Amoxicillin + Klavulansyre: bruksanvisninger og anmeldelser
Latinsk navn: Amoxicillin + Klavulansyre
ATX-kode: J01CR02
Aktiv ingrediens: amoxicillin + klavulansyre (amoxicillin + klavulansyre)
Produsent: Kraspharma (Russland), Aurobindo Pharma (India), Lek d.d. (Slovenia), Hemofarm A.D. (Serbia), Sandoz (Sveits)
Aktualisering av beskrivelsen og bildet: 10/26/2018
Amoxicillin + Klavulansyre er et bredspektret antibiotikum.
Frigi form og sammensetning
Doseringsformer Amoxicillin + Klavulansyre:
- filmdrasjerte tabletter: oval, bikonveks, nesten hvit eller hvit, på den ene siden "A" gravering på den andre - "63" (tabletter 250 mg + 125 mg) eller "64" (tabletter 500 mg + 125 mg ) eller risikograver gravering - "6 | 5" (tabletter 875 mg + 125 mg); Tverrsnittet viser en lys gul kjerne omgitt av et hvitt eller nesten hvitt skall (7 stykker i blister, 2 blister i en eske);
- pulver til suspensjon for oral administrasjon (jordbær): granulær, nesten hvit eller hvit (i en dose på 125 mg + 31,25 mg / 5 ml - 7,35 g i translucente flasker på 150 ml i en dose på 250 mg + 62, 5 mg / 5 ml - 14,7 g i halvtransparente flasker på 150 ml, hver flaske i eske);
- pulver for å lage en løsning for intravenøs (IV) administrasjon: hvit til hvit med gulaktig tinge (i 10 ml flasker, 1 eller 10 flasker i kartong, sykehuspakker fra 1 til 50 flasker i kartong).
Ingredienser 1 tablett:
- aktive ingredienser: amoxicillin (i form av trihydrat) - 250 mg, eller 500 mg eller 875 mg, klavulansyre (i form av kaliumklavulanat) - 125 mg;
- ekstra (inaktive) komponenter: natriumkarboksymetylstivelse, mikrokrystallinsk cellulose, magnesiumstearat, kolloidalt silisiumdioksyd, hvit bleie 06B58855 (titandioksid, makrogol, hypromellose-15cP, hypromellose-5cP).
Sammensetningen av 5 ml suspensjon (laget av pulver til fremstilling av suspensjoner):
- aktive ingredienser: amoxicillin (i form av trihydrat) - 125 mg og klavulansyre (i form av klavulanatkalium) - 31,25 mg, eller amoksicillin - 250 mg og klavulansyre - 62,5 mg;
- hjelpekomponenter: xantangummi, silisiumdioxid, hypromellose, aspartam, ravsyre, kolloidalt silisiumdioksyd, jordbærsmaks.
De aktive ingrediensene er i 1 hetteglass med pulver til fremstilling av en løsning for intravenøs administrering: amoksicillin - 500 mg og clavulansyre - 100 mg, eller amoksicillin - 1000 mg og clavulansyre - 200 mg.
Farmakologiske egenskaper
farmakodynamikk
Virkningen av stoffet Amoxicillin + Clavulansyre skyldes egenskapene til dets aktive ingredienser.
Amoxicillin er et semisyntetisk antibiotikum. Den har et bredt spekter av aktivitet, er aktiv mot mange gram-negative og gram-positive mikroorganismer. Det har ingen effekt på mikroorganismer som produserer beta-laktamase enzymer, fordi det er ødelagt av deres handling.
Klavulansyre er en beta-laktamasasehemmer relatert i struktur til penicilliner. Den har evne til å inaktivere de fleste beta-laktamaser som finnes i mikroorganismer som er resistente mot virkningen av cefalosporiner og penicilliner. Klavulansyre er ganske effektiv mot plasmid beta-laktamase, som er mest resistente, men ikke aktive mot kromosomal beta-laktamasase type 1.
Klavulansyre i sammensetningen av legemidlet beskytter amoksicillin mot skadelige effekter av beta-laktamase og utvider aktivitetsspekteret, inkludert mot bakterier som vanligvis er resistente mot amoksicillin.
Følgende mikroorganismer er følsomme for amoksicillin + klavulansyre-kombinasjon:
- Gram-positive aerobe: Streptococcus agalactiae 1, 2, Listeria monocytogenes, Bacillus anthracis, Nocardia asteroider, Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes 1, 2, følsomme overfor meticillin Staphylococcus aureus, følsomme overfor meticillin koagulase Staphylococcus spp, Staphylococcus saprophyticus, andre beta-hemolytiske streptokokker Streptococcus. spp. 1, 2;
- gram-positive anaerober: Clostridium spp., Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus mikros;
- Gram-negative aerober: Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzael, Vibrio cholerae, Pasteurella multocida, Moraxella catarrhalisl (Branhamella catarrhalis), Helicobacter pylori, Bordetella pertussis;
- Gram-negative anaerober: Porphyromonas spp., Capnocytophaga spp., Prevotella spp., Eikenella corrodens, Bacteroides spp. (inkludert Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp., Fusobacterium nucleatum;
- Annet: Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.
