Det er kontraindikasjoner. Før du begynner, kontakt legen din.
Foreløpig er analoger (generikk) av stoffet i apotek i Moskva ikke til salgs!
Alle antianginal og metabolske stoffer er her.
Alle legemidler som brukes i kardiologi er her.
Still et spørsmål eller legg en anmeldelse om medisinen (vennligst ikke glem å inkludere navnet på stoffet i meldingsteksten) her.
Preparater som inneholder Taurin (Taurin, i ATC-klassifiseringen (ATC) er ikke identifisert):
Dibikor (Taurin) - bruksanvisninger
Klinisk farmakologisk gruppe
Et stoff som forbedrer metabolismen og energiforsyningen av vev.
Farmakologisk aktivitet
Taurin er et naturlig produkt av utveksling av svovelholdige aminosyrer: cystein, cysteamin, metionin. Taurin har osmoregulatoriske og membranbeskyttende egenskaper, har en positiv effekt på fosfolipidblandingen av cellemembraner, og normaliserer utvekslingen av kalsium og kaliumioner i celler. Taurin har hemmende neurotransmitteregenskaper, det har en anti-stress-effekt, det kan regulere frigivelsen av GABA, adrenalin, prolactin og andre hormoner, samt regulere responsene på dem. Delta i syntese av proteiner i respiratoriske kjeden i mitokondriene, regulerer taurin oksidative prosesser og utviser antioxidantegenskaper; påvirker enzymer som cytokromer som er ansvarlige for metabolismen av ulike xenobiotika.
Дибикор® forbedrer metabolske prosesser i hjertet, leveren og andre organer og vev. Ved kronisk diffuse leversykdommer øker Dibikor® blodstrømmen og reduserer alvorlighetsgraden av cytolyse. Behandling med Dibikor® ved hjerte- og karsykdom fører til en nedgang i stagnasjon i liten og stor sirkulasjon, det intrakardiale diastoliske trykket reduseres, og myokardial kontraktilitet øker (maksimal sammentrekning og avslapningsrate, kontraktilitet og avslapningsindekser). Legemidlet reduserer moderat blodtrykket hos pasienter med arteriell hypertensjon og har praktisk talt ingen effekt på nivået hos pasienter med kardiovaskulær insuffisiens med lavt blodtrykk. Dibikor® reduserer bivirkningene som oppstår når en overdose av hjerteglykosider og langsomme kalsiumkanalblokkere reduserer hepatotoksisiteten til antifungale legemidler. Øker ytelsen med tung fysisk anstrengelse.
Ved diabetes mellitus, ca 2 uker etter starten av Dibicore®, reduseres blodglukosenivået. En signifikant reduksjon i konsentrasjonen av triglyserider, i mindre grad av kolesterolnivå, og en reduksjon i plasma lipid-atherogenicitet er også observert. Med langvarig bruk av legemidlet (ca. 6 måneder) markert forbedring i øyets mikrocirkulatoriske blodstrøm.
farmakokinetikk
Etter en enkeltdose på 500 mg, bestemmes taurin om 15-20 minutter i blodet og når Cmax i 1,5-2 timer. Legemidlet er fullstendig eliminert på en dag.
Indikasjoner for bruk av stoffet DIBIKOR®
- kardiovaskulær insuffisiens av ulike etiologi;
- kardialglykosidforgiftning;
- type 1 diabetes;
- type 2 diabetes, inkl. med moderat hyperkolesterolemi
- som en hepatoprotector hos pasienter som tar antifungale legemidler.
Doseringsregime
I tilfelle hjertesvikt inntas Dibicore® 250-500 mg to ganger daglig 20 minutter før et måltid, behandlingsforløpet er 30 dager. Dosen kan økes til 2-3 g per dag eller reduseres til 125 mg per dose.
Under rus med hjerteglykosider - ikke mindre enn 750 mg per dag.
Med type 1 diabetes mellitus - 500 mg 2 ganger daglig i kombinasjon med insulinbehandling i 3-6 måneder.
Ved diabetes mellitus type 2, 500 mg 2 ganger daglig i monoterapi eller i kombinasjon med andre orale hypoglykemiske midler.
I tilfelle av diabetes mellitus type 2, inkl. med moderat hyperkolesterolemi, 500 mg 2 ganger daglig. Kursets varighet - i henhold til anbefaling fra legen.
Som en hepatoprotektor - 500 mg 2 ganger daglig i løpet av å ta antifungale legemidler.
Bivirkninger
Allergiske reaksjoner på stoffkomponentene er mulige.
Kontraindikasjoner for bruk av stoffet DIBIKOR®
- alder under 18 år (effekt og sikkerhet ikke etablert);
- overfølsomhet overfor stoffet.
Bruk av stoffet DIBIKOR® under graviditet og amming
Data om bruk av stoffet under graviditet og amming er ikke gitt.
Bruk til barn
Kontraindikert i en alder av 18 år (effekt og sikkerhet er ikke fastslått).
Spesielle instruksjoner
Mens du tar Dibicor®, bør dosen av hjerteglykosider reduseres med en faktor 2, avhengig av pasientens følsomhet overfor hjerteglykosider. Den samme regelen gjelder for langsomme kalsiumkanalblokkere.
overdose
Data overdosering tilgjengelig.
Drug interaksjon
Dibikor® kan brukes sammen med andre legemidler; forbedrer den inotrope effekten av hjerteglykosider.
Salgsbetingelser for apotek
Legemidlet er godkjent for bruk som et middel til OTC.
Vilkår for lagring
Legemidlet skal oppbevares på et tørt, mørkt sted, utilgjengelig for barn ved en temperatur på ikke over 25 ° C. Holdbarhet - 3 år. Ikke bruk etter utløpsdatoen som er trykt på pakningen.
Narkotika for gikt: allopurinol, adenurik, febuxostat og de siste utviklingene
I begynnelsen av året samlet ledende spesialister i behandling av sykdommer i muskuloskeletalsystemet fra 14 land på neste kongres. Sammen med slitasjegikt og ankyloserende spondyloarthritis, ga eksperter stor vekt på moderne metoder for å behandle gikt.
