentrasjon av oppmerksomhet og hurtighet i psykomotoriske reaksjoner.
Drug interaksjon
Ikke etablert klinisk signifikant interaksjon Zodaka med andre legemidler.
Kombinert bruk med teofyllin (400 mg per dag) fører til en reduksjon i total clearance av cetirizin (kinetikken til teofyllin endres ikke).
Analoger av Zodak Drug
Strukturelle analoger av det aktive stoffet:
- Alerza;
- Allertek;
- Zintset;
- Zyrtec;
- Letizen;
- Parlazin;
- cetirizin;
- Cetirizine Hexal;
- Cetirizin-Teva;
- Cetirizin dihydroklorid;
- Tsetirinaks;
- Tsetrin.
ZODAK
◊ Tabletter, filmbelagt hvitt eller nesten hvitt, avlang, med risiko for deling på den ene siden.
Hjelpestoffer: laktosemonohydrat - 73,4 mg, maisstivelse - 33 mg, povidon 30 - 2,4 mg, magnesiumstearat - 1,2 mg.
Sammensetningen av skallet: hypromellose 2910/5 - 3,45 mg, makrogol 6000 - 0,35 mg, talkum - 0,35 mg, titandioksid - 0,80 mg, simetikonemulsjon SE4 - 0,05 mg.
7 stk - blemmer (1) - pakker kartong.
10 stk. - blemmer (1) - pakker kartong.
10 stk. - blemmer (3) - pakker papp.
10 stk. - blemmer (6) - pakker kartong.
10 stk. - blemmer (9) - pakker papp.
10 stk. - blemmer (10) - pakker kartong.
◊ Dråper til oral administrasjon er transparente, fra fargeløs til lysegul.
Hjelpestoffer: metylparhydroksybenzoat, propylparhydroksybenzoat, glyserol, propylenglykol, natriumsakkarinatdihydrat, natriumacetattrihydrat, iseddik, renset vann.
20 ml - mørke glassflasker (1) med en stopper-drop-kartongpakker.
Cetirizin er en hydroksyzinmetabolitt, tilhører gruppen av konkurrerende histaminantagonister, blokkerer histamin H1-reseptorer, praktisk talt ingen antikolinerg og antiserotoninovogo-virkning.
Den har en utbredt antiallergisk effekt, forhindrer utviklingen og letter løpet av allergiske reaksjoner. Ved en dose på 10 mg 1 eller 2 ganger / dag hemmer den sena fasen av eosinofil aggregering i huden og bindehinden hos pasienter utsatt for atopi. Den har antipruritisk og antiexudativ effekt. Påvirker tidlig stadium av allergiske reaksjoner, og reduserer også migrasjonen av inflammatoriske celler; hemmer frigivelsen av mediatorer involvert i den sentrale allergiske reaksjonen. Reduserer kapillærpermeabilitet, forhindrer utvikling av vevsødem, lindrer spasmer av glatte muskler. Eliminerer hudreaksjonen mot innføring av histamin, spesifikke allergener, samt kjøling (med kaldt urtikaria).
I terapeutiske doser, nesten ingen beroligende effekt. På bakgrunn av opptakskursen utvikler ikke toleranse.
Effekten av stoffet begynner etter 20 minutter hos 50% av pasientene, etter 1 time hos 95% av pasientene og varer i 24 timer.
Klinisk effekt og sikkerhet
Studier med friske frivillige viste at cetirizin i doser på 5 eller 10 mg signifikant hemmet reaksjonen i form av utslett og rødhet til introduksjonen av histamin i huden i høye konsentrasjoner, men korrelasjonen med effektiviteten er ikke fastslått. I en 6-ukers placebokontrollert studie med 186 pasienter med allergisk rhinitt og tilhørende lunge og moderat alvorlig bronkial astma ble det vist at bruk av cetirizin i en dose på 10 mg 1 gang daglig reduserer rhinittsymptomer og påvirker ikke lungefunksjonen.
Resultatene av denne studien bekrefter sikkerheten til cetirizin hos pasienter med allergi og bronkial astma av mildt og moderat kurs.