Ervervet motstand mot Amoxicillin + Klavulansyre er sannsynlig for følgende mikroorganismer:
- Gram-negative aerober: Proteus spp. (inkludert Proteus vulgaris og Proteus mirabilis), Escherichia coli 1, Salmonella spp., Klebsiella spp. (inkludert Klebsiella pneumoniae 1 og Klebsiella oxytoca), Shigella spp.;
- Gram-positive aerober: Enterococcus faecium, Streptococcus lungebetennelse 1, 2, Corynebacterium spp., Streptococcus spp. grupper
Følgende mikroorganismer har naturlig motstand mot virkningen av amoksicillin i kombinasjon med klavulansyre:
- Gram-negative aerobe:... Stenotrophomonas maltophilia, Pseudomonas spp, Enterobacter spp, Yersinia enterocolitica, Legionella pneumophila, Hafnia alvei, Citrobacter freundii Serratia spp, Providencia spp, Morganella morganii, Acinetobacter spp;..
- Andre: Mycoplasma spp., Chlamydia psittaci, Chlamydia spp., Coxiella burnetii, Chlamydia pneumoniae.
1 For disse bakteriene i kliniske studier ble effektiviteten av amoksicillin i kombinasjon med clavulansyre opprettet.
2 Stammer av disse artene av mikroorganismene ikke produserer beta-laktamase-følsomme for amoxicillin og derfor antagelig, og til den kombinasjon av amoxicillin + klavulansyre.
farmakokinetikk
Etter å ha tatt stoffet Amoxicillin + klavulansyre inne i de aktive stoffene absorberes raskt og fullstendig fra mage-tarmkanalen. Maksimal konsentrasjon nås på 1-2 timer. Optimal absorpsjon vises når du tar stoffet i begynnelsen av et måltid.
Når det tas oralt og intravenøst, har de aktive stoffene en moderat grad av binding til plasmaproteiner: amoksicillin - 17-20%, klavulansyre - 22-30%.
Begge komponentene er preget av et godt distribusjonsvolum i kroppsvæsker og vev. Funnet i lungene, mellomøret, pleural og peritoneal væsker, livmor, eggstokkene. De trenger inn i hemmeligheten til paranasale bihuler, palatin mandler, synovial væske, bronkial sekresjoner, muskelvev, prostatakjertel, galleblære og lever. Amoxicillin er i stand til å trenge inn i morsmelk, så vel som de fleste penicilliner. Spormengder av clavulansyre finnes i morsmelk.
Amoxicillin og klavulansyre trenger inn i placenta barrieren. Ikke tråkk gjennom blod-hjernebarrieren, forutsatt at meningene ikke er betent.
Begge komponentene metaboliseres i leveren: amoxicillin - ca 10% av dosen, clavulansyre - ca 50% av dosen.
Amoksicillin (50-78% av dosen) utskilles nesten uendret av nyrene ved glomerulær filtrering og tubulær sekresjon. Klavulansyre (25-40% av dosen) utskilles ved glomerulær filtrering av nyrene, delvis som metabolitter og uendret. Begge komponenter elimineres innen de første 6 timene. Små mengder kan utskilles gjennom lungene og tarmene.
Ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon øker eliminasjonshalveringstiden: For amoxicillin - opptil 7,5 timer, for klavulansyre - opp til 4,5 timer.
Begge aktive stoffene i antibiotika fjernes under hemodialyse, i små mengder ved bruk av peritonealdialyse.
Indikasjoner for bruk
I følge instruksjonene brukes Amoxicillin + Clavulansyre til å behandle smittsomme og inflammatoriske sykdommer forårsaket av mikroorganismer som er følsomme for kombinasjonen av aktive ingredienser:
- infeksjoner i øvre luftveier og øvre luftveier: akutt og kronisk sinusitt, tilbakevendende tonsillitt, akutt og kronisk otitis media, faryngitt og retrofaryngeal abscess, vanligvis forårsaket av Streptococcus pyogenes, Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Moraxella catarrhalis;
- nedre luftveisinfeksjoner: forverring av kronisk bronkitt, akutt bronkitt, bakteriell superinfeksjon, lungebetennelse, lungebetennelse, vanligvis forårsaket av Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Moraxella catarrhalis;
- infeksjoner av bein og bindevev og ledd, inkludert osteomyelitt, vanligvis forårsaket av Staphylococcus aureus;
- galdeveisinfeksjoner: kolangitt, cholecystitis;
- urinveisinfeksjon: pyelitis, pyelonefritt, uretritt, cystitt, chancroid, prostatitt, gonoré (forårsaket av Neisseria gonorrhoeae), infeksjon av kvinnelige kjønnsorganer, vanligvis forårsaket av arter av Enterobacteriaceae-familien (spesielt Escherichia coli), arter av slekten Enterococcus, Staphylococcus saprophyticus, som bakteriell vaginitt, salpingitt, endometritis, salpingoophoritt, cervicitt, tubo-ovarie abscess, septisk abort;
- Hud og bløtvevsinfeksjoner: sekundært infiserte dermatitt, cellulitt, erysipelas, abscesser, impetigo og sårinfeksjoner er vanligvis forårsaket av arter av slekten Bacteroides, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus;
- hjernehinnebetennelse, peritonitt, endokarditt, sepsis;
- odontogene infeksjoner;
- andre blandede infeksjoner, som intra-abdominale infeksjoner, post-abort eller postpartum sepsis (som en del av trinnvis behandling).
Ved kirurgi brukes et antibiotika for å forhindre postoperative infeksjoner.