Faktisk undergraver legene og pasientene denne sykdommens rolle, og tar bare tiltak under eksacerbasjoner.
Moderne legemidler kan i stor grad lindre pasientens tilstand
Men det er i ettergivelsesfasen at katastrofale endringer forekommer i det lokomotoriske systemet, urin, kardiovaskulær og nervesystem forbundet med akkumulering av urinsyre. Ifølge professor Povoroznyuk V.V., har det blitt vist mange moderne preparater på markedet i det siste, derfor kan den "gamle" og "nye" æra skelnes ved behandling av gikt.
I denne artikkelen vil vi snakke om lovende veibeskrivelser i behandlingen av denne sykdommen, samt vurdere moderne medisiner for lindring av akutte og kroniske former.
Nye stoffer i behandlingen av gikt: et gjennombrudd i medisin
Husk at gikt er en sykdom som er forbundet med overdreven akkumulering av urinsyre i blodserumet.
Det kan være forbundet med genetiske abnormiteter, sykdommer i endokrine og urinveisystem, spisevaner og mer.
For gikt er periodicitet karakteristisk, der behandlingsregimet avhenger.
Så, under en forverring, anbefaler leger at de foreskriver slike legemidler:
- NSAIDs (diklofenak, indometacin, nimsulid, etc.);
- glukokortikoider (prednison, dexametason);
- kolchicin (1 mg per time, men ikke mer enn 6 mg per dag).
Pasientens gjennomgang av kolchicin, se videoen:
Denne ordningen har blitt brukt i mange år og har ikke forandret seg mye. Men det bør bemerkes at disse stoffene ikke eliminerer årsaken til sykdommen, så når som helst kan giktisk smertsyndrom skinne opp med en ny kraft.
Det tas hensyn til behandlingen av kroniske former av sykdommen (under remisjon).
Hovedmålet er å redusere nivået av urinsyre til mindre enn 360 μmol / l. La oss se på lovende stoffer som brukes til disse formålene:
- Allopurinol tabletter;
- febuxostat;
- lezinurad;
- kanakinumab.
Allopurinol og virkningsmekanisme: "gullstandarden" ved behandling av gikt
Til tross for den meget optimistiske tittelen, er det ifølge mange eksperter allerede dette stoffet utdatert. Allopurinol ble erstattet av kraftigere analoger, men leger har ikke travelt med å bytte til nye stoffer. Allopurinol er foreskrevet for pasienter med kronisk form av gikt. Det lar deg oppnå en vedvarende reduksjon i urinsyre nivåer, redusere antall giktangrep og antall tophi.
Allopurinol reduserer nivået av urinsyre i kroppen
Det bør bemerkes at resept ikke anbefales under en forverring av sykdommen, siden allopurinol kan øke smerten av gikt. For øyeblikket er det en av de billigste produktene på markedet. Så er prisen på allopurinol innen 100 rubler. La oss lære mer detaljert hvordan du tar allopurinol for gikt og dets hovedeffekter.
Advarsel! Vanlig inntak av allopurinol i gjennomsnittlig dosering kan normalisere nivået av urinsyre i den første måneden. Du bør ikke vente på forverringen å starte en omfattende behandling.
5 nyttige fakta om virkningsmekanismen for allopurinol:
- gikt er basert på en økning i urinsyre nivåer på mer enn 360 μmol / l og dets akkumulering i vevet;
- den er dannet av puriner (tilstede i biprodukter, kjøtt, etc.) - omdannelse av hypoxanthin til xanthin;
- et spesifikt enzym xantinoksidase er involvert i denne prosessen;
- etter det blir xantin omdannet til urinsyre;
- Allopurinol lar deg avbryte denne kjeden - den blokkerer xantinoksidase.
For tiden er rekkevidden av indikasjoner for bruk av Allopurinol ganske begrenset. Oftest er verktøyet brukt til å behandle gikt, hyperurikemi av forskjellige opprinnelser, hemoblastose og mer.
Instruksjoner for bruk Allopurinol:
- behandling bør begynne med 50 mg (1/2 tablett) i den første uken;
- deretter hver uke kan du øke dosen med 50 mg;
- gjennomsnittlig daglig dose bør ikke overstige 100-300 mg;
- Etter å ha drukket, må pillen tas med vann.
Et annet viktig spørsmål er hvor lenge du kan ta Allopurinol for gikt. Husk at grunnlaget for sykdommen er en feil i utvekslingen av puriner, så med avskaffelsen av stoffet, kan alle symptomene komme tilbake.
Utfordringen er å nå den optimale doseringen for å holde urinsyre nivåer innenfor det normale området.
Advarsel! Noen pasienter sammenligner ofte Allopurinol og kolchicin, og velger hvilken som er bedre. Så disse stoffene kan brukes som en del av den kombinerte behandlingen, men du bør ikke sammenligne dem, fordi de har helt forskjellige effekter: Colchicin hemmer den inflammatoriske prosessen og har mange bivirkninger når dosen ikke er riktig valgt, og Allopurinol eliminerer et nøkkelelement i utviklingen av gikt.
Bivirkninger av allopurinol:
- allergiske reaksjoner;
- Noen ganger utvikler fotosensibilisering til allopurinol;
- En annen vanlig bivirkning av allopurinol er økt giktangrep.
Febuxostat - Den viktigste analogen av Allopurinol for gikt
Ganske nylig oppstod et helt nytt stoff på markedet som helt forandret ideen om å behandle gikt - det er Febuxostat. Dette verktøyet virker selektivt på enzymet (xantinoksidase) involvert i dannelsen av urinsyre.
Febuxostat virker selektivt på xantinoksidase.
Som følge av store kliniske studier (APEX, FACT, CONFIRMS) ble det vist at Febuxostat og dets analoger (handelsnavnet Adenurik) har en kraftigere effekt enn Allopurinol, mens midlet har minimal bivirkninger.
