indikasjoner:
- nedre luftveisinfeksjoner (bronkitt, lungebetennelse, lungeabsess, pleural empyema);
- urinveisinfeksjoner (pyelonefrit, blærebetennelse, uretritt og prostatitt);
- smittsomme sykdommer i huden og bløtvev (erysipelas, bakteriell dermatitt, furunkulose, impetigo, sårinfeksjoner);
- smittsomme sykdommer i ledd og bein (septisk leddgikt, osteomyelitt);
- galdeveisinfeksjoner;
- endokarditt;
- sepsis;
- sår, brenne og postoperative infeksjoner;
- forebygging av infeksjoner under kirurgiske inngrep (hysterektomi, cholecystektomi, åpen hjerteoperasjon, kirurgi på bein og ledd, etc.);
Kontra:
Overfølsomhet mot cefalosporin antibiotika og andre beta-laktam antibiotika. Graviditet, amming periode. Barn under 1 måned og for tidlig babyer er kun foreskrevet av helsehensyn.
Bivirkninger:
Fra fordøyelsessystemet: kvalme, oppkast, anoreksi, diaré, magesmerter, forhøyede levertransaminaser og alkalisk fosfatase, pseudomembranøs kolitt;
Fra blodets side: nøytropeni, leukopeni, trombocytopeni, agranulocytose, lymfopeni, hemolytisk anemi, trombocytose;
Allergiske reaksjoner: hudutslett, kløe (inkludert anal og genital), stoffet feber, anafylaksi, erythema multiforme, angioødem, eosinofili, Stevens-Johnson syndrom;
Ved innføring av injeksjon kan det oppstå uønskede lokale reaksjoner. Ved intramuskulær injeksjon er smerte på injeksjonsstedet notert. Når det administreres intravenøst, kan tromboflebitt utvikles;
Farmakologiske egenskaper:
Cefazolin er et semisyntetisk første generasjons cephalosporin antibiotika for parenteral administrering. Mekanismen for antimikrobiell virkning er assosiert med inhibering av enzymtranspeptidasen, blokkering av biosyntesen av mukopeptid i bakteriecellemuren. Cefazolin er et bredspektret antibiotikum som er aktivt mot mange gram-positive og gram-negative mikroorganismer. Til en medikamentsensitive Gram-positive bakterier: Staphylococcus aureus (inklusive stammer som danner penicillinase), Staphylococcus epidermidis (Staphylococcus motstandsdyktig mot meticillin, og er motstandsdyktig mot cefazolin), beta-hemolytiske streptokokker i Gruppe A og andre stammer av streptokokker (mange stammer av enterokokker som er resistente mot medikamentet) Streptokokker (Diplococcus) pneumoniae, Corynebacterium difteri, Bacillus anthracis; og gram-negative mikroorganismer: Escherichia coli, Proteus spp mirabilisKlebsiella, Enterobacter aerogenes, Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp, Salmonella spp, Treponema spp, Leptospira spp..... De fleste stammer indolpolozhitelnyh Proteus (Proteus vulgaris), så vel som Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Providencia rettgeri Serratia, Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Så vel som anaerobe cocci Peptococcus, Peptostreptococcus, inklusive B. fragilis er resistente mot cefazolin. Rickettsia, virus, sopp og protozoer er resistente mot stoffet.
Med intramuskulær administrering absorberes stoffet raskt; Ca 90% av den administrerte dosen er bundet til plasmaproteiner. Maksimal konsentrasjon i blodet når det administreres intramuskulært, observeres etter 1 time etter injeksjon og er 37 - 64 μg / ml. Ved intravenøs administrering er maksimal konsentrasjon av legemidlet notert umiddelbart etter injeksjonen og er 185 μg / ml. Terapeutisk konsentrasjon i blodet opprettholdes 8-12 timer. Legemidlet trenger godt inn i vev og kroppsvæsker, penetrerer leddene og bukhulen gjennom den betennte synovialmembranen. Cefazolin trenger lett inn i placenta barrieren. Legemidlet metaboliseres i små mengder i leveren og utskilles i gallen. En signifikant del av administrert dose av legemidlet (ca. 60 - 90%) utskilles i de første 6 timene, etter 24 timer - 70 - 95% og utskilles uendret i urinen. En liten del av legemidlet kan utskilles i morsmelk. Halveringstiden for eliminering er ca. 2 timer etter intramuskulær administrering og 1,8 timer etter intravenøs administrering. Ved nedsatt nyrefunksjon er halveringstiden 3 - 42 timer.
Dosering og administrasjon:
Cefazolin administreres intramuskulært og intravenøst.
Voksne utpeker 500-1000 mg. stoff 3 - 4 ganger daglig; For moderate infeksjoner er administrering av 500-1000 mg mulig. 2 ganger om dagen.
Ved pneumokokk lungebetennelse, brukes legemidlet i 500 mg. 2 ganger om dagen (etter 12 timer); i milde former for infeksjoner forårsaket av sensitive gram-positive kokker, 250-500 mg hver. 3 ganger om dagen (etter 8 timer).
For akutte ukompliserte urinveisinfeksjoner, 1000 mg hver. 2 ganger om dagen (etter 12 timer); med moderate og alvorlige infeksjoner - 500 mg. 3-4 ganger om dagen (etter 6 - 8 timer); med alvorlige livstruende infeksjoner (sepsis, endokarditt) - 1000 - 1500 mg. 4 ganger om dagen (etter 6 timer).
Den gjennomsnittlige daglige dosen for voksne er 1000-4000 mg. Den maksimale daglige dosen er 6000 mg.
Hos pasienter med nyresykdom settes doseringsregimet avhengig av kreatininclearance. Når kreatininclearance er over 55 ml / min. enkeltdose forblir uendret ved 35 - 54 ml / min. En enkelt dose endres ikke, men intervaller mellom injeksjoner er 8 timer. Med kreatininclearance på 11 - 34 ml / min. En enkelt dose bør reduseres med 2 ganger, intervallet mellom injeksjoner er 12 timer. Med kreatininclearance mindre enn 10 ml / min. foreskrive halvparten av terapeutisk dose hver 18. - 24 timer.
For å forebygge postoperative, purulent-septiske komplikasjoner hos voksne, er legemidlet i en dose på 1000 mg. administreres intramuskulært eller intravenøst i 0,5 - 1 time før starten av kirurgisk inngrep, med lang operasjon (2 timer og mer), administreres 500-1000 mg under operasjonen. Cefazolin. Etter operasjonen administreres Cefazolin intramuskulært eller intravenøst i en dose på 500-1000 mg. Med et intervall på 6 til 8 timer i 24 timer.
Barn i alderen 1 måned og eldre blir administrert i en dose på 25-50 mg / kg. per dag (i alvorlige tilfeller - 100 mg / kg. per dag), delt inn i 3-4 doser.
Barn med nedsatt nyrefunksjon (kreatininclearance 40-70 ml / min) foreskrives 60% av den daglige dosen av legemidlet, 2 ganger daglig. med kreatininclearance på 20 - 40 ml / min. - 25% av daglig dose, 2 ganger daglig; med signifikant nedsatt nyrefunksjon (kreatininclearance 5-20 ml / min) - 10% av den gjennomsnittlige daglige dosen hver 24. time.
Varigheten av behandlingen med Cefazolin bestemmes individuelt. Det avhenger av naturen, alvorlighetsgraden av den patologiske prosessen, og bestemmes også av bakteriologiske forskningsdata. Varigheten av behandlingen er i gjennomsnitt 7 til 10 dager.
Utgivelsesskjema:
I hetteglass med 500 mg. eller 1000 mg., i en pakke med 5 flasker.