I en placebokontrollert studie ble det vist at bruk av cetirizin i en dose på 60 mg / dag i 7 dager ikke forårsaket klinisk signifikant forlengelse av QT-intervallet.
Mottak av cetirizin i anbefalt dose viste en forbedring i livskvaliteten hos pasienter med helårs og sesongmessig allergisk rhinitt.
I en 35-dagers studie med pasienter i alderen 5-12 år, ble det ikke funnet tegn på immunitet mot antihistamin effekten av cetirizin. Den normale reaksjonen av huden til histamin ble gjenopprettet innen 3 dager etter seponering av legemidlet med gjentatt bruk.
I en 7-dagers placebokontrollert studie av cetirizin i medisinsk form viste en sirup med 42 pasienter i alderen 6 til 11 måneder sikkerheten til legemidlet. Cetirizin ble administrert i en dose på 0,25 mg / kg 2 ganger daglig, noe som tilsvarte omtrent 4,5 mg / dag (doseområdet var fra 3,4 til 6,2 mg / dag).
Bruk til barn i alderen 6 til 12 måneder er kun mulig på resept og under streng medisinsk tilsyn.
De farmakokinetiske parametrene til cetirizin når det brukes i doser fra 5 til 60 mg, varierer lineært.
Etter oral administrering absorberes cetirizin raskt og godt fra mage-tarmkanalen. Cmax nådd på ca. 30-60 minutter og er 300 ng / ml. Ulike farmakokinetiske parametere, slik som Cmax og AUC er homogene. Matinntaket har ingen signifikant effekt på absorpsjonsmengden, men i dette tilfellet reduseres absorpsjonshastigheten litt.
Biotilgjengeligheten av ulike doseringsformer av cetirizin (oppløsning, kapsler, tabletter) er sammenlignbare.
Plasmaproteinbinding er ca. 93 ± 0,3%. V-verdid lavt (0,5 l / kg), trer stoffet ikke inn i cellen. Legemidlet trer ikke inn i BBB. Det utskilles i morsmelk.
Cetirizin metaboliseres dårlig i leveren for å danne en inaktiv metabolitt. Når det brukes i en dose på 10 mg innen 10 dager etter akkumulering av legemidlet, observeres ikke.
Etter en enkelt dose av T,1/2 er ca. 10 timer. 70% av dosen utskilles av nyrene for det meste uendret. Systemklaringen er ca. 54 ml / min.
Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner
Hos barn i alderen 6 til 12 år T1/2 er 6 timer, fra 2 til 6 år - 5 timer, fra 6 måneder til 2 år, redusert til 3,1 timer.
Hos 16 eldre pasienter med en enkelt dose av legemidlet i en dose på 10 mg T1/2 var høyere med 50%, og clearance var lavere med 40% sammenlignet med yngre pasienter. Redusert clearance av cetirizin hos eldre pasienter er sannsynligvis assosiert med nedsatt nyrefunksjon i denne pasientkategori.
Hos pasienter med mild nyreinsuffisiens (CC> 40 ml / min), er farmakokinetiske parametre likt de hos friske frivillige med normal nyrefunksjon. Hos pasienter med moderat nyresvikt (CC under 11-31 ml / min) og hos pasienter på hemodialyse (CC 10 ml / min, er det nødvendig med korreksjon av doseringsregime); epilepsi og økt krampaktighet; pasienter med predisponerende faktorer for urinretensjon (ryggmargsskader, prostatahyperplasi); eldre pasienter (med aldersrelatert nedgang i GFR); barn under 1 år under amming.
Før du bruker legemidlet Zodak, bør du konsultere legen din for å unngå komplikasjoner.
Legemidlet er tatt oralt, uavhengig av måltidet.
Tabletter skal svelges hele, vaskes med litt vann.
Voksne og barn over 12 år er foreskrevet 1 fane. (10 mg cytirizin) 1 gang / dag.
For barn i alderen 6 til 12 år, er Zodak foreskrevet som regel 1 fane. (10 mg itirizin) 1 gang / dag eller 1/2 tab. (5 mg cytirizin) 2 ganger daglig, morgen og kveld.
Hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon bør dosen av legemidlet reduseres avhengig av CC: med CC 30-49 ml / min - 5 mg 1 gang / dag; ved 10-29 ml / min - 5 mg annenhver dag.
Ved utnevnt legemiddel til eldre pasienter med nedsatt nyrefunksjon bør dosen justeres avhengig av størrelsen på CC.
QC for menn kan beregnes ut fra konsentrasjonen av serumkreatinin, i henhold til følgende formel:
QC for kvinner kan beregnes ved å multiplisere verdien oppnådd med en faktor på 0,85.
Zodak
Bruksanvisning:
Priser i nettapoteker:
Zodak - antiallergisk legemiddel.
Frigi form og sammensetning
Zodak er tilgjengelig i følgende doseringsformer:
- Tabletter, filmdrasjerte: avlange, nesten hvite eller hvite på den ene siden - risikoen for deling (7 stk i blister, 1 blister i kartong, 10 stk i blister, 1, 3, 6, 9 eller 10 blister i en eske);
- Sirup: klar, fra lysegul til fargeløs (100 ml hver i mørke glassflasker, 1 flaske hver i kartongpakke komplett med måleske);
- Dråper til oral administrasjon: fra lysegul til fargeløs, gjennomsiktig (20 ml i mørke glassflasker med dråpehett, 1 flaske i eske).
Sammensetningen av 1 tablett inneholder:
- Aktiv ingrediens: cetirizin - 10 mg (i form av dihydroklorid);
- Hjelpekomponenter: laktosemonohydrat, majsstivelse, povidon 30, magnesiumstearat.
Shell sammensetning: macrogol 6000, hypromellose 2910/5, talkum, titandioksid, simethicone SE4 emulsjon.
Sammensetningen av 5 ml (1 scoop) sirup inneholder:
- Aktiv ingrediens: cetirizin - 5 mg (i form av dihydroklorid);
- Hjelpekomponenter: metylparhydroksybenzoat, natriumsakkarinatdihydrat, propylparhydroksybenzoat, propylenglykol, glyserol, iseddik, sorbitol, natriumacetat-trihydrat, bananaroma, renset vann.
Sammensetningen av 1 ml (20 dråper) dråper for oral administrering inkluderer:
- Aktiv ingrediens: cetirizin - 10 mg (i form av dihydroklorid);
- Hjelpekomponenter: metylparhydroksybenzoat, iseddik, propylparhydroksybenzoat, glyserol, propylenglykol, natriumacetattrihydrat, natriumsakkarinatdihydrat, renset vann.
Indikasjoner for bruk
- Konjunktivitt og allergisk rhinitt (året rundt og sesongmessig);
- Pollinose (høfeber);
- Kløende allergisk dermatose;
- Quinckes ødem;
- Urtikaria (inkludert idiopatisk).
Kontra
- Graviditet og amming;
- Overfølsomhet overfor stoffet.
Avhengig av form for frigjøring, er Zodac foreskrevet for barn: tabletter - fra 6 år gammel; sirup - fra 2 år; dråper til oral administrasjon - fra 1 år.
Zodak bør tas med forsiktighet til eldre pasienter (på grunn av mulig reduksjon i glomerulær filtrering) og hos pasienter med alvorlig og moderat alvorlig nyresvikt (det er nødvendig å korrigere doseringsregimet).
Dosering og administrasjon
Zodak tas oralt, uavhengig av måltidet. For å unngå komplikasjoner, bør legemidlet kun brukes som foreskrevet av en lege.
Tabletter må svelges hele og drikke litt vann. Dråper før bruk må løses i vann.
Behandlingen av stoffet bestemmes av alder:
- Voksne og barn fra 12 år: 10 mg (1 tablett, 2 måleskjeer sirup eller 20 dråper) 1 gang per dag;
- Barn 6-12 år: 10 mg (1 tablett, 2 måleskebatter sirup eller 20 dråper) 1 gang daglig eller 5 mg (1/2 tabletter, 1 måleske sirup eller 10 dråper) 2 ganger om dagen (om morgenen eller kveldstid);
- Barn 2-6 år: 5 mg (1 scoop sirup eller 10 dråper) 1 gang daglig eller 2,5 mg (1/2 scoop sirup eller 5 dråper) 2 ganger daglig (om morgenen eller kvelden) ;
- Barn 1-2 år: 2,5 mg (5 dråper) 2 ganger om dagen (om morgenen eller kvelden).