Kontra
- infeksiøs mononukleose (inkludert med utseende av cortexlignende utslett);
- unormal leverfunksjon og kolestatisk gulsott forbundet med bruk av en kombinasjon av amoksicillin og klavulansyre eller penicillin i historien;
- barns alder opptil 12 år (for tabletter);
- fenylketonuri (for suspensjon);
- kreatininclearance mindre enn 30 ml / min (for tabletter 875 mg + 125 mg);
- Overfølsomhet over for stoffene i legemidlet, beta-laktamantibiotika, cephalosporiner eller penicilliner.
Amoxicillin + klavulansyre bør brukes med forsiktighet i følgende tilfeller:
- alvorlig leversvikt
- kronisk nyresvikt;
- sykdommer i mage-tarmkanalen (inkludert kolitt i historien, på grunn av bruk av penicilliner);
- graviditet og amming.
Instruksjoner for bruk Amoxicillin + klavulansyre: metode og dosering
Filmbelagte tabletter
I tablettform indikeres legemidlet for oral administrering. For optimal absorpsjon og redusere risikoen for bivirkninger fra fordøyelsessystemet, anbefales det å ta tabletter i begynnelsen av måltidet.
Legen bestemmer doseringsregimen individuelt avhengig av infeksjonsprosessens alvor, pasientens alder, kroppsvekt og nyrefunksjon.
Hvis nødvendig, utfør en trinnterapi: For det første blir legemidlet Amoxicillin + Klavulansyre administrert intravenøst etter at det har gått inn for inntak.
Anbefalte doser for voksne og barn over 12 år eller med en kroppsvekt på over 40 kg:
- infeksjoner av mild og moderat alvorlighetsgrad: 250 mg + 125 mg hver 8. time eller 500 mg + 125 mg hver 12. time;
- alvorlige infeksjoner, luftveisinfeksjoner: 500 mg + 125 mg 3 ganger daglig eller 875 mg + 125 mg 2 ganger daglig.
Maksimal daglig dose amoxicillin bør ikke overstige 6000 mg, clavulansyre - 600 mg.
Minste behandlingsvarighet er 5 dager, maksimum er 14 dager. 2 uker etter starten av terapeutisk kurs vurderer legen den kliniske situasjonen og tar om nødvendig beslutning om videreføring av behandlingen. Varigheten av behandlingen for ukomplisert akutt otitis media er 5-7 dager.
Det er viktig å vurdere at 2 tabletter på 250 mg + 125 mg for klavulansyreinnhold ikke er ekvivalente med 1 tablett 500 mg + 125 mg.
Ved nedsatt nyrefunksjon justeres dosen av amoksicillin avhengig av kreatininclearance (CK):
- CC> 30 ml / min: ingen korreksjon nødvendig;
- QC 10-30 ml / min: 2 ganger daglig, 1 tablett på 250 mg (for milde og moderate infeksjoner) eller 1 tablett på 500 mg;
- QC 30 ml / min.
Voksne på hemodialyse foreskrives 1 tablett med 500 mg + 125 mg eller 2 tabletter på 250 mg + 125 mg en gang daglig. I tillegg er en dose foreskrevet under dialysesesjonen og en annen dose ved slutten av økten.
Pulver til suspensjon for oral administrering
Suspensjon Amoksicillin + klavulansyre er vanligvis foreskrevet for barn under 12 år.
I denne doseringsformen er legemidlet ment for oral administrering. Fremstilling av en oppslemming av et pulver: hetteglasset 2/3 strømmet kokt og avkjølt til romtemperatur drikkevann, rystet godt, og deretter bragt til volum (100 ml) og igjen ristet kraftig. Rist flasken før hver bruk.
For nøyaktig dosering inneholder et sett en målehett med risiko for 2,5 ml, 5 ml og 10 ml. Etter hver bruk må den vaskes med rent vann.
Legen bestemmer doseringsregimen individuelt avhengig av infeksjonsprosessens alvor, pasientens alder, kroppsvekt og nyrefunksjon.
For optimal absorbsjon av aktive stoffer og redusere risikoen for bivirkninger fra fordøyelsessystemet, ta Amoxicillin + Clavulansyre suspensjon ved begynnelsen av måltidet.
Varigheten av behandlingen er minst 5 dager, men ikke mer enn 14 dager. 2 uker etter starten av terapeutisk kurs vurderer legen den kliniske situasjonen og tar om nødvendig beslutning om videreføring av behandlingen.
Babyer fra 3 måneder til 12 år, eller med kroppsvekt på 40 kg suspensjon ble administrert i en dose på 125 mg + 31,25 mg per 5 ml eller 250 mg + 62,5 mg i 5 ml tre ganger daglig med et intervall på 8 timer.
Minste daglig dose amoxicillin - 20 mg / kg, maksimal - 40 mg / kg. I lave doser brukes legemidlet til gjentatt tonsillitt, infeksjoner av huden og bløtvev. I høye doser - med bihulebetennelse, otitis media, infeksjoner i nedre luftveier, urinveier, bein og ledd.
Barn fra fødsel til 3 måneder anbefalt daglig dose på 30 mg / kg amoksicillin. Det bør deles inn i 2 doser.
Det er ingen anbefalinger for doseringsregime for barn født tidlig.