Dermed påvirker stoffet spesielt enzymet og lar deg opprettholde nivået av urinsyre i det normale området.
Den eneste ulempen ved en Fubuxostat er prisen, som ligger innenfor 6 000 rubler. Forresten, Adenurik har en lignende pris - 5550 rubler.
Instruksjoner for bruk av febuxostat:
- gjennomsnittlig daglig dose er 80 mg;
- stoffet kan brukes til enhver tid på dagen;
- allopurinol og alkohol har dårlig kompatibilitet;
- krever ikke dosejustering
- lignende bruksanvisninger som er relevante for Adenurik.
Nettverket har mange positive vurderinger om Adenuric, men å introdusere dette stoffet i klinisk praksis tillater ikke bare en tilstand - den høye prisen.
Nye tilnærminger til behandling av gikt: Zurampik og Kanakinumab
En australsk selskap AstraZeneca har foreslått en radikalt ny tilnærming til behandling av gikt.
Østerriksk selskap AstraZeneca tilbyr en nyskapende tilnærming til behandling av sykdom
Ifølge produsenten blokkerer Zurampik transportøren, som ligger i nyrene. Verktøyet lar deg blokkere denne transportøren og øke utgivelsen av urinsyre. FDA har allerede godkjent dette legemiddelet for behandling av gikt i kombinasjonsterapi.
En annen lovende retning er interleukin-1 blokkere. Dette er canakinumab, som aktivt brukes til å stoppe akutt giktangrep.
Dermed har legene i de senere år oppnådd betydelig suksess i behandlingen av gikt, noe som definitivt kan kalles et gjennombrudd i medisin.
Nicorette
Lean sublingual tabletter er hvite eller nesten hvite i farge, runde, flate, med fasade kanter, med påskriften "N2" på den ene siden.
Hjelpestoffer: mannitol, mikrokrystallinsk cellulose, povidon K90, metylcellulose, prosolv (mikrokrystallinsk cellulose 98%, kolloidalt silisiumdioksyd 2%), magnesiumstearat, aromastoffer Sitron 501163 TP0551, aromastoffer 501438 AP1051, aspartam.
10 stk. - blemmer (2) - pakker kartong.
10 stk. - blemmer (3) - pakker papp.
10 stk. - blemmer (9) - pakker papp.
10 stk. - blemmer (10) - pakker kartong.
Et stoff for behandling av nikotinavhengighet. Etter abrupt røykreduksjon kan pasienter som bruker nikotinholdige produkter i lang tid hver dag utvikle abstinenssyndrom, som inkluderer dysfori, søvnløshet, irritabilitet, angst, nedsatt konsentrasjon, nedsatt hjertefrekvens, økt appetitt og vektøkning, og Ønsker også å røyke.
Når du behandler nikotinavhengighet, kan nikotinutskifting redusere behovet for røyking (og antall sigaretter røkt), redusere alvorlighetsgraden av abstinenssymptomer som oppstår når du slutter å røyke helt. Det letter midlertidig avholdenhet fra røyking og bidrar til å redusere antall sigaretter røkt av de som ikke kan eller vil ikke helt slutte å røyke.
Etter å ha blitt plassert under tungen, oppløses tabletten sakte i spytt. Fri nikotin absorberes gjennom munnhulen i munnhulen og går inn i systemisk sirkulasjon.
Bindingen av nikotin til plasmaproteiner er mindre enn 5%. I denne forbindelse bør brudd på nikotinbinding med samtidig bruk av andre legemidler eller endringer i mengden protein i plasma i ulike sykdommer ikke ha betydelig innvirkning på kinetikken til nikotin.
Nikotin metaboliseres i nyrene og lungene. Mer enn 20 metabolitter som er dårligere i nikotinaktivitet, er identifisert. Konsentrasjonen av den primære metabolitten - kotinin - er 10 ganger høyere enn nikotinkonsentrasjonen.
Det er avledet hovedsakelig av leveren. Den gjennomsnittlige plasmaklaring er ca. 70 l / time. T1/2 - ca 2 timer
Med urin utskilles hovedsakelig cotinin (15% av dosen, T1/2 - 15-20 timer) og trans-3-hydroksy-kotinin (45% av dosen). 10-30% av dosen av nikotin utskilles i urinen uendret.
Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner
Progressiv forverring av nyrefunksjonen er ledsaget av en reduksjon i total clearance av nikotin.
Farmakokinetikken til nikotin endres ikke signifikant hos pasienter med levercirrhose med svakt nedsatt leverfunksjon (5 poeng på Child-Pugh-skalaen) og reduksjoner hos pasienter med levercirrhose med moderat nedsatt leverfunksjon (7 poeng på Child-Pugh-skalaen).
Hos pasienter med kronisk nyresvikt på hemodialyse ble det observert en økning i plasmakonsentrasjonen av nikotin.
Hos eldre pasienter er det en liten reduksjon i total clearance av nikotin, som ikke krever dosejustering.
For behandling av tobaksavhengighet ved å redusere behovet for nikotin:
- reduksjon av abstinenssymptomer som oppstår ved fullstendig opphør av røyking hos pasienter som har bestemt seg for å slutte å røyke
- ved midlertidig opphør av røyking
- å redusere antall sigaretter røkt for de som ikke kan eller ikke vil helt slutte å røyke.
- Overfølsomhet over for nikotin og andre komponenter i legemidlet.
Med forsiktighet og kun etter å ha konsultert en lege, bør legemidlet brukes til pasienter med nedsatt kardiovaskulær system, inkludert led i en kardiovaskulær sykdom innen 1 måned før starten av bruk (inkludert hjerneslag, hjerteinfarkt, ustabil angina, arytmi, koronar arterie bypass kirurgi, angioplastikk) eller med ukontrollert arteriell hypertensjon.
