Inhalasjons aerosol doseres som en suspensjon av hvit eller nesten hvit farge.
Hjelpestoffer: drivstoff GR106642X (inneholder ikke freon).
60 doser - aluminiuminhalatorer (1) med en doseringsenhet - kartonger. 120 doser - aluminiuminhalatorer (1) med en doseringsanordning - pappkasser.
Farmakologisk aktivitet
GCS for innånding. Den anbefalte doser har en utpreget anti-inflammatorisk og anti-allergisk virkning, som fører til en reduksjon i strengheten av symptomene og å redusere eksaserbasjon sykdommer ledsaget av luftveisobstruksjon (bronkial astma, kronisk bronkitt, emfysem).
Flutikasonpropionat hemmer proliferasjonen av mastceller, eosinofile granulocytter, lymfocytter, makrofager, neutrofiler, reduserer produksjonen og frigjøring av mediatorer av inflammasjon og andre biologisk aktive stoffer (histamin, prostaglandiner, leukotriener, cytokiner).
Ved kronisk obstruktiv lungesykdom (KOLS) bekreftet effekten av inhalert flutikasonpropionat i lungefunksjon som er karakterisert ved en reduksjon i strengheten av sykdomssymptomer, hyppighet og alvorlighet av eksaserbasjoner, og reduserer behovet for å tilordne flere baner av kortikosteroider i tablettform og forbedre livskvaliteten til pasientene.
Den systemiske effekten av flutikason er minimal: praktisk talt ingen effekt på hypotalamus-hypofysen-adrenalsystemet i terapeutiske doser.
Legemidlet gjenoppretter pasientens respons på bronkodilatatorer, noe som gjør det mulig å redusere hyppigheten av bruken.
Den terapeutiske effekten etter innånding av flutikason begynner innen 24 timer, når maksimalt innen 1-2 uker eller mer etter starten av behandlingen, og fortsetter i flere dager etter uttak.
farmakokinetikk
Etter innånding er absolutt biotilgjengelighet av flutikasonpropionat 10-30%, avhengig av type inhalator. Systemisk absorpsjon forekommer overveiende i lungene. En del av den inhalerte dose kan svelges, men dens minimum systemisk effekt på grunn av dårlig oppløselighet av legemidlet i vann og omfattende metabolisme av "first pass" gjennom leveren (flutikasonpropionat biotilgjengelighet når de administreres er mindre enn 1%). Det er et direkte forhold mellom størrelsen på den inhalerte dosen og den systemiske effekten av flutikasonpropionat.
Plasmaproteinbinding er 91%.
Flutikasonpropionat har en stor Vd - ca 300 liter.
Flutikasonpropionat metaboliseres i leveren med deltagelse av CYP3A4, med dannelse av en inaktiv metabolitt.
Flutikasonpropionat har en høy plasmaklaring på 1150 ml / min. T1 / 2 er ca 8 timer. Nyre clearance er mindre enn 0,2%. Med urin blir mindre enn 5% utskilt som en metabolitt.
dosering
Flixotid er kun beregnet til innånding. Fliksotid er et middel for forebyggende terapi, stoffet må brukes regelmessig, selv i fravær av symptomer på sykdommen.
Med grunnleggende antiinflammatorisk terapi av astma, oppstår terapeutisk effekt av Flixotide 4-7 dager etter starten av behandlingen. Hos pasienter som ikke tidligere har brukt inhalert kortikosteroider, kan forbedring registreres så tidlig som 24 timer etter at stoffet har startet.
For voksne og barn over 16 år, initialdose av bronkial astma lunge flyt - fra 100 til 250 mcg 2 ganger / dag, moderate - 250-500 g 2 ganger / dag, alvorlig - 500-1000 mg to ganger / d. Deretter, avhengig av pasientens individuelle respons på behandlingen, kan initialdosen økes til en klinisk effekt oppstår eller reduseres til den minste effektive dosen.
Hos barn over 4 år anbefales det å bruke en aerosol som inneholder 50 μg flutikasonpropionat i 1 dose. Det anbefales å utnevne 50-100 mcg 2 ganger daglig. Den første dosen av legemidlet avhenger av alvorlighetsgraden av sykdommen. Deretter, avhengig av pasientens individuelle respons på behandlingen, kan initialdosen økes til en klinisk effekt oppstår eller reduseres til den minste effektive dosen.
Barn i alderen 1 til 4 år anbefales å foreskrive 100 μg 2 ganger daglig.
Yngre barn krever høyere doser Fliksotid sammenlignet med eldre barn på grunn av redusert inntak av stoffet under innånding (en mindre lumen i bronkiene, bruk av spacer, intensiv nesepusting hos små barn).
Legemidlet administreres ved hjelp av en inhalator gjennom et mellomrom med ansiktsmaske (for eksempel "Bechihaler").
Flixotiddoserte aerosoler er spesielt indikert for små barn med alvorlig astma.
For behandling av kronisk obstruktiv lungesykdom anbefales det at voksne utpeker 500 mg 2 ganger daglig.
Pasienter med nedsatt lever- eller nyrefunksjon, samt eldre trenger ikke dosejustering.
overdose
Akutt overdose av legemidlet kan føre til en midlertidig reduksjon i funksjonen av binyrene, som vanligvis ikke krever akutt terapi, fordi funksjonen av binyrebarken gjenopprettes innen få dager.
Hvis Flixotide tas i høye doser i lang tid, er det mulig å få signifikant undertrykkelse av funksjonen av binyrene. Svært sjeldne rapporter har blitt mottatt av utviklingen av binyrekrisen hos barn som fikk flutikasonpropionat i en dose på 1 mg / dag og høyere i flere måneder eller år. Hos slike pasienter ble hypoglykemi, bevissthetstendens og konvulsive tilstander observert.
Akutt adrenalkrise kan utvikle seg på bakgrunn av følgende forhold: alvorlig skade, kirurgi, infeksjon, kraftig nedgang i dosen av flutikasonpropionat.
I tilfeller hvor pasienten får en dose høyere enn anbefalt, bør den gradvis reduseres.
Drug interaksjon
Siden konsentrasjonen av flutikasonpropionat i blodplasmaet er svært lavt under innåndingsruten for administrasjon, er det ikke sannsynlig at interaksjon med andre legemidler er aktuelt.