Ved nedsatt nyrefunksjon er dosen av amoksicillin justert avhengig av CC:
- CC> 30 ml / min: ingen korreksjon nødvendig;
- CC 10-30 ml / min: 15 mg + 3,75 mg per kg kroppsvekt to ganger daglig, men ikke mer enn 500 mg + 125 mg to ganger daglig;
- QC
Utdanning: Rostov State Medical University, spesialitet "General Medicine".
Informasjon om legemidlet er generalisert, er gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvbehandling er farlig for helsen!
Karies er den vanligste smittsomme sykdommen i verden, som selv influensa ikke kan konkurrere med.
Under drift utvider vår hjerne en mengde energi som tilsvarer en 10-watt pære. Så bildet av en pære over hodet i øyeblikket av fremveksten av en interessant tanke er ikke så langt fra sannheten.
Den gjennomsnittlige forventet levetid for venstrehåndsherrer er mindre enn høyrehanders.
Ifølge en WHO-studie øker en halv time daglig samtale på en mobiltelefon sannsynligheten for å utvikle hjernesvulst med 40%.
Under nysing stopper kroppen vår helt og holdent. Selv hjertet stopper.
De fleste kvinner er i stand til å få mer glede av å tenke på sin vakre kropp i speilet enn fra kjønn. Så kvinner, strever etter harmoni.
Våre nyrer er i stand til å rense tre liter blod på ett minutt.
Den første vibratoren ble oppfunnet på 1800-tallet. Han jobbet på en dampmotor og var ment å behandle kvinnelig hysteri.
Allergiforbruk i USA alene bruker over 500 millioner dollar i året. Tror du fortsatt at en måte å endelig bekjempe allergien blir funnet?
Ved regelmessig besøk på solarium øker sjansen for å få hudkreft med 60%.
For å si selv de korteste og enkleste ordene, vil vi bruke 72 muskler.
Den sjeldneste sykdommen er Kourou's sykdom. Bare representanter for furstammen i New Guinea er syke. Pasienten dør av latter. Det antas at årsaken til sykdommen er å spise den menneskelige hjerne.
I løpet av livet produserer den gjennomsnittlige personen så mange som to store bassenger av spytt.
Ifølge studier har kvinner som drikker noen glass øl eller vin en uke, økt risiko for å utvikle brystkreft.
Menneskelige bein er fire ganger sterkere enn betong.
Ubehagelig følelse av hevelse markerer mørkt den vakre ventetiden for babyen? La oss se hvorfor neseslimhinnen er hovent, og hvordan du kan avlaste den.
Amoxiclav - instruksjoner, søknader, vurderinger
Amoxiclav (Latin Amoxyclav, Engelsk Amoksiclav) er et bredspektret antibiotika som tilhører gruppen av inhibitorer av beskyttede penicilliner. Inneholder en kombinasjon av amoksicillin og klavulansyre. Den har en bakteriedrepende effekt ved å hemme syntese av cellevegger av mikroorganismer. På grunn av sin høye aktivitet og god toleranse kan den brukes som et stoff for "empirisk" (utført før man oppnår testresultater) antibiotikabehandling. Utvalget av indikasjoner inkluderer infeksjoner i øvre luftveier, luftveier, urogenitalt område, hud, myke vev, bein og ledd.
Historie av
Historien om antibiotika begynte med oppdagelsen av engelsk forsker Alexander Fleming, som oppdaget de antimikrobielle egenskapene til den aktive substansen i sopp Penicillum notatum. I 1940 isolerte Ernst Chain og Howard Florey forbindelsen beskrevet av ham i sin rene form og kalte det penicillin. Siden da begynte stoffet å bli brukt i medisinsk praksis.
På 1950-tallet Det ble funnet at den strukturelle enheten av penicillin er p-laktamringen. Denne oppdagelsen gjorde det mulig å syntese nye antibakterielle stoffer. Således, i 1960, ble meticillin oppnådd, i 1961 - ampicillin, og i 1962 - amoksicillin. Sistnevnte skilte seg fra sine forgjengere i forbedrede farmakokinetiske egenskaper og høyere antibakteriell aktivitet.
Alle penicilliner var effektive mot et bredt spekter av smittsomme sykdommer, men over tid forårsaket de utseende av resistente stammer av mikroorganismer. Denne effekten ble forklart av bakteriers evne til å produsere β-laktamase - spesielle enzymer som ødelegger β-laktam-ringene av antibiotika.
Søker etter stoffer som er i stand til å nøytralisere virkningen av skadelige enzymer, har blitt utført av ulike forskere siden 1956. Men de første suksessene ble oppnådd først i 1970 av ansatte i det britiske legemiddelfirmaet Beecham Pharmaceuticals (nå GlaxoSmithKline). Fra kulturen av Streptomyces clavuligeris isolerte de den første β-laktamase blokkeren, klavulansyre. Ved å kombinere midlet med amoksicillin oppnådde utviklerne et inhibitorbeskyttet antibiotikum, til virkningen av hvilke resistente bakteriestammer viste seg å være følsomme. Legemidlet ble lansert på markedet i 1984 under merket Augmentin.
I midten av 1980-tallet. forskning om å skaffe β-laktamase blokkere fullførte også det slovenske farmasøytiske selskapet Lek. Hennes biokjemikere klarte å utvikle sin egen cellekultur for syntesen av clavulansyre. I 1989 registrerte selskapet generisk Augmentina, kalt Amoxiclav.
egenskaper
Internasjonalt ikke-språket navn: amoxicillin / klavulansyre (engelsk amoksicillin / klavulansyre).