Interaksjon med andre legemidler:
Cefazolin-oppløsningen bør ikke blandes i samme beholder med andre antibiotika. Probenecid senker utskillelsen av cefazolin, bidrar til kumuleringen, en langsiktig økning i blodkonsentrasjonen. Samtidig bruk av Cefazolin med antikoagulantia øker risikoen for blødning. Med aminoglykosider og loopdiuretika (furosemid, etakrynsyre) øker risikoen for nefrotoksisitet; nyrefunksjonen er svekket som følge av blokkering av tubulær sekresjon av cefazolin, mens dosen av legemidlet er redusert og behandlingen utføres under kontroll av urea nitrogen og kreatinin i blodet. Cefazolin kan forårsake disulfiram-lignende reaksjoner mens de brukes sammen med etanol.
Advarsel! Før du bruker legemidlet CEFAZOLIN, bør du konsultere legen din.
Instruksjonen er kun gitt som referanse.
Cefazolin antibiotikum gruppe
Cefalosporiner har en bakteriedrepende effekt, som er forbundet med nedsatt bakteriell celleveggdannelse (se "Penicillin Group").
Aktivitetsspekter
I serien fra I til III generasjon er cefalosporiner preget av en tendens til å utvide handlingsspektret og øke nivået av antimikrobiell aktivitet mot gram-negative bakterier med en viss reduksjon i aktivitet mot gram-positive mikroorganismer.
Felles for alle cephalosporiner er fraværet av signifikant aktivitet mot enterokokker, MRSA og L.monocytogenes. CNS, mindre følsom for cephalosporiner enn S.aureus.
1. generasjon cefalosporiner
Karakterisert av et lignende antimikrobielt spektrum, men legemidler beregnet for oral administrasjon (cefalexin, cefadroxil) er noe dårligere enn parenteral (cefazolin).
Antibiotika er aktive mot Streptococcus spp. (S. pyogenes, S. pneumoniae) og methicillin-sensitive Staphylococcus spp. Ved nivået av anti-pneumokok-aktivitet er cephalosporiner av den første generasjonen underordnet aminopenicilliner og de fleste av de senere cephalosporiner. En klinisk viktig funksjon er mangelen på aktivitet mot enterokokker og listeri.
Til tross for det faktum at den første generasjonen cephalosporiner er resistente mot virkningen av stafylokokker β-laktamase, kan enkelte stammer som er hyperprodusenter av disse enzymene vise moderat motstand mot dem. Pneumokokker viser komplett PR til første generasjon cefalosporiner og penicilliner.
I generasjon cefalosporiner har et smalt spekter av aktivitet og et lavt aktivitetsnivå mot gram-negative bakterier. De er effektive mot Neisseria spp., Men den kliniske betydningen av dette faktum er begrenset. Aktivitet mot H.influenzae og M.сatarrhalis er klinisk ubetydelig. Naturlig aktivitet mot M. сatarrhalis er ganske høy, men de er sensitive for hydrolyse av β-laktamaser, som produserer nesten 100% av stammene. Av medlemmene av familien Enterobacteriaceae sensitive E. coli, Shigella spp., Salmonella spp. og P.mirabilis, mens aktiviteten mot Salmonella og Shigella ikke har klinisk betydning. Blant stammene til E.coli og P.mirabilis, som forårsaker samfunnsmessige og spesielle nosokomielle infeksjoner, er oppkjøpt motstand utbredt på grunn av produksjonen av β-laktamas-brede og utvidede handlingsspekter.
Andre enterobakterier, Pseudomonas spp. og ikke-fermenterende bakterier resistente.
En rekke anaerober er følsomme, B.fragilis og beslektede mikroorganismer er resistente.
Andre generasjon cefalosporiner
Det er visse forskjeller mellom de to hovedrepresentanter for denne generasjonen - cefuroxim og cefaclor. Med et lignende antimikrobielt spektrum er cefuroxim mer aktiv mot Streptococcus spp. og Staphylococcus spp. Begge legemidlene er inaktive mot enterokokker, MRSA og Listeria.
Pneumokokker viser PR til 2. generasjon cefalosporiner og penicillin.
Virkningsområdet for cefalosporiner II-generasjon mot gram-negative mikroorganismer er bredere enn blant representanter for første generasjon. Begge legemidlene er aktive mot Neisseria spp., Men kun cefuroximaktivitet mot gonokokker er av klinisk betydning. Cefuroxim er mer aktiv mot M. catarrhalis og Haemophilus spp. Fordi det er motstandsdyktig mot hydrolyse av deres β-laktamaser, mens cefaclor delvis ødelegges av disse enzymene.
Av familien Enterobacteriaceae er ikke bare E. coli, Shigella spp., Salmonella spp., P.mirabilis, men også Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus sensitive. Når produktene fra disse mikroorganismer produserer et bredt spekter av β-laktamase, forblir de sensitive for cefuroxim. Cefuroxim og cefaclor er ødelagt av BLRS.
Noen stammer av Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri kan oppvise moderat følsomhet for cefuroksim in vitro, men den kliniske anvendelse av AMP-infeksjoner forårsaket av mikroorganismer som er oppført upraktisk.
Pseudomonader, andre ikke-fermenterende mikroorganismer, anaerober fra B.fragilis-gruppen er resistente mot andre generasjons cephalosporiner.
III generasjon cefalosporiner
III generasjon cephalosporiner sammen med vanlige egenskaper er preget av visse funksjoner.
De grunnleggende AMPene i denne gruppen er cefotaxim og ceftriaxon, nesten identiske i deres antimikrobielle egenskaper. Begge er preget av et høyt aktivitetsnivå mot Streptococcus spp., Med en betydelig del av penicillinresistente pneumokokker som holder følsomheten overfor cefotaxim og ceftriaxon. Det samme mønsteret er karakteristisk for grønne streptokokker. Cefotaxim og ceftriaxon er aktive mot S.aureus, med unntak av MRSA, i noe mindre grad - mot CNS. Corynebakterier (unntatt C.jeikeium) er generelt utsatt.
Enterokokker, MRSA, L. monocytogener, B.antracis og B. cereus er resistente.
Cefotaxim og ceftriaxon er svært aktive mot meningokokker, gonokokker, H.influenzae og M.catarrhalis, inkludert mot stammer med nedsatt følsomhet overfor penicillin, uavhengig av resistensmekanismen.
Cefotaxim og ceftriaxon har høy naturlig aktivitet mot nesten alle medlemmer av familien Enterobacteriaceae, inkludert mikroorganismer som produserer et bredt spekter av β-laktamase. Motstand mot E. coli og Klebsiella spp. oftest på grunn av produksjonen av BLS. Motstanden til Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri er vanligvis assosiert med hyperproduksjonen av kromosomal p-laktamase klasse C.
Cefotaxim og ceftriaxon er noen ganger aktive in vitro mot noen stammer av P.aeruginosa, andre ikke-fermentative mikroorganismer og B. fragilis, men de skal aldri brukes med passende infeksjoner.
Ceftazidim og cefoperazon i forhold til deres viktigste antimikrobielle egenskaper ligner cefotaxim og ceftriaxon. Deres karakteristiske egenskaper inkluderer følgende:
uttalt (spesielt i ceftazidim) aktivitet mot P. aeruginosa og andre ikke-fermentative mikroorganismer;
betydelig mindre aktivitet mot streptokokker, særlig S. pneumoniae;
høy følsomhet for BLRS hydrolyse.
Cefixime og ceftibuten er forskjellig fra cefotaxim og ceftriaxon på følgende måter:
mangel på signifikant aktivitet mot Staphylococcus spp.;
ceftibuten er inaktivt mot pneumokokker og grønne streptokokker;
begge legemidlene er inaktive eller inaktive i forhold til Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri.