Ved samtidig bruk av flutikasonpropionat og inhibitorer av CYP3A4-enzymet (for eksempel ketokonazol, ritonavir), kan den systemiske virkningen av Flixotide økes (bruk av denne kombinasjonen krever forsiktighet).
Bruk under graviditet og amming
Bruk av stoffet under graviditet er bare mulig når den tiltenkte fordelen til moren oppveier den potensielle risikoen for fosteret.
Utskillelse av flutikason i morsmelk er ikke studert. Etter innånding av legemidlet i anbefalte doser er imidlertid konsentrasjonen av flutikasonpropionat lav.
Bivirkninger
Lokale reaksjoner: mulig candidiasis av munnhulen i munnhulen og svelget, heshet, paradoksal bronkospasme.
Allergiske reaksjoner: i enkelte tilfeller - hudutslett, angioødem, dyspné eller bronkospasme, anafylaktiske reaksjoner.
Systemiske reaksjoner: redusert funksjon av adrenal cortex, osteoporose, vekstretardering hos barn, grå stær, økt intraokulært trykk, glaukom, Cushings syndrom, cushing-lignende symptomer. Det er også svært sjeldne rapporter om hyperglykemi.
Det er mulig: psykiske lidelser (angst, søvnforstyrrelser, endringer i atferd, inkludert hyperaktivitet og irritabilitet / hovedsakelig hos barn /); ofte - blåmerker, lungebetennelse hos pasienter med KOL.
Vilkår for lagring
Liste B. Legemidlet bør oppbevares utilgjengelig for barn ved en temperatur på ikke over 30 ° C; Ikke frys eller utsett for direkte sollys. Holdbarhet - 2 år.
vitnesbyrd
- grunnleggende antiinflammatorisk behandling av bronkial astma (inkludert alvorlig sykdom og avhengighet av systemiske kortikosteroider) hos voksne og barn 1 år og eldre;
- behandling av kronisk obstruktiv lungesykdom hos voksne.
Kontra
- astmatisk status (som et primært middel);
- bronkitt av ikke-astmatisk natur
- barns alder opp til 1 år
- Overfølsomhet overfor stoffet.
Forholdsregler bør foreskrives til levercirrhose, glaukom, hypotyroidisme, systemiske infeksjoner (bakterier, sopp, parasitter, virus), osteoporose, lungetuberkulose, graviditet og amming.
Spesielle instruksjoner
Flixotid er beregnet for langvarig behandling av bronkial astma, og ikke for lindring av anfall. For å lindre anfall bør pasienter injiseres kortvirkende bronkodilatatorer.
Ved nedsatt effektivitet av kortvirkende bronkodilatatorer eller behovet for hyppigere bruk, bør pasienten konsultere en lege.
Det økende behovet for bruk av inhalerte kortvirkende beta2-adrenoreceptoragonister indikerer en forverring av sykdommen. I slike tilfeller anbefales det å vurdere pasientens behandlingsplan.
Plutselig og progressiv forverring av bronkial astma kan utgjøre en trussel mot pasientens liv, derfor er det i slike situasjoner nødvendig å løse problemet med å øke dosen av GCS.
Abrupt avslutte behandling med Flixotide er ikke anbefalt.
Spesiell forsiktighet bør tas ved behandling av innåndte GCS-pasienter med aktive eller inaktive former for pulmonell tuberkulose.
Ved alvorlig forverring av bronkial astma eller utilstrekkelig effekt av terapi, bør dosen av innåndet flutikasonpropionat økes, og om nødvendig bør et legemiddel fra gruppen av systemisk GCS og / eller antibiotika foreskrives under utviklingen av infeksjon.
Det anbefales å kontrollere om pasienten kan bruke inhalatoren riktig.
Ved langvarig bruk av noen innåndede kortikosteroider, spesielt i høye doser, kan det oppstå systemiske effekter, men sannsynligheten for utviklingen er betydelig lavere enn ved inntak av kortikosteroider. Mulige systemiske effekter inkluderer nedsatt funksjon av adrenal cortex, osteoporose, vekstretardering hos barn, grå stær og glaukom. Derfor er det spesielt viktig at når den terapeutiske effekten oppnås, reduseres dosen av innåndet GCS til den minimale effektive dosen som styrer sykdomsforløpet.
Overføringen av pasienter med hormonavhengig bronkial astma fra systemiske kortikosteroider til innåndet flutikason krever spesiell oppmerksomhet, siden gjenopprettelse av binyrene krever lang tid. Funksjonen av binyrene bør overvåkes regelmessig, og det må tas forsiktighet når dosen av systemiske kortikosteroider reduseres.
En gradvis reduksjon i dosen av systemiske kortikosteroider kan begynne om en uke etter utnevnelsen av flutikason. Med en vedlikeholdsdose av prednison (eller annen GCS-ekvivalent dose) på mindre enn 10 mg / dag, bør dosereduksjonen ikke overstige 1 mg / dag og skal utføres med intervaller på minst 1 uke. Med en vedlikeholdsdose av prednison mer enn 10 mg / dag (i form av dag) - i høye doser også med intervaller på minst 1 uke.
Noen pasienter i perioden med å senke dosen av systemiske kortikosteroider klager over generell ulempe mot bakgrunnen for stabilisering eller til og med forbedring av indikatorene for respiratorisk funksjon. Hvis det samtidig ikke er objektive tegn på adrenal insuffisiens, bør pasientene overtales for å fortsette overgangen til inhalert GCS og gradvis avskaffelse av systemisk GCS.
I enkelte tilfeller kan en individuell høy følsomhet for innåndet GCS bli notert. Funksjonen av binyrene i utnevnelsen av flutikasonpropionat i de anbefalte dosene, ligger som regel innenfor det normale området. Fordelene ved inhalert flutikasonpropionat minimerer behovet for utnevnelse av systemiske kortikosteroider. Imidlertid kan det fortsatt være en sannsynlighet for bivirkninger hos pasienter som tidligere har mottatt eller med jevne mellomrom tatt GCS innvendig. Ved gjenoppliving eller kirurgisk inngrep kan det være nødvendig å konsultere en spesialist for å bestemme graden av binyrebarksvikt. I slike stressende situasjoner bør man alltid ta hensyn til mulig bindevevssykdom og, om nødvendig, foreskrive også GCS.