Navnet på British Pharmacopoeia (BAN): co-amoxiclav (engelsk co-amoxiclav).
Kjemiske navn på aktive ingredienser i henhold til IUPAC-nomenklaturen:
1) amoksicillin - [2S- [2alf, 5alf, 6beta (S *)]] - 6 - [[Amino- (4-hydroksyfenyl) acetyl] amino] -3,3-dimetyl-7-okso-4-tia- 1-azabicyklo [3.2.0] heptan-2-karboksylsyre,
2) klavulansyre - (2R, 5R, Z) -3- (2-hydroksyetyliden) -7-okso-4-oksa-l-azabicyklo [3.2.0] heptan-2-karboksylsyre.
Klavulansyre (C8H9NO5)
Amksitsillin representerer hvitt eller litt gulaktig pulver, litt oppløselig i vann. Smeltepunkt - 403.3 ºС. Molekylvekten er 419,45.
Klavulansyre er et hvitt pulver, oppløselig i vann. Smeltepunkt - 283.9 ºС. Molekylvekt - 199,16.
Sammensetning, utgivelsesformer, emballasje
Legemidlet er tilgjengelig i form av tabletter, pulver til fremstilling av suspensjoner og lyofilisat for fremstilling av parenteral oppløsning med forskjellige doser av de aktive komponentene.
Innholdet av aktive ingredienser i doseringsformene av Amoxiclav:
AMOXYCILLIN + HUMIDSYRE
Pulver til fremstilling av suspensjoner for oral administrasjon (jordbær) granulær, hvit eller nesten hvit; forberedt suspensjon av hvit eller nesten hvit farge, med jordbær lukt.
* i form av en blanding av klavulanatkalium + siloid (1: 1) - 152,78 mg.
Hjelpestoffer: kolloidal silika - 25 mg, ravsyre - 0,84 mg, hypromellose - 79,65 mg Xantangummi - 12,5 mg Jordbærsmak - 11,25 mg aspartam - 10 mg av silikondioksid - 121,28 mg.
14,7 g - flasker med høy tetthetspolyetylen med en kapasitet på 150 ml (1) komplett med en målehettpakkepapp.
Kombinert legemiddel amoksicillin og klavulansyre - en inhibitor av beta-laktamase. Bakteriedrepende effekt, hemmer syntesen av bakteriemuren.
Aktiv mot aerobic gram-positive bakterier (inkludert stammer som produserer beta-laktamase): Staphylococcus aureus; aerobic gram-negative bakterier: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis. Disse patogener er kun følsom in vitro: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp, Listeria monocytogenes ;. anaerob Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; samt aerobe gram-negative bakterier (innbefattet stammer som produserer beta-laktamase):.. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp, Shigella spp, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida ( tidligere Pasteurella), Campylobacter jejuni; anaerobe gram-negative bakterier (inkludert stammer som produserer beta-laktamase): Bacteroides spp., inkludert Bacteroides fragilis.
Klavulansyre hemmer type II, III, IV og V beta-laktamase, er ikke aktiv mot beta-laktamase av type I produsert av Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Klavulansyre har en høy tropisme for penicillinaser, og danner dermed et stabilt kompleks med enzymet, som forhindrer den enzymatiske nedbrytningen av amoksicillin under påvirkning av beta-laktamase.
Etter inntak absorberes begge komponenter raskt i mage-tarmkanalen. Samtidig inntak av mat påvirker ikke absorpsjonen. TCmax - 45 min. Etter inntak i en dose på 250/125 mg hver 8. time. Cmax Amoxicillin - 2,18-4,5 μg / ml, klavulansyre - 0,8-2,2 μg / ml, i en dose på 500/125 mg hver 12. time Cmax Amoxicillin - 5,09-7,91 μg / ml, klavulansyre - 1,19-2,41 μg / ml, i en dose på 500/125 mg hver 8. time Cmax Amoxicillin - 4.94-9.46 μg / ml, klavulansyre - 1,57-3,23 μg / ml, i en dose på 875/125 mg Cmax Amoxicillin - 8,82-14,38 μg / ml, klavulansyre - 1,21-3,19 μg / ml.
Etter på / i dosen 1000/200 og 500/100 mg Cmax Amoxicillin - 105,4 og 32,2 μg / ml, og klavulansyre - 28,5 og 10,5 μg / ml.
Tiden for å nå den maksimale inhibitoriske konsentrasjonen på 1 μg / ml for amoksicillin er liknende når den brukes etter 12 timer og 8 timer både hos voksne og barn.
Kommunikasjon med plasmaproteiner: amoksicillin - 17-20%, klavulansyre - 22-30%.
Begge komponentene metaboliseres i leveren: amoxicillin - med 10% av den administrerte dosen, clavulansyre - med 50%.
T1/2 etter administrering i dosen 375 og 625 mg - 1 og 1,3 timer for amoksicillin, henholdsvis 1,2 og 0,8 timer for klavulansyre. T1/2 etter på / i dosen på 1200 og 600 mg - 0,9 og 1,07 timer for amoksicillin, henholdsvis 0,9 og 1,12 timer for klavulansyre. Vist i nyrene (glomerulær filtrering og tubulær sekresjon): 50-78, og 25-40% av den administrerte dose av amoxycillin og klavulansyre henholdsvis utgangs i uendret form i løpet av de første 6 timer etter inntak.