IV-generasjon cefalosporiner
På mange måter er cefepime nær III-generasjon cefalosporiner. Men på grunn av visse trekk ved den kjemiske struktur har en økt evne til å trenge gjennom den ytre membranen av gramnegative bakterier, og den relative motstand mot hydrolyse av kromosomale S-laktamaser av klasse C. Derfor, i tillegg til de egenskaper som er karakteristiske for de grunnlegg III cefalosporiner (cefotaxime, ceftriaxone), oppviser cefepim følgende funksjoner:
høy aktivitet mot P.aeruginosa og ikke-fermentative mikroorganismer;
aktivitet mot mikroorganismer - som over kromosomale S-laktamaser av klasse C, slik som: Enterobacter spp, C.freundii, Serratia spp, M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri;..
høyere motstand mot hydrolys av BLRS (den kliniske betydningen av dette faktum er imidlertid ikke helt klar).
Inhibitor cefalosporiner
Den eneste representanten for denne gruppen av β-laktamer er cefoperazon / sulbactam. Ved sammenligning med virkningsspektret cefoperazone kombinert preparat utvidet ved anaerobe mikroorganismer, er medikamentet også aktive mot de fleste stammer av Enterobacteriaceae fremstilling β-laktamase og bred spredning. Denne AMP er svært aktiv mot Acinetobacter spp. på grunn av den antibakterielle aktiviteten til sulbactam.
farmakokinetikk
Orale cefalosporiner absorberes godt i mage-tarmkanalen. Biotilgjengeligheten avhenger av det spesifikke legemidlet og varierer fra 40-50% (cefixime) til 95% (cefalexin, cefadroxil, cefaclor). Cefaclor, cefixim og ceftibuten kan være litt tregere hvis du har mat. Cefuroxim-aksetil under hydratisering hydrolyseres for å frigjøre aktivt cefuroxim, og mat bidrar til denne prosessen. Parenterale cephalosporiner absorberes godt etter i / m-administrasjon.
Cefalosporiner er fordelt i mange vev, organer (unntatt prostata) og hemmeligheter. Høye konsentrasjoner finnes i lungene, nyrene, leveren, musklene, huden, myke vev, bein, synovial, perikardial, pleural og peritoneal væsker. I galde skaper ceftriaxon og cefoperazon de høyeste nivåene. Cefalosporiner, spesielt cefuroxim og ceftazidim, trenger godt inn i det intraokulære væsken, men oppretter ikke terapeutiske nivåer i øyets bakre kammer.
Evnen til å skape GEB og terapeutisk konsentrasjon i CSF er mest uttalt i de cefalosporiner III - cefotaksim, ceftriakson og ceftazidim cefepim og knyttet til generering IV. Cefuroxim går moderat gjennom BBB bare med betennelse i hjernens forside.
De fleste cefalosporiner metaboliseres praktisk talt ikke. Unntaket er cefotaxim, som er biotransformert for å danne en aktiv metabolitt. Legemidlene utskilles hovedsakelig av nyrene, og svært høye konsentrasjoner oppstår i urinen. Ceftriaxon og cefoperazon har en dobbel utskillingsrute - ved nyrer og lever. Halveringstiden for de fleste cefalosporiner er i området fra 1-2 timer. Lengre halveringstiden har cefixim, ceftibuten (3-4 h) og ceftriaxone (8,5 h), som tillater deres tilordning en gang per dag. Ved nyreinsuffisiens krever doseringsregimer av cefalosporiner (unntatt ceftriaxon og cefoperazon) korreksjon.
Uønskede reaksjoner
Allergiske reaksjoner: urticaria, utslett, erytem multiforme, feber, eosinofili, serumsykdom, bronkospasme, angioødem, anafylaktisk sjokk. Tiltak for hjelp ved utvikling av anafylaktisk sjokk: Sikring av luftveiene (om nødvendig, intubasjon), oksygenbehandling, adrenalin, glukokortikoider.
Hematologiske reaksjoner: positiv Coombs-test, i sjeldne tilfeller eosinofili, leukopeni, nøytropeni, hemolytisk anemi. Cefoperazon kan forårsake hypoprothrombinemi med tendens til blødning.
CNS: Kramper (ved bruk av høye doser hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon).
Lever: Økt transaminaseaktivitet (oftere med cefoperazon). Høye doser ceftriaxon kan forårsake kolestase og pseudokolelithiasis.
Mage-tarmkanalen: magesmerter, kvalme, oppkast, diaré, pseudomembranøs kolitt. Hvis du mistenker pseudomembranøs kolitt (utseendet av flytende avføring blandet med blod), er det nødvendig å avbryte stoffet og gjennomføre rektoromanoskopisk forskning. Tiltakshjelp: gjenoppretting av vann og elektrolyttbalanse, om nødvendig, foreskrive antibiotika som er aktive mot C.difficile (metronidazol eller vancomycin). Ikke bruk loperamid.
Lokale reaksjoner: smerte og infiltrering med en / e injeksjon, flebitt - med / i introduksjonen.
Andre: oral candidiasis og skjede.
vitnesbyrd
1. generasjon cefalosporiner
Hovedindikasjonen for bruk av cefazolin er for tiden perioperativ profylakse i kirurgi. Det brukes også til å behandle infeksjoner i huden og bløtvev.
Anbefalinger for bruk av cefazolin til behandling av infeksjoner i luftveiene i luftveiene og luftveiene i dag, bør betraktes som utilstrekkelig begrunnet på grunn av det smale aktivitetsspekteret og den utbredte motstanden mot potensielle patogener.
samfunnsmessige infeksjoner av hud og bløtvev av mild til moderat alvorlighetsgrad.
Andre generasjon cefalosporiner
infeksjon MWP (moderat pyelonefrit og alvorlig);
Cefuroxime-aksetil, cefaklor:
infeksjoner VDP og NDP (CCA, akutt bihulebetennelse, forverring av kronisk bronkitt, fellesskapsobjektiv lungebetennelse);
infeksjoner av IMP (mild til moderat pyelonefrit, pyelonefrit hos gravide og ammende kvinner, akutt blærebetennelse og pyelonefrit hos barn);
samfunnsmessige infeksjoner av hud og bløtvev av mild til moderat alvorlighetsgrad.
Cefuroxim og cefuroxim-aksetil kan brukes som en trinnbehandling.
III generasjon cefalosporiner
Alvorlige samfunnsnyttede og nosokomielle infeksjoner:
Alvorlige lokalsamfunnet og nosokomielle infeksjoner av ulike lokaliseringer med en bekreftet eller sannsynlig etiologisk rolle av P.aeruginosa og andre ikke-fermentative mikroorganismer.
Infeksjoner på bakgrunn av nøytropeni og immundefekt (inkludert nøytropenisk feber).
Bruk av parenterale cefalosporiner fra tredje generasjon er mulig både i form av monoterapi og i kombinasjon med andre grupper av AMP.
Infeksjonsinfeksjoner: mild til moderat pyelonefrit, pyelonefrit hos gravide og ammende kvinner, akutt blærebetennelse og pyelonefrit hos barn.
Den muntlige fasen av trinnvis behandling av ulike alvorlige samfunnsmessige og nosokomielle gram-negative infeksjoner etter å ha oppnådd en vedvarende effekt fra bruk av parenterale legemidler.
VDP- og NDP-infeksjoner (ceftibuten anbefales ikke for mulig pneumokokk-etiologi).
Alvorlig, hovedsakelig nosokomial, infeksjoner forårsaket av multiresistent og blandet (aerobic-anaerob) mikroflora:
NDP infeksjoner (lungebetennelse, lunge abscess, pleural empyema);
Infeksjoner på bakgrunn av nøytropeni og andre immundefekter.