I forbindelse med mulig binyreinsuffisiens bør det tas spesiell forsiktighet og indikatorene for binyrebarkens funksjon bør overvåkes regelmessig ved overføring av pasienter som tok GCS oralt for behandling med innåndet flutikasonpropionat. Avbrytelse av systemiske kortikosteroider mot bakgrunnen for innåndet flutikasonpropionat bør utføres gradvis, og pasienter bør bære med seg et kort som indikerer at de kan trenge ekstra administrasjon av kortikosteroider under stress.
I sjeldne tilfeller kan pasienter som ledsager hypereosinofili (for eksempel Churge-Strauss syndrom), vises når man overfører pasienter fra å ta systemiske kortikosteroider til inhalasjonsbehandling. Dette skjer som regel under dosereduksjon eller kansellering av systemiske kortikosteroider, men en direkte årsakssammenheng er ikke fastslått.
Ved overføring av pasienter fra å ta systemiske kortikosteroider til inhalasjonsbehandling, kan samtidig allergiske sykdommer (for eksempel allergisk rhinitt, eksem), som tidligere ble undertrykt av systemiske legemidler, forverres. I slike tilfeller anbefales det å utføre symptomatisk behandling med antihistaminer og / eller aktuelle midler, inkl. GCS for lokal bruk.
For å forhindre utvikling av candidiasis, bør du skylle munnen etter bruk av Flixotide; Om nødvendig, kan det i hele behandlingsperioden foreskrives lokal antifungal behandling.
For å forhindre heshet anbefales det å skylle munnen og halsen med vann umiddelbart etter innånding.
Hvis paradoksalt bronkospasme utvikler seg, bør administrasjonen av Flixotide umiddelbart stoppes, pasientens tilstand bør vurderes, den nødvendige undersøkelsen skal utføres og andre legemidler skal foreskrives om nødvendig. Paradoksal bronkospasme skal stoppes umiddelbart med en hurtigvirkende inhalasjonsbronkodilator.
Det er svært sjeldne rapporter om økte blodsukkernivåer, og dette bør huskes når man foreskriver flutikasonpropionat til pasienter med diabetes.
Som de fleste andre aerosolinhalanter, kan dette stoffet være mindre effektivt ved avkjøling av kanen.
Bruk i pediatri
Det bør regelmessig overvåke veksten hos barn som får innåndet GCS i lang tid.
Innflytelse på evnen til å kjøre biltransport og kontrollmekanismer
Effekten av flutikasonpropionat på evnen til å kjøre og arbeide med utstyr er usannsynlig.
Bruk i strid med nyrefunksjon
Pasienter med nedsatt nyrefunksjon dosejustering er ikke nødvendig.
Bruk i strid med leveren
Pasienter med nedsatt leverfunksjonsdosejustering er ikke nødvendig.
Flutikason (flutikason)
Innholdet
Strukturell formel
Russisk navn
Det latinske navnet på stoffet er Fluticasone
Kjemisk navn
(6alf, 11beta, 16alf, 17alf) -6,9-difluor-11,17-dihydroksy-16-metyl-3-oksoandrosta-1,4-dien-17-karbotionsyre S- (fluormetyl) eter
Brutto formel
Farmakologisk gruppe av substans Fluticason
Nosologisk klassifisering (ICD-10)
CAS-kode
farmakologi
Flutikason karakteriseres av høy selektivitet og affinitet for GCS-reseptorer. Inhiberer proliferasjonen av mastceller, eosinofiler, lymfocytter, makrofager, nøytrofiler; reduserer produksjon og frigjøring av inflammatoriske mediatorer og andre biologisk aktive stoffer (histamin, PG, LT, cytokiner) i de tidlige og sentrale faser av en allergisk reaksjon.
Når det brukes topisk ved terapeutiske doser, er det ingen markert systemisk effekt eller undertrykkelse av hypotalamus-hypofysen-adrenalsystemet. Ikke forårsaker hormonelle lidelser, har ingen signifikant effekt på sentralnervesystemet, det perifere nervesystemet, mage-tarmkanalen, kardiovaskulærsystemet og luftveiene.
Flutikason-biotilgjengelighet når det administreres oralt, er ikke høyt på grunn av et svært lavt absorpsjonsnivå i mage-tarmkanalen og omfattende metabolisme under første pasient gjennom leveren, noe som sikrer et lavt nivå av systemisk eksponering ved svelging ved et uhell.
Ved innånding i anbefalte doser har en uttalt antiinflammatorisk effekt, noe som fører til en reduksjon i alvorlighetsgraden av symptomer og en reduksjon av hyppigheten av eksacerbasjoner av sykdommer ledsaget av obstruksjon av luftveiene (bronkial astma, kronisk bronkitt, emfysem).
KOLS bekreftet effektiviteten av virkningen av innåndet flutikason (i kombinasjon med langtidsvirkende bronkodilatatorer) på lungefunksjon, som er preget av en reduksjon av alvorlighetsgraden av sykdomssymptomer, frekvens og alvorlighetsgrad av eksacerbasjoner og forbedret livskvalitet for pasienter sammenlignet med placebo.
Den terapeutiske effekten etter innånding begynner innen 24 timer, når maksimalt innen 1-2 uker eller mer etter starten av behandlingen.
Når den administreres intranasalt, har den en rask antiinflammatorisk effekt på neseslimhinnen, og den antiallergiske effekten er allerede manifestert 2-4 timer etter første bruk. Reduserer nysing, kløe i nesen, rennende nese, nesestopp, ubehag i området av paranasale bihuler og følelsen av trykk rundt nesen og øynene. I tillegg lindrer det øyesymptomer forbundet med allergisk rhinitt. Reduksjonen i alvorlighetsgraden av symptomer (spesielt nesebelastning) vedvarer i 24 timer etter en enkeltdose på 200 μg. Forbedrer livskvaliteten til pasienter, inkludert fysisk og sosial aktivitet. Etter administrering av flutikasonpropionat i en dose på 200 μg / dag ble det ikke observert noen signifikant endring i den daglige AUC for serum kortisol sammenlignet med placebo (1,01; 90% CI: 0,9; 1,14).
Når det brukes topisk, har flutikason en anti-inflammatorisk, antipruritisk og vasokonstrictor-effekt.