- bakterielle infeksjoner forårsaket av følsomme patogener: infeksjoner i nedre luftveier (bronkitt, lungebetennelse, pleural empyema, lunge abscess);
- infeksjoner i øvre luftveier (bihulebetennelse, tonsillitt, otitis media);
- infeksjoner i urin- og bekken organer (pyelonefritt, nyrebekkenbetennelse, cystitt, uretritt, prostatitt, cervicitt, salpingitt, oophoritis, tubo-ovarie abscess, endometritis, bakteriell vaginitis, septisk abort, puerperal sepsis, bekkenbetennelse, chancroid, gonoré);
- infeksjoner av hud og myke vev (erysipelas, impetigo, sekundært infisert dermatose, abscess, flegmon, sårinfeksjon);
- forebygging av infeksjoner i kirurgi.
- Overfølsomhet (inkludert cefalosporiner og andre beta-laktam antibiotika);
- Infeksiøs mononukleose (inkludert med utseende av et kjerneaktig utslag);
- episoder av gulsott eller unormal leverfunksjon som følge av bruk av amoksicillin / klavulansyre i historien;
- QC mindre enn 30 ml / min (for tabletter 875 mg / 125 mg).
Med forsiktighet: graviditet, amming, alvorlig leversvikt, gastrointestinale sykdommer (inkludert kolitt i historien forbundet med bruk av penicilliner), kronisk nyresvikt.
Doser er gitt i form av amoksicillin. Doseringsregimet settes individuelt, avhengig av alvorlighetsgrad og lokalisering av infeksjon, patogenes følsomhet.
Barn under 12 år - i form av suspensjon, sirup eller dråper til oral administrasjon. En enkeltdose er avhengig av alder: barn opptil 3 måneder - 30 mg / kg / dag i 2 delte doser; 3 måneder og eldre - for milde infeksjoner - 25 mg / kg / dag i 2 doser eller 20 mg / kg / dag i 3 doser, for alvorlige infeksjoner - 45 mg / kg / dag i 2 doser eller 40 mg / kg / dag i 3 doser.
Voksne og barn over 12 år eller med en kroppsvekt på 40 kg eller mer: 500 mg 2 ganger daglig eller 250 mg 3 ganger daglig. For alvorlige og respiratoriske infeksjoner - 875 mg 2 ganger daglig eller 500 mg 3 ganger daglig.
Maksimal daglig dose amoksicillin for voksne og barn over 12 år er 6 g. For barn under 12 år er det 45 mg / kg kroppsvekt.
Maksimal daglig dose klavulansyre for voksne og barn over 12 år er 600 mg. For barn under 12 år er det 10 mg / kg kroppsvekt.
Ved vanskeligheter med å svelge hos voksne anbefales bruk av suspensjon.
Ved opparbeidelse av suspensjonen, sirup og dråper, bør vann brukes som løsningsmiddel.
Ved introduksjon av voksne og ungdom over 12 år inntas 1 g (for amoksicillin) 3 ganger om dagen, om nødvendig - 4 ganger daglig. Maksimal daglig dose er 6 g. For barn 3 måneder-12 år - 25 mg / kg 3 ganger daglig; i alvorlige tilfeller 4 ganger om dagen; for barn opptil 3 måneder: tidlig og perinatal periode - 25 mg / kg 2 ganger daglig, i postperinatalperioden - 25 mg / kg 3 ganger daglig.
Varigheten av behandlingen er opptil 14 dager, akutt otitis media er opptil 10 dager.
For forebygging av postoperative infeksjoner med operasjoner som varer mindre enn 1 time, administreres under innledende anestesi i en dose på 1 g IV. For lengre operasjoner, 1 g hver 6 timer i løpet av dagen. Ved høy infeksjonsrisiko kan administrasjonen fortsette i flere dager.
Ved kronisk nyresvikt justeres dosen og administreringsfrekvensen justeres avhengig av CC: med CC mer enn 30 ml / min, er dosejustering ikke nødvendig; ved CC 10-30 ml / min: oralt - 250-500 mg / dag hver 12. time; inn / inn - 1 g, deretter 500 mg /; når QA er mindre enn 10 ml / min - 1 g, deretter 500 mg / dag i.v. eller 250-500 mg / dag oralt i ett trinn. For barn bør doser reduseres på samme måte.
Pasienter i hemodialyse - 250 mg eller 500 mg oralt i en enkelt dose eller 500 mg IV, en ytterligere 1 dose under dialyse og 1 dose ved slutten av dialysesesjonen.
Fra fordøyelsessystemet: kvalme, oppkast, diaré, gastritt, stomatitt, glossit, økning av levertransaminaser, i sjeldne tilfeller - cholestatisk gulsott, hepatitt, leversvikt (mer vanlig hos eldre, kvinner, langtidsbehandling), pseudomembranøs og blødende kolitt ( kan også utvikle seg etter behandling), enterocolitt, svart "hårete" tunge, mørkere tannemaljen.
Fra siden av hematopoiesis: reversibel økning av protrombintid og blødningstid, trombocytopeni, trombocytose, eosinofili, leukopeni, agranulocytose, hemolytisk anemi.