Dosen av Zodak i form av tabletter til eldre pasienter og pasienter med alvorlige funksjonelle lidelser i nyrene og / eller leveren er foreskrevet individuelt, i redusert dose.
Den daglige dosen sirup og dråper til inntak hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon bør reduseres med 2 ganger. Med funksjonelle leverproblemer velges dosen individuelt (som regel reduseres den med 2 ganger, særlig forsiktighet kreves ved samtidig nyrefunksjon). Ved normal nyrefunksjon trenger eldre pasienter ikke dosejustering.
Hvis Zodak mottok uhell, må neste dose tas så snart som mulig. I tilfeller som nærmer seg tidspunktet for neste legemiddelinntak, bør dosen (uten økning) tas i betraktning.
Bivirkninger
Som regel er Zodak godt tolerert. Bivirkninger utvikles sjelden og er forbigående i naturen.
Følgende lidelser kan oppstå under bruk av legemidlet:
- Sentralnervesystemet: Svimmelhet, hodepine, tretthet, døsighet, migrene, agitasjon;
- Fordøyelsessystemet: dyspepsi, tørr munn;
- Allergiske reaksjoner: angioødem, hudutslett eller kløe, urtikaria.
Spesielle instruksjoner
Den daglige dosen sirup (10 ml) inneholder 3000 mg sorbitol, som tilsvarer 0,25 XE (brøhet). Sammensetningen av dråper sukker er ikke inkludert, derfor kan Zodak i denne doseringsformen tas hos pasienter med diabetes.
Det anbefales ikke å ta Zodak samtidig med narkotika som presser ned sentralnervesystemet, så vel som med alkohol.
I løpet av behandlingsperioden anbefales det å avstå fra å utføre potensielt farlige typer arbeid som krever høy konsentrasjon av oppmerksomhet og hurtige psykomotoriske reaksjoner.
Drug interaksjon
Klinisk signifikante interaksjoner Zodaka med andre legemidler er ikke installert.
Samtidig bruk med teofyllin (ved en dose på 400 mg per dag) reduseres total clearance av cetirizin (teofyllinkinetikken forblir uendret).
analoger
Analoger av Zodak er: Zyrtec, Zinzetz, Zetrinal, Parlazin, Cetrin, Cetirizin, Cetirizin DS, Cetirizin Hexal, Allertek, Letizen, Alerza.
Vilkår for lagring
Zodac i tablettform skal oppbevares på et tørt sted utilgjengelig for barn ved en temperatur på 10-25 ° C. Sirup og dråper for inntak av spesielle lagringsforhold krever ikke.
Zodac ® (Zodac)
Aktiv ingrediens:
Innholdet
Farmakologisk gruppe
Nosologisk klassifisering (ICD-10)
3D-bilder
struktur
Beskrivelse av doseringsform
Dråper: klar, fargeløs til lysegul løsning.
Farmakologisk aktivitet
farmakodynamikk
Cetirizin er en hydroksyzinmetabolitt, tilhører gruppen av konkurrerende histaminantagonister og blokker H1- histaminreseptorer.
I tillegg til antihistamin-effekten forhindrer cetirizin utviklingen og forenkler løpet av allergiske reaksjoner: I en dose på 10 mg 1 eller 2 ganger daglig hemmer den sena fasen av eosinofil aggregering i huden og bindehinden hos pasienter utsatt for atopi.
Klinisk effekt og sikkerhet. Studier hos friske frivillige har vist at cetirizin i doser på 5 eller 10 mg hemmer reaksjonen i form av utslett og rødhet til introduksjonen av histamin i huden i høye konsentrasjoner, men korrelasjonen med effektiviteten er ikke fastslått. I en 6-ukers placebokontrollert studie med 186 pasienter med allergisk rhinitt og tilhørende lunge og moderat alvorlig bronkial astma, reduserer cetirizin 10 mg 1 gang per dag symptomene på rhinitt og påvirker ikke lungefunksjonen.