Suge. Den absolutte biotilgjengeligheten av flutikason ved bruk som inhalasjon hos friske frivillige er ca. 10,9%. Pasienter med bronkial astma eller KOL har mindre systemisk eksponering enn friske frivillige. Systemisk absorpsjon forekommer overveiende i lungene, mens absorpsjonen er i utgangspunktet rask med etterfølgende nedsettelse. En del av den inhalerte dosen kan svelges, men den systemiske effekten er minimal på grunn av dårlig oppløselighet i vann og intensiv presystemisk metabolisme. Den orale biotilgjengeligheten av flutikason er mindre enn 1%. Det er et lineært forhold mellom størrelsen på den inhalerte dosen og den systemiske effekten.
Etter intranasal administrering i en dose på 200 μg / dagsevekt Cmax Plasma er ikke kvantifisert hos de fleste pasienter (mindre enn 0,01 ng / ml). Den høyeste plasmakonsentrasjon ble registrert i et nivå på 0,017 ng / ml. Direkte absorpsjon fra nesekaviteten er usannsynlig på grunn av lav vannoppløselighet og inntak av størstedelen av dosen. Absolutt oral biotilgjengelighet er lav (®
Flutikasonpropionat-synonymer
Seretid efohohaler, Seretid Discus (GlaxoSmithKline, Storbritannia), Seroflo ("Cipla Ltd", India),
Utgivelsesskjema:
Seroflo:
- Inhalasjons aerosol dosert ved 25 μg / 50 μg / dose for 120 doser i aluminiumsbeholdere nr. 1.
- Inhalasjons aerosol dosert ved 25 μg / 125 μg / dose for 120 doser i aluminiumsbeholdere nr. 1.
- Inhalasjons aerosol dosert ved 25 μg / 250 μg / dose på 120 doser i aluminiumsbeholdere nr. 1.
- Kapsler med pulver til innånding av 50 μg / 100 μg nr. 30 i plastbeholdere eller plastbeholdere komplett med dipikaler.
- Kapsler med pulver til innånding av 50 μg / 250 μg nr. 30 i plastbeholdere eller plastbeholdere komplett med dipikaler.
Seretide (Seretide):
Seretid aerosol for innånding av 120 doser i en inhalator for 1 stk. i pakken.
1 aerosol dose seretid inneholder salmeterol (i form av xinafonat) 25 mcg, flutikasonpropionat 50 mcg.
Seretid aerosol for innånding av 120 doser i en inhalator for 1 stk. i pakken.
1 aerosoldose seretid inneholder salmeterol (i form av xinafonat) 25 mcg, flutikasonpropionat 125 mcg.
Seretid aerosol for innånding av 120 doser i en inhalator for 1 stk. i pakken.
1 aerosoldose seretid inneholder salmeterol (i form av xinafonat) 25 mcg, flutikasonpropionat 250 mcg.
Seretid Multidisk - Multidisk pulverinhalator; inneholder pulver.
Seretide pulver til innånding av 60 doser i en multidisk inhalator.
1 dose seretid inneholder salmeterol (i form av xinafonat) 50 mcg, flutikasonpropionat 100 mcg.
Seretide pulver til innånding av 60 doser i en multidisk inhalator.
1 dose seretid inneholder salmeterol (i form av xinafonat) 50 mcg, flutikasonpropionat 250 mcg.
Seretide pulver til innånding av 60 doser i en multidisk inhalator.
1 dose seretid inneholder salmeterol (i form av xinafonat) 50 mcg, flutikasonpropionat 500 mcg.
Egenskaper / handling:
Seretide - et kombinert legemiddel for innånding; anti-astma, bronkodilator, anti-inflammatorisk middel. Virkning Seretida på grunn av egenskapene til de aktive komponentene. Salmeterol forhindrer forekomsten av bronkospasme, flutikasonpropionat forbedrer lungefunksjonen, undertrykker betennelse og forhindrer forverring av bronkospasmer.
Seretide kan være et alternativ for pasienter som samtidig mottar en beta2-adrenoreceptoragonist og inhalert GCS.
Seretid Multidisk gir et mer praktisk behandlingsregime for pasienter.
Salmeterol er en selektiv beta2-adrenerg reseptoragonist med en forlenget virkning (12 timer). Salmeterol-molekylet har en lang sidekjede som binder seg til den ytre delen av reseptoren. På grunn av disse farmakologiske egenskaper er salmeterol effektivt for å forhindre histamininducert bronkospasme, forårsaker langvarig (minst 12 timer) bronkodilasjon, reduserer bronkial hyperreaktivitet. I terapeutiske doser har salmeterol ingen effekt på kardiovaskulærsystemet. In vitro-studier har vist at salmeterol effektivt og permanent hemmer frigivelsen av mastcellemediatorer i lungevev, slik som histamin, leukotriener og prostaglandin D2. Salmeterol undertrykker de tidlige og sene stadier av reaksjonen på innåndede allergener; Etter innføring av en enkelt dose varer undertrykket av det sentrale stadiet opptil 30 timer.
Flutikasonpropionat - GCS. Ved innånding i anbefalte doser, har den en utbredt antiinflammatorisk effekt, noe som fører til en reduksjon i alvorlighetsgraden av symptomer og en reduksjon i hyppigheten av eksacerbasjoner av sykdommer ledsaget av obstruksjon av luftveiene. Gjenoppretter pasientens respons på bronkodilatatorer, noe som gjør det mulig å redusere hyppigheten av bruken. Virkningen av flutikasonpropionat ledsages ikke av bivirkninger som er karakteristiske for systemiske kortikosteroider. Ved langvarig bruk av innåndet flutikasonpropionat ved maksimale doser, forblir den daglige utskillelsen av binyrebarkhormonene innenfor det normale området hos voksne og barn. Etter overføring av pasienter som mottar andre inhalerte kortikosteroider, for å motta flutikasonpropionat, blir den daglige utskillelsen av binyrebarkhormonene gradvis gjenopprettet til normal, til tross for det tidligere inntaket av kortikosteroider. Dette indikerer gjenoppretting av binyrene i bakgrunnen av innåndet flutikasonpropionat. Ved langvarig bruk av flutikasonpropionat forblir reservefunksjonen av binyrene også innenfor det normale området, som bekreftes av resultatene av stimuleringstesten. Det må imidlertid tas i betraktning at den resterende reduksjonen i reservefunksjonen i binyrene kan vedvare lenge etter behandling.
farmakokinetikk:
Med en felles inhalasjon av salmeterol og flutikasonpropionat påvirker ikke farmakokinetikken til hverandre, og derfor kan farmakokinetiske karakteristika for hver komponent av Seretide vurderes separat.