IV-generasjon cefalosporiner
Alvorlig, for det meste nosokomial, infeksjoner forårsaket av multiresistent mikroflora:
NDP infeksjoner (lungebetennelse, lunge abscess, pleural empyema);
Infeksjoner på bakgrunn av nøytropeni og andre immundefekter.
Kontra
Allergisk reaksjon på cefalosporiner.
advarsler
Allergi. Kryss til alle cefalosporiner. Allergier til første generasjon cefalosporiner kan forekomme hos 10% av pasientene med penicillinallergi. Kryssallergi mot penicilliner og cefalosporiner II-III generasjon forekommer mye sjeldnere (1-3%). Hvis det er en historie med allergiske reaksjoner av umiddelbar type (for eksempel urtikaria, anafylaktisk sjokk) til penicilliner, bør førstegenerasjon cefalosporiner brukes med forsiktighet. Cefalosporiner fra andre generasjoner er sikrere.
Graviditet. Cefalosporiner brukes under graviditet uten noen begrensninger, selv om det ikke har vært tilstrekkelige kontrollerte studier av sikkerheten for gravide og fosteret.
Amming. Cefalosporiner i lave konsentrasjoner trer inn i morsmelken. Når det brukes av ammende mødre, kan tarmmikrofloraen forandres, barnets sensibilisering, hudutslett, candidiasis. Vær forsiktig når du bruker amming. Ikke bruk cefixim og ceftibuten, på grunn av mangel på hensiktsmessige kliniske studier.
Pediatrics. Hos nyfødte er en økning i halveringstiden til cefalosporiner mulig på grunn av forsinket nyreutskillelse. Ceftriaxon, som har en høy grad av binding til plasmaproteiner, kan forstyrre bilirubin fra dets tilknytning til proteiner, så det bør brukes med forsiktighet hos nyfødte med hyperbilirubinemi, spesielt i preterm.
Geriatri. På grunn av endringer i nyrefunksjon hos eldre, kan utskillelsen av cefalosporiner sakte, noe som kan kreve korreksjon av doseringsregimet.
Nedsatt nyrefunksjon. På grunn av det faktum at de fleste cephalosporiner utskilles fra kroppen ved nyrene, hovedsakelig i aktiv tilstand, er doseringsregimene for disse AMPene (unntatt ceftriaxon og cefoperazon) for nyrefeil underlagt korreksjon. Ved bruk av cefalosporiner i høye doser, spesielt når det kombineres med aminoglykosider eller sløyfediuretika, er det mulig å få en nefrotoksisk effekt.
Leverdysfunksjon. En betydelig del av cefoperazon utskilles med galle, derfor i alvorlige leversykdommer, bør dosen reduseres. Hos pasienter med leversykdom er det økt risiko for hypoprothrombinemi og blødning ved bruk av cefoperazon; For forebygging anbefales det å ta vitamin K.
Tannbehandling. Ved langvarig bruk av cefalosporiner kan det oppstå oral candidiasis.
Drug interaksjoner
Antacida reduserer absorpsjonen av orale cephalosporiner i mage-tarmkanalen. Det bør være minst 2 timers mellomrom mellom å ta disse medisinene.
Når det kombineres med cefoperazon antikoagulantia og antiplatelet, øker risikoen for blødning, spesielt gastrointestinal. Det anbefales ikke å kombinere cefoperazon med trombolytika.
I tilfelle av alkoholforbruk under behandling med cefoperazon, kan en disulfiram-lignende reaksjon utvikles.
Kombinasjonen av cephalosporiner med aminoglykosider og / eller loopdiuretika, spesielt hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon, kan øke risikoen for nefrotoksisitet.
Pasientinformasjon
Inne i cefalosporiner, er det ønskelig å ta med mye vann. Cefuroxim-aksetil må tas sammen med mat, alle andre legemidler - uavhengig av måltidet (med forekomst av dyspeptiske fenomen, kan vi ta det under eller etter måltidene).
Flytende doseringsformer for inntak bør fremstilles og tas i samsvar med vedlagte instruksjoner.
Overhold den foreskrevne administreringsmåten nøye under hele behandlingsforløpet, ikke hopp over doser og ta dem med jevne mellomrom. Hvis du savner en dose, ta den så snart som mulig. Ikke ta hvis det er nesten tid å ta neste dose; ikke doble dosen. Å tåle varigheten av behandlingen, spesielt for streptokokkinfeksjoner.
Kontakt lege dersom forbedring ikke oppstår innen noen få dager eller nye symptomer vises. Hvis utslett, elveblest eller andre tegn på allergisk reaksjon oppstår, må du slutte å ta medisinen og konsultere lege.
Ta ikke antacida innen 2 timer før og etter å ta cephalosporin inni.
Under behandling med cefoperazon og i to dager etter ferdigstillelse, bør alkohol unngås.
Cefazolin: bruksanvisning
struktur
beskrivelse
Farmakologisk aktivitet
Semisyntetisk antibiotika av gruppe I cefalosporiner til parenteral bruk.
Virkningsmekanismen for cefazolin er basert på undertrykkelse av syntese av bakterielle cellevegger av bakterier i vekstfasen på grunn av blokkering av penicillinbindende proteiner (PSB), så som transpeptidaser. Dette fører til en bakteriedrepende effekt.
Forholdet mellom farmakokinetikk og farmakodynamikk
Effekten av cefazolin avhenger hovedsakelig av hvor lenge legemidlet holdes over den minste inhibitoriske konsentrasjonen (MIC) for et gitt patogen.
Vanligvis følsomme mikroorganismer:
Aerobic gram-positive mikroorganismer:
Staphylococcus aureus (methicillin-sensibel)
Aerobic gram-negative mikroorganismer:
Mikroorganismer, som kan oppstå oppnådd motstand:
Aerobic gram-positive mikroorganismer:
Streptococcus pneumoniae (Penicillin-intermediær)
Aerobic gram-negative mikroorganismer:
Mikroorganismer med naturlig motstand:
Aerobic gram-positive mikroorganismer:
Staphylococcus aureus (Methicillin-resistent)
Streptococcus pneumoniae (Penicillin-resistent)
Aerobic gram-negative mikroorganismer:
farmakokinetikk
Når det inntas, blir stoffet ødelagt i mage-tarmkanalen, derfor blir Cefazolin administrert bare parenteralt. Etter at i / m injiseres injeksjon raskt; Ca 90% av den administrerte dosen er bundet til blodproteiner. Maksimal konsentrasjon av cefazolin i blodet med / m injeksjonen observeres etter 1 time etter injeksjon. Ved administrasjon i / m i doser på 0,5 g eller 1 g, er C max 37 og 64 μg / ml, etter 8 timer er serumkonsentrasjonene henholdsvis 3 og 7 μg / ml. Ved innføring av en dose på 1 g C max - 185 μg / ml, er konsentrasjonen i serum etter 8 timer - 4 μg / ml. T1/2 fra blodet - ca 1,8 timer med in / i og 2 timer etter injeksjonen / m. Terapeutiske konsentrasjoner lagres i blodplasmaet i 8-12 timer. Det trenger inn i leddene, vev i kardiovaskulærsystemet, bukhulen, nyrene og urinveiene, moderkroppen, mellomøret, luftveiene, huden og bløtvev. Konsentrasjonen i galleblæren og gallevevet er betydelig høyere enn i serumet. I synovialvæske blir nivået av cefazolin sammenlignbart med serumnivåer ca. 4 timer etter administrering. Dårlig passerer gjennom BBB. Passerer gjennom placenta barrieren, finnes i fostervannet. Utsöndret (i små mengder) i morsmelk. Fordelingsvolum - 0,12 l / kg.