Med forsiktighet bør pasienten utpekes til pasienter med moderat eller alvorlig leverdysfunksjon, alvorlig nyresvikt, forverring av magesår og duodenalt sår.
Legemidlet bør brukes med forsiktighet hos pasienter med ukontrollert hypertyreose, feokromocytom (på grunn av at nikotin forårsaker frigivelse av katecholaminer fra binyrens medulla), samt diabetes mellitus.
Bruk stoffet hos barn under 12 år bør bare være etter en nøye vurdering av risiko / nytteforholdet.
Legemidlet brukes sublinguelt. Tabletter skal holdes under tungen til de er fullstendig oppløst i ca. 30 minutter.
I de første dagene etter behandlingsstart kan det være ubehagelige opplevelser i munnhulen i halsen (de forsvinner etter en tid).
Startdosen bør velges individuelt, avhengig av graden av tobaksavhengighet. Pasienter med lav grad av avhengighetsbehandling bør begynne med 1 tablett per mottak. Pasienter med høyere grad av avhengighet (Fagerstrom-testen for nikotinavhengighet er> 6 poeng, eller antall sigaretter som er røkt per dag overstiger 20 stk.). I tillegg til pasienter som ikke kunne slutte å røyke, skal 1 mg 2 mg tabletter begynne behandling med 2- x tabletter på 2 mg per mottak. Ved begynnelsen av behandlingen bør tabletter tas hver 1-2 time; 8-12 tonn, 2 mg per dag er vanligvis tilstrekkelig. I løpet av dagen bør du ikke ta mer enn 30 tabletter på 2 mg.
Fullstendig røykeslutt
Ta stoffet skal være minst 3 måneder. Da bør du gradvis redusere antall brukte tabletter. Når det daglige inntaket av legemidlet er redusert til 1-2 tabletter, bør bruken avbrytes.
Redusere antall sigaretter røkt
Pillen bør tas mellom røyking episoder for å forlenge intervaller mellom røyking sigaretter for å minimere sigarett forbruk. Hvis det ikke var mulig å redusere daglig bruk av sigaretter etter 6 uker med bruk av stoffet, bør du konsultere en spesialist.
Pasienten bør forsøke å slutte å røyke når han er klar for dette, men senest 6 måneder etter starten av behandlingen. Hvis det ikke var mulig å slutte å røyke innen 9 måneder etter starten av behandlingen, bør du konsultere en spesialist.
Regelmessig bruk av stoffet i mer enn 12 måneder anbefales ikke. Noen personer som har klart å slutte, må kanskje ta et lengre legemiddel for å minimere risikoen for å gjenoppta røyking. Etter avslutningen av behandlingsforløpet er det imidlertid ønskelig for pasienten å ha flere tabletter med ham, siden det kan være et spontant ønske om å røyke når som helst.
Samtidig medisinsk rådgivning og psykologisk støtte øker vanligvis effektiviteten av behandlingen.
Midlertidig røykeslutt
Tabletter kan brukes i perioder når du midlertidig må slutte å røyke, for eksempel når du er på steder der det er forbudt å røyke, eller i andre situasjoner når du ikke trenger å røyke. Ikke overgå spesifisert dose.
Bivirkninger når du tar nikotintabletter, ligner på når du tar nikotin i andre doseringsformer og er doseavhengig. De fleste bivirkninger forekommer i løpet av de første 3-4 ukene av legemidlet og er doseavhengig.
Svimmelhet, hodepine, søvnforstyrrelser kan være manifestasjoner av uttakssyndrom forårsaket av å slutte å røyke. Hvis du slutter å røyke, kan forekomsten av aphthous stomatitt øke.
Når man beskriver bivirkninger, brukes følgende kriterier for hyppighet av forekomst: svært ofte (> 1/10), ofte (> 1/100 1/1000, 1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая единичные случаи.
Fra siden av sentralnervesystemet: ofte - hodepine, svimmelhet.
Siden kardiovaskulærsystemet: ofte - rask hjerterytme; sjelden - atrieflimmer.
På del av fordøyelsessystemet: ofte - gastrointestinalt ubehag, hikke, kvalme.
På den delen av luftveiene: ofte - hoste, rhinitt.
Andre: ofte - ondt i halsen, irritasjon av munnslimhinnen, tørr hals.
Overdreven inntak av nikotin under utskifting og / eller røyking kan forårsake symptomer på overdosering.
Symptomer: kvalme, økt salivasjon, magesmerter, diaré, hyperhidrose, hodepine, svimmelhet, hørselstap og alvorlig generell svakhet; når du tar høye doser av nikotin - hypotensjon, svak og uregelmessig puls, pustevansker, vaskulær kollaps og generaliserte anfall, dvs. symptomer på akutt nikotinforgiftning.
Doser av nikotin, som tolereres godt i løpet av behandlingen av voksne røykere, kan forårsake alvorlig forgiftning hos små barn og til og med være dødelig.
Behandling: Stopp øyeblikkelig å ta nikotin og starte symptomatisk behandling. Aktivt karbon reduserer absorpsjonen av nikotin i fordøyelseskanalen.
Røyking (men ikke bruk av nikotin) forårsaker en økning i CYP1A2-aktivitet. Etter røykestopp kan en reduksjon i substratklaringen av dette enzymet observeres, noe som kan føre til økning av konsentrasjonen av visse stoffer i blodplasmaet, som har potensiell klinisk betydning ved samtidig bruk av legemidler som er preget av et smalt terapeutisk område (teofyllin, takrin, clozapin, ropinirol).
Serumkonsentrasjonen av andre legemidler som metaboliseres av CYP1A2-enzymet, som imipramin, olanzapin, clomipramin og fluvoxamin, kan også øke etter å ha stoppet røyking, men det er ingen overbevisende bevis for å støtte dette. dette øyeblikket er umulig.
Begrenset bevis tyder på at røyking kan indusere stoffskifte av flekainida og pentazocin.
Bruk av stoffet Nicorette er ledsaget av lavere risiko enn røyking.