Salmeterol virker lokalt i lungevevvet, og derfor er dets innhold ikke korrelert med den terapeutiske effekten. Dataene på farmakokinetikken er svært begrenset på grunn av tekniske problemer: ved innånding ved terapeutiske doser er Cmax plasma ekstremt lavt (ca. 200 pg / ml og lavere). Etter gjentatt innånding av salmeterol xinafoat kan hydroksynaphthoic acid detekteres i blodet, hvorav likevektskonsentrasjonene er ca. 10 pg / ml. Disse konsentrasjonene er 1000 ganger lavere enn likevektsnivåene observert i toksisitetsstudier.
Flutikasonpropionat: Den absolutte biotilgjengeligheten av inhalert flutikasonpropionat hos friske mennesker er, avhengig av inhalatoren brukt, 10-30% av den nominelle dosen. Pasienter med astma og kronisk obstruktiv lungesykdom har lavere plasmakonsentrasjoner av flutikasonpropionat. Systemisk absorpsjon forekommer overveiende gjennom lungene, og i begynnelsen er det raskere, men deretter bremser ned. En del av innåndingsdosen kan bli svelget, men denne delen bidrar minimalt til systemisk absorpsjon på grunn av lavoppløseligheten av stoffet i vann og på grunn av dets presystemiske metabolisme; Gastrointestinal biotilgjengelighet er mindre enn 1%. Etter hvert som inhalasjonsdosen øker, observeres en lineær økning i plasmakoncentrasjonen av flutikasonpropionat. Fordelingen av flutikasonpropionat kjennetegnes av rask plasmaklaring (1150 ml / min), et stort distribusjonsvolum i likevilstandstilstanden (ca. 300 liter) og en endelig T1 / 2 på ca. 8 timer. Flutikasonpropionat har en relativt høy grad av binding til plasmaproteiner (91% ). Det elimineres raskt fra blodet, hovedsakelig som følge av metabolisme under virkningen av isoenzym CYP3A4 til en inaktiv karboksimetabolitt. Renal clearance av uendret flutikasonpropionat er ubetydelig (mindre enn 0,2%), mindre enn 5% av dosen utskilles som en metabolitt med urin. Det må tas hensyn til samtidig bruk av kjente hemmere av CYP3A4 og flutikasonpropionat, da det i slike situasjoner er mulig å øke innholdet av sistnevnte i plasma. Ekskretert gjennom mage-tarmkanalen, hovedsakelig i form av en hydroksylert metabolitt.
indikasjoner:
Seretide brukes til grunnleggende terapi av sykdommer ledsaget av reversibel luftveisobstruksjon (inkludert bronkial astma hos barn og voksne) når det er hensiktsmessig å foreskrive en kombinationsbehandling (bronkodilatator og et legemiddel fra GCS-gruppen for innånding):
- hos pasienter som får vedlikeholdsbehandling med langtidsvirkende beta2-adrenomimetika (salmeterol, formoterol) og GCS for innånding (beclomason, budesonid, flutikason);
- hos pasienter som med GCS-behandling for innånding har symptomer på sykdommen;
- hos pasienter som regelmessig bruker bronkodilatatorer (salbutamol, fenoterol, bricanyl), som er vist å motta GCS-terapi for innånding.
Seretide brukes også til vedlikeholdsterapi ved kronisk obstruktiv lungesykdom.
Dosering og administrasjon:
Seretid er kun beregnet til innånding. Varighet av kurs og doser av Seretide bestemmes av legen.
Pasienter bør advares om at Seretide skal brukes regelmessig, selv uten symptomer. Under behandlingen bør pasientene overvåkes regelmessig av lege for å velge den optimale dosen av Seretide og endre dosen av legemidlet kun etter hans anbefaling.
Den første dosen av Seretide bestemmes på grunnlag av dosen av flutikasonpropionat, som anbefales for behandling av en sykdom med en gitt alvorlighetsgrad. Da bør initialdosen av Seretide gradvis reduseres til den minste effektive dosen.
Voksne og ungdom i alderen 12 år og eldre Seretid foreskrevet, avhengig av tilstanden. Den daglige dosen av flutikasonpropionat er i dette tilfellet 100, 250 eller 500 μg i to doser.
Barn i alderen 4 til 12 år er foreskrevet 200 μg flutikasonpropionat per dag i to doser.
Eldre pasienter med nedsatt nyre- eller leverfunksjon trenger ikke å redusere dosen av Seretide.
overdose:
For tiden er det ingen data om en overdose av Seretide. Dataene om overdosering av visse legemidler salmeterol og flutikasonpropionat er gitt.
salmeterol
En overdose av salmeterol manifesteres av tremor, hodepine og takykardi. De beste antidotene er kardio-selektive beta1-blokkere, men de skal brukes med forsiktighet til pasienter med en historie med bronkospasmer. Hvis Seretide må seponeres på grunn av overdosering av salmeterol, skal pasienten få riktig steroid erstatningsterapi.
Flutikasonpropionat
Innånding av flutikasonpropionat i doser som overskrider anbefalt, kan føre til midlertidig undertrykkelse av binyrefunksjon. Imidlertid må det ikke tas nødhjelp, siden funksjonen av binyrebarken blir gjenopprettet etter noen dager, som bekreftes ved å overvåke plasmakortisolnivåene. Imidlertid kan langvarig bruk av innåndet flutikasonpropionat ved doser høyere enn anbefalt, føre til undertrykkelse av binyrene. Det anbefales å overvåke reservefunksjonen av binyrene. I litteraturen er det sjeldne rapporter om akutt adrenalkrise, som hovedsakelig forekommer hos barn som får langvarig høye doser av Seretide (flere måneder eller år); Akutt binyrekrise manifesteres av hypoglykemi, ledsaget av forvirring og / eller kramper. Situasjonene som kan fungere som utløsende faktorer for akutt adrenalkrise inkluderer traumer, kirurgi, infeksjon eller en rask reduksjon i dosen av flutikasonpropionat, som er en del av Seretide. Pasienter bør være oppmerksomme på at de ikke bør ta Seretid i doser høyere enn anbefalt. Det er viktig å evaluere effektiviteten av behandlingen regelmessig og redusere dosen av Seretide til det minste effektive, dvs. til en som gir effektiv kontroll av symptomene på sykdommen. Ved overdosering av flutikasonpropionat kan behandling med Seretide fortsette i doser som er tilstrekkelig til å opprettholde en terapeutisk effekt.