Av nervesystemet: Svimmelhet, hodepine, hyperaktivitet, angst, atferdsendring, anfall.
Lokale reaksjoner: i enkelte tilfeller - flebitt på stedet / i innledningen.
Allergiske reaksjoner: urtikaria, erytematøs utslett, sjelden eksudativ erytem multiforme, anafylaktisk sjokk, angioødem, ekstremt sjeldne eksfoliativ dermatitt, erythem malign eksudativ erytem (Stevens-Johnsons syndrom), allergisk vaskulitt, syndrom, symptomer og syndrom.
Andre: candidiasis, utvikling av superinfeksjon, interstitial nefritis, krystalluri, hematuri.
Symptomer: Dysfunksjon i mage-tarmkanalen og vann-elektrolyttbalansen.
Behandling: symptomatisk. Hemodialyse er effektiv.
Antacida, glukosamin, avføringsmiddel, aminoglykosider reduserer og reduserer absorpsjon; askorbinsyre øker absorpsjonen.
Bakterieostatiske stoffer (makrolider, kloramfenikol, lincosamider, tetracykliner, sulfonamider) har en antagonistisk effekt.
Øker effekten av indirekte antikoagulantia (undertrykker tarmmikrofloraen, reduserer syntesen av vitamin K og protrombinindeksen). Samtidig med å ta antikoagulantia, er det nødvendig å overvåke blodkarakteriseringsindikatorer.
Reduserer effekten av orale prevensjonsmidler, legemidler, i prosessen med metabolisme som produserer PABK, etinylestradiol - risikoen for blødning "gjennombrudd".
Diuretika, allopurinol, fenylbutazon, NSAID og andre legemidler som blokkerer tubulær sekresjon, øker konsentrasjonen av amoksicillin (klavulansyre er avledet hovedsakelig ved glomerulær filtrering).
Allopurinol øker risikoen for hudutslett.
I løpet av behandlingen er det nødvendig å overvåke tilstanden til funksjonen til de bloddannende organene, leveren og nyrene.
For å redusere risikoen for bivirkninger fra mage-tarmkanalen bør ta stoffet under måltider.
Utviklingen av superinfeksjon er mulig på grunn av veksten av mikroflora ufølsom for den, noe som krever en tilsvarende endring i antibakteriell terapi.
Kan gi falske positive resultater ved bestemmelse av glukose i urinen. I dette tilfellet anbefales det å bruke glukoseoksydantmetoden for å bestemme konsentrasjonen av glukose i urinen.
Etter fortynning skal suspensjonen oppbevares i minst 7 dager i kjøleskapet, men ikke frosset.
Hos pasienter med overfølsomhet overfor penicilliner, er allergiske kryssreaksjoner med cephalosporin-antibiotika mulige.
Tilfeller av nekrotiserende enterokulitt er identifisert hos nyfødte og gravide kvinner med tidlig ruptur av membranene.
Siden tabletter inneholder samme mengde clavulansyre (125 mg), bør man huske at 2 tabletter på 250 mg hver (for amoksicillin) ikke er ekvivalente med 1 tablett for hver 500 mg (for amoksicillin).
Med forsiktighet: graviditet, amming.
Tilfeller av nekrotiserende enterokulitt er identifisert hos nyfødte og gravide kvinner med tidlig ruptur av membranene.
Barn under 12 år - i form av suspensjon, sirup eller dråper til oral administrasjon. En enkeltdose er avhengig av alder: barn opptil 3 måneder - 30 mg / kg / dag i 2 delte doser; 3 måneder og eldre - for milde infeksjoner - 25 mg / kg / dag i 2 doser eller 20 mg / kg / dag i 3 doser, for alvorlige infeksjoner - 45 mg / kg / dag i 2 doser eller 40 mg / kg / dag i 3 doser.
Maksimal daglig dose amoxicillin for barn under 12 år er 45 mg / kg kroppsvekt.
Maksimal daglig dose clavulansyre for barn under 12 år er 10 mg / kg kroppsvekt.
Ved kronisk nyresvikt justeres dosen og administreringsfrekvensen justeres avhengig av CC: med CC mer enn 30 ml / min, er dosejustering ikke nødvendig; ved CC 10-30 ml / min: oralt - 250-500 mg / dag hver 12. time; inn / inn - 1 g, deretter 500 mg /; når QA er mindre enn 10 ml / min - 1 g, deretter 500 mg / dag i.v. eller 250-500 mg / dag oralt i ett trinn. For barn bør doser reduseres på samme måte. Når QA er mindre enn 30 ml / min, er bruk av tabletter 875 mg / 125 mg kontraindisert.
Pasienter i hemodialyse - 250 mg eller 500 mg oralt i en enkelt dose eller 500 mg IV, en ytterligere 1 dose under dialyse og 1 dose ved slutten av dialysesesjonen.
Kontraindisert i episoder av gulsott eller unormal leverfunksjon som følge av bruk av amoksicillin / klavulansyre i historien.
Med forsiktighet: alvorlig leversvikt
AMOXICILLIN + STANDARDSYREVALT (AMOXICILLIN + KLAVULANSYREVETT) bruksanvisninger
Registreringsbevisinnehaver:
Produsert av:
Aktivstoffer
Doseringsformer
Utgivelsesform, emballasje og sammensetning av Amoxicillin + Klavulansyre - hetteglass
hetteglass (1) - pakker kartong.
hetteglass (10) - pappemballasje (12) - pappkasser.
flasker (10) - pappemballasje (50) - pappkasser.
hetteglass (10) - kartongpakker (60) - pappkasser.