Ikke biotransformert. Det utskilles hovedsakelig av nyrene i uendret form: i de første 6 timene - ca 60%, etter 24 timer - 70-80%. Etter administrasjon i doser på 0,5 g og 1,0 g, er maksimal konsentrasjon i urinen henholdsvis 2400 μg / ml og 4000 μg / ml. En liten mengde medikamentet utskilles i gallen.
Indikasjoner for bruk
Cefazolin for injeksjon er indisert for behandling av følgende infeksjoner forårsaket av følsomme mikroorganismer:
Luftveisinfeksjoner: forårsaket av S. pneumoniae, S. aureus (inkludert beta-laktamaseproduksjonsstammer) og S. pyogenes.
Injiserbar benzathin penicillin anses som det valgte stoffet i behandling og forebygging av streptokokinfeksjoner, inkludert forebygging av revmatisme.
Cefazolin er effektivt for å eliminere streptokokker fra nasopharynx, men det foreligger ingen data om effekten av Cefazolin i den påfølgende forebygging av revmatisme.
Urinveisinfeksjoner: forårsaket av E. coli, P. mirabilis.
Infeksjoner av huden og dets strukturer: forårsaket av S. aureus (inkludert stammer som produserer beta-laktamase), S. pyogenes og andre streptokokstammer.
Bilveisinfeksjoner: forårsaket av E. coli, forskjellige stammer av Streptococcus, P. mirabilis og S. aureus.
Infeksjoner av bein og ledd: forårsaket av S. aureus.
Genital infeksjoner (inkludert prostatitt, epididymitt): forårsaket av E. coli, P. mirabilis.
Septikemi: forårsaket av S. pneumoniae, S. aureus (inkludert beta-laktamase-produserende stammer), P. mirabilis, E. coli.
Endokarditt: forårsaket av S. pyogenes (inkludert stammer som produserer beta-laktamase). Passende kultur- og følsomhetsstudier bør utføres for å bestemme følsomheten til patogenet for cefazolin.
Perioperativ profylakse: profylaktisk administrering av cefazolin før operasjon, under operasjon og etter operasjon kan redusere forekomsten av enkelte postoperative infeksjoner hos pasienter som gjennomgår operasjon som er klassifisert som forurenset eller potensielt forurenset (for eksempel vaginal hysterektomi og cholecystektomi hos pasienter fra høyrisikogrupper : alder over 70 år, samtidig akutt cholecystitis, obstruktiv gulsott eller tilstedeværelse av gallestein).
Perioperativ bruk av cefazolin kan også være effektiv hos kirurgiske pasienter der en infeksjon på kirurgisk område vil utgjøre en alvorlig risiko (for eksempel under åpent hjerteoperasjon og med proteser).
Den profylaktiske administrasjonen av cefazolin bør vanligvis avbrytes innen en 24-timers periode etter den kirurgiske prosedyren. Ved kirurgiske inngrep hvor forekomsten av infeksjon kan være spesielt ødeleggende (f.eks, under åpen hjertekirurgi og proteseledd), kan profylaktisk administrasjon av cefazolin vare fra 3 til 5 dager etter at operasjonen er fullført.
For å redusere utviklingen av resistente bakterier og opprettholde effektiviteten av cefazolin og andre antibakterielle stoffer, bør cefazolin bare brukes for å behandle eller forebygge infeksjoner med påvist eller mistenkt følsomme mikroorganisme. Når informasjon om kultur og følsomhet er tilgjengelig, bør forholdene for å velge eller endre antibiotikabehandling vurderes. I fravær av slike data kan lokal epidemiologi og følsomhet bidra til det empiriske valg av terapi.
Kontra
Overfølsomhet mot cefalosporin antibiotika; graviditet. Legemidlet er ikke foreskrevet for prematur babyer og barn i den første måneden av livet.
Med forsiktighet: Nyresvikt, tarmsykdom (inkludert en historie med kolitt).
Graviditet og amming
Under ammingsperioden brukes legemidlet med forsiktighet og stopper amming for behandlingsperioden. Bruk under graviditet er kun tillatt av helsehensyn.
Dosering og administrasjon
Legemidlet administreres intramuskulært og intravenøst (jet eller drypp). Doseringsregimet settes individuelt, med tanke på alvorlighetsgraden av sykdommen, typen patogen og dens følsomhet overfor cefazolin.
Fremstilling av injeksjons- og infusjonsvæsker
For intramuskulær administrering av innholdet i hetteglasset 0,5 g løst opp i 2 ml, 1 g - 4 ml isoton natriumkloridoppløsning eller sterilt vann for injeksjon, grundig risting inntil fullstendig oppløsning. Den resulterende løsningen injiseres dypt inn i muskelen.
For intravenøs bolusdose blir fortynnet i 10 ml isoton natriumkloridoppløsning eller sterilt vann for injeksjon og administrert langsomt, i løpet av 3-5 minutter. For intravenøs infusjon ved 0,5 g eller 1 g ble fortynnet i 50 til 100 ml vann for injeksjon eller isotonisk natrium-klorid eller 5% dekstrose og administreres i 20-30 minutter (tilførselshastighet på 60 til 80 dråper pr minutt 1 ).
Bare transparente, nyopprettede løsninger av legemidlet er egnet for bruk.
For voksne enkeltdosen av cefazolin i infeksjoner forårsaket av gram-positive mikroorganismer, er 0,25 til 0,5 g hver 8. time. Ved luftveisinfeksjoner gjennomsnittlige tetthet forårsaket av pneumokokker, eller urinveisinfeksjoner, voksen medikamentet administrert i en dose på 0,5-1 g enhver 12 timer. i sykdommer forårsaket av gram-negative mikroorganismer, administreres preparatet i en dose på 0,5-1 g hver 6-8ch.
I alvorlige infeksjoner (sepsis, endokarditt, peritonitis, nekrotiserende lungebetennelse, akutt osteomyelitt, komplisert urinveisinfeksjon) daglig voksen dose av stoffet kan økes til et maksimum - 6 g / dag, med et intervall mellom infusjonene 6-8 timer.
For forebygging av postoperativ infeksjon - inn / ut, 1 g for 0,5-1 timer før kirurgi, 0,5-1 g - under operasjon og 0,5-1 g - hver 8. time i løpet av de første dagene etter operasjonen.
Barn eldre enn 1 måned, legemidlet er foreskrevet i en daglig dose på 20-50 mg / kg kroppsvekt (i 3-4 doser); med alvorlige infeksjoner - 90-100 mg / kg. Maksimal daglig dose for barn er 100 mg / kg.
Gjennomsnittlig varighet på behandlingen er 7-10 dager.
Ved forskrivning av cefazolin til pasienter med nedsatt nyrefunksjon, er det nødvendig å korrigere doseringsregimet. Hos voksne reduseres dosen av legemidlet og intervallet mellom injeksjonene øker. Startdosen, uavhengig av graden av nyresvikt, er 0,5 g. Videre anbefales følgende doseringsregimer for cefazolin hos voksne pasienter med nedsatt nyrefunksjon:
- med kreatininclearance 55 ml / min. og mer kan du gå inn i full dose;
- med kreatininclearance 35-54 ml / min. Du kan gå inn i full dose, men intervaller mellom injeksjoner bør økes til 8 timer;
- med kreatininclearance mindre enn 11-34 ml / min. ½ dose administreres med et intervall på 12 timer mellom injeksjoner;
- med kreatininclearance på 10 ml / min. og mindre ½ dose administreres med et intervall mellom injeksjoner på 18-24 timer.