Kontra:
Seretide brukes med forsiktighet:
Bruk under graviditet og amming:
Under graviditet og amming (amming) kan Seretide kun foreskrives dersom den tiltenkte fordelen til moren oppveier enhver potensiell risiko for fosteret eller barnet.
Bivirkninger:
Siden Seretide inneholder salmeterol og flutikasonpropionat, er bivirkningene karakteristiske for hver av disse legemidlene. Samtidig bruk gir ingen bivirkninger.
salmeterol:
På den delen av kardiovaskulærsystemet: hjertebank, hodepine (var forbigående i naturen eller deres alvorlighetsgrad redusert med vanlig behandling); sjelden (hos predisponerte pasienter) - hjerte rytmeforstyrrelser (inkludert atrieflimmer, supraventrikulær takykardi, ekstrasystole).
Allergiske reaksjoner: utslett, angioødem.
Annet: tremor, nervøsitet, artralgi, kvalme; i enkelte tilfeller - muskelkramper. Sår av irritasjon av slimhinnene i oropharynx, endringer i smaksopplevelser (dysgeusi) er beskrevet.
Flutikasonpropionat:
På den delen av luftveiene: heshet, candidiasis i munnen og svelg, paradoksal bronkospasme.
Annet: i noen tilfeller - allergiske hudreaksjoner, respiratoriske symptomer (hovedsakelig bronkospasme).
Teoretisk sett er utvikling av systemiske reaksjoner mulig, inkludert undertrykkelse av binyrefunksjon, vekstretardering hos barn og ungdom, en reduksjon av benminnetetthet, katarakt og glaukom.
Spesielle instruksjoner og forholdsregler:
Behandling av bronkial astma anbefales i stadier, kontrollerer pasientens kliniske respons på behandling og lungefunksjon. Pasienten må lære å bruke inhalatoren riktig.
Seretide er beregnet for langvarig behandling av sykdommen, og ikke for lindring av anfall. For å lindre anfall bør pasienter foreskrives inhalert kortvirkende bronkodilatatorer (for eksempel salbutamol), hvilke pasienter anbefales å alltid bære med seg.
Økt etterspørsel etter kortvirkende bronkodilatatorer indikerer en forverring av sykdommen.
En plutselig og progressiv forverring av bronkial astma kan utgjøre en trussel mot pasientens liv, derfor er det i slike situasjoner nødvendig å revidere pasientens behandlingsplan og løse problemet med å øke dosen av GCS.
Med utilstrekkelig effektivitet av Seretide bør pasientens behandlingsplan vurderes og, om nødvendig, ytterligere GCS (prednison, dexametason, triamcinolon, etc.) og antibiotika bør foreskrives under utviklingen av infeksjon.
Abrupt avslutte behandling med Seretide anbefales ikke.
Forsiktighet bør utvises ved utnevnelse av GCS for innånding av pasienter med pulmonell tuberkulose (både aktiv og inaktiv form).
Seretide må brukes med forsiktighet hos pasienter med hypertyreose.
Ved forekomst eller forhindring av heshet og kandis i munn og hals, anbefales det å skylle munnen og halsen med vann etter innånding. Ved candidiasis kan antifungale legemidler av lokal virkning brukes mens du fortsetter behandlingen med Seretide.
Innåndingsdoser, inkludert Seretide, kan forårsake paradoksal bronkospasme, som må stoppes umiddelbart med en hurtigvirkende inhalert bronkodilator. Samtidig er det nødvendig å straks slutte å bruke Seretide, vurdere pasientens tilstand, utføre den nødvendige undersøkelsen og om nødvendig foreskrive terapi med andre legemidler.
Ved langvarig bruk av noen inhalerte GCS, inkludert Seretid, spesielt i høye doser, kan det oppstå systemiske effekter, men sannsynligheten for utviklingen er signifikant lavere enn når man tar GCS muntlig. Mulige systemiske effekter av Seretide inkluderer nedsatt funksjon av adrenal cortex, osteoporose, vekstretardering hos barn, grå stær og glaukom. Derfor er det spesielt viktig at når den terapeutiske effekten oppnås, reduseres dosen av innåndet GCS til den minimale effektive dosen som styrer sykdomsforløpet.
Individuelle pasienter kan oppleve individuell høy følsomhet overfor GCS for innånding.
I forbindelse med mulig binyreinsuffisiens bør det tas spesiell forsiktighet og indikatorene for binyrebarkens funksjon bør overvåkes regelmessig når pasienter tar GCS oralt til flutikonpropionat for innånding. Avskaffelsen av systemiske kortikosteroider mot bakgrunnen for inhalert flutikasonpropionat bør utføres gradvis. Pasienter bør bære med seg et kort som indikerer at de kan trenge ekstra administrasjon av GCS i ulike stressfulle situasjoner.
I sjeldne tilfeller kan det forekomme tilstander som er ledsaget av hypereosinofili (for eksempel Churg-Strauss syndrom) ved overføring av pasienter fra å ta systemiske kortikosteroider til innåndingsterapi (inkludert Seretide). Dette skjer som regel under dosereduksjon eller kansellering av systemiske kortikosteroider, men en direkte forbindelse er ikke etablert.
Ved overføring av pasienter fra å ta systemiske kortikosteroider til inhalasjonsbehandling, kan allergiske reaksjoner også forekomme (allergisk rhinitt, eksem), som tidligere ble undertrykt av systemiske legemidler. I slike situasjoner anbefales det å utføre symptomatisk behandling med antihistaminer (klarin, zyrtec, telfast, erius, xizal, etc.) og / eller legemidler med lokal virkning (inkludert GCS for lokal bruk - elokom, advantan, locoid, celestoderm-B og et al.).
Hos eldre og pasienter med nedsatt nyrefunksjon eller nedsatt leverfunksjon, er det ikke nødvendig med en dosejustering av Seretide.
Hos pasienter med forverring av astma, hypoksi, er det nødvendig å kontrollere kaliumkonsentrasjonen i plasma.
Det anbefales å regelmessig overvåke veksten av barn som mottar GCS for innånding i lang tid.
Det foreligger ingen data om bruk av Seretid hos barn under 4 år.