Pasienter med diabetes etter røykestopp kan kreve en reduksjon i insulindoser.
Bruk i pediatri
Erfaring med Nicorette hos ungdom yngre enn 18 år er fraværende, slik at stoffet skal brukes strengt som foreskrevet av lege.
Innflytelse på evnen til å kjøre biltransport og kontrollmekanismer
Negativ innvirkning på evnen til å kjøre bil og arbeide med mekanismer er ikke installert.
Nikotin penetrerer placenta barrieren og kan ha en negativ effekt på fosteret. Røyking kan skade fosteret, så pasientene bør prøve å være overbevist om behovet for å slutte å røyke uten å bruke erstatningsterapi med nikotinholdige legemidler. Hvis slike forsøk feiler, er beslutningen om å utføre terapi gjort etter å ha sammenlignet mulig positiv effekt og potensiell skade.
Nikotin i små mengder utskilles i morsmelk, selv når det tas i terapeutiske doser, og kan ha en negativ effekt på et spedbarn når du tar stoffet av en ammende mor. For å redusere de negative effektene av nikotin på et barn, bør Nicorette brukes umiddelbart etter fødselen.
Det er bare mulig å ta stoffet under graviditet og amming bare etter å ha konsultert en lege.
Instruksjoner for bruk av stoffet Adenurik
Innhold:
Adenurik er en av de mest populære medisinene, som foreskrives ved behandling av gikt, og mer spesifikt for å redusere nivået av urinsyre i kroppen som helhet. I bruksanvisningen har adenurik all nødvendig informasjon til pasienten.
Tilgjengelig i tabletter, og den viktigste aktive ingrediensen er febuxostat.
vitnesbyrd
Hovedindikasjonen for forskrivning av disse pillene er kronisk hyperurikemi, noe som manifesteres ved avsetning av urinsyre i form av urater i leddene og under huden. En av manifestasjonene av denne komplikasjonen er tufus og giktartitt, ikke bare i akutt form, men også i historien.
Bruk stoffet kan bare være i voksen alder.
Kontra
Adenurik er som regel godt tolerert. Kontraindikasjoner inkluderer kun overfølsomhet overfor det aktive stoffet, eller en allergisk reaksjon på en eller annen komponent, som er en del av tablettene.
dosering
I bruksanvisningen for adenurika er det opplysninger om at doseringen skal være 80 mg, en gang om dagen. Tar stoffet uavhengig av måltidet.
Varigheten av bruken avhenger helt av konsentrasjonen av urinsyre i blodet. Hvis mengden overstiger 6 mg, kan varigheten av kurset forlenges fra 2 til 4 uker, og dosen økes til 120 mg. Ta medisinen, og i denne dosen må du også være en gang om dagen. Øk doseringen er bare mulig etter skjønn fra legen.
Effekten av slik terapi kommer raskt. Bare et par uker fra starten av behandlingen, med gjentatt bestemmelse av urinsyre, blir konsentrasjonen halvert. Hovedformålet med dette verktøyet er å redusere syreinnholdet og opprettholde det på et konstant nivå, som ikke er mer enn 6 mg.
Forebyggende mottak bør være minst seks måneder. Eldre dosejustering er ikke nødvendig.
I nærvær av milde abnormiteter i nyrene, er doseringsjustering ikke nødvendig. Men hvis det er sterkt nyresvikt, så er dette grunnen til at du ikke bruker adenuric.
Erfaring med bruk hos pasienter med nedsatt leverfunksjon er begrenset. Derfor kan det også være en av kontraindikasjonene for å starte behandlingen.
Forsiktighetsregler
Det er en rekke forhold der denne medisinen ikke kan brukes, eller dette programmet er begrenset. Blant dem:
- Graviditet.
- Fôring av en baby med morsmelk.
- CHD.
- Kongestiv hjertesvikt.
- Organ transplantasjon.
- Forstyrrelser i skjoldbruskkjertelen.
Du kan ikke ta adenurik 80 mg under et giktangrep. Denne informasjonen er i bruksanvisningen. Legemidlet kan til og med provosere et angrep på grunn av en skarp forandring i urinsyrenivået. Derfor er det først å fjerne angrepet ved hjelp av narkotika fra gruppen NSAIDs, og først etter det, for å forhindre ytterligere angrep, bruk det beskrevne legemidlet.
Hvis et anfall oppstår på bakgrunn av mottak, bør behandlingen med dette legemidlet fortsette uten feil. Dette er den eneste måten å redusere angrepets frekvens og alvorlighetsgrad på.
interaksjon
Ikke anbefalt samtidig med merkaptopurin eller azatioprin. De kan ha en toksisk effekt på hele kroppen.
Når det tas samtidig med teofyllin, øker konsentrasjonen av sistnevnte, noe som også kan føre til mange negative konsekvenser. I tillegg kan teofyllin selv provosere et angrep.
Naproxen og andre legemidler fra NSAID-gruppen kan øke mengden febuxostat utskilt av nyrene. Med kolchicin eller indometacin kan du foreskrive uten å endre doseringen. Du bør også gjøre med samtidig bruk med hydroklortiazid.
Ved samtidig bruk med antacida er det ingen signifikant svekkelse i absorpsjonen av adenurik.
Bivirkninger
Adenurik tabletter forårsaker sjelden noen bivirkninger. Denne informasjonen er i bruksanvisningen. Imidlertid kan noen ganger følgende patologiske forhold oppstå:
- Trombocytopeni.
- Sløret syn.
- Svimmelhet.
- Ringer i ørene.
- Hjertebanken.
- Diaré.
- Kvalme.
- Gallestein.
- Edemas.
- Tørst.
Hvis noen bivirkning oppstår mens du tar denne medisinen, bør du konsultere en lege og bestemme om kansellering av denne medisinen og erstatning med annen medisin.
Ved overdosering med tabletter, bør symptomatisk og støttende behandling utføres.