Farmakologisk aktivitet
Amoxicillin er et semisyntetisk aminopenicillin som tilhører gruppen av beta-laktam-antibiotika, med et bredt spekter av antibakteriell aktivitet mot mange gram-positive og gram-negative mikroorganismer. Amoksicillin er ødelagt av mikrobielle enzymer (β-laktamase) og virker ikke på mikroorganismer som produserer disse enzymer.
Klavulansyre er en beta-laktam strukturelt relatert til penicillin. som har evnen til å inaktivere p-laktamase. Tilstedeværelsen av klavulansyre beskytter amoksicillin mot den ødeleggende virkningen av β-laktamase og utvider spektret av amoksicillinaktivitet, som inkluderer mange bakterier, vanligvis resistente mot amoksicillin, så vel som andre penicilliner og cephalosporiner.
Amoxicillin + klavulansyre har en bakteriedrepende effekt in vivo på følgende mikroorganismer: Gram-positive aerober: Staphylococcus aureus. Streptococcus pneumoniae. Streptococcus pyogenes; Gram-negative aerober: arter av slekten Enterobacter, Escherichia coli. Haemophilus influenzae, arter av slekten Klebsiella, Moraxella catarrhalis.
Amoxicillin + Clavulansyre har in vitro-baktericid aktivitet mot følgende mikroorganismer: Gram-positive aerobe: Bacillis anthracis, arter av slekten Corynebacierium, Enterococeus faecalis, Enterococeus faecium, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroider, koagulase-negative stafylokokker, inkludert Staphylococcus epidermidis. Streptococcus agalactiae, Streptococcus spp. viridansgrupper, gram-positive anaerober: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; Gram-negative aerobe: Bordetella pertussis, Brucella spp, Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori, Legionella spp, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris... Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica; Gram-negative anaerober: Bacteroides spp. (inkludert Bacteroides fragilis), arter av slekten Fusobactcrium spp.; andre: Borrelia burgdorferi, Chlamydiae spp., Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.
farmakokinetikk
Amoksicillin og klavulansyre i kombinasjon påvirker ikke hverandres farmakokinetikk. Cmax i plasma etter bolusinjeksjon amoxicillin + klavulansyre (1000 mg + 200 mg) er 105 mg / l amoxicillin og 28 mg / l av klavulansyre, når den blir administrert til 500 mg amoxicillin og 100 mg klavulansyre - 32 mg / l og 10 mg / l, henholdsvis, halv-liv på 1000 mg amoxicillin er 0,9 timer, 200 mg klavulansyre - 0,9 timer ved administrering av 500 mg amoksycillin og 100 mg klavulansyre - 1 time og 1 time henholdsvis.
Etter at på / i terapeutisk konsentrasjon av amoxicillin og klavulansyre er i magen, fett og muskelvev og mellomvæsken i huden, lungene, og pleuralvæske i galleblæren, så vel som finnes i ledd og peritoneal væske, galle og puss. Amoksicillin og klavulansyre trer inn i placenta og i lave konsentrasjoner utskilles i morsmelk. Amoksicillin og klavulansyre binder seg til plasmaproteiner med 13-20%.
Amoksicillin utskilles hovedsakelig av nyrene, mens klavulansyre gjennom både nyre og ekstralarme mekanismer. Omtrent 60-70% 40-65% amoxycillin og klavulansyre utskilles av nyrene i uforandret form i de første 6 timer etter en enkelt bolus-injeksjon på 1000 mg / 200 mg. Amoksicillin i en mengde som tilsvarer 10-25% av den første dosen av amoksicillin. utskilles av nyrene som inaktiv penicillinsyre. Klavulansyre i menneskekroppen er utsatt for intensiv metabolisme og utskilles av nyrene og tarmene.
Indikasjoner av stoffet Amoxicillin + Klavulansyre - hetteglass
Bakterielle infeksjoner forårsaket av mikroorganismer som er følsomme for stoffet:
- nedre luftveisinfeksjoner (forverring av kronisk bronkitt, lobar lungebetennelse og bronkopneumoni);
- infeksjoner i øvre luftveier (otitis media, bihulebetennelse, tilbakevendende tonsillitt);
- urinveisinfeksjoner (inkludert blærebetennelse, uretritt, pyelonefrit);
- infeksjoner i bekkenorganene (inkludert salpingitt, salpingoophoritt, endometrit, septisk abort, pelvioperitonitt, sepsis etter sepsis);
- infeksjoner av huden og bløtvev (cellulitt, sårinfeksjon, erysipelas, impetigo, abscesser);
- infeksjoner av bein og ledd (inkludert kronisk osteomyelitt);
- seksuelt overførbare infeksjoner (gonoré, chancroid);
- andre smittsomme sykdommer: sepsis, peritonitt, intra-abdominal sepsis, postoperative infeksjoner.
Forebygging av postoperative infeksjoner i kirurgiske inngrep i mage-tarmkanalen, bekken-, hode og hals, hjerte, nyre, galleveier, samt implantasjon av kunstige ledd.