Innflytelse på evnen til å kjøre biltransport- og kontrollmekanismer:
Ingen spesielle studier har blitt utført på Seretide, men de farmakologiske egenskapene til salmeterol og flutikasonpropionat foreslår ikke en slik effekt.
Drug Interaksjoner:
I sykdommer ledsaget av reversibel luftveisobstruksjon anbefales det ikke å foreskrive både ikke-selektive og kardioselective beta-blokkere (inderal, atenolol, metoprolol, etc.), med mindre det er virkelig nødvendig og begrunnet (på grunn av risikoen for å utvikle bronkospasmer ).
I normale situasjoner ledsager flutikasonpropionatinhalasjon med lave plasmakonsentrasjoner på grunn av intensiv første-pass metabolisme og høy systemisk clearance under påvirkning av cytokrom P450 isoenzym CYP3A4 i tarm og lever. På grunn av dette er klinisk signifikante interaksjoner med flutikasonpropionat usannsynlig.
Det må tas forsiktighet ved administrering av Seretide og hemmere av CYP3A4-enzymet (for eksempel erytromycin, ketokonazol, ritonavir), siden den systemiske effekten av flutikasonpropionat kan øke, noe som resulterer i betydelig redusert serumkortisolkonsentrasjon. Det foreligger rapporter om klinisk signifikante legemiddelinteraksjoner hos pasienter som mottok flutikasonpropionat og ritonavir samtidig. Disse interaksjonene forårsaket slike bivirkninger som Cushings syndrom og adrenalundertrykkelse.
Xanthinderivater (teofyllin, aminofyllin), kortikosteroider (prednison, triamcinolon, dexametason) og diuretika (furosemid, hypotiazid) øker risikoen for hypokalemi (spesielt hos pasienter med forverring av bronkial astma, med hypoksi).
MAO-hemmere og trisykliske antidepressiva øker risikoen for bivirkninger fra kardiovaskulærsystemet.
Seretide er kompatibel med kromoglicinsyre (natriumkromoglykat).
Lagringsforhold:
Oppbevares ved en temperatur ikke høyere enn 30 ° C. Ikke fryse, ikke utsett for direkte sollys.
Utløpsdato 2 år
flutikason
Beskrivelse fra og med 12. desember 2015
- Latinnavn: Fluticasonum
- ATC-kode: D07AC17, R01AD08, R03BA05
- Kjemisk formel: C22H27F3O4S
- CAS-kode: 90566-53-3
Kjemisk navn
6-alfa, 9-difluor-17 - [[(fluorometyl) sulfanyl] karbonyl] -11beta-hydroksy-16a-metyl-3-oksoandrost-1,4-dien-17alfaylpropionat
Kjemiske egenskaper
Flutikasonfuroat - hva er dette legemidlet? Denne kjemiske forbindelsen er et fluorert syntetisk kortikosteroid. I rusmidler er stoffet oftest funnet i kombinasjon med salmeterol og er en del av de viktigste og viktigste stoffene.
Avledet fra dette kjemikaliet. forbindelser - Flutikasonfuroat (C27H29F3O6S) brukes som et lokalt antiinflammatorisk middel. Flutikasonfuroatpreparater er ikke ment for systemisk bruk. Den kjemiske forbindelsen er et hvitt fint pulver som er praktisk talt uoppløselig i vann. Molekylær masse = 538, 6 gram per mol. Prisen på Fluticasonfuroat avhenger av produsenten og innholdet av den aktive ingrediensen i legemidlet. Preparater med dette stoffet er produsert i form av nesesprayer, kremer, inhalatorer, salver og så videre. Inkludert også i sammensetningen av medisiner Fluticasonpropionat.
Farmakologisk aktivitet
Anti-inflammatorisk, antipruritisk, anti-allergisk.
Farmakodynamikk og farmakokinetikk
Flutikason i kontakt med bestemte glukokortikosteroidreseptorer hemmer proliferasjonen av eosinofiler, lymfocytter, mastceller, nøytrofiler og makrofager. Stoffet reduserer intensiteten i prosessene for dannelse og frigjøring av inflammatoriske mediatorer (prostaglandiner, cytokiner, histamin og leukotriener). Virkningen av stoffet vises allerede 180 minutter etter første bruk. Med intranasal bruk, eliminerer behandlingen ubehagelige følelser av nesen, nysing, rhinitt, nesestopp. Rødhet fra øynene går også bort, tåre er redusert. Varigheten av stoffet etter første bruk er en dag.
Hvis du ikke overskrider den anbefalte terapeutiske doseringen, trenger stoffet ikke inn i systemisk sirkulasjon, påvirker ikke hypotalamus-hypofysen adrenal systemet. Legemidlet er svært dårlig løselig i vann, så det meste strømmer ned i strupehodet og i magen. Mindre enn 1% av den aksepterte dosen kommer inn i blodet.
Biotilgjengeligheten av midlet etter innånding er fra 10 til 30%. Legemidlet har imidlertid en høy grad av binding til plasmaproteiner - 91%. Stoffet er underlagt effekten av den første pasienten gjennom leveren, der den metaboliseres med deltagelse av CYP3A4 cytokrom P450 system (en negativ karboksylmetabolitt dannes). Halveringstiden til legemidlet er ca. 3 timer med intranasal og 8 med innånding. Flutikason utskilles gjennom tarmen og med hjelp av nyrene.
Indikasjoner for bruk
Flutikasonfuroat er foreskrevet i form av innånding under grunnleggende antiinflammatorisk terapi for astma, kronisk bronkitt, emfysem, etc.
Stoffet administreres intranasalt som en profylaktisk eller som en del av en kompleks behandling av allergisk rhinitt.
Legemidlet brukes eksternt:
- med atopisk, discoid, barn og andre typer eksem;
- for behandling av nodulær kløe, lichen planus;
- med nevrodermatose;
- hos pasienter med psoriasis (unntatt plakett);
- med kontaktdermatitt;
- hos pasienter med discoid lupus erythematosus;
- som et ytterligere middel for generalisert erytroderma;
- å lindre ubehagelige symptomer fra insektbitt;
- med seborrheisk dermatitt;
- hos pasienter med rød prikkende varme.
Kontra
Legemidlet administreres ikke intranasalt med allergi mot flutikason.