Resultatene av denne studien bekrefter sikkerheten til cetirizin hos pasienter med allergi og bronkial astma av mildt og moderat kurs.
I en placebokontrollert studie ble det vist at bruk av cetirizin i en dose på 60 mg / dag i 7 dager ikke forårsaket klinisk signifikant forlengelse av QT-intervallet. Mottak av cetirizin i anbefalt dose viste en forbedring i livskvaliteten hos pasienter med helårs og sesongmessig allergisk rhinitt.
Barn. I en 35-dagers studie med pasienter i alderen 5-12 år var det ingen tegn på immunitet mot antihistamin effekten av cetirizin. Den normale reaksjonen av huden til histamin ble gjenopprettet innen 3 dager etter seponering av legemidlet med gjentatt bruk.
I en 7-dagers placebokontrollert studie av cetirizin i medisinsk form viste en sirup med deltagelse av 42 pasienter i alderen 6 til 11 måneder sikkerheten til stoffet.
Cetirizin ble administrert i en dose på 0,25 mg / kg 2 ganger daglig, noe som tilsvarte omtrent 4,5 mg per dag (doseområdet var fra 3,4 til 6,2 mg per dag).
Bruk til barn fra 6 til 12 måneder er kun mulig på resept og under streng medisinsk tilsyn.
farmakokinetikk
De farmakokinetiske parametrene til cetirizin når det brukes i doser fra 5 til 60 mg, varierer lineært.
Suge. Cmax i blodplasma er det nådd i (1 ± 0,5) h og er 300 ng / ml.
Ulike farmakokinetiske parametere, slik som Cmax i blodplasma og AUC, er homogene.
Måltid påvirker ikke fullstendig absorpsjon av cetirizin, selv om frekvensen avtar. Biotilgjengeligheten av ulike doseringsformer av cetirizin (oppløsning, kapsler, tabletter) er sammenlignbare.
Distribusjon. Cetirizin er (93 ± 0,3)% bundet til plasmaproteiner.
Vd gjør 0,5 l / kg. Cetirizin påvirker ikke binding av warfarin til proteiner.
Metabolisme. Cetirizin gjennomgår ikke omfattende primær metabolisme.
Trekning. T1/2 er ca 10 timer.
Når man fikk stoffet i en daglig dose på 10 mg i 10 dager, ble det ikke observert kumulering av cetirizin.
Ca 2/3 av dosen av legemidlet utskilles i urinen uendret.
Eldre pasienter. Hos 16 eldre pasienter med en enkelt dose av legemidlet i en dose på 10 mg T1/2 var høyere med 50% og clearance var lavere med 40% sammenlignet med ikke-eldre pasienter. Redusert clearance av cetirizin hos eldre pasienter skyldes sannsynligvis en nedsatt nyrefunksjon i denne pasientkategori.
Nyresvikt. Hos pasienter med mild alvorlighetsgrad av nyresvikt (Cl creatinin> 40 ml / min), er farmakokinetiske parametre likt de hos friske frivillige med normal nyrefunksjon.
Hos pasienter med moderat nyresvikt og hos pasienter på hemodialyse (kreatinin Cl
Det er angitt hos voksne og barn 6 måneder og eldre for å lette:
- nasale og okulære symptomer på året rundt (vedvarende) og sesongmessig (intermitterende) allergisk rhinitt og allergisk konjunktivitt: kløe, nysing, nasal oppstramming, rhinoré, tåre, konjunktivhyperemi;
- symptomer på kronisk idiopatisk urticaria.
Kontra
overfølsomhet overfor cetirizin, hydroksyzin eller piperazinderivater, så vel som andre komponenter i legemidlet;
Nyresvikt i sluttstadiet (Cl kreatinin 10 ml / min, korreksjon av doseringsregime er nødvendig); eldre pasienter (med aldersrelatert nedgang i GFR); epilepsi og pasienter med økt krampeberedskap; pasienter med predisponerende faktorer for urinretensjon (ryggmargsskader, prostatahyperplasi); amming periode; barn under 1 år.