Forresten, kan du også være interessert i følgende GRATIS materialer:
- Gratis bøker: "TOP 7 skadelige øvelser for morgenøvelser, som du bør unngå" | "6 regler for effektiv og sikker strekk"
- Restaurering av knær og hofte ledd i tilfelle av artrose - gratis video av webinar, som ble utført av legen av treningsterapi og idrettsmedisin - Alexander Bonin
- Gratis leksjoner i behandling av ryggsmerter fra en sertifisert fysioterapeut. Denne legen har utviklet et unikt utvinningssystem for alle deler av ryggraden, og har allerede hjulpet mer enn 2000 klienter med ulike problemer med bak og nakke!
- Ønsker du å lære å behandle en nervøs nese? Se så nøye på videoen på denne linken.
- 10 viktige ernæringsmessige komponenter for en sunn ryggsøyle - i denne rapporten lærer du hva ditt daglige kosthold skal være slik at du og din ryggrad alltid er i en sunn kropp og ånd. Veldig nyttig informasjon!
- Har du osteokondrose? Da anbefaler vi å studere effektive metoder for behandling av lumbale, cervical og thoracic osteochondrose uten narkotika.
Adenurik® 80 mg febuxostat
instruksjon
- russisk
- Kazakh Russian
Handelsnavn
Adenurik® 120 mg
Internasjonalt ikke-proprietært navn
Doseringsform
Filmbelagte tabletter
struktur
En tablett inneholder
aktiv ingrediens - fabuxostat 80 mg eller 120 mg
Nucleus: laktosemonohydrat, hydroksypropylcellulose, mikrokrystallinsk cellulose (Avicel PH101), mikrokrystallinsk cellulose (Avicel PH102), kroskarmellosnatrium, magnesiumstearat, hydratisert kolloidalt silisiumdioksyd.
Shell: Opadry II gul 85F42129 (polyvinylalkohol, titandioxid (E 171), makrogol (3350), talkum, jernoksidgult (E 172))
beskrivelse
Kapseltabletter, belagt i svakt gul til gul farge, merket "80" (for en dose på 80 mg) og "120" (for en dose på 120 mg) på den ene siden.
Anti-gouty medisiner. Urinsyreformasjonshemmere. Febuxostat.
ATC-kode M04AA03
Farmakologiske egenskaper
farmakokinetikk
Hos friske frivillige økte maksimal plasmakonsentrasjon (Cmax) og arealet under konsentrasjon-tidskurven (AUC) for febuxostat i forhold til dosen etter en enkelt og gjentatt administrasjon av legemidlet i doser fra 10 mg til 120 mg. Ved doser av fabuxostat fra 120 mg til 300 mg ble en økning i AUC observert, mer enn dose proporsjonal. Ved innføring av doser på 10 mg-240 mg hver 24. time ble det ikke observert akkumulering av legemidlet. Den tilsynelatende gjennomsnittlige terminale halveringstiden (t1 / 2) av fabuxostat er ca. 5-8 timer.
En populasjonsanalyse av farmakokinetikk / farmakodynamikk ble utført i henhold til data oppnådd med deltagelse av 211 pasienter med hyperurikemi og gikt som fikk Adenurik ® i doser på 40-240 mg 1 r / dag. Generelt var de oppnådde verdiene av farmakokinetiske parametre likt de hos friske frivillige, som derfor er en god modell for å evaluere farmakokinetikken / farmakodynamikken til legemidlet hos pasienter med gikt.
Etter inntak er febuxostat raskt nok (tmax 1,0-1,5 timer) og godt (minst 84%) absorbert. Med enkelt eller flere inntak av fabuxostat i doser på 80 mg eller 120 mg 1 p / dag. Cmax er i størrelsesorden henholdsvis 2,8-3,2 μg / ml og 5,0-5,3 μg / ml. Den absolutte biotilgjengeligheten av fabuxostat i tablettform ble ikke analysert.
Med gjentatte inntak i en dose på 80 mg 1 p / dag. eller en enkeltdose på 120 mg i kombinasjon med fettfattig mat Cmax reduseres med henholdsvis 49% og 38% og AUC - med 18% og 16%. Dette er imidlertid ikke ledsaget av en klinisk signifikant endring i graden av reduksjon i serumkonsentrasjonen av urinsyre (med gjentatt administrering i en dose på 80 mg). Dermed kan Adenurik ® tas uavhengig av måltidet.
Det tilsynelatende distribusjonsvolumet i likevektstilstanden (Vss / F) for fabuxostat varierer fra 29 til 75 liter etter oral administrering i en dose på 10-300 mg. Graden av binding til plasmaproteiner (hovedsakelig albumin) når 99,2% og endres ikke med økende doser fra 80 mg til 120 mg. For aktive metabolitter av stoffet, ligger graden av plasmaproteinbinding fra 82% til 91%.
Febuxostat gjennomgår aktiv metabolisme ved konjugering med deltagelse av uridindifosfat glukuronyltransferase (UGT) og oksidasjon med deltakelse av cytokrom P450 (CYP) enzymer. I alt fire farmakologisk aktive hydroksylmetabolitter av fabuxostat er beskrevet; tre av dem ble isolert fra humant plasma. I in vitro-studier av humane levermikrosomer viste at disse oksiderte metabolitter dannes hovedsakelig ved innvirkning av CYP1A1, CYP1A2, CYP2C8 og CYP2C9, mens febuxostat glukuronid hovedsakelig dannet ved virkningen av UGT 1A1, 1A8 og 1A9.
Fabuxostat utskilles gjennom leveren og nyrene. Ved mottak av 14C-febuxostat 80 mg innover ca. 49% utskilt i urinen i uendret febuxostat (3%), atsilglyukuronida aktivt stoff (30%) kjent oksyderte metabolitter og deres konjugater (13%) og andre uidentifiserte metabolitter (3% ). I tillegg til renal ekskresjon, ca. 45% utskilt i feces som uforandret febuxostat (12%), atsilglyukuronida aktiv substans (1%) og deres oksyderte metabolitter som er kjent og deres konjugater (25%), og andre ukjente metabolitter (7%).