GCS anbefales ikke til ekstern bruk:
- pasienter med rosacea;
- med akne vulgaris;
- pasienter med perioral dermatitt;
- med primære virusinfeksjoner, vannkopper, herpes;
- pasienter med genital og perianal kløe;
- hvis huden er påvirket av bakterier eller sopp;
- hos barn opptil 6 måneder (krem) eller 1 år (salve);
- med allergier mot stoffet.
Bivirkninger
Flutikasoninhalasjon kan forårsake:
- oral candidiasis eller svelg;
- paradoksal bronkospasme;
- heshet og heshet;
- reduksjon i funksjon av binyrene, osteoporose, vekstretardering hos barn, glaukom (sjelden hvis systemiske glukokortikosteroider tidligere har vært brukt).
Ved intranasal bruk, er stoffet ofte godt tolerert. Utvikle sjelden: irritasjon og tørrhet i nesofarynksområdet, ubehagelig lukt og smakforvrengning, perforering av neseseptum (sannsynligheten er høyere dersom kirurgiske inngrep ble utført i nesehulen).
Bruk av flutikasonbaserte kremer og salver kan forårsake:
- kløe, brennende og tørrhet i huden på applikasjonsstedet;
- striae, tynning av huden, dilatasjon av blodkar på overflaten;
- økt hårvekst, hypopigmentering;
- utvikling av sekundære infeksjoner og allergisk kontaktdermatitt.
Hos spedbarn, med langvarig bruk av høye doser, kan legemidlet gjennomgå systemisk absorpsjon og utvikle symptomatisk hyperkortikisme.
Flutikason, bruksanvisning (metode og dosering)
Avhengig av doseringsform og indikasjoner, brukes ulike behandlingsregimer og metoder for narkotikabruk. Legemidlet er foreskrevet eksternt, intranasalt og i form av innånding.
Flutikason, bruksanvisning for salve og krem
Verktøyet påføres med et tynt lag på den berørte huden, 1 eller 2 ganger daglig, avhengig av anbefalingen fra den behandlende legen. Behandlingsforløpet er ikke mer enn 14 dager.
Som et forebyggende tiltak brukes legemidlet en gang hver 3-4 dager uten å påføre en okklusiv dressing på områder som tidligere var rammet av sykdommen.
Intranasalt. Barn i alderen 12 år og voksne bør foreskrive 2 doser (100 μg hver) av legemidlet i hver nasalgang, en gang om dagen, helst om morgenen. Om nødvendig kan du legge inn 2 doser i hvert nesebor, to ganger om dagen. Maksimalt antall medisiner som kan brukes per dag er 400 mikrogram. Vedlikeholdsdose av Fluticason = 100 μg per dag.
For barn fra 4 til 12 år er doseringsjustering nødvendig. Som regel er 50 μg foreskrevet i hvert nesebor. Maksimal daglig dose for barn = 200 mcg.
Flutikasoninhalasjon
I tilfelle av bronkial astma, foreskrives fra 100 til 1000 μg stoff, 2 ganger daglig, avhengig av hvordan sykdommen utvikler seg. Dosen justeres avhengig av responsen på behandlingen. For barn fra 4 år er anbefalt dose fra 50 til 100 mcg, to ganger daglig. Barn mellom 12 og 4 år er anbefalt å bruke 200 mikrogram av legemidlet i løpet av dagen.
Legemidlet administreres ved hjelp av en spesiell inhalator. For behandling av kronisk obstruktiv lungesykdom, brukes 500 μg av stoffet 2 ganger daglig.
overdose
Ved hyppig bruk av store doser av legemidlet kan det oppstå symptomer på akutt overdose. Når dette skjer, vil en midlertidig reduksjon i binyrebarkens aktivitet. Som behandling anbefales det å justere doseringen av legemidlet.
interaksjon
Kombinasjonen av legemidler til innånding med hemmere av enzymet CYP3A4 (ritonavir, ketokonazol etc.) kan føre til økte systemiske effekter av syntetisk GCS.
Salgsbetingelser
Lagringsforhold
Legemidlet anbefales ikke å bli frosset eller lagret ved temperaturer over 25 grader Celsius. Verktøyet må også beskyttes mot direkte sollys og fra barn.
Holdbarhet
Spesielle instruksjoner
Intranasal administrering av legemidlet med særlig forsiktighet utføres etter systemisk bruk av glukokortikosteroider.
Barn blir behandlet under tilsyn av behandlende lege. Det er nødvendig å følge opp barnets vekst nøye, hvis terapien utføres over en lengre periode.
Innånding av stoffet brukes med forsiktighet i pulmonell tuberkulose. Behandling med legemidlet er stoppet, gradvis redusert dose.
Når du bruker en krem eller salve på grunnlag av dette legemidlet, er det nødvendig å unngå å få stoffet på slimhinner på øynene. Det er mest sannsynlig at systemisk absorpsjon blir observert hos små spedbarn.
Sannsynligvis påvirker stoffet ikke pasientens evne til å kontrollere mekanismene eller bilen.
For barn
Bruk medisin hos barn bør være med stor forsiktighet. Krem kan ikke tildeles barn opptil 6 måneder, og salve - opp til 1 år. Også i løpet av behandlingen er det nødvendig å overvåke barnets vekst.
Under graviditet og amming
Det er ikke kjent om det er trygt å bruke stoffet under graviditet og under amming. Imidlertid er sannsynligheten for penetrasjon av stoffet i morsmelk ekstremt liten. Spørsmålet om bruk av midler til gravide bør avgjøres av den behandlende legen.
Preparater som inneholder (Analoger)
Handelsnavn på denne GKS: Kutiveit, Fliksonaze, Fluticason, Nazarel, Flikotid, Flutikasonpropionat.
Også stoffet brukes ofte i kombinasjon Fluticasone + Salmeterol: Saltikazon-nativ, Seretid, Tevacomb, Salmecoort, Seretid Multidisk.
anmeldelser
Tilbakemelding om bruk av stoffet er for det meste bra, bivirkninger er sjeldne. Preparater basert på dette stoffet er ganske effektive og trygge å bruke.
Fluticasone pris, hvor du kan kjøpe
Flutikasonpris i aerosol for innånding Fliksotid er ca. 780-820 rubler for en inhalator, en dose på 125 mikrogram - en dose. Salve for ekstern bruk av Kutiveyt koster rundt 300 rubler for et 15 gram rør. Nazarel nesespray kan kjøpes for 300-460 rubler, et 50 μg hetteglass - en dose.