I tilfelle nedsatt nyrefunksjon hos barn, administreres den vanlige enkeltdosen av legemidlet først, etterfølgende doser korrigeres med tanke på graden av nyresvikt:
- med kreatininclearance 70-40 ml / min. Legemidlet administreres i en daglig dose på 12-30 mg / kg, delt inn i 2 administreringer med et intervall på 12 timer;
- med kreatininclearance 40-20 ml / min. Legemidlet administreres i en daglig dose på 5-12,5 mg / kg, delt inn i 2 doser med et intervall på 12 timer;
- med kreatininclearance mindre enn 5-20 ml / min. Legemidlet administreres i en daglig dose på 2-5 mg / kg, fordelt på to administreringer med et intervall på 24 timer.
Bivirkninger
Immunsystem: hudutslett, kløe, rødme, dermatitt, urticaria, hypertermi, angioneurotisk ødem, anafylaktisk sjokk, eksudativ erythema multiforme, Stevens-Johnson syndrom, toksisk epidermal nekrolyse (Lyells syndrom), eosinofili, artralgi, serumsyke, bronkospasme.
Fra blodet og lymfesystemet: rapporterte tilfeller av leukopeni, agranulocytose, nøytropeni; lymfopeni, hemolytisk anemi, aplastisk anemi, trombocytopeni / trombocytose, hypoprotrombinemi, redusert hematokritt, økt protrombintid, pancytopeni.
På den delen av mage-tarmkanalen: anoreksi, kvalme, oppkast, abdominal smerte, diaré, flatulens, symptomer på pseudomembranøs kolitt, noe som kan oppstå under eller etter behandlingen, kan langvarig bruk utvikle en struma, candidiasis av mage-tarmkanalen (inkludert candidal stomatitt). I sjeldne tilfeller, var det en økning i ALAT og ASAT, og alkalisk fosfatase, sjelden - forbigående hepatitt og kolestatisk gulsott, hyperbilirubinemi.
På den delen av urinsystemet: nedsatt nyrefunksjon (økte nivåer av urea nitrogen i blodet, hyperkreatininemi); I slike tilfeller reduseres dosen av legemidlet, og behandlingen utføres under kontroll av dynamikken til disse indikatorene. Sjeldent rapportert interstitial nefrit og annen nyresvikt (nefropati, nekrose av nyrens papiller, nyresvikt).
Neurologiske lidelser: hodepine, svimmelhet, paresthesier, angst, agitasjon, hyperaktivitet, anfall.
Reaksjoner på injeksjonsstedet: smerte, indurasjon, hevelse på injeksjonsstedet, tilfeller av flebitt utviklet ved intravenøs administrering.
Andre bivirkninger: generell svakhet, blek hud, takykardi, blødninger. I sjeldne tilfeller kan anogenitalt kløe, genital candidiasis og vaginitt forekomme. Positiv Coombs-test. Ved langvarig bruk kan det oppstå superinfeksjon forårsaket av stoffresistente patogener.
overdose
Parenteral administrering av unødvendig høye doser av stoffet kan forårsake svimmelhet, parestesi og hodepine. Ved overdosering cefazolin eller dets akkumulering i pasienter med kronisk nyresvikt kan forekomme nevrotoksiske effekter, det observert økt vilje konvulsiv, generalisert tonisk-kloniske anfall, oppkast, takykardi.
Behandling: Avbryt bruk av legemidlet, om nødvendig - å utføre antikonvulsiv, desensibiliserende behandling. Ved alvorlig overdose anbefales vedlikeholdsbehandling og overvåkning av hematologiske, nyre, leverfunksjoner og blodkoaguleringssystem til pasientens tilstand er stabilisert. Legemidlet utskilles fra hemodialyse; peritonealdialyse er mindre effektiv.
Interaksjon med andre legemidler
Ikke anbefalt til bruk samtidig med antikoagulantia og diuretika, inkludert furosemid, etakrynsyre (med samtidig bruk med løkke diuretika, kanalsekresjon av cefazolin er blokkert).
Synergisme av antibakteriell virkning observeres i kombinasjon med aminoglykosidantibiotika. Aminoglykosider øker risikoen for nyreskade. Farmaceutisk inkompatibel med aminoglykosider (gjensidig inaktivering). Legemidlet bør ikke blandes i samme infusjonsflaske med andre antibiotika (kjemisk inkompatibilitet).
Utskillelsen av legemidlet er redusert, mens avtalen med probenitsid. Legemidler som blokkerer tubulær sekresjon, senker utskillelsen, øker konsentrasjonen i blodet og øker risikoen for giftige reaksjoner.
Cefazolin er uforenlig med legemidler som inneholder amikacin, amobarbital natrium-, bleomycin sulfat, kalsiumgluseptat, kalsiumglukonat, cimetidinhydroklorid, kolistimetat natrium-, erytromycin glukeptat, kanamycinsulfat, oksytetracyklinhydroklorid, pentobarbital natrium, polymyxin B sulfat og tetrasyklin hydroklorid.
Ved samtidig bruk med etanol er disulfiram-lignende reaksjoner mulige.
Kryssreaktivitet mellom cefazolin og penicillinpreparater kan oppstå.
Cefazolin kan redusere terapeutisk effekt av BCG-vaksine, tyfusvaccin, så denne kombinasjonen anbefales ikke.
Sikkerhets forholdsregler
Pasienter som tidligere har hatt allergiske reaksjoner på penicillin, karbapenemer, kan være følsomme for cefalosporinantistoffer imidlertid være oppmerksom på muligheten for kryss-allergiske reaksjoner.
Under behandling med cefazolin er det mulig å oppnå positive (direkte og indirekte) Coombs-prøver og en falsk positiv reaksjon av urin til glukose. Legemidlet påvirker ikke resultatene av glykosuriske tester utført ved hjelp av enzymmetoder. I utnevnelsen av stoffet kan det forverre gastrointestinale sykdommer, spesielt kolitt.
Behandling med antibakterielle legemidler, spesielt i alvorlig sykdom hos eldre og i svekkede pasienter, barn, kan føre til antibiotika-assosiert diaré, kolitt, inkludert pseudomembranøs kolitt. Derfor, i tilfelle av diaré i løpet av eller etter behandling med cefazolin, er det nødvendig å utelukke disse diagnoser, inkludert pseudomembranøs kolitt. Bruk av cefazolin bør stoppes ved alvorlig og / eller blandet med diaré i blodet og gjennomføre passende behandling. I fravær av den nødvendige behandlingen kan giftig megakolon, peritonitt og sjokk utvikles.
Dosejustering for geriatriske pasienter med normal nyrefunksjon er ikke nødvendig.
Cefazolin kan ikke administreres intratekalt på grunn av muligheten for alvorlige giftige reaksjoner fra sentralnervesystemet, inkludert anfall.
Pasienter med en mangel eller et brudd på syntese av vitamin K (for eksempel kronisk leversykdom, nyresykdom, høy alder, underernæring, langvarig antibiotika behandling), ved langvarig behandling med antikoagulanter foregående bestemmelses cefazolin, protrombintid må overvåkes.
Når det administreres intravenøst hypotoniske oppløsninger ved bruk av vann til injeksjon som løsemiddel, kan hemolyse utvikles.
Ett hetteglass med Cefazolin-Belmed 500 mg inneholder 1,05 mmol (24,1 mg) natrium. Ett hetteglass med Cefazolin-Belmed 1000 mg inneholder 2,1 mmol (48,2 mg) natrium. Dette bør tas i betraktning hos personer som kontrollerer natriuminntak (på lavnatrium diett).
Bruk til barn. Legemidlet er ikke foreskrevet for prematur babyer og barn under 1 måned.