Nyresvikt
Ved gjentatt inntak av stoffet Adenurik ® i en dose på 80 mg, ble det ikke observert noen endringer i febuxostat Cmax hos pasienter med mild, moderat eller alvorlig nedsatt nyrefunksjon sammenlignet med pasienter med normal nyrefunksjon. Gjennomsnittlig total febuxostat AUC økte ca. 1,8 ganger fra 7,5 μg · h / ml hos pasienter med normal nyrefunksjon til 13,2 μg · h / ml hos pasienter med alvorlig nyreinsuffisiens. Cmax og AUC for aktive metabolitter økte henholdsvis 2 og 4 ganger. Dermed er det ikke nødvendig med mild eller moderat dosejustering hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon.
Leverdysfunksjon
Ved gjentatt bruk av stoffet Adenurik ® i en dose på 80 mg var det ingen signifikante endringer i Cmax og AUC for febuxostat og dets metabolitter hos pasienter med mild nedsatt leverfunksjon (klasse A på Child-Pugh-skalaen) eller moderat (klasse B på Child-Pugh-skalaen) alvorlighetsgrad sammenlignet med pasienter med normal leverfunksjon. Studier av pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon (klasse C på Child-Pugh-skalaen) ble ikke utført.
Med gjentatte inntak av stoffet Adenurik ® inne i det, var det ingen signifikante endringer i AUC for febuxostat og dets metabolitter hos eldre pasienter sammenlignet med unge friske frivillige.
Med gjentatte inntak av stoffet Adenurik ® inne i Cmax og AUC for febuxostat hos kvinner var henholdsvis 24% og 12% høyere enn hos menn. Imidlertid var Cmax- og AUC-verdiene, korrigert for kroppsvekt, like for begge grupper. I denne forbindelse er endringer i dosen av legemidlet, avhengig av pasientens kjønn, ikke nødvendig.
farmakodynamikk
Uronsyre er sluttproduktet av metabolisme av puriner hos mennesker og dannes under følgende reaksjon: hypoksantin → xantin → urinsyre. I begge stadier av denne reaksjonen virker xaninoksidase som en katalysator. Febuxostat er et derivat av 2-aryltiazol. Den terapeutiske effekten er basert på å redusere serumkonsentrasjonen av urinsyre ved selektivt å hemme xantinoksidase. Febuxostat er en potent og selektiv neurin xantinoksidaseinhibitor (NP-SIXO), dens Ki (inhiberingskonstant) in vitro er mindre enn 1 nM. Febuxostat har vist seg å hemme aktiviteten av både oksiderte og reduserte former av xantinoksidase. Ved terapeutiske konsentrasjoner Febuxostat ingen effekt på andre enzymer som er involvert i metabolismen av puriner eller pyrimidiner som guanindezaminaza, hypoxantin, orotatfosforiboziltransferaza, orotidinmonofosfatdekarboksilaza eller purinnukleosidfosforylase.
Indikasjoner for bruk
- behandling av kronisk hyperurikemi hos sykdommer som involverer deponering av uratkrystaller (inkludert i nærvær av tophi og / eller giktartitt nå eller i historien).
Dosering og administrasjon
Adenurik ® tas oralt, uavhengig av måltidet.
Den anbefalte dosen av Adenurik® er 80 mg 1 gang daglig via munnen, uavhengig av måltidet. Hvis serum urinsyrekonsentrasjonen overstiger 6 mg / dL (357 μmol / l) etter 2-4 ukers behandling, kan dosen av Adenurik® økes til 120 mg en gang daglig.
Effekten av stoffet Adenurik® opptrer ganske raskt, noe som tillater gjentatt bestemmelse av serumkonsentrasjonen av urinsyre etter 2 uker. Målet med behandlingen er å redusere konsentrasjonen av urinsyre og opprettholde den ved mindre enn 6 mg / dL (357 μmol / L).
Varigheten av forebygging av giktangrep er minst 6 måneder.
Eldre pasienter trenger ikke å endre dosen av legemidlet.
Hos pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon (kreatininclearance, 5,5 μMU / ml) hos pasienter som mottok fabuxostat i lang tid (5,5%). Derfor bør legemidlet brukes med forsiktighet hos pasienter med nedsatt skjoldbruskfunksjon.
Graviditet og amming
Begrenset erfaring med bruk av febuxostat under graviditet indikerer fraværet av bivirkninger av legemidlet i løpet av graviditeten og helsen til fosteret / nyfødte. I dyreforsøk ble det ikke registrert direkte eller indirekte bivirkninger av legemidlet under graviditet, embryo / fosterutvikling og fødselsprosessen. Den potensielle risikoen for stoffet til mennesker er ikke kjent. I denne forbindelse er febuxostat kontraindisert under graviditet.
Det er ikke kjent om febuxostat utskilles i human morsmelk. I dyreforsøk er det bemerket at den aktive ingrediensen i legemidlet passerer i morsmelk og har en negativ effekt på utviklingen av matte nyfødte. Dermed kan risikoen for stoffet for spedbarn ikke utelukkes. I denne forbindelse er febuxostat kontraindisert under amming.
Fertilitetsstudier på dyr med bruk av stoffet i en dose på opptil 48 mg / kg / dag viste ikke en doserelatert avhengighet av bivirkninger. Effekten av adenuric på reproduktiv funksjon hos mennesker er ikke kjent.
Funksjoner av stoffets effekt på evnen til å kjøre bil eller potensielt farlig maskineri
Det er rapporter om døsighet, svimmelhet, parestesier og uskarphet under behandling med febuxostat.
I dette henseende anbefales pasienter som får Adenuric å utvise forsiktighet i forhold til kjøre-, betjeningsmekanismer og delta i risikorelaterte aktiviteter inntil de er fast overbevist om at det ikke er noen uønskede effekter av Adenuric på denne aktiviteten.
overdose
Symptomer: Økte bivirkninger.