Bruk under graviditet og amming
Graviditet. Ved analyse av prospektive data for mer enn 700 tilfeller av graviditetsutfall var det ikke tilfeller av utviklingsmisdannelser, embryonal og neonatal toksisitet med en klar årsakssammenheng.
Eksperimentelle studier på dyr avslørte ikke noen direkte eller indirekte bivirkninger av cetirizin på det utviklende fosteret (inkludert postnatal perioden), graviditetsforløpet og postnatal utvikling. Tilstrekkelige og strengt kontrollerte kliniske studier av stoffets sikkerhet under graviditet er ikke utført, slik at stoffet Zodak ® ikke skal brukes under graviditet.
Amming. Cetirizin utskilles i morsmelk ved en konsentrasjon på 25 til 90% av legemiddelkonsentrasjonen i blodplasmaet, avhengig av tidspunktet etter administrering. Under ammingsperioden brukes etter å ha konsultert en lege dersom den tiltenkte fordelen til moren overveier den potensielle risikoen for barnet.
Fruktbarhet. Tilgjengelige data om effekten på menneskelig fruktbarhet er begrenset, men ingen negativ effekt på fruktbarheten er identifisert.
Bivirkninger
Data fra kliniske studier (gjennomgang)
Resultatene av kliniske studier har vist at bruk av cetirizin i anbefalte doser fører til utvikling av mindre bivirkninger på CNS, inkludert døsighet, tretthet, svimmelhet og hodepine. I noen tilfeller ble det observert paradoksalt CNS-stimulering.
Til tross for at cetirizin er en selektiv blokkering av perifer N1-reseptorer og praktisk talt ingen antikolinerge virkninger, er det rapportert isolerte tilfeller av problemer med urinering, inntaksforstyrrelser og tørr munn.
Rapportert unormal leverfunksjon, ledsaget av økt aktivitet av leverenzymer og bilirubin. I de fleste tilfeller ble bivirkninger løst etter seponering av cetirizin dihydroklorid.
Liste over bivirkninger
Det foreligger data som er oppnådd i løpet av dobbeltblind kontrollerte kliniske studier med det formål å sammenligne cetirizin og placebo eller andre antihistaminer som brukes i anbefalte doser (10 mg 1 time per dag for cetirizin) hos mer enn 3200 pasienter, på basis av hvilke det er mulig å foreta en pålitelig analyse sikkerhetsdata.
I henhold til resultatene av den kombinerte analysen ble det i de placebokontrollerte studiene som brukte cetirizin i en dose på 10 mg, påvist følgende bivirkninger med en frekvens på 1% eller høyere:
Generelle brudd og brudd på administrasjonsstedet
Nervesystemet
Luftveiene, organene i brystet og mediastinum
Selv om forekomsten av døsighet i cetirizin-gruppen var høyere enn hos placebo-gruppen, var denne bivirkningen i de fleste tilfeller mild eller moderat i alvorlighetsgraden.
En objektiv vurdering utført i andre studier, ble bekreftet at bruken av cetirizin i den anbefalte daglige dosen hos friske unge frivillige ikke påvirker deres daglige aktivitet.
I placebokontrollerte studier hos barn i alderen 6 måneder til 12 år ble følgende bivirkninger identifisert med en frekvens på 1% og høyere:
Opplev post-registrering søknad
I tillegg til uønskede hendelser identifisert under kliniske studier og beskrevet ovenfor, ble følgende bivirkninger observert i rammen av etterregistreringsbruk av legemidlet.
Uønskede hendelser er presentert nedenfor i klassene av MedDRA-systemet for organer og utviklingsfrekvensen, basert på data fra bruk etter bruk av legemidlet etter registrering.