Påvirkning på evnen til å kjøre bil og annet potensielt farlig maskineri. Det må tas forsiktighet ved kjøring av kjøretøy og annet potensielt farlig maskiner på grunn av muligheten for anfall.
Utgivelsesskjema
Lagringsforhold
På stedet beskyttet mot fuktighet og lys ved en temperatur ikke høyere enn 25 ° C.
cefazolin
Du kan kjøpe dette og mange andre stoffer på vårt partners nettsted.
godkjent av
Helseordningen i Ukraina
10/01/2009 № 701
Registret. bevis
Nei UA / 2132/01/01,
Nr. UA / 2132/01/02.
instruksjon
på medisinsk bruk av stoffet
cefazolin
Cefazolinsammensetning:
aktiv ingrediens: cefazolin;
1 flaske inneholder cefazolin natriumsalt, sterilt når det gjelder cefazolin - 0,5 g eller 1,0 g.
Doseringsform.
Pulver til injeksjonsvæske, oppløsning.
Farmakoterapeutisk gruppe.
Antibakterielle midler for systemisk bruk. Beta-laktam antibiotika. Cephalosporiner av den første generasjonen. ATC-kode J01D В04.
Kliniske egenskaper.
Indikasjoner.
Infeksjoner forårsaket av mikroorganismer som er følsomme for stoffet: luftveisinfeksjoner; infeksjoner av genitourinary systemet; hud- og bløtvevsinfeksjoner; galdeveisinfeksjoner; infeksjoner av bein og ledd; septikemi, endokarditt; infeksjonsforebygging i kirurgi.
Kontra.
Overfølsomhet overfor cefazolin og andre cefalosporinpreparater, samt til penicilliner; graviditet (unntatt når det brukes av helsemessige årsaker), ammende perioden; Gjelder ikke barn under 1 måned og for tidlig babyer.
Dosering og administrasjon.
Før behandling med Cefazolin påbegynnes, er det nødvendig å eliminere pasientens overfølsomhet overfor antibiotika ved å foreta en hudprøve.
Cefazolin administreres intramuskulært eller intravenøst (jet eller drypp).
Cefazolin kan ikke administreres intratekalt!
Dosering.
Vanlig voksen dose
Hver 12. time
Infeksjoner forårsaket av følsomme Gram-positive mikroorganismer
fra 250 mg til 500 mg
Akutt ukomplisert urinveisinfeksjoner
Hver 12. time
Alvorlige og alvorlige infeksjoner
fra 500 mg til 1 g
Hver 6-8 timer
* Cefazolin ble sjelden administrert i en dose på 12 g per dag. For forebygging av postoperativ infeksjon er 1 g Cefazolin foreskrevet 30-60 minutter før kirurgi; under kirurgiske operasjoner som varer 2 timer eller mer - ytterligere 0,5-1 g under operasjonen og 0,5-1 g hver 6-8 timer i løpet av dagen etter operasjonen.
Voksne med nedsatt nyrefunksjon.
Anbefalte doser: Når kreatininclearance på 55 ml / min og mer, er dosejustering ikke nødvendig; med kreatininclearance på 35-54 ml / min, er ikke en enkeltdosejustering nødvendig, men intervallet mellom injeksjoner bør være minst 8 timer; Med kreatininclearance på 11-34 ml / min er en enkeltdose lik halvparten av standard enkeltdose, intervallet mellom injeksjoner er 12 timer; med kreatininclearance på 10 ml / min eller mindre, er en enkeltdose lik halvparten av standard enkeltdose med et intervall på 18-24 timer. Alle anbefalte doser administreres etter at startdoseringen er påført, valget avhenger av type og alvorlighetsgrad av infeksjonen (se ovenfor). Behandlingen utføres under dialyse (se avsnittet Farmakokinetikk). Eldre pasienter er foreskrevne doser som for voksne (gjenstand for normal nyrefunksjon). Barn eldre enn 1 måned, legemidlet er foreskrevet i en daglig dose på 25-50 mg / kg kroppsvekt, med alvorlige infeksjoner 100 mg / kg. Den daglige dosen for barn skal deles i like deler for 3-4 injeksjoner.
Maksimal daglig dose for barn er 100 mg / kg kroppsvekt.
25 mg / kg / dag, delt inn i 3 administreringer
25 mg / kg / dag delt inn i 4 administreringer
Omtrentlig enkelt dose (hver 8. time)
Mengde som kreves for fortynning 125 mg / ml
Omtrentlig enkelt dose (hver 6. time)
Mengde som kreves for fortynning 125 mg / ml
50 mg / kg / dag delt inn i 3 administreringer
50 mg / kg / dag delt inn i 4 administreringer
Omtrentlig enkelt dose (hver 8. time)
Volumet som kreves for fortynning er 225 mg / ml
Omtrentlig enkelt dose (hver 6. time)
Volumet som kreves for fortynning er 225 mg / ml
Hos barn med nedsatt nyrefunksjon utføres justering av doseringsregimet avhengig av verdiene for kreatininclearance. For kreatininclearance på 70-40 ml / min, foreskrives 60% av den gjennomsnittlige daglige dosen og injiseres med et intervall mellom injeksjoner på 12 timer. For kreatininclearance på 40-20 ml / min, er 25% av den gjennomsnittlige daglige dosen foreskrevet med et intervall på 12 timer mellom injeksjoner. Barn med kreatininclearance på 20-5 ml / min er foreskrevet 10% av den gjennomsnittlige daglige dosen hver 24. time. Alle anbefalte doser administreres etter påføring av den første belastningsdosen.
Fremstilling av oppløsninger for injeksjoner og infusjoner.
For intramuskulær eller intravenøs injeksjon av 0,5 g av legemidlet oppløses i 2 ml vann til injeksjon, 1 g i 4 ml vann til injeksjon. For intravenøs bolusadministrasjon fortynnes den resulterende oppløsningen med 5 ml vann til injeksjon, injiseres sakte over 3-5 minutter. For intravenøs infusjon ved å ble fortynnet 50 til 100 ml av 5% eller 10% glukoseoppløsning, 0,9% natriumklorid, 5% glukoseoppløsning i laktert Ringers oppløsning for injeksjon, Ringers oppløsning for injeksjon med eller uten laktat laktat, 0, 9%, 0,45% eller 0,2% oppløsning av natriumklorid i 5% glukoseoppløsning til injeksjon. Når de fortynnes, ristes hetteglassene kraftig til det er fullstendig oppløst.
Bivirkninger.
Når du bruker stoffet Cefazolin, er følgende bivirkninger mulige:
allergiske reaksjoner: hudutslett (ustabil -papuleznaya, roseolous), pruritus, urticaria, dermatitt, feber, rødming, meget sjelden - anafylaksi (inkludert bronkospasme, senke blodtrykk), angioødem, eosinofili, serumsyke, erythema multiforme syndrom Stevens-Johnson, toksisk epidermal nekrolyse;
fra fordøyelseskanalen: kvalme, oppkast, magesmerter, diaré, oral candidiasis, anoreksi. Det er mulighet for utvikling av kolitt som er karakteristisk for antibiotika (kan skyldes Clostridium difficile og manifesteres som pseudomembranøs kolitt);
på siden av leveren og gallesystemet: kolestase, hepatitt;
fra hematopoietisk system: reversibel leukopeni, nøytropeni, trombocytopeni, anemi (aplastisk, hemolytisk), agranulocytose, pancytopeni;
nyrene og det urogenitale system: interstitiell nefritt, nefropati, nyresvikt, renal insuffisiens, pruritus vulva, pruritus i det perianale området, genital candidiasis, vaginitt;
laboratorietester: en reversibel økning i AST, ALT, alkalisk fosfatase, økning i bilirubin, LDH, økning i serum urea og kreatinin, en økning i protrombintiden;
lokale reaksjoner: flebitt ved intravenøs administrering, smerte ved administrering intramuskulært, komprimering;
andre: hudens hud, utvikling av superinfeksjon, takykardi, hyperaktivitet, blødninger.