Utgiv form og emballasje
På 14 tabletter plasseres en blisterpakning fra PVC-Aclar av film og aluminiumsfolie.
På 1 eller 2 planimetriske pakninger sammen med instruksjonene for medisinsk bruk i staten og russisk språk legges i en pakke kartong.
Lagringsforhold
Ved en temperatur ikke høyere enn 30 C
Holdbarhet
Ikke bruk etter utløpsdato.
ADENURIK (ADENURIC) bruksanvisning
Frigivelsesform, sammensetning og emballasje
Tablett, filmbelagt fra lysegul til gul farge, preget med "80" på den ene siden.
Hjelpestoffer: laktosemonohydrat, hydroksypropylcellulose, mikrokrystallinsk cellulose, kroskarmellosnatrium, hydratisert kolloidalt silisiumdioksyd, magnesiumstearat.
Sammensetningen av filmbelegget: Opadry II gul 85F42129 (polyvinylalkohol, titandioxid, makrogol 3350, talkum, jernoksidgult).
14 stk. - blemmer (2) - pakker kartong.
14 stk. - blister (4) - pakker kartong.
14 stk. - blemmer (6) - pakker kartong.
tab., filmbelagt, 120 mg: 28, 56 eller 84 stk.
Reg. Nei: 10247/14/15 av 06/26/2014 - Nåværende
14 stk. - blemmer (2) - pakker kartong.
14 stk. - blister (4) - pakker kartong.
14 stk. - blemmer (6) - pakker kartong.
Farmakologisk aktivitet
Uronsyre er sluttproduktet av metabolisme av puriner hos mennesker og dannes under følgende reaksjon:
- hypoxantin -> xantin -> urinsyre. I begge stadier av denne reaksjonen virker xaninoksidase som en katalysator. Febuxostat er et derivat av 2-aryltiazol. Den terapeutiske effekten er basert på å redusere serumkonsentrasjonen av urinsyre ved selektivt å hemme xantinoksidase. Febuxostat er en potent og selektiv neurin xantinoksidaseinhibitor (NP-SIXO), dens Ki (inhiberingskonstant) in vitro er mindre enn 1 nM. Febuxostat har vist seg å hemme aktiviteten av både oksiderte og reduserte former av xantinoksidase. Ved terapeutiske konsentrasjoner Febuxostat ingen effekt på andre enzymer som er involvert i metabolismen av puriner eller pyrimidiner som guanindezaminaza, hypoxantin, orotatfosforiboziltransferaza, orotidinmonofosfatdekarboksilaza eller purinnukleosidfosforylase.
Klinisk effekt og sikkerhet
Effekten av Adenurik ble bekreftet i fase 3 i de tre hovedstudiene (to hovedstudier APEX og FACT og en tilleggsstudie BEKRÆFTER, beskrevet nedenfor), som inkluderte 4101 pasienter med hyperurikemi og gikt. I hver av disse grunnleggende studiene i fase 3 senket Adenurik mer effektivt serumkonsentrasjonen av urinsyre og opprettholdt den på riktig nivå sammenlignet med allopurinol. I begge studier var det primære endepunktet for effekten andelen pasienter hvis serum urinsyrekonsentrasjon ikke oversteg 6,0 mg / dL (357 μmol / L) de siste tre månedene. I en tilleggsstudie BEKRÆFTER fase 3, hvor resultatene ble tilgjengelige etter den første utstedelsen av et registreringsbevis for Adenurik, var det primære effektmål effekten av pasientene hvis serum urinsyrekonsentrasjon ikke oversteg 6,0 mg / dL ved tidspunktet for det siste besøket. Disse studiene inkluderte ikke pasienter som gjennomgår organtransplantasjon.
APEX-studien: En placebokontrollert og placebokontrollert allopurinol fase 3 effektstudie (Allopurinol og placebo-kontrollert effektstudie av febuxostat, APEX) var en randomisert, dobbeltblind multisenterstudie med en varighet på 28 uker. I alt 1072 pasienter ble randomisert:
- Adenurik 80 mg 1 time / dag (n = 267), Adenurik 120 mg 1 time / dag (n = 269), Adenurik 240 mg 1 time / dag (n = 134) eller allopurinol (300 mg 1 time / dag (n = 258) for pasienter med baseline serumkreatininkonsentrasjon> 1,5 mg / dL eller 100 mg 1 time / dag (n = 10)> 1,5 mg / dL og ≤2,0 mg / dl). For å bedømme sikkerheten til febuxostat administrert i en dose på 240 mg (2 ganger høyere enn den maksimale anbefalte dosen).
APEX-studien viste en statistisk signifikant fordel ved begge behandlingsregimer: Adenurik 80 mg 1 gang / dag og Adenurik 120 mg 1 gang / dag sammenlignet med allopurinol i vanlig dose på 300 mg (n = 258) / 100 mg (n = 10) ved redusert serumkonsentrasjon urinsyre under 6 mg / dl (357 μmol / L).
FAKTISK STUDIE: Febuxostat-effektstudien med allopurinol-kontrollert fase 3 i randomiserte, dobbeltblind, multicenter med en varighet på 52 uker var den febúxostat-allopurinol-kontrollerte forsøket, FACT. Totalt 760 pasienter ble randomisert:
- Adenurik 80 mg 1 time / dag (n = 256), Adenurik 120 mg 1 time / dag (n = 251) eller allopurinol 300 mg 1 gang / dag (n = 253).
FACT-studien viste en statistisk signifikant fordel ved begge regimer - Adenurik 80 mg 1 gang / dag og Adenurik 120 mg 1 gang / dag sammenlignet med allopurinol i vanlig dose på 300 mg, ved å redusere og opprettholde serum urinsyrekonsentrasjonen under 6 mg / dL (357 μmol / l)
Tabell 1 presenterer resultatene av evalueringen av den primære endepunktseffektiviteten.
Tabell 1. Andelen pasienter med serum urinsyre konsentrasjon 1