Forekomsten av bivirkninger ble bestemt som følger: svært ofte (≥1 / 10); ofte (≥1 / 100, ® for barn under 1 år med følgende risikofaktorer for plutselig barnedødssyndrom, som (men ikke begrenset til denne listen):
- søvnapné syndrom eller syndromet av plutselig spedbarnsdød hos spedbarn med en bror eller søster;
- mors misbruk av narkotika eller røyking under svangerskapet;
- Moderens unge alder (19 år og yngre);
- misbruk av røyking av en barnepike som bryr seg om et barn (en pakke sigaretter per dag eller mer);
- barn som regelmessig sovner med forsiden ned og som ikke er plassert på ryggen;
- for tidlig (graviditetsalder mindre enn 37 uker) eller født med undervekt (under 10 prosent av graviditetsalderen) barn;
- felles administrasjon av legemidler som har en depressiv effekt på sentralnervesystemet. Legemidlet inneholder hjelpestoffer metylparabenzen og propylparabenzen, som kan forårsake allergiske reaksjoner, inkludert forsinket type.
Pasienter med ryggmarvsskade, prostatahyperplasi, og hvis det er andre predisponerende faktorer for urinretensjon, er det nødvendig med forsiktighet fordi Cetirizin kan øke risikoen for urinretensjon. Det anbefales å ta forsiktighet ved bruk av cetirizin samtidig med alkohol, men ved terapeutiske doser ble det ikke observert klinisk signifikant interaksjon med alkohol (ved en blodalkoholkonsentrasjon på 0,5 g / l). Forsiktighet bør utvises hos pasienter med epilepsi og økt konvulsiv beredskap.
Før utnevnelsen av allergiprøver anbefales 3-dagers vaskeperiode på grunn av at blokkene H1-histaminreseptorer hemmer utviklingen av allergiske hudreaksjoner.
Innflytelse på evnen til å kontrollere motortransport og arbeid med mekanismer. Med en objektiv vurdering av evnen til å kjøre bil og arbeid med mekanismer, ble det ikke påvist pålitelige bivirkninger ved bruk av Zodak ® ved anbefalte doser. Det er imidlertid tilrådelig for pasienter med symptomer på døsighet i bakgrunnen for å ta stoffet i behandlingsperioden for å avstå fra å kjøre bil, praktisere potensielt farlige aktiviteter eller kontrollere mekanismer som krever økt konsentrasjon av oppmerksomhet og hastighet av psykomotoriske reaksjoner.
Utgivelsesskjema
Dråper til oral administrering, 10 mg / ml. På 20 ml i flasken fra det mørke glasset korket av en stopper og forsynt med et deksel med beskyttelse mot åpning av barn. Hver flaske er plassert i en eske.
produsenten
Zentiva Q. Kabelovna 130, 102 37, Praha 10, Dolni Mekholupy, Tsjekkia.
Den juridiske enheten i hvis navn registreringsbeviset er utstedt. Sanofi Russland, Russland.
Organisasjon som godtar kundeklager. 125009, Moskva, st. Tverskaya 22.
Tlf.: (495) 721-14-00; faks: (495) 721-14-11.
Zodak (tabletter): bruksanvisning
Doseringsform
Belagte tabletter, 10 mg
struktur
En tablett inneholder
aktiv ingrediens - cetirizin dihydrochloride 10 mg
hjelpestoffer: laktosemonohydrat, majsstivelse, povidon 30, magnesiumstearat;
foringsrør: hypromellose 2910/5, makrogol 6000, talkum, titandioksid (E171), simetikon SE 4 emulsjon
beskrivelse
Tabletter, avlang form, belagt, hvit eller nesten hvit, med risiko på den ene siden
Farmakoterapeutisk gruppe
Antihistamin systemiske legemidler.
Piperazinderivater. Cetirizin.