Overdose.
Parenteral administrering i høye doser utover de anbefalte kan forårsake svimmelhet, parestesier og hodepine. Når en overdose eller opphopning i pasienter med kronisk nyresvikt kan forekomme nevrotoksiske effekter, mens det er økt konvulsiv beredskap, generaliserte kloniske - toniske anfall, oppkast og takykardi. Ved overdosering, bør legemidlet avbrytes, om nødvendig, utføre antikonvulsiv terapi. Ved utvikling av toksiske reaksjoner hos pasienter, samt tegn på overdosering av Cefazolin, kan fjerning av legemidlet fra kroppen bli akselerert ved hemodialyse. Peritonealdialyse i dette tilfellet vil være ineffektiv.
Bruk under graviditet eller amming.
Bruk under graviditet er mulig i unntakstilfeller av helsehensyn, dersom forventet fordel for moren overveier den potensielle risikoen for fosteret. Om nødvendig bør bruk av legemidlet avbrytes.
Barn.
Legemidlet er ikke foreskrevet for barn under 1 måned og premature babyer.
Funksjoner av søknaden.
Før behandling med cefazolin påbegynnes, bør det fastslås om pasienten har hatt en overfølsomhetsreaksjon overfor cefalosporiner, penicilliner eller andre legemidler. Med utviklingen av allergisk medisin avbryte; Ved alvorlige akutte allergiske reaksjoner kan det være nødvendig å administrere epinefrin (adrenalin) og andre beredskapstiltak. Det er delvis kryssfølsomhet mellom penicilliner og cephalosporiner. Alvorlige overfølsomhetsreaksjoner (inkludert anafylaksi) hos begge legene er rapportert. Antibiotika bør forsiktig foreskrives til alle pasienter med en historie med noen form for allergisk reaksjon, spesielt til medisiner.
Cefalosporiner kan absorberes av overflaten av erytrocytmembraner og interagere med antistoffer mot stoffet. Dette kan føre til falsk positive Coombs tester (for eksempel hos nyfødte hvis mødre tok cefazolin) og svært sjelden å utvikle hemolytisk anemi. Denne reaksjonen kan forårsake kryssreaktivitet med penicillin.
Cefazolin kan forvride resultatene av å bestemme sukkerinnholdet i urinen ved ikke-enzymatiske metoder. Det bør nøye ordineres Cefazolin til pasienter med sykdommer i fordøyelseskanalen (spesielt med kolitt) i historien. Det ble rapportert om utvikling av pseudomembranøs kolitt ved bruk av praktisk talt alle bredspektret antibiotika, så det er svært viktig å vurdere en slik diagnose hos pasienter med diaré som oppstod ved bruk av antibiotika. Alvorligheten av diaré kan variere fra mild til livstruende; I mildere former er det vanligvis nok å stoppe bruken av stoffet. Med moderat alvorlighetsgrad og alvorlige former, bør det tas passende tiltak. Langvarig eller gjentatt bruk av cefazolin kan føre til overdreven vekst av ufølsomme mikroorganismer, nøye overvåkning av pasientens tilstand er nødvendig. Hvis superinfeksjon oppstår under behandlingen, bør det tas egnede tiltak, spesielt - gjennomføre regelmessig forskning
mikroflora følsomhet for stoffet. Når cefazolin er foreskrevet til pasienter med nedsatt nyrefunksjon, bør dosen reduseres for å unngå toksisitet. Dosejustering for geriatriske pasienter med normal nyrefunksjon er ikke nødvendig. I tilfelle av nylig, tidligere resept av Cefazolin, langvarig antikoagulant terapi, er det nødvendig å overvåke protrombinindeksen. Intratekal legemiddeladministrasjon anbefales ikke. Alvorlige giftige reaksjoner fra sentralnervesystemet, inkludert anfall, er rapportert ved bruk av denne spesielle administreringsveien.
Evnen til å påvirke reaksjonshastigheten når du kjører eller arbeider med andre mekanismer.
Ingen innlegg.
Interaksjon med andre legemidler og andre typer interaksjoner.
Renal clearance av cefazolin reduseres samtidig med probenecid, noe som fører til økning i konsentrasjonen av cefazolin i blodet. Legemidlet bør ikke brukes samtidig med antikoagulanter, "loop" diuretika (furosemid, etakrynsyre). Cefazolin kan forårsake disulfiram - lignende reaksjoner når det brukes samtidig med etanol. Ved samtidig eller sekvensiell bruk av andre legemidler med nefrotoksisk effekt (aminoglykosider), øker den giftige effekten på nyrene, derfor er det nødvendig med konstant kontroll over funksjonen. Kryssreaktivitet mellom Cefazolin og penicillinpreparater kan forekomme.
Farmakologiske egenskaper.
Farmakodynamikk. Cefazolin har et bredt spekter av antimikrobiell (bakteriedrepende) virkning. Som penisilliner, hemmer det syntesen av bakterielle celleveggbiopolymerer. Aktive mot gram-positive bakterier (Staphylococcus spp., Produsere og ikke produserer penicillinase, de fleste stammer av Staphylococcus spp., Inklusive pneumokokker) Gram-negative mikroorganismer (Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Enterobacter aerogenes, Haemophylus influenzae, Clostridium perfringens, Neisseria gonorrhoeae, Salmonella typhi, Shigella disenteriae, Haemophelus flexneri). Antibiotisk resistente indol-positive stammer av Proteus (P. morgani, P. vulgaris, R. rettgeri), Enterobacter spp., Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia spp., Pseudomonas spp.
Farmakokinetikk.
Når den administreres intramuskulært, absorberes stoffet raskt, når dets maksimale konsentrasjon i blodet etter 1 time og forblir i effektive konsentrasjoner i blodplasmaet i 8-12 timer. Ekskresert hovedsakelig (ca 90%) av nyrene i uendret form. Det trenger gjennom plasentale barrieren inn i fostervann og ledningsblod. I svært lave konsentrasjoner finnes det i morsmelk. Legemidlet trenger godt gjennom den betennte synovialmembranen, inn i leddene i leddene, og trenger nesten ikke inn i blod-hjernebarrieren. Med innføring av høyere konsentrasjon i blodet, men stoffet utskilles raskere (eliminasjonshalveringstid - ca 2 timer). Under peritonealdialyse (2 l / time) ved bruk av en løsning som inneholder Cefazolin i en konsentrasjon på 50 mg / l og 150 mg / l, etter 24 timer, er den gjennomsnittlige plasmakonsentrasjon henholdsvis 10 μg / ml og 30 μg / ml.
Farmasøytiske egenskaper.
Grunnleggende fysiske og kjemiske egenskaper: Hvit eller nesten hvitt pulver, veldig hygroskopisk.
Uforlikelighet. Ikke bland oppløsningene av stoffet Cefazolin med andre antibiotika i samme sprøyte eller i samme infusjonssystem.
Utløpsdato.
3 år.
Lagringsforhold
I originalemballasje, ved en temperatur ikke høyere enn 25 ° C. Oppbevares utilgjengelig for barn.
Pakking.
0,5 g eller 1,0 g i hetteglass; 10 flasker i en pakke.
Feriekategori.
I følge oppskriften.
Produsent.
OJSC Kievmedpreparat.
Beliggenhet. Ukraina, 01032, Kiev, st. Saksaganskogo, 139.