ATX-kode R06AE07
Farmakologiske egenskaper
Stabil topp plasmakonsentrasjon av cetirizin er ca. 300 ng / ml og oppnås i 1,0-0,5 timer. Da cetirizin ble administrert i 10 dager i en dose på 10 mg / dag, ble det ikke observert akkumulering. De farmakokinetiske parametrene for maksimal blodkonsentrasjon Сmax og arealet under AUC og distribusjon av farmakokinetiske kurver har en topp. Matinntaket påvirker ikke graden av absorpsjon, men absorpsjonshastigheten er litt redusert. Graden av biotilgjengelighet er liknende ved bruk av cetirizin i form av en oppløsning, kapsler eller tabletter. Det tilsynelatende distribusjonsvolumet er 0,50 l / kg. Cetirizinbinding til plasmaproteiner er 93 ± 0,3%. Cetirizin påvirker ikke binding av warfarin til plasmaproteiner. Cetirizin utviser lineær kinetikk i doseområdet fra 5 til 60 mg. Cetirizin gjennomgår ikke signifikant metabolisme under den første pasienten gjennom leveren. Halveringstiden er ca. 10 timer. Ca 2/3 av dosen utskilles uendret med urin.
Spesielle pasientgrupper
Eldre: Etter en enkeltdose på 10 mg økes halveringstiden med ca. 50%, og clearance reduseres med 40%. Redusert clearance av cetirizin hos eldre er sannsynligvis forbundet med nedsatt nyrefunksjon.
Barn: Halveringstiden til cetirizin er ca 6 timer hos barn i alderen 6-12 år.
Pasienter med nedsatt nyrefunksjon: Hos pasienter med mild nyreinsuffisiens (kreatininclearance> 40 ml / min) var farmakokinetikken av legemidlet lik farmakokinetikken til friske frivillige. Med moderat nyresvikt, sammenlignet med friske frivillige, økes halveringstiden med 3 ganger, og clearance redusert med 70%.
Sammenlignet med friske frivillige, i hemodialysepasienter (CK ˂ 7 ml / min), etter en enkelt dose av cetirizin 10 mg økte halveringstiden 3 ganger, og clearance reduserte med 70%. Cetirizin utskilles dårlig ved hemodialyse. Pasienter med moderat og alvorlig nyresvikt krever doseutvelgelse.
Pasienter med leversvikt: Pasienter med kroniske leversykdommer (hepatocellulær, kolestatisk og bilær cirrhose) som fikk 10-20 mg cetirizin en gang, hadde en halveringstid på 50% av cetirizin, mens reduksjonen ble redusert med 40%. Utvelgelse av dosen er nødvendig for pasienter med leversvikt som har samtidig nyresvikt.
Zodak®, en hydroksyzinmetabolitt, er en selektiv antagonist av perifere H1-histaminreseptorer.
I in vitro reseptorbindingsforsøk ble det ikke påvist noen målbar affinitet av medikamentet for andre reseptorer enn H1.
I tillegg til anti-H1-effekten demonstrerte Zodak® antiallergisk aktivitet når man tok en dose på 10 mg når den ble tatt 1 eller 2 ganger daglig. Legemidlet hemmer sen-fase eosinofilmigrasjon i huden og inn i konjunktivslimhinnen hos personer som lider av atopi etter en provoserende test med allergen.
Undersøkelser av friske frivillige har vist at cetirizin i en dose på 5 og 10 mg hemmer sterkt den tredobbelte responsen (en "blomstrende" hudreaksjon) forårsaket av svært høye konsentrasjoner av histamin i huden, men ingen sammenheng med effekt er identifisert.
Det var ikke tilfeller av avhengighet av antihistamin effekten av cetirizin i løpet av 35-dagers behandlingstid for barn i alderen 5-12 år (undertrykkelse av blærer og rødhet).
Den vanlige reaksjonen av huden til histamin ble gjenopprettet innen 3 dager etter at behandlingen ble avsluttet, noe som innebærer gjentatt administrasjon av cetirizin.
I en 6-ukers, placebokontrollert studie som involverte pasienter med allergisk rhinitt og mild eller moderat astma, førte daglig inntak av 10 mg cetirizin til en forbedring i symptomene på rhinitt uten å påvirke lungefunksjonen negativt. Denne studien viste sikkerheten ved å ta Zodak® av pasienter som lider av allergi og mild eller moderat astma samtidig.
I en placebokontrollert studie forårsaket cetirizin i høye doser på 60 mg i syv dager ikke statistisk signifikant forlengelse av QT-intervallet.
Ved anbefalt dose viste Zodak® en forbedring i livskvaliteten hos pasienter med helårs og sesongmessig allergisk rhinitt.